Tinjauan Obat

No. 1.

Nama Obat dan dosis Lasix (furosemide) Pasien lanjut usia : Oral, I.M, I.V : Dosis awal : 20 mg/hari, ditingkatkan perlahan sampai mencapai respon yang diharapkan. Penyesuaian dosis pada gangguan ginjal : gagal ginjal akut; dosis tinggi (lebih dari 1-3 g/hari melalui oral/i.v) telah digunakan sebagai dosis awal untuk mencapai respon yang diharapkan,

Farmakokinetik Onset kerja : Diuresis oral : 30-60 menit, I.M : 30 menit, I.V :~ 5 menit. Durasi : oral 6-8 jam, i.v : 2 jam. Absorpsi oral : 60-67%. Ikatan protein : > 98%. Metabolisme : melalui hati. T eliminasi : 0.5 -1.1 jam, sakit ginjal parah : 9 jam. Ekskresi melalui urin : (oral : 50%, i.v : 80%) selama 24 jam; feses

Farmakodinamik Kelas terapi : Diuretic

Keterangan 1. Furosemid injeksi harus disimpan pada suhu kamar yang terkontrol dan dilindungi dari cahaya. Furosemid jangan dipergunakan jika berubah warna menjadi kuning. 2. Penyimpanan beku dapat menyebabkan pengendapan atau kristalisasi, pelarutan kembali pada suhu kamar atau penghangatan dapat dilakukan dan tidak mempengaruhi stabilitas obat 3. Makanlah obat ini pada waktu yang sama setiap harinya ,jika mungkin

Mekanisme Aksi : Inhibisi reansorpsi natrium dan klorida pada jerat Henle menaik dan tubulus ginjal distal, mempengaruhi sistem kotranspor ikatan klorida, selanjutnya meningkatkan ekskresi air, natrium, klorida magnesium dan kalsium. Indikasi : Penanganan edema yang berhubungan dengan gagal jantung koroner dan penyakit hati, diberikan tunggal atau dalam kombinasi dengan antihipertensi pada penanganan hipertensi.

dihindari untuk keadaan oligouri.

(sebagai obat yang tidak berubah) : klirens non ginjal diperpanjang pada pasien gangguan ginjal.

Efek samping : Gangguan keseimbangan elektrolit. Hipotensi ortostatik, tromboflebitis, aortitis kronik, hipotensi akut,serangan jantung (akibat pemberian melalui I.V atau I.M), anemia hemolitik, anemia, leukopenia, anemia, gangguan pendengaran (sementara atau permanen; pada pemberian I.M atau I.V). tinitus, tuli sementara (pada pemberian i.m atau i.v cepat), glikosuria, penurunan kecepatan filtrasi dan aliran darah pada ginjal (karena overdiuresis), kenaikan BUN sementara. Kontra Indikasi : Hipersensitif terhadap furosemid, atau komponen lain dalam sediaan atau sulfonil urea, anuria, pasien

janganlah dimakan sebelumtidur karena tidur akan terganggu dengan seringnya urinasi. 4. Makanlah buah atau makanan untuk mengganti kehilangan kalium yang banyak terbuang bersama urin. 5. Jika timbul nyeri otot, mual, pusing, radang pada pangkal tenggorokan, ruam kulit, nyeri pada persendian, segeralah ke dokter.

koma hepatik atau keadaan penurunan elektrolit parah sampai keadaannya membaik. Interaksi :

2.

Ceftriaxon

a. Absorbsi : diabsobsi dengan baik setelah pemberian secara IM. b. Distribusi : distribusi secara luas di dalam tubuh termasuk kelenjar empedu, paru, tulang, empedu, CSF , plasenta, melalui amnion dan ASI. c. Ikatan protein : 85-95% d. Waktu paruh eliminasi : pada hepar dan fungsi ginjal yang normal : 5-9 jam.

Kelas terapi : antiinfeksi

1. pengaruh pd hasil lab : Positif pada tes Coombs langsung, positif palsu pada tes glukosa urin menggunakan Cu Sulfat (larutan Benedict, larutan Fehling), positif palsu pada tes kreatinin urin atau serum menggunakan reaksi Jaffe

Mekanisme Aksi : Menghambat sintesis dinding sel bakteri dengan berikatan dengan satu atau lebih ikatan protein penisilin (penicillin-binding proteins-PBPs) yang selanjutnya akan menghambat tahap

transpeptidasi sintesis peptidoglikan 2. parameter monitoring : dinding sel bakteri sehingga menghambat biosintesis dinding sel. Bakteri akan mengalami lisis karena aktivitas enzim autolitik (autolisin dan murein hidrolase) saat dinding sel bakteri terhambat. Observasi tanda dan gejala anafilaksis 3. stabilitas penyimpanan : Setelah dilarutkan : Stabil pada temperatur 25C selama 3 hari dan selama 21

e. Kadar puncak serum : 1-2 jam setelah pemberian secara IM. f. Ekskresi : di urin 33%65% sebagai obat asal; feses.

Indikasi : 1. Pengobatan infeksi saluran nafas bagian bawah 2. Otitis media bakteri akut 3. Infeksi kulit dan struktur kulit 4. Infeksi tulang dan sendi 5. Infeksi intra abdominal 6. Infeksi saluran urin 7. Penyakit inflamasi pelvic (PID) 8. Gonorrhea 9. Bakterial septicemia dan meningitis Efek Samping : 1%-10% : Kulit : Rash (2%) Saluran cerna : diare (3%) Hepar : peningkatan transaminase(3,1%-3,3%) Ginjal : peningkatan BUN (1%) Hematologi : eosinophillia (6%); thrombositosis (5%); leukopenia (2%) -

hari pada temperatur 50. Jangan disimpan dalam lemari pendingin, hindari cahaya matahari langsung. Sebelum dilarutkan : Larutan sebelum dicampurkan : simpan -20C, jika telah dicairkan, larutan stabil selama 3 hari pada suhu kamar 25C atau selama 21 hari pada suhu 5C. Jangan disimpan beku. Stabilitas dalam larutan infus : D5W atau NS 1040 mg/mL : o Stabil selama 2 hari pada temperatur 25C. o Stabil selama 10 hari pada lemari pendingin pada temperatur 5C. Stabilitas dalam larutan

Lokal : Nyeri selama injeksi (I.V 1%); rasa hangat, tightnes selama injeksi (5%-17%) diikuti injeksi I.M. KI : Hipersensitif terhadap seftriakson, komponen lain dalam sediaan dan sefalosporin lainnya. Neonatus Hyperbilirubinemia. Peringatan : Penyesuaian dosis untuk pasien dengan penurunan fungsi ginjal. Penggunaan dalam waktu lama mengakibatkan superinfeksi. Pasien dengan riwayat alergi terhadap penisilin khususnya reaksi IgE (anafilaktik, urtikaria) Interaksi : Chephalosporin : menigkatkan efek antikoagulan dari derivat kumarin(Dikumarol dan Warfarin) -

infus : D5W atau NS 100 mg/mL : o Stabil selama 2 minggu pada temperatur 25C. o 10 hari pada refrigerator pada temperatur 5. Stabil selama 26 hari jika dibekukan pada 20C.Jika telah dicairkan, larutan stabil selama 2 hari pada suhu kamar 25C atau 10 hari jika disimpan pada suhu 5C. 100 mg/mL dalam Lidokain 1% : o Stabil selama 24 jam pada temperatur 25C. o Stabil selama 10 hari pada lemari pendingin pada temperatur 5C.

Agen urikosurik: (Probenesid, Sulfinpirazon) dapat menurunkan ekskresi sefalosporin, monitor efek toksik -

250-350 mg/mL dalam D5W atau NS, Lidokain 1%, atau SWFI : o Stabil selama 24 hari pada temperatur 25C. o Stabil selama 10 hari pada lemari pendingin pada temperatur 5C.

3.

Ambroksol Dosis : 60-120 mg per hari dalam 2-3 dosis terbagi

Absorpsi : cepat diabsorpsi setelah pemberian per oral, bioavailabilitas oral kira-kira 70-80%. Distribusi: waktu paruh distribusi 1-3 jam. Metabolisme: metabolit : dibromoanthranilic acid (activity unspecified) Ekskresi: melalui ginjal : klirens ginjal kira-kira 53 mL/menit, 5-6%

KT : ekspektoran

MA : Ambroksol merupakan metabolit aktif N-desmethyl dari mukolitik Bromheksin. Mekanismenya belum diketahui secara pasti, kemungkinan meningkatkan kuantitas dan menurunkan viskositas sekresi tracheobronchial. Selain itu, kemungkinan juga berperan sebagai ekspektoran,

dieksresikan melalui urin dalam bentuk tidak berubah. Waktu paruh eliminasi parent compound 8,8 jam.

dengan meningkatkan mucociliary transport melalui stimulasi motilitas silia. Ambroksol menstimulasi sintesis dan sekresi surfaktan paru (sebagai aktivator surfaktan). In : Terapi pada penyakit saluran pernafasan akut dan kronik yang disertai dengan sekresi bronkus yang abnormal, terutama pada bronkitis kronik eksaserbasi, asthmatic bronchitis dan bronchial asthma ES : Gangguan ringan pada saluran pencernaan, reaksi alergi KI : Absolut kontra indikasi masih belum diketahui

4.

Alprazolam

Distribusi : Vd 0,9-1,2 l,

KT : psikofarmaka

Gejala putus obat (kejang)

Dosis ; Geriatri : Karena pasien geriatri umumnya lebih sensitif terhadap alprazolam maka

masuk ke dalam ASI, ikatan protein 80%. Metabolisme di hati lewat CYP3A4, membentuk 2 metabolit aktif : 4 hidroksi

MA : -

Anti ansietas & anti insomnia

dapat terjadi 18 jam-3 hari setelah dihentikan tiba2. Gunakan hati-hati pada pasien debil, orang tua, dengan penyakit hati, gagal ginjal atau obesitas. Hati-hati dengan kegagalan kemampuan fisik/mental (pengemudi dan operator mesin). Benzodiazepin berkaitan dengan jatuh, luka trauma, hati-hati pada orang tua.

Berikatan dengan reseptor benzodiasepin pada saraf post sinap GABA di beberapa tempat di SSP, termasuk sistem limbik dan formattio retikuler. Peningkatan efek inhibisi GABA menimbulkan peningkatan permiabilitas terhadap ion klorida yang menyebabkan terjadinya hiperpolarisasi dan stabilisasi.

sebaiknya digunakan dosis alfazolam dan alfa hidroksi efektif yang lebih kecil, dosis awal 0,25 mg 2-3 kali sehari. Penyesuaian dosis pada gangguan hati : dosis diturunkan 50%-60%, hindari penggunaan pada sirosis hati. alfazolam. Bioavailabilitas 90%, T eliminasi dewasa : 11.2 jam, Orang tua : 16.3 jam, Penyakit hati karena alkohol : 19,7 jam, Obes: 21,8 jam. Tmaks : 1-2 jam, ekskresi urin sebagai metabolit dan bentuk utuh.

In : Gangguan kecemasan, panik dengan atau tanpa agorafobia (ketakutan di ruang terbuka), kecemasan yang berkaitan dengan depresi ES : > 10% SSP : depresi, mengantuk, disartria

Hati-hati pada pasien depresi kemungkinan terjadinya episode mania atau hipomania.

Hati-hati pada pasien remaja/anak dan pasien psikiatri karena reaksi paradoks.

(gangguan berbicara), lelah, sakit kepala, hiperresponsif, kepala terasa ringan, gangguan ingatan, sedasi; Metabolisme-endokrin : penurunan libido, gangguan menstruasi; Saluran cerna : peningkatan/penurunan selera makan, penurunan salivasi, penurunan/peningkatan berat badan, mulut kering (xerostomia). 1-10% Kardiovaskuler : hipotensi; SSP : gangguan koordinasi, akatisia (tidak bisa duduk tenang), gangguan konsentrasi, bingung, kehilangan perasaan terhadap realitas, disorientasi, disinhibisi, pusing, hipersomnia(tidur terus), mimpi buruk, vertigo KI : Hipersensitif terhadap alprazolam atau komponen-komponen lain

Benzodiazepin berkaitan dengan amnesia retrograde.

dalam sediaan, kemungkinan sensitivitas silang dengan benzodiazepin lain, glaukoma sudut sempit, penggunaan bersama ketokenazol dan itrakenazol, kehamilan Interaksi : Merokok menurunkan konsentrasi alprazolam sampai 50 %. Makanan tinggi lemak, 2 jam sebelum pemberian bentuk lepas terkendali dapat memperpanjang Cmaks sampai 25 %. Sedangkan pemberian segera sesudah makan akan menurunkan Tmaks, bila makanan diberikan 1 jam sesudah pemberian obat T maks akan meningkat 30 %. 5. Captopril Dosis : Hipertensi. Monoterapi. Absorpsi. 60-75% diserap KT : kardiovaskuler Kaptopril dapat menyebabkan hasil positif yang salah (false positive) dalam penentuan

segera di saluran pencernaan. MA : Makanan dapat menurunkan In :

Pada pasien dengan fungsi absorpsi 25-40%. Efek ginjal normal, dosis awal 12,5 mg 2-3x/hari; bila digunakan bersama diuretik atau untuk lansia, dosis awal 6,25 mg 2x/hari (dosis pertama sebelum tidur); dosis pemeliharaan biasanya 25 mg 2-3x/hari, maksimum 50mg 2-3x/hari.1,4 Gagal jantung (bersama diuretik, digoksin, penyekat beta). Dosis awal 6,25 - 12,5 mg 23x/hari, dosis dapat dinaikkan perlahan-lahan dalam interval paling sedikit 2 minggu sampai maksimum 150 mg/hari dalam dosis terbagi bila menurunkan tekanan darah kaptopril dapat terlihat dalam waktu 15 menit dan maksimal dalam 1-2 jam. Lama kerja 2-6 jam tetapi meningkat dengan meningkatnya dosis (s/d 12 jam untuk dosis tinggi). Distribusi. cepat terdistribusi ke jaringan tubuh, kecuali sistem saraf pusat. Kaptopril masuk ke plasenta dan terdistribusi ke air susu dengan kosentrasi 1% dari kosentrasi dalam darah ibu. 25-30% terikat plasma protein, terutama albumin. Eliminasi. T 1/2 eliminasi < 2 jam pada pasien dengan

Hipertensi, gagal jantung, pasca infark miokard, dan diabetik nefropati

aseton pada air seni dengan menggunakan reagen nitroprusid Tekanan darah, fungsi ginjal, kalium, serum kreatinin harus dimonitor Pemberian Kaptopril (penghambat ACE) harus diawali dengan hati-hati pada pasien yang menggunakan diuretik; dosis pertama dapat menyebabkan hipotensi terutama pada pasien-pasien yang menggunakan diuretik dosis tinggi, diet rendah natrium, dialisis, dehidrasi atau dengan gagal jantung. Kaptopril juga harus digunakan secara hati-hati pada pasien-pasien dengan penyakit vaskular perifer atau

ES : Kaptopril (penyekat ACE) dapat menyebabkan hipotensi dan batuk kering yang persisten. Efek pada ginjal dapat dilihat pada bagian peringatan. Kaptopril dapat juga menyebabkan angioedema (munculnya bisa terlambat), ruam (dapat dikaitkan sebagai pruritus dan urticaria), pankreatitis, dan gejala saluran napas atas seperti sinusitis, rinitis, dan sakit tenggorokan KI : Kaptopril kontraindikasi pada pasien yang hipersensitifitas tehadap penghambat enzim konversi angiotensin (termasuk

cocok

fungsi ginjal normal. T 1/2 meningkat 20-40 jam pada pasien dengan ClCr < 20 ml/menit.2

angioedema). Kaptopril tidak boleh digunakan pada kehamilan Itrx : Dengan obat

dengan aterosklerosis karena resiko terjadinya penyakit renovaskular diam (clinically silent renovascular disease). Efek ke ginjal. Fungsi ginjal dan elektrolit harus diperiksa sebelum memulai penghambat ACE (atau menaikkan dosis) dan lakukan monitoring; hiperkalemia dan efek samping yang lain dari penghambat ACE lebih umum ditemukan pada pasien dengan fungsi ginjal terganggu dan dosis mungkin harus dikurangi. Pemberian bersamaan dengan NSAID meningkatkan resiko rusaknya ginjal, dan diuretik hemat kalium meningkatkan resiko hiperkalemia

Diuretik. Efek hipotensi kaptopril meningkat bila diberikan bersama diuretik; dosis harus disesuaikan. Reaksi hipotensi yang parah dan insufisiensi renal yang dapat balik (reversible) dapat terjadi, terutama pada pasien-pasien dengan cairan dan/ atau natrium yang kurang. Diuretik hemat kalium (spironolakton, amiloride, triamteren), dan suplemen kalium, harus digunakan secara hati-hati pada pasien yang mendapatkan kaptopril; data yang terbatas menunjukkan gangguan fungsi ginjal dapat terjadi. Antasid. Pemberian bersamaan antasid dan kaptopril dapat menurunkan

bioavailabilitas dari kaptopril s/d 4045%. Probenesid. Probenesid dapat meningkatkan kosentrasi kaptopril dan metabolitnya dalam darah, mungkin dengan menurunkan sekresi tubular kaptopril. Seberapa penting interaksi ini belum bisa dijelaskan sepenuhnya. NSAID. Pemberian kaptopril bersamaan dengan NSAID dapat menurunkan respon penurunan tekanan darah dari kaptopril dan beberapa data menyatakan kombinasi ini dapat menurunkan fungsi ginjal yang akut. Tekanan darah dan fungsi ginjal harus dimonitor Dengan makanan

Kaptopril sebaiknya diminum saat perut kosong (1 jam sebelum atau 2 jam sesudah makan) untuk memaksimalkan absorpsi

6.

Ramipril Dosis : Dosis Oral Dewasa : Hipertensi : 2,5-5 mg satu kali sehari maks 20 mg/hari. Penurunan risiko infark miokardiak, stroke dan kematian karena penyakit jantung:dosis awal : 2.5 mg satu kali sehari selama seminggu, kemudian 5 mg satu kali sehari untuk 3 minggu selanjutnya, dosis dititrasi sampai mencapai 10 mg (dapat diberikan dalam dosis terbagi). Gagal jantung setelah infark miokard: dosis awal 2,5 mg dua kali

Onset kerja : 1-2 jam. Absorbsi: Diabsorbsi dengan baik di saluran pencernaan (50%-60%). Distribusi : Kadar plasma menurun mungkin model trifasik, penurunan dengan cepat merupakan fase distribusi ke kompartemen perifer, protein plasma dan jaringan (T : 2-4 jam), fase kedua adalah fase eliminasi menunjukkan fase klirens dari ramiprilat bebas (T = 9-18 jam) dan fase terakhir adalah fase eliminasi yang menunjukan fase equilibrum (keseimbangan) antara peningkatan jaringan dan dissosiasi (t1/2 = > 50 jam). Metabolisme : di hati

KT : Kardiovaskuler - Antihipertensi MA : - Ramipril adalah inhibitor kompetitif Angiotensin Converting Enzyme (ACE) yang mengubah Angiotensin I menjadi Angiotensin II, selain itu dapat menurunkan Angiotensin II karena penurunan aktivitas plasma renin dan penurunan sekresi aldosteron. Mekanisme SSP kemungkinan terlibat dalam menghasilkan efek hipotensif. Inhibitor ACE kemungkinan akan merubah kallikriens vasoaktif menjadi bentuk bentuk aktifnya (hormon) sehingga akan menurunkan tekanan darah. In : - Untuk terapi hipertensi, baik digunakan sendiri atau kombinasi

Parameter monitoring : - Peningkatan BUN, kreatinin, kalium, Coombs\'s positif, penurunan kolesterol. Peringatan : - Gunakan dengan hati-hati dan modifikasi dosis pada pasien dengan gangguan renal (terutama stenosis arteri renal), gagal jantung kongestif berat, hipotensi berat dapat terjadi pada geriatri dan pasien dengan penurunan volume Na, berikan dosis yang lebih rendah dan monitoring dengan seksama ketika mengawali terapi pada pasien-pasien ini, harus dihentikan jika stridon atau angioedema pada wajah, lidah dan glottis terjadi

sehari ditingkatkan sedikit-sedikit jika mungkin sampai 5 mg dua kali sehari. Gagal jantung (unlabeled use) : dosis awal :1.25-2.5 mg, satu kali sehari. Target dosis :10 mg sekali sehari. Catatan: dosis dari duretik yang menyertai harus dikurangi, jika terapi diuretik tidak bisa dihentikan, awali terapi dengan dosis 1,25 mg, setelah dosis awal pasien harus dimonitor dengan baik (hati-hati) sampai tekanan darah stabil. Penyesuaian dosis pada gangguan renal: CL cr <

menjadi bentuk aktif ramiprilat. T: Ramiprilat > 50 jam. Waktu mencapai kadar puncak : 1 jam. Eliminasi : Ramipril dan metabolitnya dieliminasi pertama lewat ginjal (60%) dan feses (40%).

dengan diuretik tiazida, pengobatan disfungsi ventrikel kiri setelah infark miokardiak, untuk menurunkan risiko serangan jantung, stroke dan kematian pada pasien dengan risiko yang meningkat untuk masalah ini. ES : > 10%: pernafasan (batuk 12%) 1-10%: Kardiovaskuler : hipotensi, hipotensi postural, syncope. SSP: sakit kepala, pusing, insomia, depresi, demam, vertigo, amnesia dan kejang. Dermatologik: gatal, alopecia, fotosensitifitas, angioedema dan dermatitis. Endrokin dan metabolik: Hiperkalemia (sedikit peningkatan pada disfungsi renal).

40 ml/menit : administrasi 25% dari dosis normal. Gagal ginjal dan hipertensi : 1,25 mg satu kali, titrasi jika mungkin. Gagal ginjal dan gagal jantung : 1.25 mg, satu kali sehari,tingkatkan menjadi 1.25 mg dua kali sampai 2.5 mg dua kali sehari bila dapat ditoleransi.

Gastrointestinal: Nyeri abdomal (jarang terjadi tetapi dapat terjadi dengan adanya perubahan enzim dengan dugaan pankreatitis), mual, muntah, diare, disgensia, anoreksia, kontipasi, dispepsia, dyspnagia, salivasi meningkat, penambahan berat badan. Genitourinaria: Impotensi. Hematologi: Neutropenia, eosinofilia, penurunan HB (jarang). Neuromaskular dan Skeletal: kram otot, myalgia, arthritis, athralgia, kesemutan, tremor, neuralgin, neuropathy. Otic (telinga): Tinitus. Ginjal (renal): proteinuria, peningkatan serum kreatinin. KI : Hipersensitifitas pada ramipril/ramiprilat/komponen lain

dalam sediaan, mempunyai sejarah angioedema terhadap inhibitor ACE lain, stenosis arteri ginjal bilateral, kehamilan trimester kedua dan ketiga. Interaksi: Peningkatan efek/ Toksisitas : suplemen kalium, kotrimoksazole (dosis tinggi), antagonis reseptor angiotensin II (kandesartan, losartan, ibesartan, dll), diuretik hemat kalium (amilorid, spironolakton, triamterene) akan menaikkan kadar kalium bila dikombinasikan dengan lisinopril, efek inhibitor ACE mungkin meningkat dengan penggunaan fenotiazin atau probenesid (peningkatan kadar kaptopril), efek inhibitor ACE mungkin meningkatkan kadar/ efek litium. Diuretik mempunyai potensi aditif

dengan inhibitor ACE, hipovolemia meningkatkan potensi terjadinya efek samping pada ginjal dari inhibitor ACE. Pada pasien dengan kemampuan fungsi ginjal terbatas, pemberian anti inflamasi non steroid dapat mengakibatkan penurunan fungsi ginjal. Penggunaan bersama alopurinol dan inhibitor ACE dapat mengakibatkan risiko terjadinya reaksi hipersensitifitas. Penurunan efek : aspirin dosis tinggi dapat mengurangi efek terapi inhibitor ACE. Pada dosis rendah, hal ini tidak muncul secara signifikan. Rifampisin mungkin dapat mengurangi efek inhibitor ACE. Antasid mungkin dapat menurunkan bioavailibilitas inhibitor ACE (lebih sering terjadi dibanding kaptopril).

Pemberian diberi selang waktu selam 1-2 jam. Obat inflamasi non steroid khususnya indometasin dapat mengurangi efek hipotensi dari inhibitor ACE Inhibitor, lebih sering terjadi pada pasien dengan kadar renin yang rendah atau pasien hipertensi tergantung pada volume

7.

Bisoprolol Dosis : Monoterapi:

Bioavailabilitas: sekitar 80%. Metabolisme : lintas

MA : - Selektif Inhibitor 1-adrenergic reseptor memblok/ menghambat 1reseptor, dengan sedikit atau tidak ada efek pada 2-reseptor pada dosis < 10 mg. In : antihipertensi ES: - Sakit dada, sakit kepala, insomnia, hipoesthesia, diare, mual, muntah, arthralgia, asthenia, infeksi saluran

Peringatan : - Gunakan hati-hati pada pasien yang mengalami gangguan fungsi otot jantung, penyakit bronkospastik yang sedang diberikan anestesi, dan orang yang mengalami gangguan fungsi hati. Gunakan dengan perhatian pada penggunaan bersama dengan verapamil, diltiazem,

Dewasa : 2,5 - 5 mg sekali pertama bisoprolol fumarate sehari, dapat ditingkatkan sampai 10 mg, kemudian sampai 20 mg sekali sehari jika diperlukan. Usia lanjut : dosis awal 2,5 mg/hari; dapat ditingkatkan 2,5 - 5 sekitar 20%. Ikatan dengan protein serum : sekitar 30%. Konsentrasi puncak plasma : pada dosis 5-20 mg terjadi 2-4 jam. Eliminasi: Melalui ginjal

mg/hari. Dosis maksimum yang disarankan 20 mg/hari.

3

dan bukan ginjal, sekitar 50% dari dosis, tetap dalam bentuk utuh di urin dan sisanya dalam bentuk metabolit tidak aktif. Kurang dari 2% diekskresi melalui feses

pernapasan atas, rhinitis, sinusitis, dyspnea Ki : - hipersensitif terhadap bisoprolol fumarat, penderita cardiogenic shock, kelainan jantung, AV block tingkat II atau III, bradikardia sinus Itrx: - Peningkatan efek/toksisitas: i. Inhibitor asetil kolinesterase (donepezil, galantamine, rivastigmin, tacrin), opioid anilopiperidine (fentanil), bloker AV node (digoksin, verapamil, diltiazem), bloker alfa (prazosin, terazosin), dan inhibitor reuptake serotonin selektif (paroxetin) akan meningkatkan efek bradikardia dan bisoprolol. ii. Bisoprolol meningkatkan efek hipotensi rituximab. iii. Bisoprolol meningkatkan efek

pasien diabetes, Hipertiroidisme. Perlu dilakukan penyesuain dosis pada pasien dengan gangguan hati dan ginjal

Kombinasi: Terapi kombinasi bisoprolol dengan hidroklorothiazida. Untuk pasien yang tidak memberikan respon pada penggunaan bisoprolol tunggal, diberikan bisoprolol : 2,5-20 mg sehari atau untuk pasien yang memberikan respon cukup baik pada penggunaan hidroklorotiazida 50 mg sehari tetapi mengalami kekurangan kalium yang parah. Sebagai alternatif, terapi

Parameter monitoring : - Tekanan darah, EKCr, status neurologi

pada dewasa dapat dimulai dengan kombinasi tetap bisoprolol dan hidroklorothiazida dengan dosis terendah 2,5 mg dan 6,25 mg.

vasokonstriktor stimulan adrenergik (epinefrin, femilefrin). iv. Bisoprolol meningkatkan konsentrasi/ efek lidokain. v. Inhibitor CYP2D6 (Klorpromazin, klorokuin, delaverdin, fluoxetin, mikonazol, paroxetin, pergolida, propafenon, profoxifen, kuinidin, kuinin, retonavir dan ropinirol) akan meningkatkan efek bisoprolol. Penurunan efek: i. Amfetamin dan NSAIDS akan menurunkan efek antihipertensif bisoprolol. ii. Bisoprolol akan menurunkan efek agonis 2 dan turunan teofilin. iii. Inducers CYP3A4 (aminoglutetimida, karbamazepin, nafcillin, nevirapin, femobarbital, fenitoin, rifamisin) dapat menurunkan efek bisoprolol.

8.

Ascardia (asetosal) Dosis : Transient Ischemic Attacks & Acute Ischemic Stroke : Untuk mengurangi resiko berulangnya TIA, stroke, kematian : 50 325mg/hari AIS : 160-325mg/hari dimulai dalam waktu 48 jam setelah stroke terjadi, dilanjutkan hingga 2-4 minggu. Pencegahan AIS sekunder adalah dengan dosis rendah. CAD & MI : Pencegahan : 160325mg/hari, dimulai paling lama 24 jam setelah MI terjadi kemudian

MA : Aspirin bekerja dengan mengasetilasi enzim prostaglandin H2 endoperoxide synthase (PGHS) & menghambat kerja enzim COX secara permanen. COX-1 umumnya ada di semua sel termasuk platelet. Aspirin relatif selektif menghambat COX-1 & sedikit COX-2. PGH2 dala platelet & endotel vaskular memproduksi tromboxan A2 (bertanggung jawab dalam agregasi platelet dan vasokonstriksi) & prostacyclin (bertanggung jawab dalam menghambat agregasi platelet & vasodilatasi) sehingga dosis sangat bervariasi. Efek pada darah : Menghambat fase kedua agregasi

diteruskan selama 30 hari paling sedikit Angina stabil kronis : Dosis : 75-325mg/hari segera setelah didiagnosa (kecuali ada kontraindikasi aspirin) -

platelet & mencegah pelepasan adenosin diphosphate (ADP) dari platelet & faktor 4 platelet. Antitrombotik : Menghambat sintesa prostaglandin di vena. Aspirin dosis rendah dapat mencegah trombosis dengan cara menghambat secara selektif sintesa PGHS & tromboxan A2 ES : Reyes syndrome : Iritasi lambung karena bersifat asam Efek terhadap Sistem syaraf : Nyeri pada ujung syaraf, sakit kepala, epilepsi, agitasi, perubahan mental, koma, paralisis, pusing, limbung, depresi, bingung,amnesia, sulit tidur. Efek lain : Demam, myopathy, epistaxis,

kerusakan ginjal, penurunan fungsi ginjal, meningkatkan kreatinin, hematouria, oligouria, UTI, asidosis, asidosis metabolit, hiperfosfatemia, hipomag-nesemia, hiponatremia, hipernatremia, hipokalemia, hiperka-lemia hiperkalsemia, abnormalitis elektrolit. Tumor lisi sindrom sepsis, infeksi lain, Kerusakan jantung, gangguan pernafasan. KI : - Alergi terhadap Aspirin dan golongan salisilat Intrx : - Meningkatkan konsentrasi serum alopurinol sehingga dapat meningkatkan toksisitas allopurinol. Chlorpropamide : Meningkatkan reaksi hepatorenal, monitor hipoglikemi.

Obat lain : Cotrimoxazole : Trombositopenia Cyclosporin : Meningkatkan konsentrasi cyclosporin dalam darah (penyesuaian dosis)