Analgetika

Oleh : Olin Amin Suryana

Tsabit Albanani

Prostaglandin
PG

pirogen endogen
PG menyebabkan sensitisasi reseptor nyeri
PG menimbulkan kondisi hiperalgesia pd jaringan
yg meradang

Analgesik Opioid
Gol.obat

yg memiliki sifat spt opium/morfin

Menimbulkan adiksi:
Habituasi
Ketergantungan

Usaha

fisik

utk mendptkan analgesik ideal:

Potensi

analgesik yg sama kuat dgn morfin

Tanpa bahaya adiksi

Gol. Obat Opioid

Obat

yg berasal dr opium-morfin
Seny. semisintetik morfin
Seny. sintetik yg berefek spt morfin
Analgesik

opioid bekerja pd reseptor opioid (di sel

otak)
Reseptor opioid: , , , , .

 Atas

dasar kerjanya pd reseptor opioid, analgetik

opioid dibagi mjd:
Agonis

opioid menyerupai morfin (pd reseptor , )

Morfin,

fentanil

Antagonis

opioid

Nalokson
Menurunkan

ambang nyeri pd pasien yg ambang nyerinya

tinggi
Opioid

dgn kerja campur

Nalorfin,

pentazosin, buprenorfin, malbufin, butorfanol

 Pentazosin
Antagonis

lemah pd reseptor ttp mrpkn agonis kuat

pd reseptor .
Efek analgesia yg timbul agaknya krn efeknya pd
reseptor .
Butorfanol
Dihipotesiskan

bekerja pd reseptor .
Efek analgesia yg timbul agaknya krn efeknya pd
reseptor .

Efek analgetik morfin timbul berdsr mekanisme:

Morfin meningkatkan ambang rangsang nyeri
Morfin memudahkan tidur & pada waktu tidur ambang rangsang
nyeri meningkat

Efek analgetik meperidin & derivat fenilpiperidin

Serupa dgn efek analgetik morfin tp masa kerja lbh pendek
Petidin, piminodin, ketobemidon, fenoperidin, fentanil

Tinjauan umum

Analgetik adalah senyawa yang dapat

menekan fungsi SSP secara selektif.

Digunakan untuk mengurangi rasa sakit

(meningkatkan nilai ambang persepsi rasa
sakit) tanpa mempengaruhi kesadaran.

Penggolongan analgetik :
analgetik narkotika (morfin, meperidin,
metadon, dsb.)
analgetika non narkotik (analgetikantipiretik dan NSAID)

Analgetika narkotik

Analgetika narkotik dapat menekan fungsi SSP secara selektif.

Mekanisme kerja analgesik dengan pengikatan obat dengan sisi
reseptor khas pada sel dalam otak dan spinal cord.
Struktur yang memiliki peran penting dalam analgesik (dalam
morfin) :
Struktur bidang datar yang mengikat cincin aromatik obat
melalui ikatan van der wall.
Tempat anionik yang berinteraksi dengan pusat muatan
positif obat.
Lubang yang sesuai untuk CH2-CH2- dari proyeksi cincin
piperidin.

Turunan Morfin

Contoh obat :
morfin, codein,
etilmorfin,
heterokodein,
asetilmorfin, morfinon
dihidromorfin,
normorfin.

Hubungan Struktur Aktifitas Turunan Morfin :

eterifikasi dan esterifikasi gugus hidroksil fenol
akan menurunkan aktivitas analgesik
eterifikasi, esterifikasi, oksidasi atau penggantian
gugus hidroksil alkohol dengan halogen atau
hidrogen dapat meningkatkan aktivitas analgesik
perubahan gugus hidroksil alkohol dari posisi 6
ke posisi 8 menurunkan aktivitas analgesik.
pengubahan konfigurasi hidroksil pada C6 dapat
meningkatkan aktivitas analgesik
hidrogenasi ikatan rangkap C7-C8 dapat
menghasilkan efek yang sama atau lebih tinggi
substansi pada cincin aromatik akan mengurangi
aktivitas analgesik
pemecahan jembatan eter antara C4 dan C5
menurunkan aktivitas
pembukaan cincin piperidin menyebabkan
penurunan aktivitas
Demetilasi C17 dan perpanjangan aifatik dpt
menurunkan aktivitas
Gugus Alil pd atom N menjadi bersifat antagonis
kompetitif

Turunan Meperidin

Bemidon,

properidin, alfaprodin, trimeperidin,

feneridin, anileridin, difenoksilat, loperamid,
fentanil, sufentanil

Turunan Metadon

Levanon,

isometadon, normetadon, alfaasetilmetadol, propoksifen

Turunan lain-lain

Tramadol

Butorfanol

Analgesik Non Narkotik

Analgetik non narkotik digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang

ringan sampai moderat (analgetika ringan), juga sebagai antipiretik
dan anti radang.

Mekanisme kerja :
analgesik dengan menghambat secara langsung dan selektif
enzim pada SSP yang mengkatalisis prostaglandin yang
mencegah sensitisasi reseptor rasa nyeri.
antipiretik dengan meningkatkan eliminasi panas
antiradang dengan menghambat biosintesis prostaglandin dan
mekanisme lainnya..

Turunan Anilin & para-Aminofenol

Anilin, Asetanilid,

Benzanilid, Salisilanilid, pAminofenol, anisidin, fenetidin, asetaminofen,

fenasetin, fenetsal

Turunan 5-pirazolon

Antipirin,

Profifenazon, Amidopirin,
Methampyron

Tugas (Waktu 2 minggu)

Cari Efek Farmakologi, Pengaruh Struktur Aktifitas
terhadap 2 senyawa lain dan Anlisis penetapan kadar
senyawa (minimal 2 jurnal)
Turunan Morfin = 1, 2, 3, 4
Turunan Meperidin = 5, 6, 7, 8
Turunan Metadon = 9, 10, 11, 12 (1-4)
Turunan Lain- lain = 13 (5-8)
Turunan anilin/p-Aminfenol = 14 (9-12), 15 (13-16), 16
(17-20), 17 (21-24)
Turunan 5-pirazolon = 18 (25-28)

TERIMA KASIH