Dr. Suryanti
Farmakologi
Konsep Dasar Farmakologi
Pengelolaan Obat
Resep
Konsep Dasar Farmakologi
Terminologi
Farmakokinetik
Farmakodinami
k
Farmakologi : farmako (obat) + logos (ilmu)
Obat : setiap zat kimia yang dapat mempengaruhi proses
hidup
Farmakologi : cab ilmu kedokteran yang mempelajari obat
untuk maksud pencegahan, diagnosis, dan pengobatan
penyakit.
Farmakognosi : cab ilmu farmakologi yang mempelajari sifat2
tumbuhan dan bahan lain yang merupakan sumber obat
Farmasi : cab ilmu farmakologi yang mempelajari cara
membuat, memformulasikan, menyimpan, dan menyediakan
obat.
Farmakologi klinik : cab ilmu farmakologi yang mempelajari
efek obat pada manusia
Farmakoterapi : cab ilmu farmakologi yang mempelajari
penggunaan obat untuk pencegahan dan pengobatan
penyakit.
Kaitannya dengan obat, ada beberapa
terminologi, yaitu :
1. Spesifik : kerja obat terbatas pada 1
reseptor
2. Selektif : menghasilkan efek yang
berbeda pada dosis yang berbeda
3. Hiperreaktif : dosis rendah menimbulkan
efek yang besar
4. Hipersensitif : berkaitan dengan alergi
5. Toleransi : penurunan rekasi terhadap
obat pada pemberian ulangan dengan
dosis yang sama
6. Idiosinkrasi : efek obat yang aneh
Farmakokinetik
Cab ilmu farmakologi yang mempelajari
nasib obat dalam tubuh
Absorpsi, distribusi, metabolisme
(biotransformasi), ekskresi (ADME)
Absorpsi
Proses penyerapan obat dari lokasi pemberian
Pemberian obat bisa melalui enteral, parenteral, dan
topikal
Obat diserap masuk ke sirkulasi dengan cara
menembus membran sel ( transport lintas membran )
Difusi pasif, transport aktif, dan pinositosis
Difusi pasif : sesuai dgn gradien konsentrasi, dari
tinggi – rendah, tidak membutuhkan energi
Transport aktif : melibatkan komponen membran sel
dan membutuhkan energi
Pinositosis : transpor obat dengan membentuk
vesikel, biasanya untuk makromolekul protein yang
besar
Kecepatan absorpsi obat ditentukan oleh:
1. Sifat fisika-kimiawi obat ( bentuk dan uk.
Molekul, kelarutan dalam air, kelarutan
dalam lemak, dan derajat ionisasi )
2. Cara pemberian obat
3. Kondisi lokasi pemberian
Absorpsi
: proses
penyera
pan
obat
dari
lokasi
pemberi
an ke
obat
Dlm klinik, selain absorpsi, ada istilah lain
yang lebih penting , y.i bioavailabilitas.
Bioavailabilitas : jumlah obat, dalam persen
terhadap dosis yang mencapai sirkulasi
sistemik dalam bentuk utuh / aktif
Beberapa obat yang hancur di lokasi
absorpsi atau mengalami metabolisme lintas
pertama ( first pass metabolism ), absorpsi
sempurna namun yang mencapai sirkulasi
sistemik rendah
Metab lintas pertama dapat dihindari dengan
pemberian secara parenteral, sublingual,
rektal, atau memberikannya bersama
dengan makanan. Dapat juga dengan
Faktor obat
1. Sifat fisika-kimia obat
a. Stabilitas terhadap pH lambung, enzim
saluran cerna, flora usus, enzim hati
b. Kelarutan dalam air, cairan saluran cerna,
lemak
c. Ukuran molekul
d. Derajat ionisasi
2. Formulasi obat
a. Keadaan fisik obat
b. Eksipien ( zat pengisi, pengikat, pelicin,
dll)
Faktor penderita
1. Kondisi saluran cerna ( pH, motilitas,
kecepatan pengosongan lambung,
perfusi, luas permukaan, metabolisme
dalam saluran, enzim )
2. Fungsi empedu dan hati
Interaksi dalam saluran cerna
1. Zat lain dalam saluran cerna ( makanan,
obat atau lain – chelator )
2. Perubahan dalam saluran cerna ( pH,
motilitas, perfusi, gg. Fungsi )
Penderita tidak dapat diberikan obat secara
oral, atau diperikan bioavailabilitas rendah,
maka dapat dilakukan pemberian secara
rektal atau parenteral
Parenteral, biasanya melalui injeksi
Subcutan, intravena, intramuskular,
intratekal, intraperitoneal, intraorbital
Keuntungan
1. Efek timbul lebih cepat dan teratur
2. Dapat digunakan pada pasien yang tidak
sadar, tidak kooperatif, atau muntah2
3. Berguna pada keadaan emergency
Kerugian
1. Sulit dilakukan sendiri oleh pasien ybs
karena memerlukan skill tertentu
2. Menimbulkan rasa nyeri
3. Sulit ditarik kembali bila terjadi kesalahan
administrasi atau alergi obat
Distribusi
Merupakan proses penyebaran obat melalui
sirkulasi sitemik
Tergantung dari sifat fisika kimia obat,
sistem sirkulasi, dan jumlah protein plasma
Obat didistribusikan dalam bentuk terikat
dengan protein plasma ( albumin ,
glikoprotein )
Jaringan target, ikatan dengan
Efek protein
plasma akan dilepas, obat dalam bentuk
bebas
Obat bebas
Biotransformasi
Proses perubahan struktur kimia obat yang
terjadi dalam tubuh dan dikatalisis oleh
enzim
Biasanya terjadi di organ hati
Obat akan diubah mejadi inaktif dan lebih
polar, sehingga lebih mudah larut dalam
air, ekskresi melalui ginjal
Namun ada juga biotransformasi yang
mengubah obat dari inaktif – aktif ( prodrug
), polar – non polar
Terdiri atas 2 fase :
1. Fase 1 : oksidasi – reduksi, hidrolisis
2. Fase 2 : konjugasi
Eksresi
Merupakan proses eliminasi obat dari tubuh
Tergantung kelarutannya, dapat melalui
ginjal (air) ataupun empedu ( lemak )
Bisa juga melalui paru, keringat, liur, asi,
rambut
Farmakodinamik
Cab ilmu farmakologi yang mempelajari
tentang efek obat terhadap tubuh
Efek biokimiawi dan fisiologik, serta
mekanisme kerja obat
Umumnya efek obat timbul melalui ikatan
dengan reseptor
Reseptor obat terdapat pada membran
plasma (larut air) dan intra sel (larut lemak)
Ikatan obat – reseptor menimbulkan
perubahan biokimiawi dan fisiologik pada
tubuh
Modulasi biokimia dan faal yang ada,
Agonis : substansi yang efeknya menyerupai
senyawa endogen
Antagonis : subtansi yang tidak memiliki efek
instrinsik tetapi dapat berikatan dengan
reseptor senyawa endogen
Efek obat dapat juga timbul tanpa melalui
ikatan dengan reseptor :
1. Perubahan sifat osmotik, cth : diuresis
osmosis oleh manitol, katartik osmosis
oleh MgSO4, gliserol untuk pengurangan
oedema serebral
2. Perubahan sifat asam/ basa : Na-
bikarbonat utk alkalinisasi urin,asam
organik utk spermisid
3. Kerusakan non spesifik : antiseptik,
detergent
4. Gangguan fungsi membran : eter,
halotan, metoksifluran larut dalam lemak
SSP sehingga eksitabilitas menurun