ANTIHISTAMIN

HISTAMIN
Histamin adalah suatu alkaloid yang disimpan di dalam sel mast, dan menimbulkan
berbagai proses faalan dan patologik. Histamin pada manusia adalah mediator penting untuk
reaksi-reaksi alergi yang segera dan reaksi inflamasi, mempunyai peranan penting pada sekresi
asam lambung, dan berfungsi sebagai neurotransmitter dan modulator.
MEKANISME
Vasodilatasi dan
Pelepasan
peningkatan
alergi histamin oleh sel
permeabiltas
mast dan basofil
kapiler

Red flare dan

Antihistamin
pembengkakan
 TERDAPAT 4 RESEPTOR UNTUK HISTAMIN
YAITU H1, H2, H3, DAN H4

JENIS LOKASI FUNGSI

R. H1 Ditemukan pada otot polos ,
endotel , dan sistem saraf pusat
jaringan
Penyebab, bronkokonstriksi ,
bronkial otot polos kontraksi,
pemisahan sel-sel endotel
(bertanggung jawab untuk gatal-
gatal ), dan nyeri dan gatal-gatal
karena sengatan serangga,
reseptor utama yang terlibat
dalam rhinitis
alergi gejala dan mabuk ;
peraturan tidur
R. H2 Terletak di sel parietal dan sel- Terutama yang terlibat dalam
sel otot polos vasodilatasi. Juga merangsang
pembuluh darah sekresi asam lambung

R. H3 Ditemukan pada sistem saraf Penurunan neurotransmiter rilis:

pusat dan tingkat histamin, asetilkolin , norepinefrin
yang lebih rendah sistem saraf , serotonin
perifer jaringan

R. H4 Ditemukan terutama di basofil Memainkan peran dalam

dan di sumsum tulang . Hal ini chemotaxis
juga ditemukan pada timus ,
usus kecil , limpa , dan usus .
DEFINISI
Antihistamin
zat yang dapat mengurangi atau menghalagi efek histamin terhadap tubuh dengan
mengeblok reseptor histamine. secara farmakologis reseptor histamine dapat di bagi dalam 2
tipe yaitu reseptor H1 dan reseptor H2.
Antihistamin  digunakan untuk mengobati reaksi alergi, yang disebabkan alergen (penyebab
alergi).
 PENGGOLONGAN

Antihistamin Antihistamin
H1 H2

Antihistamin Antihistamin Antihistamin

H1 generasi H1 generasi H1 generasi
pertama kedua ketiga
ANTIHISTAMIN H1
 Generasi pertama sangat bersifat lipofilik  efek sedatif
 Generasi kedua sifat sedikit lipofilik dan distribusi kurang lengkap di SSP  efek sedatif
rendah
 Generasi ketiga  farmakokinetik dan metabolisme sederhana, efek samping rendah.
MEKANISME KERJA
Antihistamin H1 :

Inverse agonists yang reversibel

produksi sitokin proinflamasi,
mengikat dan menstabilkan reseptor
ekspresi ICAM-1, dan pelepasan
H1 sehingga tetap dalam keadaan
mediator dari sel mast dan basofil.
inaktif
FARMAKOKINETIK
 Diabsorpsi pada traktus gastrointestinal
 Efek pada antihistamin generasi pertama 1-3 jam, durasi beberapa jam hingga 24 jam. Durasi
antihistamin generasi kedua umumnya 24 jam.
 Dimetabolisme oleh enzim sitokrom hati p450, diekskresikan dalam urin kecuali levosetirizin,
setirizin, dan feksofenadin
DOSIS ANTIHISTAMIN H1
INDIKASI
 Urtikaria akut
 Angioedema
 Urtikaria idiopatik kronis
 Dermatitis atopik
 Mastositosis sistemik
 Pruritus terkait kondisi lain
EFEK SAMPING
 Sedatif
 Gangguan sistem saraf pusat lain
 Gangguan gastrointestinal
 Efek antikolinergik
 Aritmia jantung
 Reaksi hipersensitivitas (jarang)
ANTIHISTAMIN H2
 Inverse agonists mengikat reseptor H2 di seluruh tubuh, termasuk epitel dan sel endotel.
 Dapat memediasi permeabilitas pembuluh darah, pelepasan mediator inflamasi setempat, dan
mempresentasikan antigen (mekanisme belum diketahui)
FARMAKOKINETIK
 Diabsorpsi di traktus gastrointestinal puncaknya setelah 1-2jam
 Dimetabolisme oleh hati dan diekskresikan melalui ginjal
 Bersifat lipofilik dengan penetrasi terbatas terhadap sawar darah otak
DOSIS OBAT
INDIKASI ANTIHISTAMIN H2
 Digunakan pada urtikaria kronis dan angioedema refrakter.
EFEK SAMPING
 Gangguan sistem saraf pusat
 Efek gastrointestinal
 Ginekomastia
 Peningkatan kerentanan terhadap pneumonia
 Hematologik (jarang)
 Hipersensitivitas (jarang)
 Efek jantung
 KESIMPULAN
 Histamin berperan dalam patofisiologi penyakit alergi sehingga antihistamin menjadi sebuah
pengobatan
 Antihistamin terdiri dari antihistamin H1 dan antihistamin H2.
 Antihistamin H1 memiliki 3 generasi, generasi ketiga memiliki efek samping yang paling
rendah.
 Antihistamin H1 mengobati urtikaria dan angioedema akut, antihistamin H2 mengobati
urtikaria kronis dan angioedema refrakter