-adrenergic receptor

antagonists, kontraindikasi
dan efek sampingnya
Septian Ika Prasetya
DK-7

Pertanyaan
Jelaskan Penghambat Reseptor Beta
Apa kontraindikasi dan efek samping obat pemblok
reseptor beta

-adrenoceptor
Gs-protein-coupled receptor
Potensi komparatif = isoproterenol > epinefrin > norepinefrin
Aktivasi akan menstimulasi adenilil siklase dan peningkatan
konversi ATP menjadi cAMP
Sintesis cAMP mengaktivasi voltage-sensitive calcium channels
pada miokardium
Memicu fosforilasi myosin light-chain kinase menjadi bentuk
inaktifnya

What is -adrenoceptor blocker?

Obat antagonis yang berikatan dengan reseptor dan
mengurangi okupansi reseptor oleh katekolamin dan
obat agonis/simpatomimetik
Sebagian obat golongan ini bersifat murni antagonis
dan sebagian bersifat agonis parsial
Memiliki perbedaan pada
Afinitas relatif terhadap jenis subunit reseptor clinical
advantage
Parameter farmakokinetik
Efek anestetik penstabil membran

-adrenoceptor blocker overview

Blokade -adrenoceptor mengurangi/menghentikan pelepasan NE
Beberapa -adrenoceptor blocker menyebabkan pengurangan
PVR, dengan mekanisme meliputi
Produksi NO
Aktivasi 2-adrenoceptor
Blokade alpha-1 receptor
Blokade influx Ca2+
Pembukaan gate K+

Penggunaan secara berkelanjutan pada akhirnya mengurangi PVR

Pengurangan CO

Efek injeksi epinefrin sebelum&sesudah pemberian propranolol

-adrenoceptor blocking agents

propranolol
Menurunkan cardiac output
Menghambat stimulasi produksi
renin oleh katekolamin : efektif pada
pasien dengan kadar renin plasma
tinggi
Bradikardia
Memburuknya asthma dan obstruksi saluran udara lainnya
Dapat memicu gagal jantung severe pada individu suseptibel
Up-regulation pada jumlah reseptor-
Withdrawal syndrome
Dekompensasi kardiak pada penderita dengan fungsi miokard
abnormal

Kardioselektif

Ekuipoten dengan propranolol dalam menghambat stimulasi adrenoseptor

1

Memberikan efek konstriksi bronkial lebih sedikit

Pelepasan obat yang bertahap efektif mengurangi mortalitas gagal jantung

Kurang efektif dibanding

metoprolol daam mencegah
komplikasi hipertensi

Pindolol,Acebutolol, dan Penbutolol

Agonis parsial, memiliki beberapa aktivitas simfatomimetik
intrinsik
Menurunkan tekanan darah dengan mengurangi resistensi
pembuluh darah
Dosis harian : pindolol 10 mg, acebutolol 400 mg, penbutolol 20
mg

Labetalol, Carvedilol, Nebivolol

Memiliki efek - bloker dan vasodilatasi sekaligus
Labetalol adalah campuran rasemat dari 4 isomer (punya dua pusat
asimetri dengan rasio antagonism : = 3 : 1 setelah dosis oral 2002400 mg/hari
Reduksi resistansi pembuluh sistemik
Untuk merawat emergensi hipertensi, labetolol diberikan melalui injeksi
intravena secara berulang
Nebivolol adalah bloker 1 selektif dengan sifat vasodilatasi yang tidak
dimediasi blockade , dosis 5 mg/hari
efek vasodilatasi berasal dari pelepasan NO endotel melalui induksi NOsintase endotelial

esmolol

11 selektif dengan metabolism cepat, waktu paruh hidup pendek, diberikan melalui infus intravena konstan

Digunakan dalam manajemen hipertensi intraoperative dan postoperative, kadang untuk emergensi hipertensi ketika berhubungan dengan takikardia

Adverse Effect and Contraindication

Intoleransi Rasa lelah, sensasi dingin pada
ekstremitas, disfungsi ereksi, mimpi
Obstruksi saluran udara
Dekompensasi gagal jantung
Penyakit pembuluh perifer dan vasospasme
Hipoglikemia
Pemblokan jantung -adrenoceptor antagonis dapat
mempresipitasi dan memperburuk pemblokan jantung

polypharmacy

Terima Kasih

reference
1. Katzung BG, Masters SB, Trevor AJ. Basic & Clinical Pharmacology.
12th ed. 2012. San Francisco: McGraw Hill Co. Inc.
2. Brunton LL,Chabner BA. Knollmann BC. Goodman & Gilmans The
Pharmacological Basis of therapeutics. 12th ed. 2010. San Diego,
CA : McGraw Hill Co. Inc.
3. Brunton L, Parker K, Blumenthal D, Buxton I. Goodman &
Gilmans Manual of Pharmacology and Therapeutics. 2008. . San
Francisco: McGraw Hill Co. Inc.
4. Ritter JM, Lewis LD, Mant TG, Ferro A. A Textbook of Clinical
Pharmacology and Therapeutics. 5th ed. 2008. London : Hodder
Arnold Education