Anestesi lokal terdiri dari kelompok-lipofilik biasanya cincin benzena dipisahkan dari

kelompok hidrofilik-biasanya-amina tersier oleh rantai menengah yang mencakup ester atau
keterkaitan amida. Anestesi lokal basa lemah yang biasanya membawa muatan positif pada
kelompok amina tersier pada pH fisiologis. Sifat rantai menengah adalah dasar dari
klasifikasi bius lokal sebagai ester atau Amida. Sifat fisikokimia bius lokal tergantung pada
substitusi di ring aromatik, jenis hubungan dalam rantai menengah, dan kelompok-kelompok
alkil yang terikat pada nitrogen amina. (Morgan, 2006)
Anastesi lokal dapat digolongkan secara kimiawi dalam beberapa kelompok sebagai
berikut:
a. Senyawa ester (-COOC-)
Adanya ikatan ester sangat menentukan sifat anastesi lokal sebab pada degradasi dan
inanaktivasi di dalam tubuh, gugus tersebut akan dihidrolosis. Karena itu golongan ester
umumnya kurang stabil dan mudah mengalami metabolisme dibandingkan golongan
amida. Anestesi lokal yang tergolong dalam senyawa ester adalah kokain, benzokain
(amerikain), ametocain, prokain (Novocain), tetrakain (pontocain), kloroprokain
(nesacaine). (Morgan, 2006)
b. Senyawa amida (-NHCO-)
Lidokain (xylocaine,lignocaine), mepivacaine (carbocaine), prilokain (citanest),
bupivacain (marcaine), etidokain (duranest), dibukain (nupercaine), ropikaine
(naropine), levobupivacaine (chirocaine). (Morgan, 2006)

Gambar 1. Sifat fisikokimia Anestesia Lokal.

Sumber : (Morgan, 2006)

Potensi berkorelasi dengan kelarutan lipid, yaitu, kemampuan molekul anestesi lokal
untuk menembus membran, lingkungan hidrofobik. Secara umum, potensi dan lemak
meningkatkan kelarutan dengan peningkatan jumlah atom karbon dalam molekul (ukuran

molekul). Lebih khusus, potensi meningkat dengan menambahkan halida ke cincin aromatik
(2-chloroprocaine sebagai lawan prokain), sebuah keterkaitan ester (prokain versus
procainamide), dan kelompok-kelompok alkil besar pada nitrogen amida tersier. Ada
beberapa pengukuran potensi anestetik lokal yang analog dengan konsentrasi alveolar
minimum (MAC) dari anestesi inhalasi, tapi tidak ada yang umum digunakan secara klinis.
Cm adalah konsentrasi minimum anestesi lokal yang akan memblokir konduksi impuls saraf.
Ini ukuran potensi relatif dipengaruhi oleh beberapa faktor, termasuk ukuran serat, jenis, dan
mielinasi; pH (pH asam antagonizes blok); frekuensi stimulasi syaraf, dan konsentrasi
elektrolit (hipokalemia dan hypercalcemia menentang blokade). (Morgan, 2006)
Tabel 2. Penggunaan anestesi lokal
Topikal

Infiltrasi

Blok

ARIV

Epidural

Saraf

Spinal
Intratekal

Ester
Prokain

Kloroprokain

Tetrakain
Amida

Lidokain

Etidokain

Prilokain

Mepivacain

Bupivacain

Ropivacain

Levobupivacai

n
Sumber : (Morgan, 2006)

Mekanisme Kerja

Obat bekerja pada reseptor spesifik pada saluran natrium, mencegah peningkatan
permeabilitas sel saraf terhadap ion natrium dan kalium, sehingga terjadi depolarisasi pada
selaput saraf dan hasilnya tak terjadi konduksi saraf. Potensi dipengaruhi oleh kelarutan
dalam lemak, makin larut makin poten. Ikatan dengan protein mempengaruhi lama kerja dan
konstanta dissosiasi (pKa) menentukan awal kerja. Konsentrasi minimal anestetika local
dipengaruhi oleh: ukuran, jenis dan mielinisasi saraf; pH (asidosis menghambat blockade
saraf), frekuensi stimulasi saraf. (Latief, 2007)
Mula kerja bergantung beberapa factor, yaitu: pKa mendekati pH fisiologis sehingga
konsentrasi bagian tak terionisasi meningkat dan dapat menembus membrane sel saraf
sehingga menghasilkan mula kerja cepat, alkalinisasi anestetika local membuat mula kerja
cepat, konsentrasi obat anestetika local. (Latief, 2007)
Lama kerja dipengaruhi oleh: ikatan dengan protein plasma, karena reseptor anestetika
local adalah protein; dipengaruhi oleh kecepatan absorpsi; dipengaruhi oleh ramainya
pembuluh darah perifer di daerah pemberian. ( Latief, 2007)
Metabolisme dan ekresi
Metabolisme dan ekskresi bius lokal berbeda tergantung pada
struktur :
Esters
Anestesi Ester lokal terutama dimetabolisme oleh pseudocholinesterase (plasma
cholinesterase atau butyrylcholinesterase). hidrolisis Ester sangat cepat, dan
metabolit larut air akan dikeluarkan melalui urin. Prokain dan benzokain
dimetabolisme menjadi asam p-aminobenzoic (PABA), yang telah dikaitkan dengan
reaksi alergi. Pasien dengan pseudocholinesterase genetik abnormal pada
peningkatan risiko untuk efek samping beracun, sebagai metabolisme lebih lambat.
cairan serebrospinal tidak memiliki enzim esterase, sehingga penghentian tindakan

anestesi ester intrathecally disuntik lokal, misalnya, tetracaine, tergantung pada

penyerapan mereka ke dalam aliran darah. Berbeda dengan anestesi ester lainnya,
kokain sebagian dimetabolisme (N-metilasi dan hidrolisis ester) dalam hati dan
sebagian tidak berubah diekskresi dalam urin. (Morgan, 2006)
Amida
Anestesi Amide lokal dimetabolisme (N-dealkylation dan hidroksilasi) oleh
mikrosoma P-450 enzim dalam hati. Tingkat metabolisme amida tergantung pada
agen tertentu (prilocaine> lidocaine> mepivacaine> ropivacaine> bupivakain), tapi
secara keseluruhan jauh lebih lambat dibandingkan dengan hidrolisis ester.
Penurunan fungsi hati (misalnya sirosis hati) atau hati aliran darah (misalnya, gagal
jantung kongestif, vasopressors, atau bloker H2-reseptor) akan mengurangi tingkat
metabolisme dan predisposisi pasien terhadap keracunan sistemik. Sangat sedikit
obat diekskresikan tidak berubah oleh ginjal, meskipun metabolit bergantung pada
clearance ginjal. (Morgan, 2006)
Golongan Anestesi Amid
Lidokain
a. Farmakodinamik
Lidokain (Xilokain) adalah anestetik local yang kuat yang digunakan
secara luas dengan pemberian topical dan suntikan. Anestesi terjadi lebih cepat,
lebih kuat, lebih lama dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh
prokain. Lidokain merupakan aminoetilamid. Pada larutan 0,5% toksisitasnya
sama, tetapi pada larutan 2% lebih toksik daripada prokain. Larutan lidokain
0,5% digunakan untuk anesthesia infiltrasi, sedangkan larutan 1,0-2% untuk
anesthesia blok dan topical (Malamed, 2004).
b. Farmakokinetik
Lidokain mudah diserap dari tempat suntikan, dan dapat melewati sawar
darah otak. Kadarnya dalam plasma fetus dapat mencapai 60% kadar dalam darah

ibu. Di dalam hati, lidokain mengalami deakilasi oleh enzim oksidase fungsi
ganda (Mixed-Function Oxidases) membentuk monoetilglisin xilidid dan glisin
xilidid. Kedua metabolit monoetilglisin xilidid maupun glisin xilidid ternyata
masih memiliki efek anestetik local. Pada manusia 75% dari xilidid akan
disekresi bersama urin dalam membentuk metabolit akhir, 4 hidroksi-2-6 dimetilanilin (Katzung, 2011).
c. Efek Samping
Efek samping lidokain biasanya berkaitan dengan efeknya terhadap SSP,
misalnya mengantuk, pusing, parestesia, gangguan mental, dan koma. Mungkin
sekali metabolit lidokain yaitu monoetilglisin xilidid dan glisin xilidid ikut
berperan dalam timbulnya efek samping ini. Lidokain dosis berlebihan dapat
menyebabkan kematian akibat fibrilasi ventrikel, atau oleh henti jantung
(Katzung, 2011).
d. Indikasi
Lidokain sering digunakan secara suntikan untuk anesthesia infiltrasi,
blockade saraf, anesthesia epidural ataupun anesthesia selaput lender. Pada
anesthesia infitrasi biasanya digunakan larutan 0,25% 0,50% dengan atau tanpa
adrenalin. Tanpa adrenalin dosis total tidak boleh melebihi 200mg dalam waktu
24 jam, dan dengan adrenalin tidak boleh melebihi 500 mg untuk jangka waktu
yang sama (Katzung, 2011).
Mepivakain
Devirat amida dari xylidide ini cukup populer sejak diperkenalkan untuk
tujuan klinis pada akhir 1950-an. Anestetik lokal golongan amida ini sifat
farmakologiknya mirip lidokain. Mepivekain digunakan untuk anesthesia infiltrasi,
blockade saraf regional dan anesthesia spinal. sediaan untuk suntikan merupakan
larutan 1,0; 1,5 dan 2% (Malamed, 2004).
Kecepatan timbulnya efek, durasi aksi, potensi, dan toksisitasnya mirip dengan
lidokain. Mepivakain tidak mempunyai sifat alergenik terhadap agen anestesi lokal
tipe ester. Agen ini dipasarkan sebagai garam hidroklorida dan dapat digunakan untuk

anestesi infiltrasi atau regional namun kurang efektif bila digunakan untuk anestesi
topikal. Mepivakain dapat menimbulkan vasokonstriksi lebih ringan daripada
lignokain tetapi biasanya mepivacain digunakan dalam bentuk larutan dengan
penambahan adrenalin 1: 80.000, maksimal 5 mg/kg berat tubuh. Satu buah cartridge
biasanya sudah cukup untuk anestesi infiltrasi atau regional (Katzung, 2011).
Bupivakain
Struktur mirip dengan lidokain, kecuali gugus yang mengandung amin dan
butyl piperidin. Merupakan anestetik lokal yang mempunyai masa kerja yang panjang,
dengan efek blockade terhadap sensorik lebih besar daripada motorik. Karena efek ini
bupivakain lebih popular digunakan untuk memperpanjang analgesia selama
persalinan dan masa pascapembedahan (Katzung, 2011).

Dapus :
Latief A said,dkk .2007. Anestesi Lokal. Petunjuk Praktis anestesiologi,Edisi 2.
Jakarta :

penerbit bagian anestesiolgi dan Terapi Intensif

Fakultas

kedokteran Universitas Indonesia.

G. Edward Morgan, Jr., Maged S. Mikhail, Michael J. Murray. 2007. Clinical
Anesthesiology, 4th Edition. London : Prentice-Hall Int.Inc.
Katzung, B.G. 2011. Farmakologi Dasar dan Klinik. Jakarta : EGC.
Malamed SF. 2004. Handbook of Local Anesthesia, Fifth Edition. Missouri: Elsevier
Mosby.