KETERSEDIAAN HAYATI ( BIOAVAILABILITAS ) SEDIAAN OBAT Ketersediaan hayati merupa an e!epatan dan "um#ah $%at yan& men!

apai sir u#asi sistemi se!ara ese#uruhan menun"u an ineti! dan per%andin&an 'at a ti( yan& men!apai peredaran darah terhadap "um#ah $%at yan& di%eri an)Ketersediaan hayati $%at yan& di($rmu#asi an men"adi sediaan (armasi merupa an %a&ian dari sa#ah satu tu"uan ran!an&an %entu sediaan dan yan& terpentin& untu ee(e ti(an $%at terse%ut)*en& a"ian terhadap etersediaan hayati ini ter&antun& pada a%s$r%si $%at e da#am sir u#asi umum serta pen&u uran dari $%at yan& tera%s$r%si terse%ut) Da#am mena sir etersediaan hayati ada + parameter yan& %iasanya diu ur yan& men&&am%ar an pr$(i# $nsentrasi $%at da#am darah dan ,a tu dari $%at yan& di%eri an) - K$nsentrasi pun!a ( .ma/s ) men&&am%ar an $nsentrasi $%at tertin&&i da#am sir u#asi sistemi ) K$nsentrasi ini ter&antun& pada $nstanta a%s$r%si0 d$sis 0 1$#ume disti%usi dan ,a tu pen!apaian $nsentrasi $%at ma simum da#am darah) K$nsentrasi pun!a serin& a#i di ait an den&an intensitas resp$n %i$#$&is dan harus diatas $nsentrasi e(e ti( minimum dan tida me#e%ihi $nsentrasi t$ si minimum) - 2a tu untu $nsentrasi pun!a ( t ma s )0 men&&am%ar an #amanya ,a tu teredia untu men!apai $nsentrasi pun!a dari $%at da#am sir u#asi sistemi ) *arameter ini ter&antun& pada $nstanta a%s$r%s yan& men&&am%ar an permu#aan dari #e1e# pun!a dari resp$n %i$#$&is dan %ias di&una an se%a&ai per iraan asar untu #a"u a%s$r%si) - Luas daerah di%a,ah ur1a ( A3. )0 merupa an t$ta# area di %a,ah ur1a $nsentrasi 1s ,a tu yan& men&&am%ar an per iraan "um#ah $%at yan& %erada da#am sir u#asi sistemi ) Bi#a mem%andin& an suatu ($rmu#asi untu a!uan0 parameter ini men&&am%ar an "um#ah etersediaan hayati dan %ias di&una an se%a&ai per iraan asar "um#ah $%at dia%s$r%si) Ketersediaan hayati merupa an suatu penerapan %aru yan& e&unaannya tida per#u dira&u an #a&i)*enerapan etersediaan hayati %er em%an& da#am dua arah yaitu 4 5) 6armasi K#ini yan& %er aitan den&an rasi$na#isasi eadaan indi1idu penderita0 artinya penyesuaian pas$#$&i yan& tepat pada setiap penderita0 den&an mempertim%an& an peru%ahan (arma $ ineti a in 1i1$0 %ai arena intera si $%at maupun arena peru%ahan (un&si (isi$#$&i ) 7) 6armaseti a yan& %er aitan den&an rasi$na#isasi pen&em%an&an suatu $%at0 yaitu penyesuaian $ptima# "a#ur pem%erian $%at dan %entu sediaan terhadap ara teristi (arma $ ineti a 'at a ti() Kedua arah pen&em%an&an terse%ut ter!a up da#am #in& up pene#itian %i$(armaseti a dan %er aitan den&an penyesuaian pada pr$(i# adar 'at a ti( a#am darah penderita dan e(e yan& dite#iti) Data etersediaan hayati di&una an untu menentu an 4 5) Banya nya $%at yan& dia%s$r%si dari ($rmu#asi atau sediaan) 7) Ke!epatan $%at dia%s$r%si) +) Lama $%at %erada da#am !airan %i$#$&i atau "arin&an dan di $re#asi an den&an resp$n pasien) 8) Hu%un&an antara adar $%at da#am darah dan e(i asi #inis serta t$ sisitas)

9ETODE *ENILAIAN KETERSEDIAAN HAYATI *eni#aian etersediaan hayati pada su era#a,an dapat di#a u an den&an %e%erapa met$de 4 5) 9et$de men&&una an data darah 7) Data urin +) Data e(e (arma $#$&is 8) Data resp$n #inis *emi#ihan met$de %er&antun& pada tu"uan studi0 met$de ana#isis utntu penetapan adar $%at dan si(at pr$du $%at) Data darah dan data urin #a'im di&una an untu meni#ai etersediaan hayati sedian $%at yan& met$de ana#isis 'at %er hasiatnya te#ah di etahui !ara dan 1a#iditasnya) :i a !ara 1a#iditas ana#isi %e#um di etahui dapat di&una an data (arma $#$&i den&an syarat e(e (arma $#$&i yan& tim%u# dapat diu ur se!ara untitati(0 seperti e(e pada e!epatan denytu "antun& atau te anan darah yan& dapat di&una an se%a&ai inde s dari etersediaan hayati $%at) 3ntu e1a#uasi etersediaan hayati men&&una an data resp$ns #ini dapat men&a#ami per%edaan antar indi1idu a i%at (arma $ ineti a dan (arma $dinami $%at yan& %er%eda) 6a t$r (arma $dinami yan& mempen&aruhi me#iputi 4 umur0 t$#eransi $%at0 intera si $%at0 dan (a t$r; (a t$r pat$(isi$#$&i yan& tida di etahui) 6a t$r;(a t$r yan& mempen&aruhi etersediaan hayati $%at yan& di&una an se!ara $ra# 4 a) Si(at (isi $ imia 'at a ti( - Bentu is$mer < a# a#$id = a# a#$id dan ster$id = ster$id terdapat da#am %e%erapa %entu is$mer d atau #) Serin& a#i yan& a ti( atau #e%ih a ti( hanya satu sa"a misa# 4 d; etam%ut$#0 d;pr$p$ si(en0d; am(etamin0 #; #$ram(eni $#) - *$#im$r($se < %entu Krista# yan& uran& sta%i# #e%ih mudah #arut dan emudian !epat tera%s$r%si daripada %entu rista#nya yan& sta%i#0missa# #$ram(eni $# mempunyai 7 %entu p$#im$(i A dan B < Krista# %entu A %ersi(at tida a ti() - 3 uran parti e#< %i#a u uran parti e# #e%ih e!i# #uas permu aan a an %esar0 sehin&&a $%at a an !epat me#arut dan dia%s$r%si) - H$drate dan s$#1ate < adan&; adan& %e%erapa $%at !enderun& untu men&i at %e%erapa m$#e u# pe#arut) I atan ini dise%ut s$#1ate0 dan a#au pe#arutnya ada#ah air ma a i atan ini dise%ut hidrat) Ampisi##in anhidrat #e%ih mudah #arut daripada ampisi##in trihidrat0 sehin&&a pema aian per$ra# a an mem%eri an %#$$d #e1e# #e%ih tin&&i) - Bentu &aram0 Ester dan #ainnya< &u&usan est$#at dri eritr$misin est$#at dapat menye%a% an hepat$t$ sisitas0 sedan& an stearatnya tida ) Tapi si(at (isi eritr$misin stearat mempersu#it pen&isian daam "um#ah yan& !u up eda#am apsu# %eru uran ,a"ar) *emadatan yan& tida tepat atas %ahan %a u ini se%a#i nya dapat menim%u# an pers$a#an sid$#usi dan etersediaan hayati)

- Kemurnian< %ahan %a u *inisi##in yan& tida murni %isa men&andun& mi r$ $ntaminan %erupa hasi# de&radasi pinisi##in sendiri0 %ahan in(eri$r ini yan& dapat menye%a% an a#er&i) Namun0 mes ipun te#ah men&&una an %ahan %a u murni a#au !ara dan $ndisi pr$du si da#am ha# ini e%ersihan0 temperature0 dan e#em%a%an uran& %ai 0 %ahan pinisi##in ini a an menim%u# an e(e sampin& yan& sama) %) Bahan; %ahan pem%antu<%anya $%at; $%atan dimana pen&aruh %ahan = %ahan pem%antu dapat meru%ah se!ara drasti! p$#a a%s$r%sinya dan $#eh arena itu e(e terapi dan t$ sisitasnya "u&a %erpen&aruh0 seperti menin& atnya t$ sisitas (enit$in sete#ah %ahan pem%antu yn& semu#a dipa ai .aSO8 di&anti den&an #a t$sa) !) .ara; !ara pr$sesin& > 6$rmu#asi $%at yan& sudah %ai da#am suatu pa%ri %ias sama se a#i %eru%ah %i#a di%uat $#eh pa%ri #ain den&an pen&&unaan a#at;a#at yan& %er%eda) Ha# ini men"adi masa#ah ritis apa%i#a di&una an untu mempr$du si ta%#et; ta%#et den&an adar 'at hasiat yan& rendah sepert$ di&$ sin ?07@ m&Ata%#et 7??m&) > Ruan&an dan $ndisi; $ndisinya ( temperature0 e#em%a%an0 peneran&an 0 dan se%a&ainya ) yan& memenuhi syarat) 9isa#nya pada pem%uatan sediaan tetrasi #in yan& merupa an %ahan %a u yan& uran& sta%i# pada $ndisi tertentu sehin&&a dapat men&a i%at an pen&uraian tetrasi #in men"adi n$n a ti(0 hepat$ si 0 dan ne(r$t$ si ) > Tena&a; tana&a yan& $mpeten) > Di er"a an den&an system pr$du si dan system !$ntr$# yan& %ai ) Da#am ha# ini persyaratan; persyaratan B$$d 9anu(a!turin& *ra!tises ( B9* ) men"adi pentin&) http4AA(irda?@),$rdpress)!$mA7??CA57A5DA etersediaan;hayati;%i$a1ai#a%i#itas;sediaan;$%atA