Farmakokinetik

&
Farmakodinamik
Obat Bahan aktif (Molekul aktif)/ zat kimia yang
dapat membawa perubahan dalam proses fisiologis
tubuh manusia yang digunakan untuk mengobati,
mengurangi, mencegah dan mendiagnosis penyakit.
Syarat dikatakan sebagai Obat :
1) Mempunyai aktifitas biologik
2) Aman
3) Mempunyai Karakteristik, seperti dosis,
sifat fisika dan kimia, parameter farmakokinetik, dll


Obat
Tubuh
Farmakodinamik
Farmakokinetik
Obat : adalah zat yg mempengaruhi system
biologi, berefek secara spesifik, reversible dan
memberikan manfaat

Farmakokinetik &
Farmakodinamik

Farmakokinetik sangat
tergantung pada :
usia,
seks,
genetik,
dan kondisi kesehatan
seseorang.

Farmakodinamik dipengaruhi
oleh perubahan fisiologis tubuh
seperti :
proses penuaan,
penyakit ,
adanya obat lain

EFEK OBAT
EFEK YANG DIINGINKAN DALAM PENGGUNAAN OBAT
Hilangkan penyebab penyakit
Hilangkan gejala penyakit
Terapi untuk gantikan /menambah zat yang hilang/kurang

EFEK OBAT YANG TIDAK DIINGINKAN :
Efek samping
Efek toksik
Alergi
Teratogenik

Interaksi Tubuh - Obat
Obat
Konsentrasi Obat Dalam
sirkulasi sistemik
Konsentrasi Obat Pada
Tempat Kerja
Efek Farmakologi/
Indikasi Teurapetik
Respon Klinik
Toksisitas
Efikasi
ABSORPSI
Ikatan Dengan Reseptor
Obat Dalam Jaringan
METABOLISME
DISTRIBUSI
Terikat Protein Plasma
Bebas
EKSRESI
Farmakokinetik
(Perjalanan Obat
dalam Tubuh)
Farmakodinamik (Efek
Obat pada Tubuh)
Prinsip Farmakokinetika
Farmakokinetik: Setiap proses yang dilakukan tubuh terhadap
obat, yaitu absorpsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresi.
Tahapan obat hingga mencapai Efek:
Sediaan Obat, C/
Tablet
Dengan zat aktif
Tablet pecah

Granul pecah zat aktif
terlepas dan larut
Absorpsi
Metabolisme
Distribusi
Ekskresi
Interaksi dengan
reseptor di
tempat kerja
Efek
Fasa Biofarmasi/
Farmasetik
Farmakokinetik Farmakodinamik
A. Absorpsi : Penyerapan obat
dari usus ke dalam sirkulasi
Berkaitan dengan rute Pemberian Obat dan mempengaruhi
bioavaibilitas obat dalam tubuh

Rute Pemberian Obat
Parenteral
(IV)
Inhaled
Oral
Transdermal
Rectal
Topical
Parenteral
(SC, IM)
DISTRIBUSI
Distribusi : Pendistribusian obat ke sistem peredaran
darah.
Obat akan didistribusikan dan diikat oleh protein plasma
(Albumin, Globulin, dll) dan diikat secara REVERSIBEL.
Berbagai Proses farmakokinetik SEPERTI DI ATAS
Obat Bebas
Ekskresi
Biotransformasi
Absorpsi
DEPOT JARINGAN
BEBASTERIKAT
TEMPAT KERJA
(RESEPTOR)
TerikatBebas
Obat Terikat
Metabolit
Pharmacokinetics: Metabolism
(also known as Biotransformation)
Transformasi biologis suatu obat menjadi metabolit
tidak aktif, senyawa yang lebih larut, atau metabolit
yang lebih kuat. Tempatnya di :
Liver (main organ) organ utama adalah hati
Kidneys
Lungs
Plasma
Intestinal mucosa
Metabolisme :
Tujuan Utama Metabolisme : Mengeluarkan obat dalam
bentuk yang paling mudah, terbagi atas :
a. Fase I : Pengubahan bentuk menjadi lebih polar
b. Fase II : Proses konjugasi dengan asam glukoronat,
asam sulfat, asam asetat, atau suatu asam amino
lain yang dibantu oleh enzim sitokrom P 450.


Farmakokinetik Parasetamol
Parasetamol diberikan secara oral dan diabsorpsi tersebar
ke seluruh tubuh berikatan dengan protein plasma secara
lemah dimetabolisme di dalam hati oleh enzim mikrosom hati
dan diubah menjadi asetaminofen sulfat dan glukuronida
Asetaminofen akan dioksidasi oleh CYP2E1 membentuk
metabolit yaitu N-acetyl-p-benzoquinone yang akan
berkonjugasi dengan glutation yang kemudian dieksresikan
melalui ginjal Parasetamol dieksresikan melalui ginjal,
sebagian sebagai parasetamol (3%) dan sebagian besar dalam
bentuk terkonjugasi
Prinsip Farmakodinamika
A. Mekanisme Kerja
Bagaimana suatu obat dapat menimbulkan efek. Digolongkan menjadi:
- Secara Fisika : Contoh obat anestesi
- Secara Kimiawi : Misalnya Antasida
- Melalui proses metabolisme, seperti AB, diuretik
- Secara Kompetisi
B. Reseptor Obat, adalah : makromolekul seluler yang terdiri dari protein tempat
terikatnya obat untuk menimbulkan respon.
Contoh reseptor, reseptor asetilkolin (Ach),
dimana aktifasi Ach pada reseptor akan
membuka pintu /kanal sehingga Na bisa
masuk ke intraselular
C. Proses Enzimatis : Biasanya dikenal dengan sistem pencernaan
agar makanan siap diabsorpsi. Fungsi Enzim lain salah saru
contohnya adalah untuk menghasilkan Angiotensin sebagai
bahan vasokonstriksi.

D. Efek terapeutik, terbagi atas:
- Terapi kausal : Meniadakan penyebab penyakit
- Terapi Simptomatik : Hanya gejala penyakit
- Terapi Substitusi Obat menggantikan zat lazim yang ada di
dalam tubuh, Contoh : Estrogen, Insulin, dll

E. Efek Samping Obat : Segala Sesuatu khasiat yang tidak
diinginkan untuk tujuan terapi yang dimaksudkan pada dosis
Terapi. Obat yang ideal hendaknya bekerja dengan cepat untuk
waktu tertentu saja dan secara selektif, artinya hanya berkhasiat
pada keluhan penyakit.

F. Efek Toksik : Setiap obat digunakan pada dosis toksik yang dapat
mengakibatkan toksiksitas/keracunan.Berkaitan dengan jumlah
dosis.

G. Spesifik , adalah obat yang bekerja terbatas pada satu reseptor
H. Selektif, adalah obat yang menghasilkan satu efek pada dosis yang
rendah dan efek yang lain pada dosis yang tinggi. Contoh : Aspirin
80 mg digunakan untuk anti koagulan, Aspirin 500 mg digunakan
untuk antipiretik dan analgetik
I. Obat yang spesifik tidak berarti selektif, obat yang tidak selektif
pasti tidak spesifik.
II. Index Terapi adalah ratio/perbandingan antara LD (letal dose)50
dan ED(Efective Dose) 50

Farmakodinamik Parasetamol
Parasetamol merupakan penghambat prostaglandin
yang lemah dengan cara menghambat COX-1 dan
COX-2 di jaringan perifer Efek anti-inflamasi
sangat lemah parasetamol menghambat secara
selektif jenis lain dari enzim COX yang berbeda dari
COX-1 dan COX-2 yaitu enzim COX-3 Sifat
antipiretik dari parasetamol dikarenakan efek
langsung ke pusat pengaturan panas di hipotalamus
yang mengakibatkan vasodilatasi perifer, berkeringat,
dan pembuangan panas