ANALGETIK, ANTIPYRETIK DAN

ANTIINFLAMASI

OLEH :
Fiqih Nurkholis, M.Sc., Apt.
ANALGETIK

ANALGETIK adalah zat-zat yang dalam dosis

terapeutik dapat mengurangi,
meringankan, menekan rasa nyeri tanpa
menghilangkan kesadaran
Analgetik berasal dari bahasa yunani
An : Tanpa
Algetik : nyeri
PATOFISIOLOGI NYERI
Nyeri adalah perasaan sensoris dan emosional
yang tidak enak, berkaitan dengan kerusakan
jaringan
Nyeri ada 2 :
A. Nyeri somatik
1. nyeri permukaan : kulit
2. nyeri dalaman : otot, jaringan ikat, tulang sendi
B. Nyeri viseral : perut
 OTAK anastetika,
analgetik sentral

SUMSUM TL BELAKANG
saraf anastetika konduksi

Reseptor nyeri anastetika,

analgetik sentral
PENGGOLONGAN ANALGETIK
Berdasar kerja farmakologi :
1. Analgetik perifer
analgetik yang berkhasiat lemah sampai
sedang, bekerja pada system saraf perifer.
mempunyai sifat antipiretik, antiinflamasi, dan
antireumatik (kelompok analgetik AINS)
2. Analgetik narkotik
analgetik yang berkhasiat kuat, bekerja pada
system saraf pusat (kelompok Analgetik opiat)
Analgetik Perifer

Obat ini mampu

meringankan/menghilangkan rasa nyeri
tanpa mempengaruhi SSP atau menurunkan
kesadaran juga tidak menimbulkan
ketergantungan. Analgetik juga berdaya
antipiretis dan anti radang
Secara kimiawi analgetik perifer dibagi :
1. turunan as. Salisilat
2. turunan anilin
3. turunan as. Antranilat
4. turunan pirazol (fenazon)
5. penghambat prostaglandin
ASETOSAL
Farmakologi : Antinyeri, antidemam
Pada dosis rendah menghambat agregasi
trombosit.
Asetosal secara cepat diabsorbsi oleh lambung dan
usus kecil. Asetosal menghambat COX1 dan
COX2 secara nonselektif, agregasi platelet.
Onset p.o 30 mnt. Asetosal secara cepat diabsorbsi
oleh lambung dan usus kecil menghasilkan kadar
punjak plasma 1-2 jam.
Ikatan PP Asetosal 49%, berkurang pada uremia.
Secara cepat dihidrolisa menjadi salisilat. Salisilat
dimetabolisme menjadi 4 metabolit (as. Salisiluric, fenol,
asil glukuronat, as. Gentisat.
Ikatan PP Salisilat bergantung dosis 95% pada 15 mg/L,
80% pada 300mg/L. Waktu paruh asetosal 0.25 ±0,03
jam.
Salisilat diekskresi dalam bentuk metabolitnya terutama
melalui ginjal, sebagian kecil mll keringat dan empedu.
Efek samping : iritasi mukosa lambung dg resiko tukak
lambung, perdarahan, pada dosis lebih tinggi
menimbulkanreaksi alergi kulit dan telinga berdengung.
PARACETAMOL
• Mrpk metabolit fenasetin yg dulu banyak digunakan sebagai anlgetik
tapi ditarik dari peredaran krn efek sampingnya (nefrotoksis dan
karsinogen).
• Khasiat analgetis, antipiretis, sedikit antiradang. Parasetamol
menghambat sitesa prostaglandin di otak sedikit aktivitasnya sebagi
inhibitor prostaglandin perifer.
• Absorbsi cepat dari GI. Konsentrasi plasma puncak tercapai pada
0,5-2 jam. Pada dosis terapi obat dalam btk tak terikat plasma
protein, pada over dosis 20-50% terikat protein. Waktu paruh 2 ±
0,5 jam.
• Dimetabolisme di hati sebagai konjugat tak aktif dengan asam
glukuronat, sulfat, dan sistein.
• Efek samping : reaksi hipersensitivitas. Hepatitis toksis dapat terjadi
pada pemakaian jangka panjang.
SALISILAMID

Merupakan amida as.salisilat yang berfungsi

antipiretik, analgetik mirip asetosal,
namun efeknya lemah. Mudah diabsorbsi
usus dan cepat terdistribusi ke jaringan
Zat ini sering mengganggu pencernaan tapi
jarang timbul perdarahan.
DIFLUNISAL

Khasiat analgetis, antiradang, daya agregasi

trombosit ringan. Zat ini tidak dihidrolisa
jadi as. Salisilat, ekskresinya terutama mll
kemih sebagai glikuronida. Jarang
mengakibatkan perdarahan lambung usus.
Ikatan pp 99%, waktu paruh tergantung
dosis, 8jam utk 250 mg, 15jam untuk
1000mg.
Patofisiologi radang
Noksius

Kerusakan sel

Pembebasan mediator

gangguan sirkulasi lokal eksudasi perangsangan reseptor nyeri

Merah panas bengkak gangg. Fungsi nyeri

(rubor) (calor) (tumor) (functio laesa) (dolor)
 Radang
Fosfolipid

As.arachidonat
siklooxygenase lipooxygenase
Endoperoksida as.hidroperoksida

Trromboxan Prostacyclin Prostaglandin leukotrien

LTB4 LTC4, LTD4, LTE4

ANALGETIK ANTIRADANG
(NSAIds))
• COX 1 di kebanyakan jaringan, di darah,
ginjal, sal cerna.
• Berperan pada pemeliharaan ginjal,
homeostasis vaskuler, melindungi
lambung.
• COX 2 dalam keadaan normal tdk terdapat
dijaringan ttp dibentuk selama proses
peradangan.
• Prostaglandin dibentuk diseluruh tubuh,
mis. Dinding lambung, pembuluh, rahim,
bronki, paru
• Prostaglandin berdaya vasodilatasi dan
meningkatkan permeablitas dinding
pembuluh.
• Prostagalndin memelihara vol darah yang
mengalir mll ginjal.
• Prostacyclin dibentuk di dinding
pembuluh, berdaya vasodilatasi (bronchi,
lambung, rahim), antitrombosit, memiliki
efek protektif thd mukosa lambung.
• Tromboksan dibentuk di trombosit, berdaya
vasokontriksi(di jantung) dan menstimulasi
agregasi pelat darah (trombosit)
• Prostaglandin di otak dibentuk sebagai reaksi
terhadap zat pirogen berasal dari bakteri
(infeksi). Prostaglandin menstimulasi pusat
regulasi suhu di hipotalamus dan timbul demam.
• Prostaglandin di rahim menyebabkan kontraksi
dengan terjadinya kekurangan darah dari otot
rahim.
 OBAT AINS….non selektif COX inhibitor
• AS.KARBOKSILAT

1. Der. As.asetat
• As.fenilasetat : diklofenak,
fenklofenak • AS.ENOLAT
• As. Asetat Indol :
Indometasin, Sulindak, 1. Der.pirazolon
Tolmetin • Azapropazon, fenilbutazon,
oksifenbutason
2. Der.As.salisilat
• Asetosal, Benorilat, 2. Der.oksikam
Diflunisal, salisilat • Piroksikam, tenoksikam
3. Der.As.propionat
• As.tiaprofenat, Fenbufen,
fenoprofen, ibuprofen,
ketoprofen, naproksen

4. Der. As.fenamat
• As. Mefenamat,
meklofenamat
Selektif COX-2 inhibitor

• Derivat furanon : rofecoxib

• Derivat pyrazol : celecoxib
• Derivat indol : etodolac
• Sulfonanilida : nimesulid
ANALGETIK KUAT / ANALGETIK OPIOID
(GOL. NARKOTIK)

• Analgetik opioid : kelompok obat yag

memiliki sifat-sifat seperti opium / morfin

• Yang termasuk Gol. Obat opioid :

Obat yang berasal dari opium /morfin
Senyawa semisintetik morfin
Senyawa sintetik yang berefek seperti
morfin
RESEPTOR OPIOID

• Adalah reseptor tempat terikatnya opioid disel

otak
• Berdasarkan kerja pada reseptor opioid :
1. Agonis opioid : menyerupai morfin, bekerja
sebagai agonis pada reseptor opioid (morfin)
2. Antagonis opioid : tidak memiliki aktivitas agonis
pada semua reseptor opioid (nalokson)
RESEPTOR OPIOID
• Reseptor µ : memperantarai efek analgesik mirip morfin
(euforia, depresi napas, miosis, berkurang motilitas sal
cerna)
• Reseptor k : memperantarai analgesik seperti yang
ditimblkan pentazosin (sedasi, miosis, depresi napas,
yang tdk sekuat agonis µ)
• Reseptor sigma : berhub. Dgn efek psikomimetik yang
ditimbulkan pentazosin dan agonis-antagonis
• Reseptor delta : selektif enkefalin
• Reseptor £ : selektif β endorfin
Opioid kombinasi :
agonis-antagonis opioid (nalorfin,
pentazosin)
agonis parsial (buprenorfin)