Identifikasi obat-obat Analgetika

PENGANTAR

Nyeri merupakan perasaan sensoris dan emosional yang tidak nyaman yang berkaitan dengan
adanya kerusakan jaringan. Rasa nyeri itu sendiri merupakan suatu gejala yang berfungsi sebagai
isyarat bahaya tentang adanya gangguan di jaringan seperti peradangan, infeksi ataupun kejang otot.
Nyeri dapat timbul akibat dari rangsangan mekanis, kimiawi ataupun fisik (kalor, listrik) sehingga
menyebabkan kerusakan pada jaringan. Rangsangan tersebut memicu pelepasan zat-zat tertentu
yang disebut sebagai mediator nyeri antara lain histamin, bradikinin, leukotrien dan prostaglandin.
Selanjutnya mediator nyeri ini akan merangsang reseptor nyeri (nociceptor) dan rangsangan ini akan
diteruskan hingga ke pusat nyeri di otak besar dimana impuls dirasakan sebagai nyeri.
Pendahuluan…
Analgetika merupakan senyawa yang dapat menekan fungsi sistem saraf pusat secara selektif, digunakan untuk
mengurangi rasa nyeri tanpa mempengaruhi kesadaran. Analgetika bekerja dengan meningkatkan nilai ambang
persepsi rasa sakit. Berdasarkan mekanisme kerja pada tingkat molekul analgetika dibagi menjadi dua golongan yaitu
analgetika narkotik dan analgetika non narkotik.
 
A. ANALGETIKA NARKOTIK

Analgetika narkotik adalah senyawa yang dapat

menekan sistem saraf pusat secara selektif,
digunakan untuk mengurangi rasa nyeri yang
disebabkan oleh penyakit kanker, serangan
jantung akut, sesudah operasi dan kolik usus
atau ginjal.
Pemberian obat secara terus-menerus menimbulkan
ketergantungan fisik dan mental atau kecanduan, dan efek ini
terjadi secara cepat. Penghentian secara tiba-tiba dapat
menyebabkan sindrom abstinence atau gejala withdrawl.
Kelebihan dosis dapat menyebabkan kematian karena terjadi
depresi pernafasan.
Berdasarkan struktur kimianya analgetika narkotik dibagi menjadi empat kelompok yaitu turunan morfin, turunan
fenilpiperidin (meperidin), turunan difenilpropilamin (metadon) dan turunan lain-lain

1. Turunan Morfin
Morfin didapat dari opium, yaitu getah kering tanaman
Papaver somniferum. Opium mengandung tidak kurang dari 25
alkaloida, antara lain adalah morfin, kodein, noskapin,
papaverin, tebain dan narsein. Selain efek analgesik, turunan
morfin juga menimbulkan euforia sehingga banyak
disalahgunakan. Oleh karena itu distribusi turunan morfin
dikontrol secara ketat oleh pemerintah. Karena turunan morfin
menimbulkan efek kecanduan, yang terjadi secara cepat, maka
dicari turunan atau analognya, yang masih mempunyai efek
analgesik tetapi efek kecanduannya lebih rendah.
Hubungan struktur-aktivitas turunan morfin berdasarkan gugus
yang dimilikinya dijelaskan sebagai berikut:
2. Turunan Meperidin

Meskipun strukturnya tidak berhubungan dengan struktur morfin tetapi

masih menunjukkan kemiripan karena mempunyai pusat atom C
kuartener, rantai etilen, gugus N- tersier dan cincin aromatik sehingga
dapat berinteraksi dengan reseptor analgesik.
 
 
3. Turunan Metadon

Turunan metadon bersifat optis aktif dan biasanya digunakan dalam

bentuk garam HCl. Meskipun tidak mempunyai cincin piperidin, seperti
pada turunan morfin atau meperidin, tetapi turunan metadondapat
membentuk cincin bila dalam lartan atau cairan tubuh. Hal ini disebabkan
karena ada daya tarik –menarik dipol-dipol antara basa N dengan
gugus karboksil.

Contoh:
a. Metadon, mempunyai aktivitas analgesik 2 kali morfin dan 10 kali
meperidin. Levanon adalah isomer levo metadon, tidak menimbulkan
euforia seperti morfin dan dianjurkan sebagai obat pengganti morfin untuk
pengobatan kecanduan.
C. ANALGETIKA NON NARKOTIK
 
Analgetika non narkotik digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang
ringan sampai moderat sehingga sering disebut analgetika ringan, juga
menurunkan suhu badan pada keadaan panas badan yang tinggi dan
sebagai antiradang untuk pengobatan rematik. Analgetika non narkotik
bekerja pada perifer dan sentral sistem saraf pusat. Berdasarkan struktur
kimianya analgetika non narkotik dibagi menjadi dua kelompok yaitu
analgetik-antipiretik dan obat antiradang bukan steroid (Non Steroid
antiinflamatory Drugs = NSAID) (Siswandono dan Soekardjo, 2008).
 PENGGOLONGAN ANALGETIKA NON NARKOTIK
 
1. Analgetik-Antipiretika
Obat golongan ini digunakan untuk pengobatan simptomatik, yaitu hanya meringankan gejala
penyakit tidak menyembuhkan atau menghilangkan penyebab penyakit Berdasarkan struktur
kimianya obat analgetik-antipiretika dibagi menjadi dua kelompok yaitu turunan anilin adan
para-aminifenol, dan turunan 5-pirazolon.
 
 
2. Turunan Anilin dan para-Aminofenol
Turunan anilin dan p-aminofenol, seperti asetaminofen, asetanilid, dan fanasetin, mempunyai
aktivitas analgesik-antipiretik sebanding dengan aspirin, tapi tidak memiliki efek anti inflamasi
dan antirematik. Turunan ini digunakan untuk mengurangi rasa nyeri kepala dan nyeri pada
otot atau sendi, dan obat penurun panas yang cukup baik. Efek samping yang ditimbulkan
antara lain adalah methemoglobin dan hepatotoksik.
 Lanjutan….
Struktur umum molekul anilin dan p-aminofenol ditampilkan pada
Gambar 3.12.

Contoh Hubungan struktur-aktivitas dari senyawa obat turunan

anilin dan para-aminofenol adalah sebagai berikut:
a. Anilin mempunyai efek antipiretik cukup tinggi tetapi
toksisitasnya juga besar karena menimbulkan methemoglobin,
suatu bentuk hemoglobin yang tidak dapat berfungsi sebagai
pembawa oksigen.
 Lanjutan…
3. Turunan 5-Pirazolon
 
Turunan 5-pirazolon, seperti antipirin, amidopirin, dan metampiron
mempunyai aktifitas analgesik-antipiretik dan antirematik serupa dengan
aspirin. Turunan ini digunakan untuk mengurangi rasa sakit pada keadaan
nyeri kepala, nyeri pada spasma usus, ginjal, saluran empedu dan usus,
neuralgia, migraine, dismenore, nyeri gigi dan nyeri pada rematik.
 
4. Anti Radang Bukan Steroid
Berdasarkan struktur kimianya obat antiradang bukan
steroid dibagi menjadi tujuh kelompok yaitu turunan
salisilat, turunan 5-pirazolidindion, turunan asam N-
arilantranilat, turunan salisilat, turunan heteroarilasetat,
turunan oksikam dan turunan lain-lain. (Siswandono dan
Soekardjo, 2008)
 
 
5. Turunan asam salisilat
 Lanjutan…
6. Turunan 5-Pirazolidindion
Turunan 5-Pirazolidindion, seperti fenilbutazon dan
oksifenbutazon, adalah antiradang non steroid yang
banyak digunakan untuk meringankan rasa nyeri yang
berhubungan dengan rematik, penyakit pirai pada sakit
persendian. Turunan ini menimbulkan efek samping
 agranulositosis yang cukup besar dan iritasi
lambung. Struktur umum molekul 2- Pirizolidindion
ditampilkan pada Gambar 3.15.
 7. Turunan Asam N-Arilantranilat
Asam antranilat adalah analog nitrogen dari asam salisilat. Turunan Asam N-
Arilantranilat digunakan sebagai antiradang pada pengobatan rematik, dan
sebagai analgesik untuk mengurangi rasa nyeri yang ringan dan moderat.
Turunan ini menimbulkan efek samping san iritasi saluran cerna, mual, diare,
nyeri abdominal, anemia, agranulositosis dan trombositopenia.

Fresh
ORGANIC food

Hubungan struktur aktivitas dari senyawa obat yang merupakan turunan

N-aritantranilat diuraikan sebagai berikut :
1. Turunan asam N-antranilat mempunyai aktivitas yang lebih
tinggi bila pada cincin benzene yang terikat atom N mempunyai
substituen-substituen pada posisi 2,3, dan 6
Identifikasi kualitatif
Thank You