TUGAS P-DRUG

Kelompok 4 / kelas A / BLOK 5 FK UKM 2012

INDOMETASIN

DIALON
Eisai
EFFICACY SUITABILITY SAFETY COST
Farmakokinetik Kontraindikasi Efek Samping Kaps 100mg x 10 x
Absorbsi Pasien dengan peptic nyeri abdomen, diare, 10
92-99% terikat ulcer, hepatic akut, perdarahan lambung dan (Rp 161,500)
pada protein gangguan fungsi pancreatitis. Sakit kepala
plasma ginjal dan jantung, hebat dialami oleh kira-kira
hiperttensi akut, 20-25% pasien dan sering
Distribusi pankreatitis akut, disertai pusing, depresi dan
menembus sawar hipersensitivitas rasa bingung.Halusinasi
darah otak dan plasent. terhadap dialon, dan psikosis ,
Memasuki ASI. aspirin asthma atau agranulositosis, anemia
riwayat kelainan aplastik dan
pada jenis ini, trombositopenia.
Metabolisme perempuan yang Vasokontriksi pembuluh
di hati mungkin atau sedang koroner. Hiperkalemia
mengandung. dapat terjadi akibat
Ekskresi dalam Diketahui tidak hambatan yang kuat
bentuk tolerans terhadap terhadap biosintesis PG
asal/metabolit alcohol (suspensi). diginjal. Alergi dapat pula
melalui urin dan Sensitivitas silang timbul dengan manifestasi
empedu dengan agens urtikaria, gatal dan
antiinflamasi serangan asma
Farmakodinamik nonsteroid lainnya,
Berperan sebagai anti- termasuk aspirin.
inflamasi akut dan kronik, Proktitis atau
analgesik dengan perdarahan rektal
memiliki aktivitas yang baru saja
penghambat radang dialami
dengan mekanisme kerja
menghambat biosintesis Dosis
prostaglandin melalui 200 mg (2caps) 2-4
penghambatan aktivitas kali 25 mg sehari
enzim siklooksigenase. ,pagi dan sore
indometasin setelah makan
kemungkinan juga
mendesak efek BSO
penghambatan pada Kaps 100mg x 10 x 10
pergerakan PMNs
(polymorphonuclear Waktu Paruh
leukocyte) 2-4 jam

Indikasi
Menurunkan efek
inflamasi dan rasa nyeri
pada: Rheumatoid
arthritis, Arthritis
deformans, lumbago,
periarthritis bahu, neck-
shoulder-arm syndrome

NATRIUM DIKLOFENAK

KLOTAREN
Kimia Farma K
EFFICACY SUITABILITY SAFETY COST
Farmakokinetik Kontraindikasi Efek Samping 5x10 tablet 25 mg
Absorbsi Penderita dengan Gangguan gastrointestinal, Rp.22.344,-;
50-99% terikat riwayat tukak peptik, pendarahan dan ulserasi 5x10 tablet 50
pada protein hipersentivitas, atau perforasi dari dinding mg Rp.33.963,-
plasma penderita dengan usus. Gangguan hepar.
gangguan hati atau Bintik-bintik merah pada
Distribusi ginjal yang berat, kulit, reaksi alergi, retensi
menembus sawar wanita hamil, ibu cairan, edema, dan
darah otak dan plasent. menyusui, anak-anak. gangguan ginjal.
Memasuki ASI.
Dosis
Dewasa: 75-150 mg
Metabolisme sehari, dibagi dalam
di hati dengan 3-6 dosis; Anak 6 th:
bantuan 2-3 mg tiap kg/bb
sitokrom P450 dibagi dalam 2-3
dosis; tablet harus
Ekskresi dalam ditelan utuh sewaktu
bentuk atau sesudah makan.
asal/metabolit
melalui urin BSO
(65%) dan 25 mg; 50 mgltablet.
empedu (35%)
Waktu Paruh
Farmakodinamik 1-3 jam
Diklofenak mempunyai
efek analgesik,
antipiretik, dan
antiinflamasi. Obat ini
merupaka inhibitor dari
cyclooxigenase yang
lebih kuat dari
indometasin dan
naproksen dan dapat
menurunkan konsentrasi
intraselluer dari asam
arkidonat bebas dalam
leukosit, dengan cara
mempengaruhi
pembebasan atau
pengambilan asam
lemak.
Indikasi
Mengurangi rasa sakit,
kekakuan sensi dan
pembengkakan pada
reumatoid artritis dan
sejenisnya, degeneratif
reumatik
seperti asteoartritis.

ASAM MEFENAMAT

MEFENTAN
Kalbe Farma K
EFFICACY SUITABILITY SAFETY COST
Farmakokinetik Kontraindikasi Efek Samping Kapsul:
Absorbsi Ulkus 250 mg X 5 x 12
92-99% terikat gastrointestinal, - Sistem pencernaan: Rp.18.480
pada protein kejang bronkus, Gangguan saluran cerna
plasma (sangat penyakit ginjal dan seperti dyspepsia Untuk 7 hari :
kuat). Harus penderita yang (gangguan saluran cerna 250 mg x 21
diperhatikan menunjukkan bagian atas), iritasi gaster, Rp.300 x 21 =
interaksinya kepekaan terhadap dan diare hebat pada orang Rp.6.200
dengan obat asam mefenamat. dewasa.
antikoagulan. Penderita gangguan Tablet :
Distribusi gastrointestinal, anak -Sistem Hematopoetik: 500 mg x 10 x 5
menembus sawar dibawah umur 14 Hipersensivitas dan anemia Rp.29.700
darah otak dan plasent. tahun pada hemolitik
Memasuki ASI. Untuk 7 hari :
Metabolisme Dosis 500 mg x 21
di hati Dewasa dan anak di Rp.600 x 21 = 12.600
Ekskresi dalam atas 14 th: 2 kapsul,
bentuk lalu diikuti dengan 1
asal/metabolit kapsul atau 2 kapsul
melalui urin (50 tiap 6 jam dan tidak
%) dan empedu, lebih dari 1 minggu.
serta faeces 3 kali 250 500 mg
(20%)
BSO
Farmakodinamik 250 mg/kapsul
Asam mefenamat 500 mg/tablet
merupakan derivat dari
asam N-phenylanthranilic Waktu Paruh
acid. Obat ini bekerja 3-4 jam
dengan menghambat
COX (cyclooxigenase) dan
juga sebagai antagonis
dari prostaglandin. Asam
mefenamat digunakan
sebagai analgesik dan
anti-inflmasi. Namun
Efek antiinflamasinya
lebih kecil dari pada
aspirin.
Indikasi
Menghilangkan rasa sakit
akut dan kronis antara
lain: sakit traumatik, sakit
otot, gigi, setelah
operasi, setelah
melahirkan, dismenorea
primer (sakit pada perut
saat menstruasi), sakit
kepala.

ASPIRIN

NASPRO
Nicholas
EFFICACY SUITABILITY SAFETY COST
Farmakokinetik Kontraindikasi Efek Samping Tablet:
Asam salisilat (salicylic penderita dengan induksi tukak lambung/ 300 mg X 2 x 10
acid) adalah asam organic
kerusakan hati berat, tukak peptik yang kadang- Rp.2000
sederhana dengan pKa 3,0.
Aspirin (acetylsalicylic hipoprothmbinemia, kadang disertai anemia
acid;ASA) mempunyai pKa defisiensi vitamin K, sekunder akhibat Untuk 7 hari :
3,5. Sodium salicylate dan dan hemofilia, sebab pendarahan saluran cerna, 300 mg x 21
aspirin adalah obat anti dapat menimbulkan gangguan pencernaan Rp. 100 x 21 = 2100
inflamasi yang sama pendarahan. seperti mual, muntah,
efektifnya, walaupun aspirin
Penderita yang iritasi mukosa lambung.
mungkin lebih efektif
sebagai analgesic. Salicylate hipersensitif
dengan cepat diserap oleh terhadap aspirin.
lambung dan usus bagian
atas, menghasilkan kadar Dosis
puncak plasma salicylate 2 3 tablet dalam
dalam 1-2 jam. Aspirin
sehari
diserap dengan cara cra
yang sama dan dihidrolisis
cepat (waktu paruh serum BSO
15 menit) menjadi acetic 300 mg tablet
acid dan salicylate oleh
esterase-esterase dalam
jaringan dan darah. Salicylate Waktu Paruh
terikat dengan albumin, 15-20 menit
tetapi ikatannya dapat jenuh
sehingga sehingga bagian
yang tidak terikat bertambah
jika konsentrasi total
bertambah. Salicylate yang
ditelan dan yang dihasilkan
dihidrolisis dari aspirin
dapat dieksresikan tanpa
berubah, tetapi jalur
metabolism untuk disposis
salicylate menjadi jenuh
bilamana beban tubuh total
salicylate melebihi 600 mg.
lebih dari jumlah ini
penambahan dosis salicylate
meningkatkan konsentrasi
salicylate secara tidak
berimbang. Karena dosis
aspirin meningkat, waktu-
paruh eliminasi salicylate
meningkat dari 3- 5 jam
(untuk dosis 3,6 gram/hari)
menjadi 12-16 jam (untuk
dosis 600mg/hari )
alkalinisasi urine
meningkatkan laju ekskresi
salicylate bebas dan
konjugat-konjugat
metabolitnya

Farmakodinamik
Adanya makanan dalam
lambung memperlambat
absorbsinya ; pemberian
bersama antasida dapat
mengurangi iritasi lambung
tetapi meningkatkan
kelarutan dan absorbsinya.
Sekitar 70-90 % asam
salisilat bentuk aktif terikat
pada protein plasma.

Indikasi
digunakan untuk
mencegah trombus vena
dalam berdasarkan efek
penghambatan agregasi
trombosit. Analgetik dan
Antipiretik

KETOPROFEN

PROFENID
Rhone-Poulenc Rorer
EFFICACY SUITABILITY SAFETY COST
Farmakokinetik Kontraindikasi Efek Samping Tab salut enterik 50
Tukak peptik aktif, - Efek Gastrointestinal: gastralgia,
insufisiensi hati dan ginjal nyeri perut, mual, muntah, diare,
mgx100 (Rp
Absorbsi:saluran pencernaan.
233,431)

Distribusi: 99% terikat
padaproteinplasma.
Biotransformasi ditandai
dengan 2 hidroksilasi utama,
proses dan konjugasi dengan
asam glukuronat
Ekskresi
65-75%
diekskresikan
sebagai metabolit
glukuronat.
50% diekskresikan
dalam urin dalam
waktu 6 jam setelah
pemberian obat.
Farmakodinamik
anti-inflamasi
antipiretik
analgesi.
Ketoprofen menghambat
sintetase prostaglandin
dan agregasi trombosit.
Indikasi
Rematik inflamasi kronis
rematik abarticular,
serangan gout
ataukondrokalsinosis
arthritis akut dan
polyarthritis
linu panggul dan low
back pain
eksaserbasi kongestif
pada osteoarthritis.
berat, riwayat rektitis atau sembelit, gastritis, stomatitis,
proktoragia, riwayat tukak lebih jarang, kolitis, ulkus
peptik berulang atau peptikum, perdarahan
100 mgx100 (Rp
dispepsia kronik. Asma gastrointestinal dan sangat 421,421)
atau alergi perforasi.
Hamil trimester 3 - Reaksi hipersensitif: Supp 100 mg x 10
Anak < 15 tahun dermatologis: Ruam, pruritus,
urtikaria, angioedema. (Rp. 103,847)
Dosis - Pernapasan: serangan asma,
Tab 50 gr 3x/hr
bronkospasme (terutama pada Amp (IM) 100
pasien dengan hipersensitivitas
100mg 2-3x/hr mg/2mL x 2mL x 6
terhadap ASA dan NSAID lainnya).
Supp 1 supp malam Reaksi anafilaksis (termasuk (197,928)
shock).
hr bersama dengan - Reaksi kulit: Fotosensitifitas,
obat oral Gel 2,5 % x 30 g
alopecia, letusan bulosa luar
1 supp 2x/hr biasa termasuk Stevens-Johnson
(Rp. 47,102)
Amp 100-200 mg dan sindrom Lyell.
- Sistem saraf pusat dan perifer:
IM/hr Pening, paresthesia, kejang-
Gel oles 2x/hr max: kejang.
7 hari - Gangguan penglihatan seperti
penglihatankabur
BSO
- Gangguan pendengaran
Tinnitus.
Tablet - sistem renal: Abnormal tes
Supposutoria fungsi ginjal, gagal ginjal akut,
nefritis interstisial, sindrom
Injeksi
nefrotik.
Gel - sistem hepar: peningkatan level
transaminase, kasus yang jarang
terjadi pada hepatitis.
Waktu Paruh - Hematologi: Trombositopenia,
1 -2 jam anemia biasanya karena
perdarahan kronik,
agranulositosis, aplasia sumsum
tulang.
- Sistem kardiovaskular:
Hipertensi, vasodilatasi.