CORTIKOSTEROID & ANTAGONIS

ERNAWATI, dr

CORTIKOSTEROID dan ANTAGONIS

Cortikosteroid

Hormon steroid Diproduksi oleh korteks adrenal Glukokortikoid

inflamasi

Ada 2 kelompok :

Efek : metabolisme, katabolisme, respon imun dan Efek : mengatur reabsorpsi sodium & potasium
pada tubulus collecting ginjal

Mineralokortikoid

GLUKOKORTIKOID

Mekanisme kerja :

Masuk sel dan berikatan dengan reseptor

sitosolik yang mentransport steroid ke nucleus Merubah ekspresi gen dengan cara berikatan dengan glucocorticoid response elements (GREs) / mineralocortikoid specific elements

Efek organ dan jaringan :

Efek metabolik :
Menstimulasi gluconeogenesis Stimulasi lipolisis dan lipogenesis Peningkatan deposisi lemak wajah ( moon face ), bahu dan punggung ( buffalo hump )

Efek katabolik :
Katabolisme protein otot Jar.limfoid, jar.connective, lemak dan kulit mengalami penyusutan Osteoporosis

Efek imunosupresi :
Menghambat mekanisme fungsi imunologi cell mediated, terutama yang tergantung limfosit Digunakan untuk terapi kanker hematologik

Efek anti inflamasi :

netrofil limfosit, eosinofil, basofil & monosit Menghambat migrasi lekosit

Efek lain :
SSP : perubahan tingkah laku ( dosis besar jangka panjang )

Macam macam Glukokortikoid

Glukokortikoid alami :
95 % terikat dengan corticosteroid binding globulin Absorpsi GIT, ekskresi ginjal Masa kerja pendek Metabolit aktif : prednisolone, dexamethasone, triamcinolone Waktu paruh dan masa kerja lebih panjang

Glukokortikoid sintetis ( prednisone )

Penggunaan klinis

Gangguan adrenal :
Addisons disease Acute adrenal insufisiensi Congenital adrenal hyperplasia Inflamasi / imunologi Kanker hematopoetik Penyakit neurologist Muntah akibat kemoterapi & mountain sickness Betamethasone : persalinan premature untuk maturasi paru janin

Gangguan non adrenal :

Toksisitas

Supresi adrenal Efek metabolik ( hambatan pertumbuhan, DM, penyusutan otot, osteoporosis ) Retensi garam Psikosis

MINERALOKORTIKOID

Alami ( Aldosteron )
Waktu paruh pendek Efek glukokortikoid kecil Precursor aldosteron alami Fludrocortisone mempunyai efek glukokortikoid

Deoxycorticosterone & Fludrocortisone

ANTAGONIS CORTICOSTEROID

Antagonis reseptor
Spironolacton ( diuretic ) Mifepristone ( Tx Cushings syndrome ) Aminoglutethimide Metyrapone Ketokonazole

Inhibitor sintetis