PERTEMUAN MINGGU I

PRINSIP DASAR KERJA OBAT

OLEH

Apt. Nurul Masyithah, M.Farm

SEKOLAH TINGGI ILMU KESEHATAN

SAMBAS
PRODI S1 FARMASI
2020
 ABSORBSI
• PENGERTIAN
• MEKANISME
• HUBUNGAN ABSORBSI-EFEK
• TOLOK UKUR
• FAKTOR YANG MEMPENGARUHI
 ABSORBSI
PENGERTIAN: Perpindahan obat TEMPAT ABSORBSI:
dari tempat pemberian ke sirkulasi • Bukal (pipi)
sistemik
• sublingual (bawah lidah
• gastrointestinal (sal cerna)
MEKANISME • kutan (kulit)
• Difusi sederhana • muskular (otot)
• Transport konfektif • peritoneal (rongga perut)
• Transport aktif • okular (mata)
• Difusi fasilitatif • Nasal( hidung)
• Transport pasangan ion • Pulmonar (paru)
• Pinositosis • Rektal
 MEKANISME ABSORBSI
DIFUSI SEDERHANA/DIFUSI PASIF/DIFUSI NON IONIK
CIRI:
1. Obat bergerak searah gradien kadar
2. Kecepatan difusi:
dC/dt = P.A.(C2-C1)
P = D . Kp /h
3. Keadaan seimbang tercapai bila kadar obat yg dapat menembus
membran pada 2 sisi sama
4. Kecepatan difusi elektrolit lemah tergantung pH medium
• Asam lemah DIFUSI PASIF
pH = pKa + log [ion] / [ mol]

Basa lemah
pH = pKa + log [mol] / [ion]
Contoh:
Senyawa elektrolit organik lemah (asam, basa)
Non elektrolit (alkohol)
Glikosida jantung
Perpindahan obat dari darah menembus plasenta
Reabsorbsi obat dari filtrat glomeruler dlm proksimal tubuli
ginjal
 MEKANISME ABSORBSI
TRANSPORT KOONVEKTIF/FILTRASI
CIRI:
1. Obat terlarut dalam medium berair, pada tempat absorbsi bergerak bersama
pelarutnya (solven) menembus membran melalui pori
2. Ukuran pori 7-10 amstrong
3. Mirip filtrasi shg kec filtrasi tgt: koefisien filtrasi dan kecepatan aliran
medium
Contoh: molekul organik dg BM kecil (150-400)
ion yg molekulnya berlawanan dg pori
sulfonamid terionisasi
ekskresi obat melelui glomerulus
 MEKANISME ABSORBSI
TRANSPORT AKTIF
CIRI:
1. Obat bergerak melawan gradien kadar
2. Butuk karier/pembawa
3. Proses dapat mengalami kejenuhan
4. Butuh energi
5. Bersifat struktural spesifik---- syw yg strukturnya mirip dpt berkompetisi
6. Proses satu arah
Contoh: Absorbsi ion Na, K,I, Fe dan Ca, monosakarida, asam amno, fosfat orgnik,
pirimidin basa, vitamin B, hormon kelamin, 5-flour urasil
Sekresi obat asam/basa dari darah ke proksimal tubuli ginjal
 MEKANISME ABSORBSI
DIFUSI FASILITATIF
Mirip dengan transport aktif, BEDANYA: obat
bergerak sejalan gradien kadar
Contoh:
Absorbsi vitamin B12 dari saluran cerna
Absorbsi glukosa ke eritosit
 MEKANISME ABSORBSI
TRANSPORT PASANGAN ION
Tjd antara senyawa terionisasi kuat (amonium
kuartener/ asam sulfonat) dengan senyawa
endogen (muatan berlawanan ------ membtk
komplek (netral)---- larut dlm air----- menembus
membran dengan difusi sederhana
 MEKANISME ABSORBSI
PINOSITOSIS/TRANSPORT KORPUSKULER/PARTIKULAT
Proses seperti fagositosis (penelanan bakteri oleh leukosit)
Contoh:
Absorbsi vitamin larut lemek
Asam amino, asam lemak, lemak
Telur parasit
Vaksin polio
 TOLOK UKUR KEEFEKTIFAN
ABSORBSI
Ketersediaan hayati
(Bioavalilabilitas)
1. Kecepatan absorbsi obat (t mak,
Cp mak)
2. Jumlah obat yang diabsorbsi
(AUC)
T mak = waktu yang diperlukan oleh
obat utk mencapai kadar maks dlm
darah
Cp mak = kadar maksimum obat di dlm
plasma
Cara mengukur: in vivo,in vitro,in situ
 FAKTOR-FAKTOR YG
MEMPENGARUHI ABSORBSI OBAT

HAKIKI OBAT
• Kecepatan disolusi (Pelarutan)
• Ukuran Partikel
• Kelarutan dalam lipid-air
• Kadar obat
• Ionisasi
• Bentuk sediaan
HAYATI
• Luas permukaan absorsi
• Kecepatan aliran darah
• Integritas fungsional saluran cerna
MAKANAN
OBAT LAIN
 PENGGOLONGAN
CARA PEMBERIAN OBAT
SAL. CERNA KARDIOVASKULER
1. ENTERAL 1. INTRAVASKULER
Rongga mulut-poros usus (lgs ke pemb.darah)
contoh:oral,sublingual, Contoh : intravena,
bukal,rektal intratekal, intrakardial
2. PARENTRAL (Diluar sal cerna) 2. EKSTRAVASKULER
Contoh : topikal, inhalasi, suntikan
Contoh : i.m., s.c., i.p.,
 PENGARUH CARA PEMBERIAN
APOMORFIN THD TIMBULNYA EFEK PADA
ANJING
Cara pemberian: Onset (waktu muntah) dlm
menit
• i.v 1. 1,2 ± 0,6
• P.o 2. 14,1 ± 5.0
• i.m (larut air) 3. 4,0 ± 1,1
• i.m. (larut minyak) 4. 6,9 ± 3,8
• S.C (larut air)
5. 6,8 ± 3,8
• S.C ( + epinefrin 1 ; 50.000)
6. 15,7 ±3,5
KEUNTUNGAN: CARA ORAL
• Relatif aman
• Praktis
• Ekonomis
KERUGIAN
• Timbulnya efek lambat
• Tidak bermanfaat utk pasien: sering muntah, diare, tdk
sadar, tdk kooperatif
• Utk obat iritatif dan rasa tdk enak penggunaannya
terbatas
• Obat yang inaktif/terurai oleh cairan
lambung/usustidak bermanfaat (penisilin G, insulin)----
ELP (Efek Lintas Pertama)
• Obat absorbsi tidak teratur
 SUBLINGUAL
Cara: Obat diletakkan di bawah lidah yg
kaya akan pembuluh darah
KEUNTUNGAN ???
1. Efek obat cepat
2. Kerusakan obat di saluran cerna &
metabolisme di dinding usus dan hati
dpt dihindari (tdk lewat vena porta)
CONTOH:
Nitrogliserin (angina pektoris
Isoprenalin (asma bronkial)
 CARA REKTAL
Tujuan: • Contoh : Asetosal,
1. Efek lokal parasetamol, indometasin,
2. Efek sistemik teofilin, barbiturat

KAPAN??? FAKTOR YG MEPENGARUHI

ABSORBSI???
Bila obat oral sulit/tdk dpt
dilakukan krn: 1. Btk sediaan
2. Basis suppo
• Iritasi lambung
3. Materi tinja
• Terurai di lambung
4. Pelepasan obat
• Tjd efek lintas pertama
 CARA PARENTRAL
(Obat dimasukkan ke dlm tubuh
selain
KEUNTUNGAN:
sal cerna)
1. Dpt utk pasien yg tidak sadar, sering muntah diare,, yg
sulit menelan/pasien yang tdk kooperatif
2. Dpt utk obat yg mengiritasi lambung
3. Dpt menghindari kerusakan obat di sal cerna dan hati
4. Bekerja cepat dan dosis ekonomis

KELEMAHAN
1. Kurang aman
2. Tidak disukai pasien
3. Berbahaya( suntikan---infeksi)
TUJUAN:
• EFEK LOKAL (Jaringan sasaran)KULIT
• EFEK SISTEMIK ---tempat kerja sistemik. (Transdermal therapeutic system)
contoh :
skopolamin---mabuk jalan
nitrogliserin----angina pektoris
Absorbsi tergantung:
• Sifat fisika kimia obat
• Kondisi kulit
• Jenis bahan pembawa
Penghalang Absorbsi: STRATUM KORNEUM

JENIS PEMBERIAN
1. TRANSEPIDERMAL (menembus epidermis)---- intraseluler dan interseluler
2. TRANSAPENDAGEAL (lewat alat tambahan kulit)---- transfolikuler, klj minyak,kelenjar
keringat
Absorbsi dpt ditingkatkan dg IONTOFORESIS
misal: pensulin, insulin, metoprolol
 INHALASI
TUJUAN : EFEK LOKAL& SISTEMIK
KEUNTUNGAN: (memasukkan obat ke sal. nafas)
1. Absorbsi tjd cepat & homogen---perm. Absorbsi luas
2. Kadar obat dpt dikontrol
3. Terhindar dari efek lintas pertama
4. Dpt diberikan lgs pd bronkus-----asma bronkial

KERUGIAN
1. Diperlukan alat & metoda khusus
2. Sukar mengatur dosis
3. Sering mengiritasi epitel paru ---sekresi sal nafas
4. Toksisitas pd jantung. paru--- v. pulmunal---atrium kiri

CONTOH:
GAS: oksigen----anoksia
UAP: eter---- anestesi, amilnitril---angina
AEROSOL : Adrenalin ----asma
Diberikan bila:
SUNTIKAN (INJEKSI)
• Obat tidak diabsorbsi di sal. Cerna
• Dibutuhkan kerja cepat
MACAMNYA:
1. Intradermal (mll dermis)
sakit---vol cairan kecil
utk uji sensitifitas
2. Subkutan (dibawah kulit)
• syarat : tdk iritatif
• Absorbsi S.C< I.M krn suplai darah dlm jaringan kulit lbh sedikit drpd jar otot.
• Absorbsi ditingkatkan dg:
- Pemijatan
- Penghangatan
- Menambah enzim hialuronidase (mengubah asam hialuronat jar.ikat shg penyebaran obat lebih luas)
Absorbsi diturunkan dg:
Penambahan vasokontriktor (epinefrin) misal pd pemberian prokain.
3. Intravena (lewat vena). Berguna utk obat iritatif dan lar hipertonis ---efek cepat.
4. Intraarterial ( lewat p.d arteri)
5. Intra tekal (lewat R. subarachnoid)
 SUNTIKAN
6. INTRAMUSKULER (LEWAT OTOT)
Faktor yg mempengaruhi absorbsi:
• Vaskularisasi tempat injeksi
• Derajat ionisasi
• Kelarutan obat dlm lipid
• Volum larutan
• Osmolalitas larutan

Tempat penyuntikan
• Pantat (gluteus maximus)
• Lengan bag. Atas (deltoid)
• Paha (vastus lateralis)
Sakit---oki dipilih yg tidak dekat syaraf

7. INTRAPERITONEUM( lewat rongga perut)

8. INTRAMEDULER (lewat sumsum tulang)
9. INTRAARTIKULER (LEWAT SENDI)