A.

Pengertian

Antibiotika ialah zat yang dihasilkan oleh mikroba terutama fungi,

yang dapat menghambat pertumbuhan atau membasmi jenis
mikroba lain.
Antibiotika ( latin : anti = lawan, bios = hidup ) adalah xzat-zat
kimia yang dihasilkan miro organisme hidup tertuam fungi dan
bakteri ranah. Yang memiliki kahsiat mematikan atau
mengahambat pertumbuahn banyak bakteri dan beberapa virus
besar, sedangkan toksisitasnya bagi manusia relative kecil.

B.

Pembuatan Antibiotika

Pembuatan antibiotika lazimnya dilakukan dengan jalan

mikrobiologi dimana mikro organisme dibiak dalam tangki-tangki
besar dengan zat-zat gizi khusus. Kedalam cairan pembiakan
disalurkan oksigen atau udara steril guna mempercepat
pertumbuhan jamur sehingga produksi antibiotiknya dipertinggi
setelah diisolasi dari cairan kultur, antibiotika dimurnikan dan
ditetapkan aktifitasnya beberapa antibiotika tidak dibuat lagi
dengan jalan biosintesis ini, melakukan secara kimiawi, antara
lain kloramfenikol
Aktivitas Umumnya dinyatakan dalam suatu berat (mg),kecuali
zat yang belum sempurna pemurniannya dan terdiri dari
campuran beberapa zat misalnya polimiksin B basitrasin, atau
karena belum diketahui struktur kimianya, seperti, nistatin.

C.

Mekanisme Kerja

Beberapa antibiotika bekerja terhadap dinding sel (penisilin dan

sefalosforin) atau membran sel (kleompok polimiksin), tetapi

mekanisma kerja yang terpenting adalah perintangan selektif

metabolisme protein bakteri sehingga sintesis protein bakteri,
sehingga sintesis protein dapat terhambat dan kuman musnah
atau tidak berkembang lagi misalnya kloramfenikol dan
tetrasiklin.
Diluar bidang terapi, antibiotik digunakan dibidang peternakan
sebagai zat gizi tambahan guna mempercepat pertumbuhan
ternak, dan unggas yang diberi penisilin, tetrasiklin erithomisin
atau basitrasin dalam jumlah kecil sekali dalam sehari harinya,
bertumbuh lebih besar dengan jumlah makanan lebih sedikit.

4.Aminoglikosida
Aminoglokosida bersifat bakterisidal dan aktif terhadap bakteri
gram posistif dan gram negative. Aminasin, gentamisin dan
tobramisin d juga aktif terhadap pseudomonas aeruginosa.
Streptomisin aktif teradap mycobacterium tuberculosis dan
penggunaannya sekarang hamper terbatas untuk tuberkalosa.
a.

Amikasin

Indikasi : infeksi generatif yang resisten terhadap gentamisin.

b.

Gentamisin

Indikasi : septicemia dan sepsis pada neonatus, meningitis dan

infeksi SSP lainnya. Infeksi bilier, pielonefritis dan prostates akut,
endokarditis karena Str viridans. Atau str farcalis (bersama
penisilin, pneumonia nosokomial, terapi tambahan pad meningitis
karena listeria.
Peringatan : gangguan funsi ginjal, bayi dan usia lanjut
( (sesuaikan dosso, awasi fungsi ginjal, pendengaran dan
vestibuler dan periksa kadar plasma), hindari penggunaan jangka
panjang.

Kontraindikasi: kehamilan, miastenia gravis.

Efek samping : gangguna vestibuler dan pendengaran,
netrotoksista, hipomagnesemia pada pemberian jangka panjang
colitis karena antibiotic.
Dosis : injeksi intramuskuler, intravena lambat atau infuse, 2-5
mg/ kg/ hari ( dalam dosis terbagai tiap 8 jam) lihat juga
keterangan diatas sesuaikan dosis terbagi tiap 8 jam ) lihat juga
keterangan fungsi ginjal dan ukur kadar dalam plasma.
c.

Neomisin Sulfat

Indikasi: Sterilisasi usus sebelum operasi

d.

Netilmisin

Indikasi: infeksi berat kuman gram negative yang resisten

terhadap gentainisin.

****Antibiotik adalah zat yang dihasilkan oleh suatu mikroba,

terutama fungi, yang dapat menghambat atau membasmi
mikroba jenis lain. Banyak antibiotik dewasa ini dibuat secara
semisintetik atau sintetik penuh. Namun dalam praktik sehari-hari
antimikroba sintetik yang tidak diturunkan dari produk mikroba
(misalnya sulfonamid dan kuinolon) juga sering digolongkan
sebagai antibiotik.

Obat yang digunakan untuk membasmi mikroba, penyebab

infeksi pada manusia, ditentukan harus memiliki sifat toksisitas
selektif setinggi mungkin. Artinya, obat tersebut haruslah bersifat
sangat toksik untuk mikroba, tetapi relatif tidak toksik untuk
hospes. Sifat toksisitas selektif yang absolut belum atau mungkin
juga tidak akan diperoleh.

Meskipun ada lebih dari 100 macam antibiotik, namun umumnya

mereka berasal dari beberapa jenis antibiotik saja, sehingga
mudah untuk dikelompokkan. Ada banyak cara untuk
menggolongkan antibiotik, salah satunya berdasarkan struktur
kimianya. Berdasarkan struktur kimianya, antibiotik
dikelompokkan sebagai berikut:

a.

Golongan Aminoglikosida

Diantaranya amikasin, dibekasin, gentamisin, kanamisin,

neomisin, netilmisin, paromomisin, sisomisin, streptomisin,
tobramisin.

**Pengertian
Antibiotika ialah zat yang dihasilkan oleh mikroba terutama fungi,
yang dapat menghambat pertumbuhan atau membasmi jenis
mikroba lain.
Antibiotika ( latin : anti = lawan, bios = hidup ) adalah xzat-zat
kimia yang dihasilkan miro organisme hidup tertuam fungi dan
bakteri ranah. Yang memiliki kahsiat mematikan atau
mengahambat pertumbuahn banyak bakteri dan beberapa virus
besar, sedangkan toksisitasnya bagi manusia relative kecil.

2.2 Pembuatan Antibiotika

Pembuatan antibiotika lazimnya dilakukan dengan jalan

mikrobiologi dimana mikro organisme dibiak dalam tangki-tangki
besar dengan zat-zat gizi khusus. Kedalam cairan pembiakan
disalurkan oksigen atau udara steril guna mempercepat
pertumbuhan jamur sehingga produksi antibiotiknya dipertinggi
setelah diisolasi dari cairan kultur, antibiotika dimurnikan dan
ditetapkan aktifitasnya beberapa antibiotika tidak dibuat lagi
dengan jalan biosintesis ini, melakukan secara kimiawi, antara
lain kloramfenikol

2.3 Aktivitas
Umumnya dinyatakan dalam suatu berat (mg),kecuali zat yang
belum sempurna pemurniannya dan terdiri dari campuran
beberapa zat misalnya polimiksin B basitrasin, atau karena belum
diketahui struktur kimianya, seperti, nistatin

2.4 Mekanisme Kerja

Beberapa antibiotika bekerja terhadap dinding sel ( penisilin dan
sefalosforin ) atau membran sel ( kleompok polimiksin), tetapi
mekanisma kerja yang terpenting adalah perintangan selektif
metabolisme protein bakteri sehingga sintesis protein bakteri,
sehingga sintesis protein dapat terhambat dan kuman musnah
atau tidak berkembang lagi misalnya kloramfenikol dan tetrasiklin

2.5 Penggunaan Lainnya

Diluar bidang terapi, antibiotik digunakan dibidang peternakan
sebagai zat gizi tambahan guna mempercepat pertumbuhan
ternak, dan unggas yang diberi penisilin, tetrasiklin erithomisin

atau basitrasin dalam jumlah kecil sekali dalam sehari harinya,

bertumbuh lebih besar dengan jumlah makanan lebih sedikit.

****D. Aminoglikosida
Aminoglokosida bersifat bakterisidal dan aktif terhadap bakteri
gram posistif dan gram negative. Aminasin, gentamisin dan
tobramisin d juga aktif terhadap pseudomonas aeruginosa.
Streptomisin aktif teradap mycobacterium tuberculosis dan
penggunaannya sekarang hamper terbatas untuk tuberkalosa.
1. Amikasin
Indikasi : infeksi generatif yang resisten terhadap gentamisin.
Peringatan; komtraindikasil efek samping: lihat gentamisin Dosis:
injeksi intra muskuler, intravena lambat atau infuse 15 mg/ kg/
hari dibagi dalam 2 kali pemberian. Lihat juga catatan diatas.
Catatan: Kadar pucak ( 1 jam ) tidak boleh lebih dari 30 mg/ liter
dan kadar lembah tidak boleh lebih dari 10 mg / liter.

2. Gentamisin
Indikasi : septicemia dan sepsis pada neonatus, meningitis dan
infeksi SSP lainnya. Infeksi bilier, pielonefritis dan prostates akut,
endokarditis karena Str viridans. Atau str farcalis (bersama
penisilin, pneumonia nosokomial, terapi tambahan pad meningitis
karena listeria.
Peringatan : gangguan funsi ginjal, bayi dan usia lanjut
( (sesuaikan dosso, awasi fungsi ginjal, pendengaran dan
vestibuler dan periksa kadar plasma), hindari penggunaan jangka
panjang. Lihat juga keterangan diatas, interaksi: lampiran 1
( aminoglikosida)

Kontraindikasi: kehamilan, miastenia gravis.

Efek samping : gangguna vestibuler dan pendengaran,
netrotoksista, hipomagnesemia pada pemberian jangka panjang
colitis karena antibiotic.
Dosis : injeksi intramuskuler, intravena lambat atau infuse, 2-5
mg/ kg/ hari ( dalam dosis terbagai tiap 8 jam) lihat juga
keterangan diatas sesuaikan dosis terbagi tiap 8 jam ) lihat juga
keterangan fungsi ginjal dan ukur kadar dalam plasma.
Anak dibawah 2 minggu , 3 mg/ kg tiap 12 jam, 2 minggu samapi
2 tahun, 2 mg/ kg tiap 8 jam.
Infeksi intratekal : 1 mg. hari, daapt dinaikkan samai 5 mg / hari
disertai pemberian intramuscular 2-4 mg/ kg/ hari dalam dosis
terbagi tiap 8 jam. Profilaksis endikarditid pada deasa 120 mg.
untuk anak dibawah 5 tahun 2 g / kg.
Catatan : kadar puncak ( 1 jam) tidak boleh lebih dari 10 mg/ liter
dan kadar lembah (trough) tidak boleh lebih dari 2 mg/ liter.
3. Kanamisin
Indikasi : lihat catatan diatas
Peringatan; kontraindikasi ; efeks samping; lhat getaminsin
Dosis: infeksi intramuskuler, 250 mg tiap 6 jam atau 500 mg tia
12 jam. Lihat juga keterangan diatas.
Injeksi intavena: 15-30 mg/kg/hari dalam dosis terbagi tiap 8-12
jam
Catatan : kadar puncak tidak boleh lebih dari 30 mg/liter dan
kadar lembah tidak boleh lebih dari 10 mg/liter
Kanamycin (Generic) serbuk Ijn. g/vial, 2 g/vial (K).
Kanamycin Meiji (Meiji Indonesia) serbuk Inj. 1 g/vial (K)

4. Neomisin Sulfat
Indikasi: Sterilisasi usus sebelum operasi lihat juga keterangan
diatas.
Peringatan; Kontraindikasi; Efek Samping: gentamisin. Terlalu
toksis untuk penggunaan sistemik. Lihat juga keterangan diatas.
Hindarai penggunaan pada obstruksi usus dan gangguan fungsi
ginjal.
Dosis : Oral, 1 g tiap 4 jam.
5. Netilmisin
Indikasi: infeksi berat kuman gram negative yang resisten
terhadap gentainisin.
Peringatan : Kontraindikasi: efek samping : lihat gentamisin.
Dosis : Infeksi intramuskuler, intravena lambat atau infuse: 4-6
mg/kg/hari sebagai dosis tunggal atau dosis terbagi tiap 8-12 jam.
Pada infeksi berat dosis dapat naik sampai 7,5 mg/kg/hari dalam
tiga kali pemberian (dosis segera diturunkan bila terdapat
perbaikan klinis, biasanya setelah 48 jam). NEONATUS kurang dari
1 minggu 3 mg/kg tiap 12 jam; diatas 1 minggu, 2,5-3 mg/kg tiap
12 jam; ANAK 2-2,5 mg/kg tiap 8 jam
Infeksi saluran kemih, 150 mg/hari (dosis tunggal) selama 5 hari.
Gonore: 300 mg Dosis tunggal
Catatan : Kadar puncak (1 jam) tidak boleh lebih dari 12 mg/liter
dan kadar lembah tidak boleh lebih dari 2 mg/liter.
6. Tobramisin
Indikasi : lihat gentamisin dan catatan di atas.
Peringatan; kontraindikasi; efek samping: lihat gentamisin.

Dosis: infeksi intramuskuler, intravena lambat atau infuse 3

mg/kg/hari dalam dosis terbagi tiap 8 jam. Pada infeksi berat
dapat ditingkatkan dampai 5 mg/kg/hari dalam dosis terbagi tiap
6-8 jam (turunkan menjadi 3 mg/kg/hari setelah terjadi perbaikan
klinis). NEONATUS 2 mg/kg tiap 12 jam. BAYI/ANAK di atas 1
minggu 2-2,5 mg/kg tiap 8 jam.
Infeksi saluran kemih, 2-3 mg/kg/hari intramuscular, dosis
tunggal.
Catatan: kadar puncak (1 jam) tidak boleh lebih dari 10 mg/liter
dan kadar lembah tidak boleh lebih dari 2 mg/liter.

GOLONGAN AMINOGLIKOSIDA
posted in uncategories

by Dini

Antibiotika golongan aminoglikosida dihasilkan oleh berbagai

jenis Streptomyces dan Micromonospora.
Dari segi kimia senyawanya merupakan gula amino dengan
ikatan glikosidik yang larut dalam air
Garam sulfat dan HCl nya berupa kristal.
Yang termasuk antibiotika golongan aminoglikosida
Sreptomisin dari Streptomyces griseus th 1943
Neomisin Streptomyces fradiae

1949

Framisetin Streptomyces lavandulae 1953

Kanamisin Streptomyces kanamyceticus 1957
Paromomisin Streptomyces rimosus 1959
Gentamisin Micromonospora purpurea 1963

Tobramisin Streptomyces tenebrarius 1968

Amikasin Asilasi kanamisin A 1972
Karakteristik aminoglikosida
1. Tidak satupun aminoglikosida diabsorpsi secara memadai pada
pemberian oral.

2. Mekanisme kerjanya identik satu sama lain

3. Spektrum aktivitas terutama terhadap bakteri gram neg

4. Toksisitas utama adalah ototoksis pada saraf otak ke 8 dan

nefrotoksik.

5. Resistensi terhadap aminoglikosida dapat terjadi melalui 3

mekanisme yaitu:

a. Mutasi protein pada ribosom bakteri

b. Kegagalan penetrasi aminoglikosida

c. Inaktivasi aminoglikosida oleh enzim bakteri.

Spektrum kerja aminoglikosida

Secara in vitro senyawa aminoglikosida aktif terhadap bakteri

gram neg aerob.
Diantara bakteri Gram positif hanya Staphylococcus yang dapat
diinhibisi oleh aminoglikosida.
Tidak aktif terhadap bakteri anaerob seperti Clostridia,
Rickettsia, jamur dan virus.
MEKANISME KERJA AMINOGLIKOSIDA
- Aminoglikosida berdaya kerja bakterisida.
- Aminoglikosida terikat pada sub unit 30 S dari ribosom maka
sub unit 70 S nya tidak terbentuk sehingga terjadi inhibisi sintesis
protein karena salah baca kode genetik
- Asam amino yang salah yang disambungkan pada rantai
polipeptida sehingga terbentuk protein yang berbeda.
Mekanisme lain yaitu merusak membran sel bakteri sehingga
bakteri mati.
AMINOGLIKOSIDA PARENTERAL

Garam sulfatnya diberikan secara intra muscular karena

absorpsinya baik sekali.

Kadar puncak dalam plasma dicapai setelah 2 jam.

Streptomisin seluruhnya masuk ke dalam plasma,hanya sedikit

yang masuk ke eritrosit maupun makrofag, sukar masuk ke dalam
sel.

 Penetrasi pada sekret dan jaringan rendah.

Penetrasi pada saluran nafas buruk.

Ekskresinya melalui ginjal terutama dengan filtrasi glomerulus.

Gangguan fungsi ginjal menghambat ekskresi, mempercepat

efek nefrotoksik.

Pada bayi neonatus atau prematur, usia lanjut juga cepat

menimbulkan nefrotoksik.

Pada gangguan fungsi ginjal waktu paruh cepat meningkat dari

2-3 jam menjadi 50-100 jam.

AMINOGLIKOSIDA NON SISTEMIK

Neomisin, paromomisin dan framisetin tidak digunakan secara

parenteral karena terlalu toksik.
Neomisin yang diberikan 10 g secara oral selama 3 hari tidak
mencapai kadar toksik dalam darah..
Pada insufisiensi ginjal kadar neomisin dalam darah cepat
meningkat sehingga menimbulkan nefrotoksik.

Dosis harus dikurangi atau diganti kanamisin yang aktivitasnya

sama tetapi kurang toksik.
Neomisin pada anak-anak harus dibatasi, dosis 100 mg/kg BB .
Jangan lebih dari 3 minggu.
Neomisin yang tidak diabsorpsi dalam usus akan keluar bersama
feses dalam keadaan utuh.
EFEK SAMPING AMINOGLIKOSIDA
Alergi

Potensinya untuk menimbulkan alergi rendah.

Kadang-kadang dapat terjadi reaksi kulit memerah, eosinofilia,
demam, kelainan darah, dermatitis, angioudem, stomatitis dan
syok anafilaksis.
Reaksi iritasi:

Reaksi iritasi berupa rasa nyeri di tempat penyuntikan.

Suntikan diikuti radang dan peningkatan suhu 0,5-1,5 derajat C.
Misal: pada penyuntikan sreptomisin i.m.

EFEK TOKSIK
Reaksi toksik dapat terjadi pada SSP berupa
Efek Ototoksik (gangguan pendengaran dan keseimbangan)
Efek Nefrotoksik (gangguan pada ginjal)
Gejala lain pada SSP adalah gangguan pernafasan.

Kadar plasma yang menimbulkan efek toksik tidak jauh dari

kadar yang dibutuhkan untuk efek terapi.
Penyesuaian dosis dapat dilakukan dengan memperpanjang
interval pemberian atau mengurangi dosis, atau keduanya.
Efek Ototoksik:

Efek ototoksik terjadi pada saraf otak ke 8 (nervus auditorius)

yang mengenai komponen vestibular dan akustik.
Setiap aminoglikosida berpotensi menyebabkan dua efek toksik
dalam derajat yang berbeda.
Streptomisin dan gentamisin lebih mempengaruhi vestibular.
Neomisin, kanamisin, amikasin dan dihidrostreptomisin lebih
mempengaruhi akustik.
Tobramisin mempengaruhi akustik dan vestibular.
Gangguan vestibular:

Gejala:- sakit kepala

pusing

mual

muntah

gangguan keseimbangan

Pemulihan : 12-18 bulan ada yang menetap, dapat meluas ke

ujung serabut saraf kohlea.
Dosis toksik: 2 g sehari selama 60-120 hari
kejadian toksik sampai 75%

1 g sehari selama 60-120 hari

kejadian toksik sampai 25 %

Gangguan akustik:

Gangguan tidak langsung di kedua telinga sekaligus ttp

bertahap.
Dapat berkembang jadi tuli saraf.
Kerusakan berupa degenarasi sel rambut organ corti.
Gangguan akustik terjadi pada anak-anak.
Gejala awal : tinnitu
Frekuensi kejadian:
Streptomisin 4-15%
Gentamisin, amikasin, tobramisin 25 %
Kanamisin 30%
Neomisin paling sering menimbulkan tuli saraf.

Neomisin topikal 5% juga dapat menimbulkan tuli saraf.

Efek nefrotoksik:

Gejala:
Kemampuan ginjal menurun
Protein uria ringan
Filtrasi glomerulus menurun
Nekrosis tubuli berat ditandai dengan kenaikan
kreatinin, hipokalemia, hipokalsemia.
Gangguan terjasi reversibel
Nefrotoksik
Terkuat : Neomisin
Terlemah : Streptomisin
Efek neurotoksik lain:
Streptomisin i.p menyebabkan gangguan pernafasan.
Perubahan biologi:

Gangguan mikroflora tubuh dan absorpsi usus.

Dapat menyebabkan superinfeksi pseudomonas: kanamisin
Kandidiasis: Penggunaan oral gentamisin

Kombinasi

Interaksi

Aminoglikosida dg as. etakrinat

Ototoksik meningkat

Aminoglikosida dg furosemid Ototoksik meningkat

Aminiglikosida/antikoagulan

Produksi vit K di usus berkurang

Neomisin/Penisilin V Absorpsi penisilin berkurang

Aminoglikosida/relaksan otot rangka

Efek relaksan meningkat

Aminoglikosida/aminoglikosid Ototoksik dan nefrotoksik aditif

Gentamisin/Karbenisilin

Inaktivasi gantamisin

Tobramisin/Heparin Aritmia jantung

Aminoglikodida/karbenisilin

Nefrotoksik meningkat

Aminoglikosida/sefalodporin

Nefrotoksik meningkat