TIAZOLIDINEDION dan

SEKUESTRAN ASAM EMPEDU

Adiariella puspa agista
Fadilla oktafiany
Faradita amelia
Ovimia fathonah putri
Chairul rizal akbari
Haryo rahmat wicaksono
Sulthan zahir ulya
Teddy krisyadi

Mekanisme thiazolinedion secara umum

Thiazolinedion (Rosiglitazon dan Pioglitazon dapat menurunkan

kadar HB A1c 1-1,5 %.
Thiazolidinedion adalah agonis untuk reseptor proliferator.
Diaktifkan oleh Peroksisom (PPAR ). PPAR (mengaktifkan
responsif insulin) gen yang mengatur metabolisme karbohidrat dan
lemak.
Thiazolidinediones
terutama
bertindak
dengan
meningkatkan sensitivitas insulin dalam jaringan tepi dan dengan
demikian efektif hanya ketika insulin hadir, tetapi juga dapat
menurunkan produksi glukosa hepatik.
Thiazolidinediones meningkatkan glukosa transportasi ke otot dan
jaringan adiposa dengan meningkatkan sintesis dan translokasi
bentuk tertentu dari transporters glukosa. Thiazolidinediones juga
mengaktifkan gen yang mengatur metabolisme asam lemak dalam
jaringan perifer.
Beberapa tindakan perifer sekunder
mungkin untuk stimulasi
adiponectin rilis oleh adiposa. Adiponectin meningkatkan
sensitivitas insulin, meningkatkan kinase AMP, yang merangsang
transportasi glukosa otot dan meningkatkan oksidasi asam lemak.

TIAZOLIDINEDION
PIOGLITAZON

ME
KA
NIS
ME
KE
RJA

EFE
K

Mengatur ekspresi gen

dengan meningkatkan
PPAR- dan PPAR-.

Mengurangi resistensi
insulin.

PE
NG
GU
NA
AN
KLI
NIS

Diabetes tipe 2.

TO
KSI
SIT
AS

Retensi cairan
Edema
Anemia
Penambahan berat
Edema makula
Fraktur tulang pada wanita

DO
SIS

KO
MB
IN
ASI
TE
RA
PI

Pioglitazon dapat diminum sekali

sehari ; dosis awal yang lazim adalah
15-30 mg/hari dan maksimalnya adalah
45 mg/hari.

Pioglitazon telah disetujui sebagai

monoterapi dan dalam kombinasi
dengan metformin, sulfonilurea, dan
insulin untuk mengobati diabetes tipe 2.

TIAZOLIDINEDION
ROSIGLITAZON

ME
KAN
ISM
E
KER
JA

Mengatur ekspresi gen

dengan mengikat PPAR-.

EFE
K

Mengurangi resistensi insulin.

PE
NG
GU
NA Diabetes tipe 2.
AN
KLI
NIS

TO
KSI
SIT
AS

Retensi cairan
Edema
Anemia
Penambahan berat
Edema makula
Fraktur tulang pada wanita

DO
SIS

KO
MBI
NAS
I
TER
API

Rosiglitazon diberikan sekali atau dua

kali sehari; dosis total lazim adalah 2-8
mg.

Rosiglitazon disetujui untuk digunakan

pada diabetes tipe 2 sebagai
monoterapi, dalam terapi kombinasi
ganda dengan suatu biguanid atau
sulfonilurea, atau dalam kombinasi
rangkap 4 dengan suatu biguanid,
sulfonilurea dan insulin.

SEKUESTRAN ASAM
EMPEDU
KOLESEVELAN HIDROKLORIDA

ME
KA
NIS
ME
KER
JA

Mekanisme kerja pasti belum diketahui,

tetapi mungkin melibatkan interupsi
sirkulasi enterohepatik dan
berkurangnya pengaktifan reseptor
farnesoid X (FXR).

EFE
K

Keluhan pencernaan (konstipasi, salah

dalam mencerna, flatus).

PEN
GG
UN
AA
N
KLI
NIS

Menurunkan konsentrasi hemoglobin

A1C (HbA1C) sekitar 0,5% dan
kolesterol LDL sebesar 15% atau lebih.

TOK
SISI
TAS

Kolesevelan hidroklorida dapat

mengganggu penyerapan banyak obat lain,
termasuk vitamin larut lemak, gliburid,
levotiroksin, dan kontrasepsi oral, serta
jangan digunakan pada pasien dengan
hipertrigliseridemia, riwayat pankreatitis
akibat hipertrigliseridemia, atau penyakit
esofagus, lambung atau usus.

DO
SIS

KO
MBI
NAS
I
TER
API

Kolesevelan hidroklorida diberikan

sebagai pil atau suspensi oral dalam
dosis 1.875 mg dua kali sehari atau
3.750 mg sekali sehari.

Terima Kasih