PULSATILE RELEASE

Rizki Romadhon 41201097000046

Ronanda Rumaisha.S. 41201097000047
Tiara Arliani 41201097000054
Rifa Nuraini Hadi 41201097000042
 PULSATILE DRUG DELIVERY SYSTEMS

Pulsatile release adalah pelepasan obat seluruhnya dalam dosis, waktu dan tempat yang tetap setelah melalui lag time.

• Pulsatile Drug Delivery Systems merupakan suatu sistem penghantaran obat dengan pelepasan obat
dengan cara yang cepat dalam waktu yang singkat segera setelah fase lag yang dapat diprogramkan
(Geest et al., 2006).
• Ada banyak situasi di mana obat harus segera dilepaskan di tempat tertentu. Oleh karena itu, situasi
inilah yang memaksa perancangan sistem rilis yang cepat dan tertunda.
• Sistem ini terutama untuk obat yang dimetabolisme menjadi senyawa aktif farmakologis, obat yang
memiliki waktu paruh lama yang menunjukkan durasi kerja yang sangat lama, obat-obatan dengan
waktu paruh yang sangat pendek yang membutuhkan bahan aktif dalam jumlah yang sangat besar
dalam bentuk sediaan, obat-obatan yang dibutuhkan dalam dosis besar untuk efek terapeutik dan
obat yang dibutuhkan dalam dosis sangat rendah.
• Selain itu pelepasan cepat dan tertunda ini juga dapat digunakan untuk meningkatkan penyerapan,
mengurangi efek samping, meningkatkan dan menurunkan dosis (Adel et al., 2006).
Tujuan Pemberian Obat Pulsatile Release

• Menghindari atau mencegah degradasi di saluran pencernaan bagian

atas, misalnya protein dan peptide
• Untuk menghindari penekanan hormon dalam tubuh yang dapat
terhambat oleh pelepasan konstan
• Untuk obat dengan metabolisme lintasan pertama yang ekstensif,
untuk obat yang ditargetkan ke tempat tertentu di jalur usus, misalnya
colon
Mekanisme Pelepasan
• Ketika obat berkontak dengan cairan gastrointestinal,
Difusi cairan tersebut berdifusi ke dalam partikel sehingga
obat larut dan berdifusi ke lapisan luar partikel

• Beberapa lapisan (coating) dapat dirancang untuk

Erosi terkikis secara bertahap sambil melepaskan obat
yang terkandung dalam partikel

• Memanfaatkan tekanan osmotik untuk membiarkan

Osmosis air masuk ke dalam partikel dan mendorong obat
terlarut keluar
 Keuntungan Pulsatile Release
• Meningkatkan absorbsi dan bioavailabilitas karena dapat melepaskan obat seluruhnya dengan cepat
pada target yang diinginkan
• Dapat menurunkan dosis obat tanpa menurunkan efek terapi
• Menurunkan efek samping dan potensi interaksi obat karena
• Biovailabilitas obat tidak dipengaruhi dengan adanya makanan
• Meningkatkan kepatuhan minum obat pasien
• Pelepasan obat dalam waktu yang ditentukan (kronoterapi) dapat meningkatkan efektivitas
pengobatan
• Obat dilepaskan bertahap sehingga dapat diminum dalam satu dosis saja
• Pelepasan obat di tempat yang diinginkan bermanfaat untuk pengobatan penyakit yang
membutuhkan efek local
• Pelepasan obat tidak dipengaruhi pada perubahan Ph saluran cerna, viskositas cairan lumen dan
kecepatan agitasi saluran cerna
• Sistem ini dapat digunakan pada bentuk sediaan granul, mikropartikel, tablet, kapsul, dan pelet
Kerugian Pulsatile Release
• Banyak proses yang bervariasi
• Tahap formulasi yang banyak
• Biaya produksi yang tinggi
• Membutuhkan teknologi yang maju
• Membutuhkan orang terlatih atau berkemampuan untuk produksi
 Contoh sediaan pulsatile release
Nama Produk Zat Aktif Mekanisme dan Indikasi Dosis Aturan pakai Efek samping
Bentuk Sediaan
Verelan® PM Verapamil HCl Extended release Hipertensi Dewasa : 180 1 x 1 hari setiap malam Konstipasi, pusing,
capsule mg/hari sebelum tidur meningkatkan enzim di hati,
mual, napas pendek
Moxatag™ Tablet Amoxicillin Multiparticulate Infeksi 775 mg/hari 1 x 1 diminum 1 jam Mual, muntah, diare, ruam
system setelah makan selama 10
hari
Pepcid® Famotidin Tablet Ulcer 40 mg/ hari 1 x 1 diminum sebelum Kelelahan, mual, muntah,
tidur anoreksia, mulut kering,
kram otot
Invega™ Paliperidone Tablet Schizophrenia 6 mg/hari 1 x 1 dapat diminum Parkinsonism, sakit kepala,
dengan atau tanpa ekspariramidal disorder,
makanan, jangan dibelah akatisia
atau dikunyah
Opana® Oxymorphone Erodible/ soluble Pain management Remaja (13-17 1 x 1 diminum setiap Berkeringat berlebih,
barrier coating ER th) : 18 pagi dengan atau tanpa perubahan mood, nervous,
Tablets mg/hari makanan penurunan berat badan
Dewasa (18-65
th) : 18 atau
38 mg/hari
 Nama Produk Zat Aktif Mekanisme dan Indikasi Dosis Aturan pakai Efek samping
Bentuk Sediaan
Pulsys® Amoxicillin Timed-controlled Faringitis/tonsiliti 500 mg/hari 2xsehari selama Hipersensitivitas,a
system s 10 hari per oral nemia,insomnia
30 menit sebelum
makan
Uniphyl® Theophylline Externally Asma 300-1000 mg/hari 3-4x sehari per Tremor, gangguan
regulated system oral sesudah irama jantung,
makan sulit BAK
Ritalina® Methyl Phenidate Osmotically Gangguan Rekomendasi 20 2-3 kali sehari per Pusing, sakit
regulated attention dificit mg-30 mg, oral sesudah kepala ringan,
hyperactivity maksimal 60 makan mual dan muntah
mg/hari
TheirForm® Diclofenac Externally Inflamasi 150 mg/hari 3x sehari per oral Mata merah,
Sodium regulated system tanpa dikunyah, diare, nyeri dada
bersama dengan
air putih
Pulsincap® Dofetilide Rupturable Anti aritmia 125 mcg sekali Dosis disesuaikan Sakit punggung,
system sehari – 500 mcg 2-3 jam setelah sakit perut, ruam
dua kali sehari selang waktu QTc kulit ringan
basis dosis
pertama
Daftar Pustaka
• Adel P., Mila G., Maxim G. Specific time-delayed burst profile
delivery system. 2006; EP Patent No.1731142
• Geest B.G.D., Mehuys E., Laekeman G., Demeester J., Smedt S.C.D.
Pulsed drug delivery. Expert Opin. Drug Deliv. 2006; 3: 459-462.
• Singh, D.K, A.S. Poddar, S.U. Nigade, S.S. Poddar. Pulsatile Drug
Delivery System: An Overview. International Journal of Current
Pharmaceutical Review and Research. 2011; 2(2):