FARMAKODINAMIK

OLEH

Dra. Niken TWK, MSC, Apt

FARMAKODINAMIK
Adalah efek biokimiawi dan fisiologi obat serta mekanisme kerja obat dalam tubuh Tujuan meneliti efek utama obat, mengetahui interkasi obat dg sel dan mengetahui efek dan respons yg terjadi

Mekanisme kerja obat

Terjadi karena interaksi obat dg reseptor pd sel Pencetus perubahan biokimiawi dan fisiologi yg merupakan respon khas obat Agonis obat bila menduduki reseptor menimbulkan efek farmakologi secara intrinsik Antagonis obat bila menduduki reseptor yg sama tetapi secara intrinsik tdk menimbulkan efek farmakologi

Transmisi sinyal biologis

Ialah proses yg menyebabkan suatu subtansi ekstraseluler menimbulkan suatu respon yg spesifik. Reseptor dlm membran sel yaitu ketokolamin,TRH,LH dlm sitoplasma yaitu steroid (adenal,gonadal), tiroksin, vit D Reseptor bekerja dg cara mengikat ligand yg sesuai kemudian meneruskan sinyal ke sel target Siklik-AMP second messenger yg berfungsi mengaktifkan proteinkinase A yg mengatur faal protein intrasel dg cara fosforilasi. Pengaturan fungsi reseptor desensitisasi yaitu perangsangan sel oleh agonisnya secara terus menerus (efek kadar obat berkurang atau menghilang)

Interaksi Obat Reseptor

Ikatan obat reseptor ikatan lemah dan jarang ikatan kovalen Intensitas efek maksimal bila seluruh reseptor diduduki oleh obat Potensi rentang dosis obat yg menimbulkan
efek. Dipengaruhi oleh : Kadar obat yg mencapai reseptor Afinitas obat terhadap reseptornya Efek maksimal respon maksimal yg ditimbulkan obat bila diberikan pd dosis tinggi

- ntensitas efek obat berbanding lurus dg fraksi reseptor yg diduduki / di ikatnya. - Efek obat akan mencapai maksimal bila seluruh reseptor diduduki

Pengaturan fungsi reseptor

Reseptor berfungsi dlm pengaturan fisiologis dan biokimia Reseptor jg dipengaruhi oleh mekanisme homeostatik lain.

Antagonisme farmakodnamik
Farmakodinamik dibedakan menjadi 2 jenis antagonisme :
Antagonisme fisiologik Antagonisme pd reseptor :
Bersifat kompetitif antagonis berikatan dg receptor site secara reversibel sehingga dpt digeser oleh agonis kadar tinggi Bersifat non kompetitif penghambat efek agonis tdk dpt diatasi dg meningkatkan kadar agonis

Antagonisme fisiologik Terjadi pd organ yg sama tetepi pd sistem reseptor yg berlainan Misal : efek bronkokonstriksi histamin pd bronkus lewat reseptor histamin, dpt dilawan dg pemberian adrenalin yg bekerja pd adrenoseptor

Antagonisme pd reseptor Terjadi melalui sistem reseptor yg sama, artinya antagonis mengikat reseptor di tempat ikatan agonis sehingga terjadi antagonisme antara agonis dg anagonismenya Misal : efek histamin yg dilepaskan dlm reaksi alergi dpt di cegah dg pemberian antihistamin yg menduduki reseptor yg sama

Kerja obat yg tidak diperantarai reseptor Dalam menimbulkan efek obat tertentu tdk berikatan dg reseptor. Misal :
Diuretik perubahan sifat osmotik Antasida perubahan sifat asam basa Antiseptik kerusakan nonspesifik Anastetik umum gangguan fungsi membran

SAMPAI JUMPA LAGI