EKSIPIEN TABLET

PEMILIHAN METODE PEMBUATAN

 Pengisi Tablet Granulas Basah
Tidak larut air Larut air
Kalsium fosfat Laktosa
Kalsium karbonat Sukrosa
Amilum sorbitol Dekstrosa
Amilum termodifikasi Manitol
Mikrokristalin selulosa Sorbitol
 Pengisi Tablet Kempa Langsung dan
Granulasi kering
Tidak larut air Larut air
amilum laktosa
Startch 1500 Spray dry
Anhidrat
Fast flow
Selulosa Sukrosa
Avicel pH 101 (Serbuk) Di-Pac
Avicel pH 102 (Granular) Nu-Tab
Garam anorganik Dekstrosa
Dikalsium fosfat Emdex
Kalsium karbonat Celutab
Sorbitol
Sorbitol P34
Neo Sorb 80
Manitol
Maltodekstrin
EKSIPIEN SUSPENSI
METODE PEMBUATAN SUSPENSI
WETTING AGENT
• Solvent (dapat sbg wetting agent) : alkohol, gliserin,
propilen glikol, polietilen glikol

• Surfaktan :
Anionik : sodium lauryl sulphate (SLS), dioctyl sodium
sulphosuccinate (docusate sodium)
Non ionik : polysorbate (Tween), sorbitan ester (Span)

Penggunaan surfaktan sbg wetting agent sampai 0,1%

oral : polysorbate (Tween), sorbitan ester (Span)
topikal : sodium lauryl sulphate, dioctyl sodium
sulphosuccinate
surfaktan yang sesuai sebagai wetting agent  memiliki HLB 7-9
Kerugian surfaktan :  foam, deflocculated system
SUSPENDING AGENT

a. Polysaccharides and gums :

• Alginate, (alginic acid)

Penambahan CaCl2  Ca-alginate  viskositas

meningkat

• Starch/amilum

b. Water-soluble cellulose ( cellulose derivate) :

• Methylcellulose (Celacol)
• Hydroxyethylcellulose (Natrosol 250)
• Sodium carboxymethylcellulose (Edifas, Cellosize)
• Microcrystalline cellulose (Avicel)
c. Hydrated silicate (clays) :
• Bentonite
Penggunaan untuk sediaan topikal 2-3%  sediaan
calamine lotion

• Veegum
Konsentrasi penggunaan ± 5%,
stabil pada pH 3.5-11
Menghasilkan aliran thixotropic dan plastic dgn yield
value yang besar.

• Hectorite
Mirip bentonite, konsentrasi penggunaan 1-2%,
untuk topikal dan peroral
d. Carboxypolymethylene (Carbopol/carbomer) =
Synthetic Polymer

Sintetis, co-polimer dari acrylic acid dan allyl sucrose

Penggunaan sampai 0,5% umumnya untuk topikal
grade tertentu dapat digunakan untuk peroral
Dispersi dlm air bersifat asam, viskositas rendah
Peningkatan pH 6-11  viskositas tinggi

e. Colloidal silicon dioxide (Aerosil, Cab-O-Sil)

Dispersi dlm air  agregat dgn jaring2 tiga dimensi
Penggunaan sampai 4% untuk sediaan topikal,
dapat sbg thickening agent pada suspensi non aqueous
 Floculating Agent
• Flocculating agent, merupakan bahan yang
dapat menyebabkan suatu partikel
berhubungan secara bersama membentuk
suatu agregat atau floc. Misalnya polisorbat 80
(untuk surfaktan), tragakan (polimer
hidrofilik), bentonit (untuk clay), dan juga NaCl
(untuk elektrolit).
LARUTAN
 ZAT PENDAPAR
• Karbonat-Bikarbonat
• Asam sitrat-natrium sitrat
• Amonium hidroksida-amonium klorida
 ANTIOKSIDAN
• Buthylated Hidroxynisole (BHA)
• Buthylated Hidroxytoluene (BHT)
• Propil galat
• Tokoferol
• Vitamin C
 Pengawet
Penggolongan Zat Antimikroba :
1. Senyawa asam
fenol, klorokresol, ester-ester alkil asam
parahidroksibenzoat, asam benzoat, dll
2. Senyawa netral
klorbutanol, benzil alkohol
3. Merkuri
thimerosal, fenilmerkuri asetat
4. Senyawa ammonium kwartener
benzalkonium klorida
 ANTI CAP LOCKING
• Anti Cap Locking adalah zat yang ditambahkan
ke dalam sediaan cair yang mengandung gula
dalam kadar yang tinggi (sirup) guna
mencegah terjadinya pengkristalan gula pada
tutup botol yang menyebabkan tutup botol
sulit untuk dibuka.
• Contohnya: sorbitol, gliserin, dan
popilenglikol.
 PEMANIS
• Sukrosa : berfungsi dalam peningkatan visikositas, memberi
tekstur yang menyenangkan di mulut, membentuk larutan
tidak berwarna yang stabil pada pH 4-8.
• Sorbitol, Manitol, Xytol : biasa digunakan untuk pasien DM,
dosis tinggi menyebabkan diare.
• Aspartam : rasa manis hilang ketika terhidrolisis oleh panas.
• Garam Na dan Ca dari sakarin : menimbulkan rasa kelat.
• Thaumatin : pemanis yang paling manis, biasanya
dikombinasikan dengan gula karena menimbulkan rasa pahit
dan rasa logam.
• Stevia : pemanis dari tumbuh-tumbuhan.
EKSIPIEN EMULSI
 EMULGATOR
1.        Emulgator sintetik atau surfaktan yang membentuk film monomolekuler,
contohnya adalah :
a) Golongan anionik misalnya sabun trietanolamin stearat, natrium lauril sulfat.
b) Golongan kationik misalnya senyawa amonium kwarterner.
c) Golongan nonionik misalnya ester asam lemak sorbitan, ester asam lemak
polioksietilen sorbitan.
2.        Emulgator alam
d) Emulgator alam yang membentuk film multi molekuler misalnya akasia,
gelatin.
e) Emulgator alam yang membentuk film monomolekuler misalnya lesitin,
kolesterol.
f) Emulgator yang membentuk film berupa partikel padat misalnya bentonit,
vegum
EKSIPIEN GEL
PEMBAGIAN BERDASAR BASIS :

1. BASIS GEL HIDROFOBIK DISEBUT JUGA ORGANOGEL

* BAHAN PEMBENTUK GEL :

- SENYAWA HIDROKARBON SEPERTI PETROLATUM, MINERAL
OIL/GEL POLIETILEN, PLASTISBASE
- LEMAK HEWAN / TUMBUHAN (LARD, LEMAK COKLAT)
- BASIS SABUN BERMINYAK (GEL ALUMINIUM STEARAT & MINYAK
MINERAL)
- ORGANOGEL HIDROFILIK (CARBOWAX / PEG BM TINGGI)

* MENGANDUNG SOLVEN SELAIN AIR

* BIASANYA DIGUNAKAN MINYAK MINERAL SEBAGAI SOLVEN

2. BASIS GEL HIDROFILIK :

- BIASANYA MENGANDUNG AIR, GLISEROL ATAU PROPILENGLIKOL

- HIDROGEL : KANDUNGAN AIR ANTARA 85 - 95 %
- GELLING AGENT :
POLIMER (MAKROMOLEKUL ALAM): TRAGAKAN, ALGINAT, AGAR
POLIMER (MAKROMOLEKUL SEMISINTETIS) : DERIVAT SELULOSE
SEPERTI METIL SELULOSE, CMC-Na, HEC, HPC, HPMC
POLIMER (MAKROMOLEKUL SINTETIS) : CARBOMER/CARBOPOL

KEUNTUNGAN :
- DAPAT LARUT / MENGEMBANG DALAM AIR
- MUDAH TERCUCIKAN
- MEMBERIKAN SENSASI DINGIN PADA KULIT
- MENINGGALKAN LAPISAN TIPIS DAN TRANSPARAN DIKULIT

KERUGIAN :
KANDUNGAN AIR YANG CUKUP BESAR MENGAKIBATKAN SANGAT
RENTAN TERHADAP KONTAMINASI MIKROBA
 Enhancer
• Enhancer adalah zat yang ditambahkan ke
dalam sediaan semi solid untuk meningkatkan
penetrasi zat aktif melalui kulit.
• Contohnya: asam oleat, propilen glikol,
alkohol, urea, DMSO
EKSIPIEN SALEP
1. HYDROCARBON :
a. SOFT PARAFFIN (VASELINE) + HARD PARAFFIN
→ konsistensi tertentu
comb. white beeswax, cetostearyl alcohol → lembut
• BERMINYAK → greasy
• OCCLUSIVE, → lapisan (film) mencegah kehilangan
air, meningkatkan hidrasi kulit
• INERT

b. PLASTIBASES ( polyethylene-hydrocarbon polymer)

• POLYETHYLENE BM rendah dilarutkan dlm MIN. OIL
• HALUS, LEMBUT, HOMOGEN, NETRAL, TAK BER-WARNA, TAK
BERBAU, TDK MENGIRITASI
• SANGAT STABIL
ftss-2012 33
2. FATS AND FIXED OIL BASES
PEANUT, COCOA, SESAME, OLIVE, COTTONSEED
ALMOND, ARACHIS, MAIZE, PERSIC
 OILS }
Terurai oleh : cahaya , oksigen
terutama temp. tinggi → tengik

Ditambah antioksidan :
• butylatedhydroxytoluen (BHT)
• butylatedhydroxyanisole (BHA)
• propyl galate

bila ada spora logam → kat. reak. oksidasi, ditambah

chelating agent EDTA
dapat menimbulkan sensitisasi

ftss-2014 34
3. SILICONES

Dimethicones, dimethyl polysiloxanes

• CAIR
• WATER REPELLENT
• DIGUNAKAN SEBAGAI BARIER UNTUK
MELINDUNGI KULIT DARI IRITAN YG LARUT AIR
- asam kuat ( HCl, H2SO4)
- basa kuat (NaOH)
• PENGGUNAAN DLM SEDIAAN 10 – 30 %

ftss-2012 35
4. ABSORPTION BASES
Lanolin (mengandung cholesterol) dikombinasi dengan: -
lanosterol
- acetylated sterols
- esters of polyhydric alcohols (sorbitan
monostearete, sorbitan monooleate)
hydrocarbon + bhn yg campur dengan hydrocarbon dan
mengandung gugus polar sebagai emulgator w/o

• hydrophilic
• anhydrous
• menekan kehilangan air trans epidermal (TEWL)

lanolin sering menimbulkan alergi

ftss-2014 36
RHEOLOGI
 NEWTONIAN
• Adalah tipe aliran yang ideal
• Ex: pelarut, Campuran pelarut, dan larutan sejati
• Shearing stress atau gaya yang diperlukan per
satuan luas berbanding lurus dengan kecepatan
aliran yang dihasilkan (Rate of Shear)
 GROUP OF RHEOLOGY

Plastic flow
Examples:

- Tomato ketchup
- Emulsion
- Polymer solution
(cross-linked; gel)
- Flocculated suspensions

Shear stress ()

Bingham point
Yield stress
 GROUP OF RHEOLOGY

Plastic flow of a cross-linked polymer solution

- Cross-linked polymer solution (gel) - At shear stress > yield stress:

- At shear stress < yield stress: no flow cross-links are broken
- Flow is possible
 NON-NEWTONIAN (PLASTIS)
• Ex: Emulsi, Suspensi terflokulasi
• Kurva plastiks tidak melalui titik (0,0),
tetapi memotong sumbu shearing
stress, dikenal dengan harga yield (yield
value)
• Yield value: berapa kali botol dikocok,
agar produk mengalir
• Jika stress di bawah yield value, maka
zat bersifat sebagai bahan elastis
(padatan)
• Kemiringan dapat meningkatan fluiditas
 GROUP OF RHEOLOGY

Pseudo-plastic flow (shear shinning)

Example:
- Polymer solutions
(non-gelled)
- Defloculated
Suspension

Shear stress ()

No yield force !!
 NON-NEWTONIAN (PSEUDOPLASTIS)
• EX: Suspensi deflokulasi, larutan suspensi non gel
• Terjadi pada molekul rantai panjang, seperti polimer, Gom,
tragakan, CMC, na-alginat.
• Meningkatnya shearing stress menyebabkan keteraturan
polimer sehingga mengurangi ketahanan dan lebih
meningkatkan rate of shear pada shearing stress berikutnya.
 GROUP OF RHEOLOGY

Dilatant flow (shear thickening)

Examples:

-Pasta
-Deflocculated
Suspension

Shear stress ()

 NON-NEWTONIAN (DILATAN)
• EX: Pasta dan Suspensi dengan zat padat yang
tinggi.
• Pada keadaan diam, partikel-partikel tersusun
rapat dengan volume antar partikel kecil
 GROUP OF RHEOLOGY

Dilatant flow: wet sand

Shear stress

Close contact sand and water Due to shear: material dilates

 Water acts as a lubricant  Less intimate contact sand and water
 Low viscosity  Less lubrication
 Viscosity increases