Farmakologi Asma

Nikita Surya Dharma, M.Farm.,Apt

Defini Asma
Asma merupakan penyakit gangguan saluran pernapasan berupa
inflamasi kronik, ditandai adanya bunyi mengi (ngik) saat
penderita bernapas. Manifestasi lainnya berupa batuk, lendir
pada saluran pernapasan, dada terasa sesak terutama pada
malam hari.
Patofisiologi Asma

Ikatan antigen
IgE + Alergen sel-sel mast
antibodi

Pelepasan produk sel

mast (Histamin, Pemaparan Alergen
bradikinin, Ulang
prostatglandin)

- Bronkospasme
- Peningkatan Lendir
- Batuk
Manifestasi Asma
Episode batuk dan atau wheezing berulang
Hiperinflasi dada
Tarikan dinding dada bagian bawah ke dalam
Ekspirasi memanjang dengan suara wheezing yang dapat
didengar
Respons baik terhadap bronkodilator
Tujuan Terapi Pasien Asma
Menyembuhkan & mengendalikan asma
Menghilangkan gejala agar penderita bisa bernapas normal
Mencegah kekambuhan
Mencegah obstruksi sal nafas yg irreversibel
Mencegah eksaserbasi & mempertahankan fungsi paru
normal atau mendekati normal
Faktor Pencetus Asma
Alergen (Debu, bulu binatang, serbuk bunga)
Makanan (Bumbu penyedap, pengawet)
Perubahan cuaca
Infeksi saluran napas
Obat-obatan
Aktivitas yang berlebihan
Bau yang merangsang
Emosi
Mengapa NSAID dan B Bloker
Kontraindikasi dengan Pasien Asma?
NSAID : Dapat meningkatkan leukotrien karena
adanya penghambatan terhadap enzim
siklooksigenasi. Leukotrien merupakan salah satu
mediator pencetus asma.
B Bloker : bekerja nonselektif pada B1 dan B2.
Dimana pada B1 terdapat aktivitas bronkodilatasi
yang apabila dihambat bisa memperburuk
kondisi pasien asma.
Terapi Nonfarmakologi Asma
Hindari faktor pencetus (alergen)
Berhenti merokok
Olahraga ringan teratur
Hindari obat yang dapat mencetuskan asma (NSAID, B Bloker)
Hindari stress
Terapi Farmakologi
Golongan Bronkodiator
Antikolinergik
Simpatomimetik
Golongan Metil Xantin
Teofilin
Aminofilin
Golongan Steroid Antiinflamasi Drugs
Kortikosteroid
Pelega (Reliever)
Prinsipnya untuk dilatasi jalan napas melalui relaksasi otot
polos
Memperbaiki dan atau menghambat bronkokontriksi yang
berkaitan dengan gejala akut seperti mengi, rasa berat di dada
dan batuk.
Termasuk pelega adalah: Agonis beta 2, Antikolinergik,
Aminofillin, dan Adrenalin.
Pengontrol (Controllers)
Pengontrol adalah medikasi asma jangka panjang untuk
mengontrol asma, diberikan setiap hari untuk mencapai dan
mempertahankan keadaan asma terkontrol pada asma
persisten.
Pengontrol sering disebut pencegah, yang termasuk obat
pengontrol :
Kortikosteroid inhalasi dan sistemik
Sodium kromoglikat, Nedokromil sodium
Metil xantin
Agonis beta-2 kerja lama inhalasi dan oral
Antihistamin generasi ke dua.
Pengobatan Asma Jangka Pendek
(Quick Relief Medication)

Pengobatan ini ditujukan untuk mengatasi

serangan akut asma, yaitu diberikan pada saat
terjadi serangan asma yang hebat, dan terus
diberikan sampai serangan merendah,biasanya
memakai obat-obatan yang berkhasiat melebarkan
saluran pernapasan yang menyempit. Tujuan
pengobatannya untuk mengatasi penyempitan
jalan napas, mengatasi sembab selaput lendir jalan
napas, dan mengatasi produksi dahak yang
berlebihan.
Cara kerja quick-relief medicines yaitu merelaksasi
otot-otot di saluran pernafasan, memudahkan
pasien untuk bernafas, memberikan kelegaan
bernafas, digunakan saat terjadi serangan asma.
Obat untuk Mengatasi Penyempitan
Jalan Napas
Obat yang digunakan untuk mengatasi penyempitan
jalan nafas adalah golongan obat bronkodilator. Yang
termasuk golongan obat bronkodilator yaitu :
golongan simpatomimetika (salbutamol,
terbutalin, prokaterol)
golongan antikolinergik (ipratropium, deptropin
dan tiazinamium)
golongan xantin (teofilin, aminofilin)
Obat untuk mengatasi sekret lendir
Obat yang digunakan untuk mengatasi
sembab selaput lendir jalan nafas adalah
golongan kortikosteroid oral (prednison,
deksametason).
Obat untuk mengatasi produksi
dahak yang berlebihan.
Obat yang digunakan untuk mengatasi produksi
dahak yang berlebihan adalah obat golongan
mukolitik (asetil sistein) dan ekspektoran
(ambroxol, bromheksin). Semua obat ini dapat
mengurangi kekentalan dahak, sehingga dahak
mudah dikeluarkan.
Pengobatan Asma Jangka
Panjang (Long Term Medication)
Pengobatan Asma jangka Panjang bertujuan untuk
mencegah terjadinya serangan asma. Pengobatan
diberikan dalam jangka waktu yang lama, bisa
berbulan-bulan sampai bertahun-tahun, dan harus
diberikan secara teratur. Beberapa obat yang
digunakan untuk pengobatan jangka panjang
antara lain inhalasi steroid, kromolin dan golongan
xantin.
Cara kerja long-term medicines yaitu mengobati
inflamasi pada saluran pernafasan, mengurangi
udem dan mukus berlebih, memberikan kontrol
untuk jangka waktu lama, membantu mencegah
timbulnya serangan asma.
Simpatomimetik (B2 agonis)
Adrenergic memiliki dua reseptor dan (1 dan 2).
Adrenergic menstimulasi reseptor 2 (pada kelenjar dan
otot halus bronkus) sehingga terjadi bronkodilatasi.
Mekanisme kerja obat simpatomimetika adalah melalui
stimulus reseptor 2 pada bronkus menyebabkan
aktivasi adenilsiklase. Enzim ini mengubah ATP
(Adenosintrifosfat) menjadi cAMP (cyclic-adenosine-
monophosphat) dengan pembebasan energi yang
digunakan untuk proses dalam sel. Meningkatnya kadar
cAMP dalam sel menghasilkan efek bronkodilatasi.
 Obat simpatomimetika (2 agonist) mempunyai
dua aksi yaitu:
short-acting (salbutamol, terbutalin sulfat,
bambuterol hidroklorida, fenoterol hidrobromida)
long-acting (formeterol fumarat, salmeterol).
Dosis
Dewasa diatas 12 tahun 2-4 mg3-4 kali sehari.
Dosis dapat dinaikkan secara berangsur.
Untuk lansia diberikan dosis awal yang lebih
rendah.
Anak-anak, umur 2-6 tahun 1-2 mg 3-4 kali
sehari. 6-12 tahun 2 mg 3-4 kali sehari.
 Serangan asma ringan sampai sedang umumnya memberikan
respon secara cepat terhadap pemberian aerosol seperti
salbutamol dan terbutalin. Untuk serangan asma yang lebih
berat, diperlukan kortikosteroid oral jangka pendek agar
asmanya terkontrol.
Salmeterol dan formeterol kerjanya lebih panjang (long
acting), diberikan secara inhalasi 2xsehari. Salmeterol dan
formeterol mampu memberikan manfaat klinis untuk
penggunan rutin tetapi tidak dapat dipakai untuk serangan
asma akut.
Obat simpatomimetika (2agonist) short-acting tidak boleh
diresepkan secara rutin untuk pasien dengan asma ringan atau
sedang, karena berbagai uji klinik penggunaannya secara rutin
tidak memberikan manfaat klinis.
Antikolinergik (Atropin, Ipratropium
bromide)
Antikolinergik memblok reseptor muskarinik dari saraf -
saraf kolinergis di otot polos bronchus sehingga
menimbulkan efek bronchodilatasi.
Penggunaan atropine banyak memberikan efek samping
karena cara kerjanya yang tidak selektif atau tidak
bersifat bronkoselektif. Efek samping yang ditimbulkan
berupa rasa kering di mulut, halusinasi, adiksi bahkan
sampai menyebabkan kematian.
Ipratropium bromide merupakan suatu amonium
kuartener derivat atropine, yang lebih aman daripada
atropine.
Metil Xantin
Teofilin dan Aminofilin
merupakan golongan obat yang memiliki indeks
terapi sempit. Bekerja dengan memblok kerja
enzim fosfodiesterase sehingga
menghindari perusakan cAMP dalam sel,
antagonis adenosin (pencetus bronkokontriksi),
mengurangi konsentrasi Ca bebas di otot polos,
menghalangi pembentukan prostaglandin, dan
memperbaiki kontraktilitas diafragma.
 Metil xantin dalam kadar rendah dapat
memblokir reseptor adenosine. Pada
konsentrasi terapi yang lebih tinggi akan terjadi
penghambatan fosfodiesterase-kenaikan kadar
cAMP. Reaksi-reaksi yang dicetuskan oleh cAMP
adalah relaksasi otot-otot bronchial dan
penghambatan pengeluaran zat-zat mediator
dari sel-sel mast dan granulosit.
Efek samping Teofilin
Teofilin merupakan obat alternatif pada asma
persisten ringan dan obat adjunctive pada asma
persisten sedang dan berat.
efek samping teofilin : sulit tidur, mual, muntah,
palpitasi,
Penggunaan teofilin dosis tinggi dapat
menyebabkan takikardi, muntah, mual.
Dosis
Dosis awal: 5 mg / kg dosis awal (pasien tidak menerima
Theophylline atau aminofilin).
Dosis pemeliharaan: 10 mg / kg / hari. Jangan melebihi
900 mg / hari.
Kortikosteroid
Terapi asma kortikosteroid bertujuan untuk
menghambat atau mengurangi peradangan
saluran pernafasan serta mencegah dan atau
mengontrol gejala asma, sehingga gejala asma
berkurang/ hilang dan pasien tetap dapat bernafas
dengan baik.
 Pemberian kortikosteroid secara inhalasi memiliki keuntungan
yaitu diberikan dalam dosis kecil secara langsung ke saluran
pernafasan (efek lokal), sehingga tidak menimbulkan efek
samping sistemik yang serius.
Biasanya, jika penggunaan secara inhalasi tidak mencukupi,
kortikosteroid diberikan secara oral, atau diberikan bersama
dengan obat lain (kombinasi, misalnya dengan bronkodilator).
Mekanisme Kerja Kortikosteroid
Kortikosteroid bekerja dengan memblok
enzim fosfolipase-A2, sehingga menghambat
pembentukan mediator peradangan seperti
prostaglandin dan leukotrien. Selain itu berfungsi
mengurangi sekresi mukus dan menghambat proses
peradangan.
Kortikosteroid tidak dapat merelaksasi otot polos jalan
nafas secara langsung tetapi dengan jalan mengurangi
reaktifitas otot polos disekitar saluran nafas,
meningkatkan sirkulasi jalan nafas, dan mengurangi
frekuensi keparahan asma jika digunakan secara teratur.
Penggunaan Inhaler
Sebelum menarik nafas, buanglah nafas seluruhnya, sebanyak
mungkin
Ambil inhaler, kemudian kocok
Peganglah inhaler hingga mulut inhaler terletak dibagian bawah
Tempatkanlah inhaler dengan jarak kurang lebih dua jari di depan
mulut (jangan meletakkan mulut kita terlalu dekat dengan bagian
mulut inhaler)
Bukalah mulut dan tariklah nafas perlahan-lahan dan dalam,
bersamaan dengan menekan inhaler (waktu saat menarik nafas dan
menekan inhaler adalah waktu yang penting bagi obat untuk bekerja
secara efektif)
Segera setelah obat masuk, tahan nafas selama 10 detik
Setelah selesai, bilas atau kumur dengan air putih untuk mencegah
efek samping yang mungkin terjadi.