Transpor Aktif

Transpor aktif merupakan gerakan ion dan molekul melawan suatu

gradien konsentrasi dengan menggunakan energi untuk masuk atau keluar sel
melalui membran sel. Selain memerlukan energi berupa ATP, transpor aktif juga
memerlukan enzim untuk memindahkan molekul dan ion dari tempat konsentrasi
rendah ke tempat konsentrasi tinggi. Agar enzim dapat berfungsi sebagai pompa,
maka enzim tersebut harus dapat mengikat ion dan mengangkut ion dari satu sisi
membran ke sisi yang lain. Molekul gula dan asam amino diangkut secara aktif ke
dalam sel menggunakan energi. Energi ini di peroleh dari gradien konsentrasi
Na+ yang terjadi pada pengangkutan natrium-kalium. Dengan bantuan suatu
protein transport khusus, molekul glukosa dan ion natrium masuk ke dalam sel
bersama-sama. Kemudian, natrium tersebut dikeluarkan lagi oleh pompa natriumkalium. Dengan demikian, pompa natrium-kalium tidak hanya mengangkut secara
aktif Na+ dan K+ , tetapi secara tidak langsung menyediakan energi untuk proses
pengangkutan yang lain. Transpor aktif terdiri atas endositosis dan eksositosis.

ENDOSITOSIS

Terdiri atas :
Fagositosis
Fagositosis (pemakan seluler), sel menelan suatu partikel dengan pseudopod yang
membalut disekeliling partikel tersebut dan membungkusnya di dalam kantong
berlapis-membran yang cukup besar untuk digolongkan sebagai vakuola. Partikel itu
dicerna setelah vakuola bergabung dengan lisosom yang mengandung enzim
hidrolitik. Contoh fagositosis, misalnya sel darah putih memakan protein asing
(kuman penyakit) atau ameba yang memakan bakteri.

Pinositosis

Pinositosis, yaitu mekanisme yang digunakan sel untuk mencerna cairan

ekstraselular dan isinya; mekanisme ini meliputi pembentukan invaginasi oleh
membran sel, yang menutup dan terlepas sehingga terbentuk vakuola berisi cairan
dalam sitoplsma.
Endositosis yang diperantai dengan reseptor
Endositosis yang diperantarai reseptor, yang tertanam dalam membran adalah
protein dengan tempat reseptor spesifik yang dipaparkan ke fluide
ekstraseluler. Memungkinkan sel dapat memperoleh substansi spesifik dalam
jumlah yang melimpah sekalipun substansi itu mungkin saja konsentrasinya tidak

tinggi dalam fluida seluler misalnya, sel manusia menggunakan proses ini untuk
menyerap kolesterol dan digunakan dalam sintesis membran dan sebagai prekursor
untuk sintesis steroid lainnya.

EKSOSITOSIS
Eksositosis Merupakan proses sel mensekresi makromolekul dengan cara
menggabungkan vesikula dengan membran plasma, vesikula trnsport yang terlepas
dari apatatus golgi dipindahkan oleh sitoskeleton ke membran plasma. Contohnya
sekresi enzim pencerna ke dalam usus. Sekret (zat yang dikeluarkan) biasanya
terbungkus dalam kantung membran atau vakuola. Kantung-kantung itu menuju ke
tepi sel, terbuka dan keluarlah sekretnya.
- See more at: http://herma-putra.blogspot.com/2013/10/transpor-aktif-dan-transporpasif.html#sthash.YwCuwCAx.dpuf

bahan farmasi transdermal

Transdermaladalahrute administrasidimana bahan aktif yang disampaikan di kulit untuk distribusi
sistemik.Contohnya termasukpatch transdermaldigunakan untuk pengiriman obatobatan, danimplan
transdermalyangdigunakanuntukatauestetikatujuanmedis.
Penghantaranobattransdermaladalahnoninvasifpengirimanobatdaripermukaankulitdanpaling
mudahorganterbesardaritubuhmanusiamelaluilapisan,untuksistemsirkulasi.Pengirimanobatdilakukan
olehsebuahpatchyangmenempelpadapermukaantubuh.Transdermalpatchadalahperekatpadaobatyang
dirancanguntukmelepaskanbahanaktifdenganlajuyangkonstanselamaperiodebeberapajamsampaihari
setelahaplikasipadakulit.Halinijugadisebutpatchkulit.Sebuahpatchkulitmenggunakanmembrankhusus
untukmengontroltingkatdimanaobatyangterkandungdalampatchdapatmelewatikulitdanmasukkealiran
darah.
Teknologipengirimanobatsekarangmenerimaperhatiandariperusahaanfarmasi.Tujuanutamadari
pengembanganteknologipengirimanobatalternatifuntukmeningkatkanefisiensidankeamananpemberian
obatdanmemberikankenyamananlebihbagipasien.Substansialpenelitianyangdilakukanselamabeberapa
tahunterakhir ini telahmengarahpadapengembanganteknologiyangmemenuhi kriteriayang diperlukan
untuk menyampaikan obat melalui rute noninvasif.Salah satu teknologi tersebut adalah pengiriman obat
transdermal.

Penghantaran

Obat

secara

Transdermal
Sistempenghantaranobatsecaratransdermalmerupakansalahsatuinovasidalamsistempenghantaranobat
modernuntumengatasiproblemabioavailabilitasobattersebutjikadiberikanmelaluijalurlainsepertioral.

Obat yang diberikan secara transdermal masuk ke tubuh melalui permukaan kulit yang kontak langsung
dengannyabaiksecaratranselulermaupunsecarainterseluler.
SediaanTransdermal
Sediaantransdermalyangbiasadijumpaidipasaransaatiniadalahtransdermaltherapeuticsystem(TTS)yang
biasadisebutsebagaiplester.Secarasederhana,plesterterdiriataskomponenkomponenberikut(dimulai
dari

lapisan

paling

luar):
1.Impermeablebackingataulapisanpenyangga,biasanyaterbuatdarilapisanpolyester,ethylenevinylalcohol
(EVA),ataulapisanpolyurethane.Lapisaninibergunauntukmelindungiobatdariairdansebagainyayang
dapat merusak obat. Lapisan ini harus lebih luas dari pada lapisan di bawahnya untuk;
2.DrugReservoirataulapisanyangmengandungobat(zataktif) beserta dengan perlengkapannyaseperti
material

pengatur

kecepatan

pelepasan

obat,

dsb.;
3.Lapisanperekatatausemacamlemuntukmenempelkanimpermeablebackbesertadrugreservoirpadakulit;
4. Lapisan pelindung yang akan dibuang ketika plester digunakan. Lapisan ini berguna untuk mencegah
melekatnya

lapisan

perekat

pada

kemasan

sebelum

digunakan.
Terkadang, ada pula lapisan tambahan yaitu ratecontrolling membrane yang terbuat dari polypropylene
berpori mikro dan yang berfungsi sebagai membrane pengatur jumlah dan kecepatan pelepasan obat dari
sediaanmenujupermukaankulit.
Saatini,terdapatduatipeplesteryaituplesterdengansistemreservoirdanplesterdengansistemmatriks
(druginadhesivesystem).Intiperbedaandiantarakeduanyaadalahpadasistemreservoirlajupelepasanobat
darisediaandanlajupermeasikulitditentukanolehkemampuankulitmengabsorbsiobatsedangkanpada
sistemmatrikslajupelepasanobatdarisediaandiaturolehmatriks.
Contohobatyangdiberikansecaratransdermaladalahnitrogliserin(digunakanuntukpengobatanangina).
Padaumumnyapatchnitrogliserintransdermalditempelkandidadaataupunggung.Yangharusdiperhatikan
adalahpatchiniharusditempatkanpadakulityangbersih,kering,dansedikitditumbuhirambutagarpatch
dapatmenempeldenganbaik.
Ada

Singlelayer

empat

jenis

utama

patch

transdermal

:
ObatinAdhesive

Dalamsisteminiobatinitermasuklangsungdalammenghubungiperekatkulit.Dalamjenisinipatchlapisan
perekatbertanggungjawabataspelepasanobat,danberfungsiuntukmematuhiberbagailapisanbersamasama,
bersamadenganseluruhsistempadakulit.Lapisanperekatdikelilingiolehlinersementaradanpendukung.

Multi

layerDruginAdhesive

Multilayer DruginAdhesive mirip dengan lapisanSingle ObatinAdhesive dalam bahwa obat ini
dimasukkanlangsungke dalamperekat.Thelapisan sistemmulti menambahkanlapisanlain obatperekat
dalam, biasanya dipisahkan oleh membran.Patch ini juga memiliki lapisan sementaraliner dan dukungan
permanen.

Reservoir
DesainsistemtransdermalReservoirtermasukkompartemencairyangmengandungsolusiobatataususpensi
dipisahkan dari liner rilis oleh membran semipermeabel dan perekat.Komponen perekat produk dapat
menjadisebagailapisankontinuantaramembrandanlinerpelepasanatausebagaikonfigurasikonsentrisdi
sekitar

membran.

Matriks
SistemMatrixmemilikilapisanobatdarimatrikssemipadatberisilarutanobatataususpensi,yangbersentuhan
langsung dengan liner rilis.Lapisan perekat di patch ini mengelilingi lapisan overlay sebagian obat itu.
Kentungan:

Durasiyanglebihlamadaritindakanyangmengakibatkanpenurunanfrekuensidosis;
Peningkatankenyamananuntukmengelolaobatobatan,yangtidakakanmembutuhkandosissering;
Meningkatkanbioavailabilitas;
Lebihseragamplasmalevel;
Mengurangi efek samping dan terapi karena pemeliharaan kadar plasma sampai akhir interval
pemberiandosis;
Peningkatan kepatuhan pasien dan kenyamanan melaluiinvasif, tanpa rasa sakit dan aplikasi
sederhana;
Meminimalisasiketidakteraraturanabsorbsi dibandingkandengan jaluroralyang dipengaruhioleh
pH,makanan,kecepatanpengosonganlambung,waktutransitusus,dll;
Obatterhindardarifirstpassedeffect;
Terhindardaridegradasiolehsalurangastrointestinal;
Jikaterjadiefeksampingyangtidakdiinginkan(missalreaksialergi,dll)pemakaiandapatdengan
mudahdihentikan;
Absorbsiobatrelatifkonstandankontinyu;
Inputobatkesirkulasisistemikterkontrolsertadapatmenghindarilonjakanobatsistemik;
Relatifmudahdigunakandandapatdidesainsebagaisediaanlepasterkontrolyangdigunakandalam
waktu relatif lama (misalnya dalam bentuk transdermal patch atau semacam plester)sehingga dapat
meningkatkanpatientcompliance.
Kerugian:
Memliki bobot molekul relatif kecil (kurang dari 500 Da). Hal ini karena pada dasarnya stratum
corneumpadakulitmerupakanbarrieryangcukupefektifuntukmenghalangimolekulasingmasukketubuh
sehinggahanyamolekulmolekulyangberukuransangatkecilsajalahyangdapatmenembusnya;
Memilikikoefisienpartisisedang(larutbaikdalamlipidmaupunair);
Memilikititikleburyangrelatifrendah.Halinikarenauntukdapatberpenetrasikedalamkulit,obat
harusdalambentukcair,serta;
Memilikieffectivedoseyangrelatifrendah;

Rangeobatterbatas(terutamaterkaitukuranmolekulnya);
Dosisnyaharuskecil;
Kemungkinanterjadinyairitasidansensitivitaskulit;
Tidaksemuabagiantubuhdapatmenjaditempataplikasiobatobattransdermal.Misalnyatelapak
kaki,dll;
Harus diwaspadai presystemic metabolism mengingat kulit juga memiliki banyak enzim
pemetabolisme.