Interaksi Obat Fase Metabolisme Bagian

Induksi Enzim

Tiara Safanazilla (182114192)

Rahmi Ayusasmita (182114103)
Riza Syafira (182114130)
Rosalinda Sinaga (212114128)
 Definisi
• Interaksi Obat adalah modifikasi efek dari satu obat (obat objek) yang diberikan
bersamaan dengan obat obat pencetus lainnya. Interaksi obat-obat merupakan
perubahan efektivitas atau toksisitas satu obat karena adanya obat lain yang
diberikan secara bersamaan.

• Metabolisme atau biotransformasi adalah proses memetabolisme atau

merubah senyawa obat yang biasanya bersifat lipofil (non polar) yang sukar
dieliminasi menjadi metabolit inaktif (polar) sehingga mudah untuk dieliminasi
dari tubuh melalui urin dan feses. Proses ini dilakukan oleh enzim
pemetabolisme yang ada di hati. Interaksi obat pada fase ini dapat
meningkatkan atau menurunkan kadar obat di dalam darah.
Hambatan atau induksi enzim pada proses metabolisme obat terutama berlaku
terhadap obat-obat yang merupakan subtrat enzim mikrososm hati sitrokom P450
(CYP0).

Induktor atau zat yang menginduksi enzim pemetabolis (CYP) akan meningkatkan
sistensis enzim tersebut. Interaksi induktor CYP dengan substratnya menyebabkan
laju kecepatan metabolisme obat (substrat) meningkat sehingga kadarnya menurun
dan efikasi obat akan menurun; atau sebaliknya, induksi Cyp menyebabkan
meningkatnya pembentukan metabolit yang bersifat reaktif sehingga memungkinkan
timbulnya resiko toksik.
No. Nama Obat Kegunaan Mekanisme Kerja Dosis Efek Samping
1. Rifampisin Antibiotik Menghambat DNA tergantung Polimerase Dosis dewasa : 150 Gangguan saluran
RNA dari ikatan ke subunit beta, dimana itu mg-300 mg perhari. cerna, muntah, tidak
memblock RNA transcription, mengurangi Dosis injeksi : 600 mg nafsu makan, batuk,
enzim. Dimetabolisme oleh hati, mengalami perhari. gusi berdarah, sakit
resirkulasi enterohepatis. Tuberkulosis : 10 kepala, menurunkan
mg/kg/hari per oral atau frekuensi urin,
10 mg/kg/hari 2 kali pendarahan di urin,
seminggu. mata atau kulit
kuning.
2. Phenobarbital Obat kejang Menekankan konteks sensor motorik, Dewasa: 30-120 mg per Pusing, kantuk,
cerebellum. Aktivitas antikejang terjadi oral,2-3 kali sehari. hilang nafsu makan,
dimana GABA memediasi neurotransmission. Dosis tidak lebih dari fatigue (kelelahan),
Untuk hiperbilirubinemia: phenobarbital 400 mg per hari. vertigo.
meningkatkan glucuronyl transferase dan Anak-anak: 2-3
hepatic ikatan bilirubin Y protein ke serum mg/kgBB per oral, 3 kali
terendah bilirubin concentrations. sehari.
3. Isoniazid Antibiotik untuk Menghambat biosintesis dinding sel dengan Dewasa : 50 mg-300 Kehilangan nafsu
tuberkulosis mengganggu sintesis lipid dan DNA mg per hari, sekali makan, munta, sakit
(TBC) (bakterisida). sehari. perut, pusing,
Anak-anak : 10-15 anemia.
mg/kgBB per oral setiap
hari, tidak melebihi 300
mg per hari.
No. Jenis Obat Yang berinteraksi Mekanisme Interaksi
1. Isoniazid, Rifampisin Paracetamol Dapat meningkatkan efek obat
(Acetaminophen) parasetamol dengan
mempengaruhi metabolisme
enzim CYP2E1. Isoniazid dan
rifampisin akan menginduksi
sitokrom P450
isoenzim CYP2E1.
2. Rifampisin  Metilprednisolon Terjadi pada fase metabolisme
dimana rifampisin akan
menginduksi enzim
metabolisme CYP450 pada
kortikosterid.
Efek Yang Terjadi Solusi
Menyebabkan Monitoring ketat
metabolisme diperlukan pada pasien
parasetamol menjadi dan jika terjadi
metabolit toksik perubahan dalam tes
sehingga fungsi hati, sebaiknya
meningkatnya dipertimbangkan
hepatotoksisitas. untuk penghentian
salah satu atau kedua
obat tersebut.
Dapat mengurangi Sebaiknya dihindari
efektivitas dan dalam pemberiannya.
bioavailability dari Jika tidak dapat
kortikosteroid. dihindari, maka
meningkatkan dosis
kortikosteroid menjadi 2
sampai 3 kali lipat
adalah pilihan lain di
samping monitoring
ketat pada pasien.
3. Isoniazid  Metilprednisolon Peningkatan asetilasi
hepatik atau renal
clearanceoleh isoniazid.
(interaksi farmakokinetik
karena terjadi pada fase
metabolisme).
4. Phenobarbital  Asam Dapat menurunkan
Valproat metabolisme hepatik
barbiturat.
5. Rifampisin  Cotrimoxazol Rifampisin yang menginduksi
enzim CYP2C9 dapat
meningkatkan metabolisme
dari cotrimoxazol
sehingga menurunkan
AUC(Area Under Curve) dari
cotrimoxazol
Menyebabkan Sebaiknya dihindari
penurunan dan tidak
konsentrasi serum memerukan
isoniazid. perlakuan khusus.
Meningkatkan Dengan
konsentrasi plasma pemantauan
barbiturat, konsentrasi plasma
meningakatkan efek barbiturat dan jika
farmakologi dan perlu dilakukan
edverse effect. penurunan dosis.
akan berakibat pada Sebaiknya dihindari
penurunan khasiat/efek pemberian secara
terapi cotrimoxazol atau bersamaan.
bahkan kegagalan
terapi dari cotrimoxazol.
Thank
You