Local Anesthetic

Dharma Permana, Apt, PhD

Local anestesi
Menyebabkan blokade reversible atas konduksi sepanjang serabut syaraf pd lokal area ex: -Kulit: impuls sensorik dihambat -Batang syaraf: paralisis reversible

Lokal anestesi
Rute pemberian: -Topikal : serbuk, salep, gel - Injeksi : SK - Infiltrasi : infus anestesi spinal, epidural regional - Rektal : supposistoria

Kekuatan lokal anestesi

*Ester : Long acting: Tetracain Medium : Cocain Short : Procain Surface actif: benzocain dan cocain *Amida : - Long acting : Bupivacain - Medium : lidokain, prilokain

Farmakokinetik
Short acting: Cepat diserapsistemik Dapat diperlambat oleh vasokontriksi Destruksi Lokal anestesi: - Amida: hidrolisis dihati T1/2 1,8 - 6 jam Bupivacain very lipid soluble long acting -Ester : dimetabolisme oleh cholin esterase plasma dgn cepat Procain: T1/2 1-2 menit

Pengunaan vasokontriksi
Lokal anestesi: efek vasodilatasi kecuali cocain ( vasokontriksi )

Pemberian vasokontriksi: - adrenalin dan norepinefrin 1 : 200,000 ( 5 mcg/ ml )

Toksisitas
- Injeksi terlalu cepat toksisitas - Injeksi pd radang sistemiktoksik - Injeksi pd vaskular sistemiktoksik

Efek toksik Lokal anestesi

*CNS : light headedness, sedation, convulsion, depresi respirasi dan cardiovascular *Cardiovaskular: - vasodilatasi ( kecuali cocain) - gangguan EKG -Cocain blok norepinefrin reuptake, hypertensi, aritmia, myocardial infark

Efek toksik
Cardivaskular bupivacain: hipotensi dan aritmia

Efek toksik
Kulit : tipe ester alergi PABA high dose local histology damage Toksisitas lain: Prilokain, lidokain methemoglobinemia

Clinical use
Commonly used for minor surgical Spinal anestesia Slow epidural infusion

Interaction
High concentration extracellular K+ enhance local anesthetic activity Extracellular Ca++ antagonist

Cocain
Sering menyebabkan keracunan akut Dosis fatal 1-2 g Tdk diberikan dlm bentuk injeksi : toksisitas dan adiksi Aplikasi pd mukosa nasal : 4-10 mg/ ml

Procain
Diberikan SK 100-800 mg Masa Kerja pendekJarang digunakan Sediaan Larutan 1 %

Tetracain (amentokain)
Absorpsi cepatefek sistemik Toksik 10 x dari procain Topikal: - mata 0,5 %, - hidung& tenggorokan1 % Anestesia spinal dosis total 10-20mg

Benzocain
Abosrpsi lambat Suppositoria & salep

Lidokain
Topikal dan injeksi (SK) Efek anestesi cepat dan lebih lama dari prokain Infiltrasi max 200 mg dan 500 mg jika bersama adrenalin sediaan larutan 0,5 % Sediaan 1, 2- 4% Kedokteran gigi 1-2 ml larutan 1-2% Dosis max 3,5 mg/KgBB dan 7 mg/KgBB dgn vasokontriksi

Bupivacain
Kerja lama, mula kerja lama, diperlukan 30 utk efek penuh Anestesi epidural, spinal Sediaan lar 0,25 %

Prilokain
Mula kerja dan masa kerja lama Dosis max 400 mg Sediaan lar injeksi 3 % Anestesi dental, infiltrasi

Terima kasih