Tugas P-drug

Kelompok 4 / kelas A/ BLOK 5 FK UKM 2012

INDOMETASIN
DIALON
EFFICACY
Farmakokinetik
Absorbsi
92-99%
terikat pada
protein
plasma

Distribusi
menembus
sawar
darah otak
dan plasent.
Memasuki ASI.

Metabolisme
di hati

Ekskresi
dalam bentuk
asal/metabolit
melalui urin
dan empedu

Farmakodinamik
Berperan sebagai
anti-inflamasi akut
dan kronik,
analgesik dengan
memiliki aktivitas
penghambat radang
dengan mekanisme
kerja menghambat
biosintesis
prostaglandin
melalui
penghambatan
aktivitas enzim
siklooksigenase.
indometasin
kemungkinan juga

Eisai
SUITABILITY
SAFETY
Indikasi
Efek Samping
Menurunkan efek nyeri abdomen, diare,
inflamasi dan
perdarahan lambung
rasa nyeri pada:
dan pancreatitis. Sakit
Rheumatoid
kepala hebat dialami
arthritis, Arthritis oleh kira-kira 20-25%
deformans,
pasien dan sering
lumbago,
disertai pusing,
periarthritis
depresi dan rasa
bahu, neckbingung.Halusinasi
shoulder-arm
dan psikosis ,
syndrome
agranulositosis,
anemia aplastik dan
Dosis
trombositopenia.
200 mg (2caps)
Vasokontriksi
2-4 kali 25 mg
pembuluh koroner.
sehari ,pagi dan
Hiperkalemia dapat
sore setelah
terjadi akibat
makan
hambatan yang kuat
terhadap biosintesis
BSO
PG diginjal. Alergi
Kaps 100mg x 10 dapat pula timbul
x 10
dengan manifestasi
urtikaria, gatal dan
Waktu Paruh
serangan asma
2-4 jam
Kontraindikasi
Pasien dengan peptic
ulcer, hepatic akut,
gangguan fungsi
ginjal dan jantung,
hiperttensi akut,
pankreatitis akut,
hipersensitivitas
terhadap dialon,
aspirin asthma atau
riwayat kelainan pada
jenis ini, perempuan
yang mungkin atau
sedang mengandung.

COST
Kaps 100mg x
10 x 10
(Rp 161,500)

mendesak efek
penghambatan
pada pergerakan
PMNs
(polymorphonuclear
leukocyte)

Diketahui tidak
tolerans terhadap
alcohol (suspensi).
Sensitivitas silang
dengan agens
antiinflamasi
nonsteroid lainnya,
termasuk aspirin.
Proktitis atau
perdarahan rektal
yang baru saja
dialami

NATRIUM DIKLOFENAK
KLOTAREN
EFFICACY
Farmakokinetik
Absorbsi
50-99%
terikat pada
protein
plasma

Distribusi
menembus
sawar
darah otak
dan plasent.
Memasuki ASI.

Metabolisme
di hati
dengan
bantuan
sitokrom
P450

Ekskresi
dalam bentuk
asal/metabolit
melalui urin
(65%) dan
empedu
(35%)

Farmakodinamik

Kimia Farma K
SUITABILITY
SAFETY
Indikasi
Efek Samping
Mengurangi rasa Gangguan
sakit, kekakuan
gastrointestinal,
sensi dan
pendarahan dan
pembengkakan
ulserasi atau perforasi
pada reumatoid
dari dinding usus.
artritis dan
Gangguan hepar.
sejenisnya,
Bintik-bintik merah
degeneratif
pada kulit, reaksi
reumatik
alergi, retensi cairan,
seperti
edema, dan
asteoartritis.
gangguan ginjal.
Dosis
Dewasa: 75-150
mg sehari, dibagi
dalam 3-6 dosis;
Anak 6 th: 2-3
mg tiap kg/bb
dibagi dalam 2-3
dosis; tablet
harus ditelan
utuh sewaktu
atau sesudah
makan.
BSO
25 mg; 50
mgltablet.

Kontraindikasi
Penderita dengan
riwayat tukak peptik,
hipersentivitas,
penderita dengan
gangguan hati atau
ginjal yang berat,
wanita hamil, ibu
menyusui, anak-anak.

COST
5x10 tablet 25
mg Rp.22.344,-;
5x10 tablet 50
mg Rp.33.963,-

Diklofenak
mempunyai efek
analgesik,
antipiretik, dan
antiinflamasi. Obat
ini merupaka
inhibitor dari
cyclooxigenase
yang lebih kuat dari
indometasin dan
naproksen dan
dapat menurunkan
konsentrasi
intraselluer dari
asam arkidonat
bebas dalam
leukosit, dengan
cara mempengaruhi
pembebasan atau
pengambilan asam
lemak.

Waktu Paruh
1-3 jam

ASAM MEFENAMAT
MEFENTAN
EFFICACY
Farmakokinetik
Absorbsi
92-99%
terikat pada
protein
plasma
(sangat kuat).
Harus
diperhatikan
interaksinya
dengan obat
antikoagulan.

Distribusi
menembus
sawar
darah otak
dan plasent.

Kalbe
SUITABILITY
Indikasi
Menghilangkan
rasa sakit akut
dan kronis antara
lain: sakit
traumatik, sakit
otot, gigi, setelah
operasi, setelah
melahirkan,
dismenorea
primer (sakit
pada perut saat
menstruasi),
sakit kepala.
Dosis
Dewasa dan

Farma K
SAFETY
Efek Samping
- Sistem pencernaan:
Gangguan saluran
cerna seperti
dyspepsia (gangguan
saluran cerna bagian
atas), iritasi gaster,
dan diare hebat pada
orang dewasa.
-Sistem
Hematopoetik:
Hipersensivitas dan
anemia pada
hemolitik

COST
Kapsul:
250 mg X 5 x 12
Rp.18.480
Untuk 7 hari :
250 mg x 21
Rp.300 x 21 =
Rp.6.200
Tablet :
500 mg x 10 x 5
Rp.29.700
Untuk 7 hari :
500 mg x 21
Rp.600 x 21 =
12.600

Memasuki ASI.

Metabolisme
di hati

Ekskresi
dalam bentuk
asal/metabolit
melalui urin
(50 %) dan
empedu,
serta faeces
(20%)

Farmakodinamik
Asam mefenamat
merupakan derivat
dari asam Nphenylanthranilic
acid. Obat ini
bekerja dengan
menghambat COX
(cyclooxigenase)
dan juga sebagai
antagonis dari
prostaglandin. Asam
mefenamat
digunakan sebagai
analgesik dan antiinflmasi. Namun
Efek
antiinflamasinya
lebih kecil dari pada
aspirin.

anak di atas 14
th: 2 kapsul, lalu
diikuti dengan 1
kapsul atau 2
kapsul tiap 6 jam
dan tidak lebih
dari 1 minggu.
3 kali 250 500
mg
BSO
250 mg/kapsul
500 mg/tablet

Kontraindikasi
Ulkus gastrointestinal,
kejang bronkus,
penyakit ginjal dan
penderita yang
menunjukkan
kepekaan terhadap
asam mefenamat.
Penderita gangguan
gastrointestinal, anak
dibawah umur 14
tahun

Waktu Paruh
3-4 jam

ASPIRIN
NASPRO
EFFICACY
Farmakokinetik
Asam salisilat (salicylic acid)
adalah asam organic sederhana
dengan pKa 3,0. Aspirin
(acetylsalicylic acid;ASA)
mempunyai pKa 3,5. Sodium

Nicholas
SUITABILITY
SAFETY
Indikasi
Efek Samping
digunakan untuk induksi tukak
mencegah
lambung/ tukak
trombus vena
peptik yang kadangdalam
kadang disertai

COST
Tablet:
300 mg X 2 x 10
Rp.2000
Untuk 7 hari :

salicylate dan aspirin adalah

obat anti inflamasi yang sama
efektifnya, walaupun aspirin
mungkin lebih efektif sebagai
analgesic. Salicylate dengan cepat
diserap oleh lambung dan usus
bagian atas, menghasilkan
kadar puncak plasma salicylate
dalam 1-2 jam. Aspirin diserap
dengan cara cra yang sama dan
dihidrolisis cepat (waktu paruh
serum 15 menit) menjadi acetic
acid dan salicylate oleh
esterase-esterase dalam
jaringan dan darah. Salicylate
terikat dengan albumin, tetapi
ikatannya dapat jenuh sehingga
sehingga bagian yang tidak
terikat bertambah jika
konsentrasi total bertambah.
Salicylate yang ditelan dan
yang dihasilkan dihidrolisis
dari aspirin dapat dieksresikan
tanpa berubah, tetapi jalur
metabolism untuk disposis
salicylate menjadi jenuh
bilamana beban tubuh total
salicylate melebihi 600 mg.
lebih dari jumlah ini
penambahan dosis salicylate
meningkatkan konsentrasi
salicylate secara tidak
berimbang. Karena dosis
aspirin meningkat, waktu-paruh
eliminasi salicylate meningkat
dari 3- 5 jam (untuk dosis 3,6
gram/hari) menjadi 12-16 jam
(untuk dosis 600mg/hari )
alkalinisasi urine meningkatkan
laju ekskresi salicylate bebas
dan konjugat-konjugat
metabolitnya

berdasarkan efek
penghambatan
agregasi
trombosit.
Analgetik dan
Antipiretik
Dosis
2 3 tablet
dalam sehari
BSO
300 mg tablet
Waktu Paruh
15-20 menit

anemia sekunder
akhibat pendarahan
saluran cerna,
gangguan
pencernaan seperti
mual, muntah, iritasi
mukosa lambung.
Kontraindikasi
penderita dengan
kerusakan hati berat,
hipoprothmbinemia,
defisiensi vitamin K,
dan hemofilia, sebab
dapat menimbulkan
pendarahan.
Penderita yang
hipersensitif terhadap
aspirin.

Farmakodinamik
Adanya makanan dalam
lambung memperlambat
absorbsinya ; pemberian
bersama antasida dapat
mengurangi iritasi lambung
tetapi meningkatkan kelarutan
dan absorbsinya. Sekitar 70-90
% asam salisilat bentuk aktif
terikat pada protein plasma.

KETOPROFEN
PROFENID
Rhone-Poulenc Rorer

300 mg x 21
Rp. 100 x 21 =
2100

EFFICACY
Farmakokinetik

Absorbsi:saluran
pencernaan.
Distribusi: 99% terikat
padaproteinplasma.
Biotransformasi
ditandai dengan 2
hidroksilasi utama,
proses dan konjugasi
dengan asam
glukuronat
Ekskresi
65-75%
diekskresikan
sebagai
metabolit
glukuronat.

50%
diekskresikan
dalam urin
dalam waktu 6
jam setelah
pemberian
obat.

Farmakodinamik

anti-inflamasi
antipiretik
analgesi.

Ketoprofen
menghambat
sintetase
prostaglandin dan
agregasi trombosit.

SUITABILITY
Indikasi
Rematik
inflamasi kronis
rematik
abarticular,
serangan gout
ataukondrokalsi
nosis arthritis
akut dan
polyarthritis
linu panggul dan
low back pain
eksaserbasi
kongestif pada
osteoarthritis.
Dosis
Tab 50 gr 3x/hr
100mg 2-3x/hr
Supp 1 supp
malam hr
bersama
dengan obat
oral
1 supp 2x/hr
Amp 100-200
mg IM/hr
Gel oles 2x/hr
max: 7 hari
BSO
Tablet
Supposutoria
Injeksi
Gel
Waktu Paruh
1 -2 jam

SAFETY
Efek Samping
- Efek Gastrointestinal:
gastralgia, nyeri perut,
mual, muntah, diare,
sembelit, gastritis,
stomatitis, lebih jarang,
kolitis, ulkus peptikum,
perdarahan
gastrointestinal dan sangat
perforasi.
- Reaksi hipersensitif:
dermatologis: Ruam,
pruritus, urtikaria,
angioedema.
- Pernapasan: serangan
asma, bronkospasme
(terutama pada pasien
dengan hipersensitivitas
terhadap ASA dan NSAID
lainnya). Reaksi anafilaksis
(termasuk shock).
- Reaksi kulit:
Fotosensitifitas, alopecia,
letusan bulosa luar biasa
termasuk Stevens-Johnson
dan sindrom Lyell.
- Sistem saraf pusat dan
perifer: Pening,
paresthesia, kejang-kejang.
- Gangguan penglihatan
seperti penglihatankabur
- Gangguan pendengaran
Tinnitus.
- sistem renal: Abnormal
tes fungsi ginjal, gagal
ginjal akut, nefritis
interstisial, sindrom
nefrotik.
- sistem hepar:
peningkatan level
transaminase, kasus yang
jarang terjadi pada
hepatitis.
- Hematologi:
Trombositopenia, anemia
biasanya karena
perdarahan kronik,
agranulositosis, aplasia
sumsum tulang.
- Sistem kardiovaskular:
Hipertensi, vasodilatasi.
Kontraindikasi
Tukak peptik aktif,
insufisiensi hati dan ginjal
berat, riwayat rektitis atau

COST
Tab salut
enterik 50
mgx100 (Rp
233,431)

100 mgx100
(Rp 421,421)
Supp 100 mg x
10 (Rp.
103,847)
Amp (IM) 100
mg/2mL x 2mL
x 6 (197,928)
Gel 2,5 % x 30
g (Rp. 47,102)

proktoragia, riwayat tukak

peptik berulang atau
dispepsia kronik. Asma
atau alergi
Hamil trimester 3
Anak < 15 tahun