ANALGETIK OPIOID

OPIOID
Disebut

juga analgetik narkotika.

Sifat analgetik kuat pereda nyeri
sedang hingga berat
Kekurangan : efek adiksi kuat

KERJA OPIOID

RESEPTOR OPIOID

Reseptor

Mu : Stimulasi pada reseptor ini akan

menimbulkan analgesia, rasa segar, euphoria
dan depresi respirasi.
Reseptor Kappa : Stimulasi reseptor ini
menimbulkan analgesia, sedasi dan anesthesia.
Reseptor Sigma :stimulasi reseptor ini
menimbulkan perasaan disforia, halusinasi, pupil
midriasis, dan stimulasi respirasi.
Reseptor Delta : peran reseptor ini belum
diketahui dengan jelas, diduga memperkuat
reseptor Mu.

MORFIN

FARMAKODINAMIK
Syaraf Pusat
Me ambang rasa nyeri, mood, dan
euphoria
Tonus parasimpatis
Menyebabkan adiksi
PaCO2 tekanan LCS
Mata
Pin point pupil
Tek Intra Okuler

Pernafasan
RR
Nafas cheyne stoke/biot
Histamin release & antikolinesterase
bronkokonstriksi
Pencernaan
Konstriksi spincter usus
Tonus usus besar & usus kecil tapi peristaltik
turun
Kejang spincter oddie
Saluran Kencing
Peningkatan tonus spincter bulli retensi urine

Kardiovaskuler
Sedikit menurunkan HR dan TD
Vasodilatasi pembuluh darah kulit
Endokrin
Memacu gld pituitary & Med Adrenal
meningkatakan ADH

FARMAKOKINETIK

Dapat

diberikan SC, IM, IV, epidural

atau intratekal
Waktu paruh 30 menit pos SC, 8 menit
post IM
Metabolisme di hepar
Eksresi di urine

KERUGIAN
Konstipasi,

mual, ileus pasca operasi

Depresi respirasi & memperlambat induksi inhalasi
Depresi reflek batuk
adiksi

Keuntungan
Mengurangi kecemasan, menimbulkan ketenangan
Menurunkan dosis obat anestesi
Mencegah takypnea
analgesia

DOSIS
Mengurangi

nyeri sedang : 0,1-0,2

mg/kgBB SC / IM dapat diulang tiap 4
Jam
Nyeri hebat : 1-2 mg IV
Nyeri dewasa pasca bedah : 2-4 mg
epidural/ 0,05-0,2 mg intratekal
Sediaan

Oral : tablet (10,15,30,100 mg)

Injeksi : ampul 10 mg/ml
Rektal (5,10,20,30 mg)

KONTRA INDIKASI
Hipersensitif

terhadap morfin.B.
Pernapasan atau depresi sistem saraf
pusat dengan kegagalan pernapasan
yang akan datang, kecuali pasien
diintubasi atau peralatan dan personil
terlatih berdiri untukintervensi jika
diperlukan..
Dugaan cedera kepala.Morfin dapat
mengaburkan atau menyebabkan
depresisistem saraf pusat berlebihan.

INTERAKSI OBAT
Antidepresan (MAOi & trisklik) : Potensiasi efek
antidepresan
Agonis opiod lainnya, anestetik umum, trankuilizer,
sedative, hipnotik : Potensiasi efek depresi sistem
saraf pusat
Relaksan otot : Opioid dpt meningkatkan kerja
penghambatan neuromuscular
Kumarin antikoagulan : Potensiasi aktivitas
antikoagulan.
Diuretik : Opioid menurunkan efek diuretic pada
pasien dengan kongestif jantung.
Amfetamin : Dekstroamfetamin dapat meningkatkan
efek analgetik agonis opioid

PETIDIN

 Sama

seperti morfin, kekuatannya 1/6

1/10 dari morfin
Durasi analgetik pendek
Mengurangi sakit terutama spasme otot

FARMAKODINAMIK
Syaraf Pusat
Menurangi rasa sakit terutama spasme otot
Meningkatkan tekanan LCS dan
menyebabkan Adiksi
Menyebabkan rasa kantuk, tapi euphoria dan
amnesia ringan
Pernafasan
Mengurangi spasme bronkial

Pencernaan
Menyebabkan spasme spincter oddi
Saluran Kencing
Mengurangi tonus dan amplitudo
kontraksi ureter
Efek lain
Histamin release urtikaria
Atropin like efek

FARMAKOKINETIK
Metabolisme

di hepar
Ekskresi lewat ginjal tanpa perubahan

EFEK SAMPING

Depresi

pernapasan
Sistem saraf : sakit kepala, gangguan penglihatan,
vertigo, depresi, rasa mengantuk, koma, eforia, disforia,
lemah, agitasi, ketegangan, kejang
Pencernaan : mual, muntah, konstipasi,
Kardiovaskular : aritmia, hipotensi postural,
Reproduksi, ekskresi & endokrin : retensi urin, oliguria.
Efek kolinergik : bradikardia, mulut kering, palpitasi,
takikardia, tremor otot, pergerakan yg tidak
terkoordinasi, delirium atau disorintasi, halusinasi
Lain-lain : berkeringat, muka merah, pruritus,
urtikaria, ruam kulit

DOSIS

Dapat diberikan IV atau IM, mula kerja 15-30

menit
Premedikasi : 25-100 mg
Analgesi post operasi : 50 100 mg im/po
Mengurangi takypnea selama anestesi : 10-20
mg i.v
Pereda nyeri : 75-100 mg im
Sediaan

Injeksi Ampul 50 mg/ml

KONTRA INDIKASI
Pasien yang menggunakan trisiklik antidepresan
dan MAOi. 14 hari sebelumnya (menyebabkan
koma, depresi pernapasan yg parah, sianosis,
hipotensi, hipereksitabilitas, hipertensi, sakit
kepala, kejang)
Hipersensitivitas
Pasien dengan gagal ginjal lanjut

INTERAKSI OBAT

Isoniazid : Meningkatkan efek samping isoniazid.

Antidepresan (MAOi & trisklik) : Potensiasi efek
antidepresan
Kontraseptik oral & estrogen : Menghambat metabolisme
petidin
MAO inhibitor : Penggunaan bersama petidin
menyebabkan serotonin sindrom (agitasi, sakit kepala,
hipertensi, hipotensi, konvulsi, hiperpireksia, koma)
Agonis opiod lainnya, anestetik umum, trankuilizer,
sedative, hipnotik : Potensiasi efek depresi sistem saraf
pusat
Relaksan otot : Opioid dpt meningkatkan kerja
penghambatan neuromuscular
Kumarin antikoagulan : Potensiasi aktivitas

FENTANYL

FENTANYL
Fentanil adalah zat sintetik seperti petidin
dengan kekuatan 100 x morfin.
Lebih larut dalam lemak dan lebih mudah
menembus sawar jaringan

FARMAKODINAMIK

Turunan fenilpiperidin ini merupakan agonis opioid poten.

.Sebagai suatu analgesik, fentanil 75-125 kali lebih
potendibandingkan dengan morfin.
Awitan yang cepat dan lama aksi yang singkat
mencerminkan kelarutan lipid yang lebih besar dari
fentanil dibandingkan dengan morfin
.Fentanil (dan opioid lain) meningkatkan aksi anestetik
lokal pada blok saraf tepi.
Keadaan itu sebagian disebabkan oleh sifat anestetsi lokal
yamg lemah (dosis yang tinggi menekan hantara saraf) dan
efeknya terhadap reseptor opioid pada terminal saraf tepi.
Fentanil dikombinasikan dengan droperidol untuk
menimbulkan neureptanalgesia.

FARMAKOKINETIK

Ambilan dan distribusinya secara kualitatif hampir sama

dengan dengan morfin, tetapi fraksi terbesar dirusak
paru ketika pertama kali melewatinya.
Onset IV 30 detik, puncak 5 menit
Metabolisme di hati dengan N-dealkilase dan
hidrosilasidan.
Eksresi melalui urine

EFEK SAMPING
kekakuan otot punggung dengan pelumpuh otot
dosis besar mencegah peningkatan kadar gula,
katekolamin plasma, ADH, rennin, aldosteron
dan kortisol.
Efek samping lain seperti morfin dan petidin

Dosis
Balans

anestesi : loading dose 2-8 mcg/kgBB,

lanjut infus kontinyu 0,5-3 mcg/kgbb/jam
Dosis tunggal pembedahan : 50-150 mcg IV
Mengurangi efek intubasi : 2-10 mcg

SEDIAAN

Injeksi Ampul 50 mcg/ml, Transdermal 25

mcg/jam, 50 mcg/jam

ANTAGONIS
OPIOID

NALOKSON
Antagonis murni opioid
Bekerja pada reseptor Mu, delta, Kappa, dan
Sigma.
Pemberian nalokson : laju nafas meningkat,
kantuk menghilang, pupil mata dilatasi, tekanan
darah kalau sebelumnya rendah akan meningkat

NALOKSON
Dosis

melawan depresi nafas pada akhir pembedahan dengan

dosis dicicil 1-2 mikrogram/kgBB IV, diulang tiap 3-5
menit, sampai ventilasi dianggap baik.
Dosis lebih dari 0,2 mg jarang digunakan.
Dosis IM 2x dosis IV
keracunan opioid, dapat diberikan per-infus dosis 310g/kgBB
Depresi napas neonates yang ibunya mendapat opioid
berikan nalokson 10 g/kgBB, diulang setelah 2 menit.
(1 amp nalokson 0,4 mg diencerkan s/d 10ml, jadi 0,04
mg/ml)

NALTERKSON
antagonis

opiod kerja panjang

diberikan peroral, pada pasien dengan
ketergantungan opioid.
Waktu paro plasma 8-12 jam.
Pemberian per oral dapat bertahan sampai 24
jam.
Naltrekson per oral 5 atau 10 mg mengurangi
pruritus, mual muntah pada analgesia
epidural saat persalinan, tampa
menghilangkan efek analgesianya

Terima kasiih