Bab I

PENDAHULUAN
Sekarang ini banyak jenis jenis operasi yang bisa dilakukan
dengan anestesi locgkanal dengan berbagai pertimbangan yang lebih
menguntungkan .Anestesi Regional atau anestesi lokalmerupakan
Penggunaan obat analgetik lokal untuk menghambat hantaran
saraf sensorik,sehingga impuls nyeri dari suatu bagian tubuh
diblokir
untuk
sementara
(reversible)
fungsi motorik
dapat
terpengaruh sebagian atau seluruhnya dan dalam keadaan penderita tetap
sadar.
Anestesi local dapat diklasifikasikan ke dalam beberapa golongan
dengan fungsi dan kegunaanmasing masing. Dan bebrapa jenis dari
anestesi local banyak yang digunakan untuk membantu proses
persalinan dan kegunaan kegunaan lainnya.
Berbagai hal mengenai anestesi local yang meliputi mekanisme
kerjanya, jenis dan klasifiksinya,farmakokinetik, farmakodinamik, obat
obatan yang dipakai serta penjelasan penjelasan mengenaianestesi local
akan dijelaskan dengan lebih lengkap pada bab dan pembahasan
selanjutnya.

BAB II
TINJAUAN PUSTAKA
A n e s t e s i Re g i o n a l a t a u a n e s t e s i l o k a l m e r u p a ka n Pe n g g u n a a n
o b a t a n a l g e t i k l o k a l u n t u k menghambat hantaran saraf sensorik,
sehingga impuls nyeri dari suatu bagian tubuh diblokir untuk
sementara (reversible) fungsi motorik dapat terpengaruh sebagian
atau seluruhnya dandalam keadaan penderita tetap sadar.
Anestetika lokal yang ideal :
- tidak iritatif/merusak jaringan secara permanen
- batas kemanan lebar
- onset cepat
- durasi cukup lama
- larut air
- stabil dalam larutan
- dapat disterilkan tanpa mengalami perubahan.
Klasifikasi
1.Infiltrasi localInjeksi obat anestesi lokal langsung diarahkan di sekitar
tempat lesi, luka atau insisi.
2 . B l o k s a r a f ( n e r v e B l o c k ) Pe n y u n t i k a n o b a t a n e l g e s i k l o c a l
l a n g s u n g ke s a r a f u t a m a a t a u p l e k s u s s a r a f. Te r b a g i kedalam 2
cara yaitu anestesi spinal dan anestesi epidural
3 . Fi e l d B l o c k ( b l o k l a p a n g a n ) Membentuk dinding analegesi di
sekitar lapangan operasi seperti untuk extirpasi tumor kecildsb.
4 . A n e l g e s i p e rm u k a a n Obat dioleskan atau disemprotkan di atas
selaput mukosa seperti hidung, mata, faring dsb. Contoh nya EMLA,
Chlor ethyl
5 . I n t r a v e n o u s re g i o n a l a n e s t e s i Injeksi obat anestesi lokal intravena
ke ekstremitas atas/ bawah lalu dilakukan isolasi bagiantersebut dengan
torniquet (BIER BLOCK). Paling baik digunakan untuk ekstremitas atas.

Atau dapat di bagi ke dalam dua kategori yaitu :

1.Neurological blockade perifer
Topical
Infiltration
Field block

Nerve block
i.v regional anesthesia
2.Neurological blockade sentral
Anesthesia spinal
Anesthesia epidural
Anestetika regional/lokal terdiri dari 3 bagian, gugus amin hidrofilik yang
dihubungkan dengangugus aromatik hidrofobik oleh gugus antara.
Gugus antara dan gugus aromatik dihubungkan oleh ikatan amida atau
ikatan ester. Berdasarkan ikatan ini, anestetika local digolongkan menjadi
- senyawa ester
- senyawa amida
Mekanisme Anestesi Lokal
Local anesthetic

Binds to receptor site

Na+ channel is blocked

Sodium conductance

Rate of membrane depolarization

No action potential

Conduction blockade

Farmakokinetik Obat Anestesi Lokal

Farmakokinetik suatu anestetik lokal ditentukan oleh 3 hal :
Lipid/Water solubility ratio, menentukan ONSET OF ACTION. Semakin tinggi
kelarutandalam lemak akan semakin tinggi potensi anestesi local.
Protein Binding, menentukan DURATION OF ACTION. Semakin tinggi
ikatan dengan protein akan semakin lama durasi nya
pKa, menentukan keseimbangan antara bentuk kation dan basa. Makin
rendah pKa makin b a n y a k b a s a , m a k i n c e p a t o n s e t n y a . A n e s t e t i k
l o k a l d e n g a n p K a t i n g g i c e n d e r u n g mempunyai mula kerja yang
lambat. Jaringan dalam suasana asam (jaringan infl amasi) akan
menghambat kerja anestetik lokal sehingga mula kerja obat menjadi lebih
lama. Halt e r s e b u t k a r e n a s u a s a n a a s a m a k a n m e n g h a m b a t
t e r b e n t u k n y a a s a m b e b a s y a n g diperlukan untuk menimbulkan
efek anestesi.

Kecepatan onset anestetika lokal ditentukan oleh:

kadar obat dan potensinya
jumlah pengikatan obat oleh protein dan
pengikatan obat ke jaringan lokal
kecepatan metabolisme
perfusi jaringan tempat penyuntikan obat.Pemberian vasokonstriktor
(epinefrin) + anestetika lokal dapat menurunkan alirandarah lokal
danmengurangi absorpsi sistemik.
Farmakodinamik
Onset, intensitas, dan durasi blokade saraf ditentukan oleh ukuran
dan lokasi anatomis saraf.Saluran Na+ penting pada sel otot yang bisa
dieksitasi seperti jantung. Efeknya terhadap saluran Na+ jantung adalah
dasar terapi anestetika lokal dalam terapi aritmia tertentu (biasanya
yangd i p a k a i l i d o k a i n ) . A n e s t e t i k a l o k a l u m u m n y a ku r a n g
e f e k t i f p a d a j a r i n g a n y a n g t e r i n f e k s i dibanding jaringan normal,
karena biasanya infeksi mengakibatkan asidosis metabolik lokal, dan
menurunkan pH.
Persiapan Anesthesia Regional
Pe r s i a p a n a n e s t e s i re g i o n a l s a m a d e n g a n p e r s i a p a n G A
k a re n a : A n t i s i p a s i t e r j a d i n y a t o k s i k sistemik reaction yg bisa
berakibat
fatal,
perlu
persiapan
resusitasi.
Misalnya:
obat
anestesis i n a l / e p i d u r a l m a s u k ke p e m b u l u h d a r a h ko l a p s
k a rd i o v a s ku l a r s a m p a i c a rd i a c a rre s t Antisipasi terjadinya kegagalan,
operasi bisa dilanjutkan dg GA.
Keuntungan Anestesia Regional
Alat minim dan teknik relatif sederhana sehingga biaya relatif lebih murah.
Relatif aman untuk pasien yg tidak puasa (operasi emergency, lambung
penuh) karena penderita sadar sehingga resiko aspirasi berkurang
Tidak ada komplikasi jalan nafas dan respirasi.
Tidak ada polusi kamar operasi oleh gas anestesi.
Perawatan post operasi lebih ringan/ murah
Kehilangan darah sedikit
Respon autonomik dan endokrin sedikit/menurun
Kerugian Anestesia Regional
Tidak semua penderita mau
Membutuhkan kerjasama penderita
Sulit diterapkan pada anak-anak
Tidak semua ahli bedah menyukai anestesi regional
Pasien lebih suka dlm keadaan tidak sadar
Tdk praktis jika diperlukan bbrp suntikan

Ketakutan bahwa efek obat menghilang ketika pembedahan belum selesai.

Efek samping sangat beratdeath
Toksisitas
1. toksisitas sistemik
CNS

Depression
Excitation

CVS

Hypotension

agen L.A. relatif bebas dari efek samping, jika :

1.Dosis tepatdosis berlebihan jd toxic
2.Lokasi anatomi tepatReaksi toxicMengikuti :
- accidental i.v. injection
- inj. subarachnoid dosis besar

CNS lebih rentan dari pd CVS

Adverse effect termasuk CVS cenderung lebih serius & lebih sulit
ditangani.
Toksisitas CNSCNS lebih rentan thdp aksi sistemik anestesi lokal dr pd
CVS
T i n n i t u s
L ig ht hea de dn ess ( kep ala te rasa rin ga n)
C o n f u s i o n
Circumoral numbness ( mati rasa)
Drowsinessunconscious (tidak sadar)
Twitching
(gugup) & tremors
otot wajah & ekstremitas
distalconvulsion
Re s p i r a t o r y a rre s t ( d e p re s i p e rn a f a s a n )
Gangguan penglihatan, takipneu, coma bahkan sampai
apneu

Toksisitas CVS

J
a
n
t
u
n
- inotropik negative
- fibrilasi ventrikuler
Bupivacaine
Va s c u l a r : b i p h a s i c a c t i o n
- Lower dosevasoconstriction

- increase dosevasodilatation
tidak ada hubungan antara potensi L.A. & efek otot polos vaskuler
Hypotensi sbg awal hasil dari penurunan SV
Later on vasodilatationCV collaps
Dapat pula dibagi ke dalam tiga fase :
fase awal : hipertensi dan takhikardi
fase intermediate : depresi miokard, cardiac output menurun, sedikit
hipotensi
f a s e t e rm i n a l : v a s o d i l a t a s i p e r i f e r , h i p o t e n s i b e r a t ,
b r a d i k a rd i , a r i t m i a v e n t r i ku l e r , sirkulasi kollap2.Toksisitas Lokal
Terjadi pada tempat suntikan berupa edema, abses nekrosis dan
gangrene
Komplikasi infeksi hamper selalu disebabkan kelallaian tindakan
asepsis dan antisepsis

Iskemia jaringan dan nekrosis karna penambahan vasokonstriktor yang

disuntikkan padadaerah dengan arteri buntuPenanganan reaksi toksis dari
anestesi regional

Hal yang pilng utama adalah menjamin oksigenasi adekuat dengan

pernafasan buatanmenggunakan oksigen

Tremor atau kejang diatasi dengan dosis kecil short acting

barbiturate seperti penthotal ( 50-150 mg ), atau dengan diazepam
( valium ) 5 -10 mg intravena

Depresi sirkulasi diatasi dengan pemberian vasopressor secara bolus

dilanjutkandengan drip dalam infuse ( efedrin, aramin, nor adrenalin,
dopamine dsb. )

Bila dicurigai adanya henti jantung ( cardiac arest ) resusitasi

jantung paru harussegera dilakukan.
OBAT OBAT LOKAL/ REGIONAL ANESTESI
1.Ester compound

Cocaine

Procaine/novocaine

Tetracaine/pontocaine
2.Amide Compound

Lidocaine / Xylocaine

Prilocaine

Bupivacaine

Etidocaine

Ropivacaine

Levo bupivacainePerbedaan Ester dan AmideEster

Relatif tidak stabil dalam bentuk larutan

Dimetabolisme dalam plasma oleh enzym pseudocholinesterase.

Masa kerja pendek.

Relatif tidak toksik.

Dapat bersifat alergen, karena strukturnya mirip PABA (para amino benzoic
acid).Amide

Lebih stabil dalam bentuk larutan

Dimetabolisme dalam hati

Masa kerja lebih panjang.

Tidak bersifat alergen.

Obat Anestesi Golongan Ester1 . K o k a i n
Kokain merupakanalkaloidyang didapatkan daritumbuhan
Erythroxylon coca
,
yang
berasal
dariAmerika
Selatan.Daunnyabiasa
dikunyah
oleh penduduksetempat untuk mendapatkan efek stimulan. Dalam tubuh
manusia. Kokain dapat memicumetabolismeselmenjadi sangat cepat. Kokain
diklasifi kasikan sebagai suatu narkotik, bersama dengan morfi n dan
heroin karena efekadiktif dan efek merugikannya telah dikenali. Saat ini,
Kokain masih digunakan sebagai anestetikl o k a l ,
khususnya
untuk
pembedahan
mata,
hidung
dan
t e n g g o r o k a n , k a r e n a e f e k vasokonstriksifnya yang membantu
Kokai n
digunakan
karena
secara
karakteristik
m e n y e b a b k a n i l u s i , e u f o r i a , p e n i n g k a t a n kepercayaan diri
dan perasan perbaikan pada tugas mental dan fi sik. Dalam dosis
rendah dapatdisertai dengan perbaikan kinerja pada beberapa tugas

kognitif.
Tetapi, pada penggunaan Kokaind o s i s
tinggi
gejala
intoksikasi
dapat
terjadi,
seperti
agitasi,
iritabilitas,
g a n g g u a n d a l a m pertimbangan perilaku seksual yang impulsif, dan
kemungkinan berbahaya agresi peningkatan aktivitas psikomotor
Takikardia Hipertensi Midriasis.S e t e l a h m e n g h e n t i k a n p e m a k a i a n
Kokai n
atau
setelah
intoksikasi
akut
terjadi
d e p r e s i pascaintoksikasi
(crash)
yang
ditandai
dengan
disforia,
anhedonia,
ke c e m a s a n ,
i r i t a b i l i t a s , ke l e l a h a n ,
h i p e r s o m n o l e n s i , k a d a n g - k a d a n g a g i t a s i . Pa d a p e m a k a i a n
Ko k a i n r i n g a n s a m p a i s e d a n g , g e j a l a p u t u s Ko k a i n m e n g h i l a n g
d a l a m 1 8 j a m . Pa d a p e m a k a i a n b e r a t , g e j a l a p u t u s Kokain bisa
berlangsung sampai satu minggu, dan mencapai puncaknya pada
dua sampai empathari.Gejala putus Kokain juga dapat disertai
dengan kecenderungan untuk bunuh diri. Orang yang m e n g a l a m i
p u t u s Ko k a i n s e r i n g k a l i b e r u s a h a m e n g o b a t i s e n d i r i g e j a l a n y a
d e n g a n a l ko h o l , sedatif, hipnotik, atau obat antiensietas seperti diazepam
(Valium).
2.Prokain
P ro k a i n , o b a t a n e s t e s i s i n t e t i k y a n g p e r t a m a ka l i d i b u a t ,
m e r u p a k a n d e r i v a t - b e n z o a t y a n g disintesa pada tahun 1905 (Einhorn)
dengan sifat yang tidak begitu toksik dibandingkan Kokain.Anestetik lokal
dari kelompok ester ini bekerja dengan durasi yang sangat singkat. Dalam
tubuhzat ini dengan cepat dan sempurna
dihidrolisa oleh
kolinesterase menjadi dietilaminoetanol dan PA B A ( a s a m p a r a a m i n o b e n z o a t ) , y a n g m e n g a n t a g o n i r d a y a ke r j a s u l f o n a m i d a ,
s e h i n g g a toksisitasnya di dalam vascular (sistemik) dapat minimal.
Akan tetapi, resorpsi Prokain di kulit buruk, karena itu, Prokain hanya
digunakan
sebagai
injeksi
dan
sering
kali
bersamaan
denganadrenalin untuk memperpanjang daya kerjanya. Sebagai
anestetik lokal, prokain sudah banyak digantikan oleh lidokain dengan
efek samping yang lebih ringan.Efek sampingnya yang serius adalah
hipertensi, yang kadang-kadang pada dosis rendah sudah d a p a t
m e n g a k i b a t k a n ko l a p s d a n ke m a t i a n . E f e k s a m p i n g y a n g h a r u s
dipertimbangkan pula
10
adalah reaksi alergi terhadap sediaan kombinasi prokain-penisilin.
Berlainan dengan kokain zat i n i t i d a k m e m b e r i k a n a d i k s i . Re a k s i
a l e rg i i n i d a p a t j u g a t e r j a d i k a re n a p e m a k a i a n s e c a r a berulang
preparat Prokain bagi tubuh. Dosis: anestesi infiltrasi 0,25-0,5%, blockade
saraf 1-2%.
3 . Te t r a k a i n
Tetrakain (Pontocaine) adalah obat anestesi lokal yang biasanya
digunakan sebagai obat untukd i a g n o s i s a t a u t e r a p i p e m b e d a h a n .
A k a n t e t a p i , p e n e l i t i a n p a d a h e w a n m e n u n j u k k a n e f e k samping
pada janin (teratogenik atau embriosidal atau lainnya) dan belum

ada penelitian yangterkendali pada wanita atau penelitian pada

wanita dan hewan belum tersedia. Obat seharusnyadiberikan bila
hanya keuntungan potensial memberikan alasan terhadap bahaya
potensial pada j a n i n . S e l a i n i t u , Te t r a k a i n y a n g p o t e n s i a s i n y a
l e b i h t i n g g i d i b a n d i n g k a n d e n g a n d u a o b a t anestesi local
golongan ester lainnya ini memiliki efek samping berupa rasa seperti
tersengat. N a m u n , e f e k i n i t i d a k m e m b u a t Te t r a k a i n j a r a n g
d i g u n a k a n , h a l i n i k a r e n a s a l a h s a t u kelebihannya adalah tidak
menyebabkan midriasis. Tetrakain biasanya digunakan untuk anestesi pada
pembedahan mata, telinga, hidung, tenggorok, rectum, dan dan kulit.S a l a h
satu anastetik lokal yang dapat digunakan secara toikal pada
m a t a a d a l a h Te t r a k a i n Hidroklorida. Untuk Pemakaian topikal pada
mata digunakan larutan Tetrakain Hidroklorida0,5%. Kecepatan
anastetik Tetrakain Hidroklorida 25 detik dengan durasi aksinya
selama 15menit atau lebih.Perbedaan Obat-obat Anestesi Golongan Ester
1.Lidocaine
Lidokain (xilokain) adalah anestetik lokal kuat ( potensi bagus ) yang
digunakan secara luasdengan pemberian topikal dan suntikan. Anestesia
terjadi lebih cepat, lebih kuat, lebih lamad a n l e b i h e k s t e n s i f
daripada
yang
ditimbulkan
oleh
prokain.
Pa d a
k o n s e n t r a s i y a n g sebanding. Lidokain merupakan aminoetilamid dan
merupakan prototip dari anestetik lokal
golongan amida. Larutan lidokain 0,5% digunakan untuk
anestesia infi ltrasi, sedangkanlarut an 1,0-2% untuk anestesia blok
dan topikal. Anestetik ini efektif bila digunakan tanpa vasokonstriktor, tetapi kecepatan absorpsi dan toksisitasnya bertambah
dan masa kerjanyalebih pendek. Lidokain merupakan obat terpilih
bagi mereka yang hipersensitif terhadap anestetik lokal golongan ester.
Lidokain dapat menimbulkan kantuk. Sediaan berupa larutan0,5-5%
dengan atau tanpa epinefrin (1: 50.000 sampai 1 : 200.000). Setelah
disuntikkan,obat dengan cepat akan dihidrolisis dalam jaringan tubuh pada
pH 7,4-4 5.
Efek samping lildokain biasanya berkaitan dengan
efeknya
terhadap
SSP,
m i s a l n y a mengantuk,
pusing,
p a re s t e s i a , ke d u t a n o t o t , g a n g g u a n m e n t a l , ko m a , d a n
bangkitan.Mungkin
seka li
metabolit
lidoka in
yaitu
m o n o e t i l g l i s i n x i l i d i d d a n g l i s i n x i l i d i d i ku t berperan dalam
timbulnya efek samping ini. Lidokain dosis berlebihan dapat
menyebabkankematian akibat fibrilasi ventrikel, atau oleh henti jantung.
2.DURANEST ( ETIDOKAIN)
Indikasi

indikasi pemberian suntikan Duranest ( etidocaine HCl) adalah untuk anasesi

infiltrasi, perpheralnerve blok (pada Brachial Plexus, intercostals, retrobulbar,
ulnar dan inferior alveolar) dan pusatneural blok ( Lumbat atau Caudal
epidural blok).
Dosis : maksimum 1 suntikan ditentukan dari status pasien. meskipun
1 suntikan 450 mg yang d i p a k a i u n t u k a n a s t e t i k re g i o n a l t i d a k
m e n i m b u l k a n e f e k , Pa d a w a k t u s e k a r a n g s a l a h b i l a menerima
bentuk dosis maksimum dari 1 suntikan tidak melampaui 400 mg
( approximately 8,0mg/kg atau 3,6 mg/lb dibawah 50 kg berat badan
seseorang)
dengan
epenefrin
1:200,000
dan1:300,000
( approximately 6 mg/kg atau 2.7 mg/lb dibawah 50 kg berat badan
seseorang) tanpaepinefrin.
Caudal dan Lumbar Epidural Blok
Tindakan
pencegahan
bertentangan,
kadang-kadang
pengalaman kurang baik sehingga tidak sengaja mengikuti penembusan
pada daerah Subarachnoid. Dosis percobaan 2-5 ml obat sampai5 menit
pertama, total volume suntikan pada Lumbar atau Caudal Epidural
blok, bentuk dosis percobaan diberikan berulang-ulang jika pasien
bergerak seperti biasa bahwa catheter boleh d i p i n d a h k a n .
Epinefrin jika berisi dosis percobaan (10-15 mg) boleh
m e m b a n t u p a d a p e n e m b u s a n s u n t i k a n i n t r a v a s ku l a r. J i k a
s u n t i k a n m e n g e n a i B l o o d Ve s s e l , e p i n e f r i n d a p a t menghasilkan
Respon Epinefrin dalam waktu 45 menit yaitu terdiri dari bertambahnya
tekanandarah sistolik , Circumolar pallor, palpitis pada seorang pasien.
3.LEVOBUPIVACA INE
Levobupivacaine adalah obat anestesi lokal yang mengandung gugus
asam amino. Ini merupakanenntiomer-S dari bupivacaine.
Penggunaan klinis
Jika
dibandingkan
dengan
buvicaine,
levobupivacaine
menyebabkan lebih sedikit vasodilatasidab memiliki duration of action
yang lebih panjang. Obat ini memiliki sekitar 13 persen daya potensil
(melalui molaritas) lebih rendah daripada golongan buvicaine.
Indiaksi
Levobupivacaine`didindikasikan untuk loakl anestesi meliputi
infi ltrsi, blok nervus, ophtalmic, anestesi epidural dan intratekal pada

orang dewasa serta dapat juga diguanakan sebagi analgesia pada anakanak.
Kontraindikasi
Levobupivacaine
(IVRA).

dikontarindikasiakn

untuk

regional

anestesia

IV

Efek samping
Jarang terjadi reaksi efek samping jika pemberian obat ini
benar. Beberapa efek samping yangterjadi berhubungan dengan
teknik pemberian (dihasilkan pada systemic exposure) atau
efekfarmakologikal dari anestesi yang diberikan, tetapi reaksi alergi jarang
terjadi.Systemic exposure untuk jumlah yang berlebih dari buvicaine terutam
dihasilkan di sistem saraf pusat (CNS) dan efek kardiovaskular. Efek
CNS biasanya terjadi pada konsentrasi pembuluhdarah yang lebih
rendah, sementara efek kardiovaskuler tambahan terdapat pada
konsentrasiyang lebih tinggi, sebelumnya Kolaps cardiovaskular dapat juga
terjadi dengan konsentrasi yangrendah.E f e k C N S m e l i p u t i e k s i t a s i
CNS (gelisah, gatal disekitar mlut, tinitus, tremor,
p u s i n g , p e n g l i h a t a n ka b u r , s e i z u re ) d a n d i i ku t i o l e h d e p re s i
( p e r a s a a n k a n t i k , ke h i a l n g a n ke s a d r a n , penurunan pernafasan
dan apnea). Efek kardiovskular meliputi hipotensi, bradikardi,
arritmia,dan/atau henti jantung. Kadang-kadang dapt terjadi
hipoksemia sekunder pada saat penurunan sisem pernafasan.
4.ROPIVAKAIN HCl INJEKSI NAROPIN
Sifat-sifat naropin injeksi Naropin injeksi mengandung ropivakain HCl,
yaitu obat anestetik lokalg o l o n g a n a m i d a . N a ro p i n i n j e k s i a d a l a h
l a r u t a n i s o t o n i k y a n g s t e r i l , m e n g a n d u n g b a h a n campuran obat
(etantiomer) yang murni yaitu Natrium Klorida (NaCl) agar menjadi
larutanisotonik dan aqua untuk injeksi. Natrium Hidroksida (NaOH) dan/
atau asam Hidroklorida (HCl)dapat ditambahkan untuk meyesuaikan
pHnya (keasamannya). Naropi injeksi diberikan secara p a re n t r a l .
N a m a k i m i a ro p i v a k a i n H C l a d a l a h m o l e ku l S - ( - ) - 1 - p ro p i l - 2 , 6 p i p e ko l o k s i l i d a hidroklorida monohidrat. Zat bat berupa bubuk
kristal berwarn putih dengan rumus molekulC17H26N2O-R-HCl-H2O
dan berat molekulnya
328,89.
Struktur molekulnya
adalah
sebagai berikut:Pada suhu 250C, kelarutan ropivakain HCl dalam air adalah
53,8 mmg/mL dengan rasiodistribusi antara n-oktanol dan fosfat bufer
pada pH 7,4 adalah 14:1 dan pKanya 8,07 dalam l a r u t a n KC l 1 M .
p K a ro p i v a k a i n h a m p i r s a m a d e n g a n b u p i v k a i n ( 8 , 1 ) d a n
m e n d e k a t i p K a mepivakain (7,7) . akan tetapi kelarutan ropivakain dalam
lemak
(lipid)
berada
diantar
kelarutan bupivakain
dan
mepivakain.Naropin injeksi tidak mengandung bahan pengawet dan

tersediadalam bentuk sediaan dosis tunggal dengan konsentrasi

masing-masing 2,0 mg/mL (o,2%), 5,0mg/mL (0,5%), 7,5 mg/mL
(0,75%),
dan
10
mg/mL
(1,0%).
Gravitas
(berat)
larutan
Naropininjeksi berkisar antara 1,002 sampai 1,005 pada suhu 24oC.
Efek samping naropin injeksi
efek samping ropivakain mirip dengan efek samping anastetik
lokal kelompok amida lainnya.Reaksi efek samping anastetik lokal
kelompok amida terutama berkaitan dengan kadarnyan dalam plasma
yang berlebihan, yang dapat terjadi apabila melebihi dosis, jarum suntik
masuk kedalam pembuluh darah tanpa sengaja atau jika metaolisme obat
tersebut dalam tubuh lambat.Kejadian tentang efek sampingnya telah
dilaporkan berdasarkan penelitian klinik yang telahdilakukan di
amerika serikat dan negara-negara lainnya. Obat yang dijadikan
acuan biasanyaadalah bupivakain. Penelitian tersebut meggunakan
bermacam-macam
obat
premedikasi,
sedasidan
prosedur
pembedahan. Sebanyak 3988 pasien diberikan naropin dengan
konsentrasi sampai1 % dalam percobaan klinik. Setiap pasien dihitung
sekali untuk setiap jenis reaksi efek smapingyang dialaminya.
Efek samping sistemik
Efek samping akut yang Paling sering dijumpai dan memerlukan penanganan yang cepat
adalahefek sampingnya pada sistem saraf pusat (SSP) dan sistem kardiovaskuler. Reaksi efek
sampingini pada umumnya tergantung pada dosis dan disebabkan oleh kadar obat
dalam plasma yangtinggi yang bisa terjadi karena over dosis, absorbsi (penyerapan)
obat terlalu cepat dari tempat s u n t i k a n , r e n d a h n ya t o l e r a n s i p a s i e n t e r h a d a p
o b a t , a t a u a p a b i l a j a r u m s u n t i k a n a s t e s i l o k a l masuk ke dalam pembuluh darah. Di
samping toksisitas sistemiknya yang tergantung pada dosis,m a s u k n ya o b a t k e d a l a m
s u b a r a k n o i d s e c a r a t i d a k s e n g a j a k e t i k a m e l a k u k a n b l o k e p i d u r a l melalui
lumbal (tulang punggung) , atau ketika melakukan blok saraf di dekat kolumna
vertebra(khususnya di bagian kepala dan dibagian leher), dapat mengakibatkan
depresi pernafasan danapnea (sesak nafas) total atau apnea sesuai tingkat saraf spinal yang
mengontrol pernafasan. Jugad a p a t t e r j a d i h i p o t e n s i k a r e n a b e r k u r a n g n y a t o n u s
( k e k u a t a n ) s a r a f s i m p a t i a t a u p a r a l i s i s respirasi (kelumpuhan otot-otot
pernafasan) serta hipoventilasi karena obat anastetik mencapai t i n g k a t a n s a r a f
motorik di kepala. Keadaan ini dapat memicu henti jantung apabila
t i d a k ditangani dengan segera. Faktor-faktor yang mempengaruhi ikatan obat dengan
protein plasmamisanya asidosis, penyakit sistemik yang dapat mengubah produksi
protein dalam tubuh, atauk o m p e t e n s i d e n g a n o b a t - o b a t l a i n n y a u n t u k
b e r i k a t a n d e n g a n p r o t e i n , d a p a t m e n u r u n k a n toleransi (daya terima terhadap obat)
seorang pasien.P e m b e r i a n n a r o p i n s e c a r a e p i d u r a l p a d a b e b e r a p a k a s u s s e p e r t i
h a l n ya p e m b e r i a n o b a t - o b a t anastesi lainnya dapat meningkatkan suhu tubuh secara
mendadak diatas 38,5Oc. ini paling seringterjadi apabila dosis naropin diatas 16mg/jam.

Efek Samping Pada Sistem Saraf

Efek samping ini ditandai dengan kegelisahan dan depresi. Ketegangan, kecemasan,
pusing,telinga berdengung (tinitus), penguatan kabur, atau tremor (bergetar) dapat
terjadi dan bahkandapat menimbulkan komvulsi (kejang otot). Akan tetapi,
kegelisahan dapat terjadi mendadakatau bisajuga tidak terjadi, dimana reaksi efek
samping hanya berupa depresi. Depresi ini bisa berlanjut menjadi rasa kantuk dan
akhirnya kesadaran pasien hilang dan terjadi henti nafas. Efeksamping lainnya pada sistem saraf
pusat adalah nausea (mual), muntah menggigil, dan konstriksi pupil (pupil mata menyempit).
Efek Samping pada Sistem Kardiovaskuler.
Dosis tinggi atau masuknya jarum suntik kedalam pembukuh darah dapat
menyebabkan kadar obat dalam plasma meningkat sehingga mengakibatkan depresi
otot jantung (jantung menjadi l e m a h ) , d a r a h ya n g d i p o m p a j a n t u n g b e r k u r a n g ,
h a m b a t a n k o n d u k s i s a r a f p a d a j a n t u n g , hipotensi, bradikardi (denyut nadi
kurang 60 kali/menit), aritmia ventrikular (denyut jantungtidak berirama), yaitu
takikardi ventrikel (denyut jantung diatas 100 kali/ menit) dan vibrilasiatrium
(jantung berdebar) dan bahkan henti jantung (oleh karena itu, perlu diperhatikan
catatan peringatan, pencegahan, dan overdosis pada label obat).
Efek Samping Alergi
Pada penggunaan naropin injeksi, jarang terjadi reaksi alergi tetapi bisa saja
terjadi jika pasienterlalu sensitif terhadap obat anestesi lokal (perhatikan peringatan
pada label obat). Reaksi efeksamping alergi ditandai dengan gejala-gejala berupa
urtikaria (kulit bengkak merah), pruritus ( g a t a l - g a t a l ) , e r i t e m a ( k u l i t m e r a h m e r a h ) , u d e m a n g i o n e u r o t i k ( m i s a l n y a u d e m l a r i n g ) , takikardi, bersin-bersin,
mual, muntah, pusing, sinkop (pingsan), keringatan, badan panas dan bahkan reaksi
anapilaksis (termaksuk hipotensi berat). Sensistifitas silang antar obat anestesi l o k a l
kelompok amida pernah terjadi. Bupivacain Injeksi bupivacain HCl
m e r u p k a n s o l u s i isotonik steril yang mengandung agen anastetik lokal dengan atau
tanpa epinefrin 1:2000 dand i i n j e k s i k a n s e c a r a p a r e n t e r a l . B u p i v a c a i n P K A
memiliki kemiripan dengan lidocain danmemiliki derajat slubilitas lipid
y a n g l e b i h b e s a r. B u p i v a c i n d i h u n g k a n s e c a r a k i m i a d a n farmakologis dengan
aastetik lokal amino acyl. Bupivacain merupakan homolog dari mepivacaindan secara kimiawi
dihubungkan dengan lidocain. Ketiga anastetik ini mengandung rantai amidadan amino.
Berbeda dengan anastetik lokal tipe procain yang memiliki ikatan ester. Setiap 1
mllarutan isotonik steril mengandung bupivacain hidroklorida dan 0.005 mg epinefrin, dengan
0.5mg sodium metabisulfite sebagai anti oksidan dan 0.2 mg asam sitrat sebagai stabilisasi.
5 . B U P I VAC A I N E
S t r u k t u r m i r i p d e n g a n l i d o k a i n , k e c u a l i g u g u s ya n g m e n g a n d u n g
a m i n d a n b u t yl p i p e r i d i n . Merupakan anestetik lokal yang mempunyai masa kerja
yang panjang, dengan efek blockade t e r h a d a p s e n s o r i k l e b i h b e s a r d a r i p a d a

motorik. Karena efek ini bupivakain lebih popular digunakan untuk

memperpanjang analgesia selama persalinan dan masa pascapembedahan.
Suatu penelitian menunjukan bahwa bupivakain dapat mengurangi dosis
penggunaan morfind a l a m m e n g o n t r o l n y e r i p a d a p a s c a p e m b e d a h a n C a e s a r.
Pada dosis efektif yang sebanding, b u p i v a k a i n l e b i h k a r d i o t o k s i k
d a r i p a d a l i d o k a i n . L i d o k a i n d a n b u p i v a k a i n , k e d u a n y a menghambat
saluran
Na+jantung
(cardiac
Na+
channels)
selama
sistolik.
Namun
bupivakainterdisosiasi jauh lebih lambat daripada lidokain selama diastolic, sehingga ada fraksi
yang cukup besar tetap terhambat pada akhir diastolik. Manifestasi klinik berupa
aritma ventrikuler yang berat dan depresi miokard. Keadaan ini dapat terjadi pada
pemberian bupivakain dosis besar.Toksisitas jantung yang disebabkan oleh
bupivakain sulit diatasi dan bertambah berat denganadanya asidosis, hiperkarbia,
dan hipoksemia.Ropivakain juga merupakan anestetik lokal yang m e m p u n y a i m a s a
kerja panjang, dengan toksisitas terhadap jantung lebih rendah
d a r i p a d a bupivakain pada dosis efektif yang sebanding, namun sedikit kurang kuat
dalam
menimbulkananestesia
dibandingkan
bupivakain.Larutan
bupivakain
hidroklorida tersedia dalam konsentrasi0,25% untuk anestesia infiltrasi dan 0,5%
untuk suntikan paravertebral. Tanpa epinefrin, dosis maksimum untuk anestesia infiltrasi
adalah sekitar 2 mg/KgBB.
Indikasi
Bupivakain digunakan untuk anestesi local termasuk infiltrasi, block saraf, epidural, dan
anestesiintratekal. Bupivakain sering diberikan melalui injeksi epidural sebelum melakukan
arthroplasty panggul total. Juga sering di injeksikan ke luka pembedahan untuk
mengurangi nyeri hingga 20 j a m s e t e l a h o p e r a s i . T e r k a d a n g , b u p i v a k a i n
d i k o m b i n a s i k a n d e n g a n e p i n e p h r i n e u n t u k memperlama durasi, dengan fentanil
untuk analgesia epidural atau glukosa.
Kontra indikasi
Kontraindikasi bupivakain untuk anestesi regional intravena karena resiko
d a r i k e s a l a h a n tourniquet dan absorpsi sistemik obat.
Efek Samping
Dibandingkan dengan obat anestesi local lainnya, bupivakain dapat
m e n g a k i b a t k a n k a r d i o toksik. Akan tetapi, efek samping akan menjadi jarang bila diberikan
dengan benar. Kebanyakan efek samping berhubungan dengan cara pemberian atau efek
farmakologis dari anestesi. Tetapi reaksi alergi jarang terjadi.
Bupivakain dapat mengganggu konsentrasi plasma darah yang diakibatkan karena efeknya
yangmempengaruhi CNS dan kardiovaskular. Bupivakain dapat mengakibatkan
beberapa kematianketika pasien diberikan anestesi epidural dengan mendadak.
Mekanisme Kerja
Bupivakain berikatan dengan bagian intracellular dari kanal sodium dan menutup sodium
influkkedalam sel saraf.

6.PRILOCAINE
Wal a u p u n me r u p a k a n d e v ir a t to lu id in , a g e n a n e s t e s i lo k a l
tipe amida ini pada dasarnya m e m p u n y a i f o r m u l a k i m i a w i d a n
f a r m a k o l o g i y a n g m i r i p d e n g a n l i g n o k a i n d a n mepivakain.
Anestetik lokal golongan amida ini efek farmakologiknya mirip lidokain, tetapi mula
kerja dan masa kerjanya lebih lama daripada lidokain. Prilokain juga menimbulkan kantukseperti
lidokain. Sifat toksik yang unik ialah prilokain dapat menimbulkan methemoglobinemia;h a l i n i
d i s e b a b k a n o l e h k e d u a m e t a b o l i t p r i l o k a i n ya i t u o r t o - t o l u i d i n d a n n i t r o s o t o l u i d i n . Wal a u p u n
methemoglobinemia
ini
mudah
diatasi
dengan
p e m b e r i a n b i r u - m e t i l e n i n t r a v e n a dengan dosis 1-2 mg/kgBB larutan 1 % dalam waktu
5 menit; namun efek terapeutiknya hanya b e r l a n g s u n g s e b e n t a r , s e b a b b i r u
m e t i l e n s u d a h m e n g a l a m i b e r s i h a n , s e b e l u m s e m u a methemoglobin
sempat diubah menjadi Hb. Anestetik ini digunakan untuk berbagai macam anestesia
disuntikan dengan sediaan berkadar 1,0; 2,0 dan 3,0%. Prilokain umumnya dipasarkandalam
bentuk garam hidroklorida dengan nama dagang . Citanest dan dapat digunakan
untukmendapat anestesi infiltrasi dan regional. Namun prilokain biasanya tidak dapat digunakan
untukmendapat efek anestesi topikal. Prilokain biasanya menimbulkan aksi yang lebih cepat
daripadalignokain namun anastesi yang ditimbulkannya tidaklah terlalu dalam.
Prilokain juga kurangm e m p u n y a i e f e k v a s o d i l a t o r b i l a d i b a n d i n g d e n g a n
l i g n o k a i n d a n b i a s a n y a t e r m e t a b o l i s m e dengan lebih cepat. Obat ini kurang toksik
dibandingkan dengan lignokain tetapi dosis total yangdipergunakan sebaiknya tidak lebih dari
400 mg. Salah satu produk pemecahan prilokain adalahortotoluidin yang dapat
menimbulkan metahaemoglobin. Metahaemoglobin yang cukup besar.