FARMAKOLOGI I

Obat
Kardiovaskuler

Nikita Surya Dharma,

M.Farm, Apt.

Pengertian
Kelompok obat yang
mempengaruhi dan
memperbaiki sistem
kardiovaskuler (jantung
dan pembuluh darah) baik
secara langsung ataupun
tidak langsung

Cardiovascular
Drugs
Alfa
Blockers

Beta
Blockers

ACE-I,
ARBs

CCBs

Diuretic

Nitrit

1. Penghambat Reseptor Alfa Adrenergik

(Alfa Blocker)

Mekanisme Kerja Obat:

Alfa-1 bloker menghambat reseptor alfa-1
di
pembuluh
darah
sehingga
vasokontriksi yang disebabkan karna
aktivitas
reseptor
alfa
1
sebagai
vasokontriktor
dan
bronkokontriktor
terhambat
Indikasi :
Hipertensi

Prazosin (Minipress ), Doxazosin

(Cardura), Terazosin (Hytrin)
Efek Farmakologis:
Menurunkan tekanan darah dan dapat
memperingan kerja jantung pada gagal
jantung kongestif.
Efek Samping:
Pusing dan pingsan, disebabkan karena
tekanan darah yang drastis turun akibat
vasodilatasi
Bibir kering, disebabkan karena reseptor Alfa
Adrenergik yang mengeksresikan saliva
dihambat.

 Kontra indikasi: Penderita hipotensi,

takikardia
Dosis:
Prazosin : 2 15 mg / hari dibagi 2 atau
tiga dosis
Doxazosin : 1 16 mg / hari sekali
minum
Terazosin : 1 5 mg / hari sekali minum

Perhatian:
Jika dikombinasikan dengan obat
diuretik dapat menyebabkan hipotensi
Penurunan tekanan darah yang drastis

2. Angiotensin Converting
Enzim Inhibitor (ACEInhibitor)

Mekanisme Kerja Obat

ACE-Inhibitor
menghambat
pembentukan
angiotensin I menjadi angiotensin II yang
merupakan vasokontriktor kuat sehingga terjadi
dilatasi pembuluh darah yang dapat menurunkan
tekanan darah.
Selain itu, ACE-Inhibitor juga dapat menghambat
hormon aldosteron yang menyebabkan resistensi
Na+ dan H2O di pembuluh darah sehingga tdak
terjadi udem pada penderita gagal jantung
kongestif.

Captopril (Farmoten, Capoten ),

Lisinopril (Zestril ), Enalapril (Vasotec )

Indikasi :
Hipertensi, Gagal jantung Kongestif, Gagal
Ginjal
Kontra Indikasi : Pasien dengan batuk
kering
Dosis :
Captopril : 12.5 sampai 37.5 mg/hari dengan
dosis awal 75 to 150 mg/hari.
Enalapril : 2.5 mg atau 5 mg 30 mg/hari
Lisinopril : 5 mg sampai 30 mg/hari

 Efek samping
Pusing dan Lemas
Mual
Batuk kering

Perhatian
Jangan digunakan bersamaan dengan obat
antagonis reseptor H2 (Ranitidin, simetidin) karena
dapat meningkatkan efek captopril.
Jika digunakan untuk penderita gagal ginjal, cek
terus kadar kreatinin ginjal.
Jangan digunakan bersamaan dengan diuretik
hemat kalium karena akan meningkatkan kadar
kalium di dalam darah.
Jika terjadi batuk kering ganti dengan golongan
angiotensin reseptor bloker

3. Angiotensin Reseptor
Blockers (ARBs)
Mekanisme kerja:
Menurunkan tekanan darah melalui sistem
renin-angiotensin-aldosteron. ARBs mampu
menghambat angiotensin II berikatan dengan
reseptornya, sehingga secara langsung akan
menyebabkan vasodilatasi dan mengurangi
sekresi aldosteron. Efek ini secara bersamasama akan menyebabkan penurunan tekanan
darah.

Losartan, Valsartan,
Candesartan
Indikasi :
Secara keselurahan sama dengan ACE-I,
dapat digunakan apabila pasien alergi
dengan ACE-I (mengalami batuk kering).
Dosis :
Valsartan : 40 320 mg/hari
Losartan : Awal 50 mg 1 kali/hari, dapat
ditingkatkan sampai 100 mg/hari. Diberikan 1-2
kali/hari
Candesartan : Awal 4 mg 1 kali/hari, dapat
ditingkatkan sampai 16 mg 1 kali/hari.

4. Penghambat Reseptor Beta

(Beta Blockers)
Mekanisme kerja:
Menghambat reseptor beta sehingga denyut
jantung diharapkan normal. Beta bloker tidak
menghambat reseptor alfa sehingga epinefrin
tidak terlepas, sehingga tekanan darah tetap
terjaga normal.
Indikasi :
Aritmia, Angina, Hipertensi, Palpitasi, tremor yang
disebabkan karena hipertiroid, dann ansietas.
Kontra Indikasi
Pasien Asthma

Propanolol (Inderal), Atenolol

(Tenormin), Metoprolol
(Lopressor), Bisoprolol
(Concor)
Efek samping :
Bradikardia, lemas, tangan dan kaki
terasa dingin karena sirkulasi darah
lambat, mual dan muntah, impotensi.
Dosis
Propanolol : 40 240 mg/hari
Atenolol : 25 100 mg/hari
Metoprolol : 50 mg sampai 150 mg/hari

 Perhatian:
Jangan digunakan pada pasien asma
karena -Blocker bersifat non selektif.
Aktivasi reseptor 1 menimbulkan
perangsangan jantung dan peningkatan
sekresi renin dari sel jukstaglomerular.
Sedangkan aktivasi 2 menimbulkan
relaksasi otot polos dan glikogenesis
dalam otot rangka dan hati. Apabila
obat -Blocker menduduki reseptor
adrenergik 2, akan menyebabkan
terjadinya
bronkokontriksi
yang
memperparah penderita asma.

5. Calcium Channel Blockers

Mekanisme kerja :
Calcium channel blockers bekerja dengan
menghalangi kalsium masuk ke dalam sel otot
dengan menghambat saluran Ca dimana Ca
dapat berefek vasokontriksi.
Kalsium tidak dilepaskan -> vasodilatasi ->
darah mengalir melalui pembuluh darah lebih
mudah -> tekanan darah menurun.
Indikasi
Antihipertensi, antiangina, antiaritmia.

Diltiazem, Nifedipine, Verapamil,

Nimodipine
Efek samping :
Hipotensi, sakit kepala, pusing, rasa tidak
enak di perut, dan edema perifer.
Kontra indikasi
Syok kardiogenik, ibu hamil.
Dosis:
Diltiazem: 60 mg to 240 mg per day
Nifedipine : 30 mg to 120 mg per day
Verapamil : 120 mg 360 mg per day
Nimodipin : 60 mg tiap 6 jam selama 21 hari

 Perhatian
Pantau EKG pasien. Jika normal,
hentikan pemakaian Ca Channel Blocker
Pantau tekanan darah pasien, jika sudah
normal, hentikan pemakain.
Menyebabkan edema perifer karna kerja
dari CCBs ini mendilatasi pembuluh
vena
yang
dapat
menyebabkan
peningkatan cairan dalam sel.

6. Obat Diuretik
Merupakan golongan obat yang
dapat
menambah
kecepatan
pembentukan urin. Diuretik dapat
menambah
volume
urin
yang
diproduksi dan meningkatkan jumlah
pengeluaran zat-zat terlarut dan
termasuk air.

a. Diuretik Kuat/boros kalium

(Furosemid)
Mekanisme kerja:
Menghambat sistem transpor pasangan
Na+ / K / 2 Cl - di membran luminal bagian
tebal ansa enle ascendens -> menigkatkan
eksresi Na, K, Cl, Mg dalam urin.
Indikasi:
Udem yang disebabkan karena gagal jantung
kongestif
Hipertensi
Gagal ginjal kronik

 Kontra indikasi :
Pasien dengan hipokalemia
Pasien dengan gagal ginjal kronik stage V

Dosis : 20 80 mg/hari sekali minum

Efek samping : Hipokalemia, hiponatremia
Perhatian :
Diminum pada pagi hari.
Ingatkan kepada pasien efek diuretik untuk
mengurangi kecemasan pasien.
Pantau balance cairan
Periksa terus kadar elektrolit.
Jika terjadi penurunan kadar kalium dapat
dikombinasikan dengan diuretik hemat kalium.

b. Diuretik Hemat Kalium

(Spironolakton, Amilorid, Triamteren)
Mekanisme kerja
Menurunkan absorpsi Na+ di tubulus & duktus
kolektivus, dihambat dengan 2 cara yaitu:
Melalui reseptor, ex: spironolakton. Bekerja sebagai
antagonis aldosteron yang menyebabkan retensi
Na+.
Tanpa melalui reseptor

Amiloride : secara langsung meningkatkan ekskresi

Na+ menurunkan sekresi K+ dalam tubulus kontortus
distal
Triamteren : secara langsung menghambat reabsorpsi
Na+ serta sekresi K+ dan H+ dalam tubulus koligentes.

 Indikasi:
Gagal jantung kongestif saat terjadi udem
dengan hipokalemia
Hipertensi
Gagal ginjal kronik

Kontra indikasi :
Penderita dengan hiperkalemia karna dapat
meningkatkan jumlah kalium dalam tubuh.

Dosis :
Spironolakton : 25 - 50 mg, 3-4 x sehari
Amiloride : 5 10 mg/hari
Triamteren : 50 100 mg/hari

 Perhatian :
Periksa kadar kalium untuk mencegah
terjadinya hiperkalemia
Semua obat golongan diuretik hemat
kalium dapat dikombinasikan dengan
diuretik tiazid.

c. Diuretik Tiazid
(Hidriklortiazid)
Mekanisme kerja:
Menghambat reabsorpsi NaCl dari bagian
sel epitel tubulus kontortus distal dan sering
dikombinasikan dengan diuretik hemat
kalium
Dosis : 25 mg 50 mg / hari
Indikasi :
Gagal Jantung Kongestif
Hipertensi
Gagal ginjal kronik

d. Diuretik Osmosis (Manitol)

Mekanisme kerja:
Secara osmotic menghambat reabsorpsi
natrium dan air. Awalnya menaikkan volume
plasma dan tekanan darah.
Dosis :
Indikasi:
gagal ginjal akut dan kronik
Edema otak

Efek samping:
Sakit kepala, mual, muntah, menggigil, pusing.

7. Obat Golongan Nitrat

Mekanisme kerja:
Melepaskan ion nitrit (NO2- ) -> nitrat oksida (NO) ->
aktivasi
guanilat
siklase
->
meningkatkan
konsentrasi guanosin monofosfat siklik (cGMP)
intraseluler pada sel otot polos vaskular -> relaksasi
-> defosforisasi miosin rantai pendek (MCL) ->
menurunkan konsentrasi ion Ca2+bebas dalam sitosol
-> relaksasi otot polos, termasuk arteri dan vena.
Nitrat juga dapat meningkatkan jumlah oksigen
dalam darah dengan cara membuka lebar arteri
koroner sehingga aliran darah ke jantung lancar ->
meringankan kerja jantung.

Nitrogliserin, Isosorbid dinitrat

(ISDN)
Indikasi :
Profilaksis angina,Gagal Jantung Kongestif
Kontraindikasi
Hipersensitif terhadap nitrat, hipotensi.
Dosis :
ISDN : Dosis awal 20 mg, 2-3 kali sehari atau 2
kali sehari 10 mg pada pasien yang belum
pernah menerima nitrat sebelumnya.
Nitroprosid : 2.6 mg to 27 mg per day (oral
tablets); 0.15 - 0.6 mg per dose (sublingual).

 Perhatian :
Nitrogliserin berinteraksi dengan obatobatan anti hipertensi dengan
menurunkan tekanan darah
ISDN dan nitrogliserin diberikan secara
sublingual yaitu dibawah lidah.
Nitrogliserin tidak dapat disimpan dalam
jangka waktu yang lama, sementara
ISDN dapat disimpan lama tanpa
mengurangi efek zat aktifnya.