KONSEP FARMAKOLOGI, FARMAKOKINETIKA DAN FARMAKODINAMIKA

KONSEP FARMAKOLOGI
Farmakologi adalah ilmu yang mempelajari obat (zat kimia) yang merubah fungsi
organisme hidup. Terapi obat, juga disebut sebagai farmakoterapi, adalah penggunaan obat untuk
mencegah, mendiagnosa, atau mengobati tanda, gejala, dan proses penyakit. Obat yang diberikan
untuk tujuan terapeutik biasanya disebut pengobatan (medication).
Pengobatan mungkin diberikan untuk berbagai alasan. Pada beberapa contoh, tujuan
terapi obat adalah untuk mengurangi proses penyakit daripada mengobatinya. Untuk
mendapatkan tujuan ini, maka obat mungkin diberikan untuk efek lokal atau sistemik. Obat
dengan efek lokal, seperti sunscreen lotion dan anesthesia lokal, bekerja terutama pada tempat
pemberian. Sedangkan pada efek sistemik diberikan kedalam tubuh, bersirkulasi melalui aliran
darah ke tempat kerja (site of action) mereka dalam berbagai jaringan tubuh, dan pada akhirnya
di eliminasi dari tubuh. Kebanyakan obat diberikan untuk memberikan efek sistemik. Obat
mungkin juga diberikan untuk mendapatkan efek yang relatif segera (misal, pada masalah akut
seperti nyeri atau infeksi) atau efek jangka panjang (misal, untuk mengurangi tanda dan gejala
dari penyakit kronik).
A. PENGERTIAN FARMAKOLOGI
Farmakologi bersaral dari kata pharmacon (obat) dan logos (ilmu pengetahuan).
Farmakologi didefinisikan sebagai ilmu yang mempelajari obat dan cara kerjanya pada
system biologis.
Pada mulanya farmakologi dan terapi mencakup berbagai pengetahuan tentang
obat yang meliputi sejarah, sumber, sifat-sifat fisika dan kimiawi, cara meracik, efek
fisiologi dan biokimiawi, mekanisme kerja, absorpsi, distribusi, biotranformasi dan
ekskresi, serta penggunaan obat untuk terapi dan tujuan lain.
Didefinisikan sebagai studi terintegrasi tentang sifat-sifat kimia dan organisme
hidup serta segala aspek interaksi mereka. Atau Ilmu yang mempelajari interaksi obat
dengan organisme hidup.

B. ISTILAH PENTING DALAM FARMAKOLOGI

Istilah-istilah Penting Dalam Farmakologi.

Farmakologi adalah ilmu mengenai obat ( farmakon : obat, logos : ilmu ).

Farmakognosi adalah ilmu yang mempelajari sifat-sifat tumbuhan dan bahan alami

lain yang merupakan sumber obat.

Farmakologi klinik adalah cabang ilmu farmakologi yang mempelajari efek obat

pada manusia.
Farmakoterapi adalah ilmu yang berhubungan dengan penggunaan obat untuk
pencegahan dan pengobatan penyakit. Di dalam farmakoterapi dipelajari dua aspek,

yaitu Farmakokinetik dan Farmakodinamik.

Farmakokinetik yaitu suatu imu yang mempelajari proses Absorrpsi, Distribusi,

Metabolisme dan Ekskresi ( ADME ) obat dalam tubuh.

Farmakodinamik adalah ilmu yang mempelajari efek biokimia dan fisiologi obat

serta mekanisme kerjanya.

Toksikologi adalah ilmu yang mempelajari cara pencegahan, pengenalan dan
penanggulangan keracunan zat kimia ( termasuk obat ) yang digunakan dalam rumah
tangga, industri, maupun lingkungan.

C. RUANG LINGKUP FARMAKOLOGI

Farmakologi mencakup semua ilmu pengetahuan tentang sejarah, sumber, sifatsifat fisik dan kimia, komposisi, efek-efek biokimia dan fisiologi, mekanisme kerja,
absorpsi, biotransformasi, ekskresi, penggunaan terapi, dan penggunaan lainnya dari
obat (Goodman & Gilmann). Dengan demikian, farmakologi merupakan ilmu
pengetahuan yang sangat luas cakupannya. Dengan berkembangnya ilmu pengetahuan,
beberapa bagian dari farmakologi ini telah berkembang menjadi disiplin ilmu tersendiri
dalam ruang lingkup yang lebih sempit, tetapi tidak terlepas sama sekali dari
farmakologi, misalnya farmakologi klinik, farmasi, toksikologi, dan lain-lain.
Pengetahuan yang luas tentang bagaimana obat-obat berinteraksi dengan
komponen-komponen dalam tubuh untuk menghasilkan efek-efek terapi disebut dengan
istilah farmakologi. Istilah farmakologi mencakup spektrum interaksi obat dalam tingkat
molekular dengan tubuh secara keseluruhannya yang sangat mengandalkan pengetahuan
biokimia, fisiologi, biologi molekular, dan kimia organik. Penjelasan mekanisme
molekular dari efek obat menghasilkan pengembangan obat-obat baru serta perumusan
petunjuk-petunjuk klinik untuk keamanan dan efektivitas penggunaan obat-obat, dalam

terapi atau petunjuk untuk pencegahan penyakit dapat penghilangan gejala-gejala

penyakit, semua ini merupakan bagian dari farmakologi.
Umumnya, para ahli farmakologi menggabungkan antara farmakologi kedokteran
atau farmakologi medis (ilmu yang berkaitan dengan diagnosis, pencegahan, dan
pengobatan penyakit) dengan toksikologi (ilmu yang mempelajari efek-efek yang tidak
diinginkan dari suatu obat dan zat kimia lain). Hubungan antara dosis suatu obat yang
diberikan pada seorang pasien dan penggunaan obat dalam pengobatan penyakit
digambarkan dengan dua bidang khusus farmakologi, yaitu farmakokinetik dan
farmakodinamik. Farmakodinamik mempelajari apa pengaruh obat pada tubuh.
Farmakodinamik berkaitan dengan efek-efek obat, bagaimana mekanisme kerjanya dan
organ-organ apa yang dipengaruhi. Farmakokinetik mempelajari proses apa yang dialami
obat

dalam

tubuh.

Farmakokinetik

berkaitan

dengan

absorpsi,

distribusi,

biotransformasi, dan ekskresi obat-obat.

Faktor-faktor ini dirangkaikan dengan dosis, penentuan konsentrasi suatu obat
pada tempat kerjanya, dan penentuan intensitas efek obat sebagai fungsi dari waktu.
Banyak prinsip biokimia, enzimologi, fisik, dan kimia yang menentukan transfer aktif
dan pasif, serta distribusi zat melewati membran-membran biologi yang dapat dipakai
untuk dapat mengerti aspek penting dalam farmakologi. Farmakodinamik berkaitan
dengan efek-efek biokimia, fisiologi, dan mekanisme kerja obat-obatan.
Untuk para dokter dan mahasiswa kedokteran, yang harus dipelajari ialah :
1. Penggunaan obat untuk tujuan pengobatan, diagnosis, dan pencegahan penyakit.
Studi farmakologi obat ini terbatas hanya pada aspek-aspek dasar yang menyokong
penggunaan obat secara rasional, aman, dan efektif dalam klinik.
2. Obat-obat dan zat kimia lingkungan di kehidupan manusia sehari-hari yang tidak
digunakan dalam terapi dan sering menyebabkan keracunan, seperti halnya dengan
polusi lingkungan. Studi zat-zat ini dibatasi pada prinsip-prinsip umum tentang
pencegahan, penemuan, dan pengobatan keracunan zat-zat atau polusi.
3. Penyalahgunaan dan pengguna-salahan obat dan zat kimia lain dengan segala
akibatnya pada masyarakat. Hal ini juga merupakan bagian tanggung jawab semua
profesi kesehatan untuk membantu mengatasi masalah-masalah sosiologi yang
berkelanjutan dari penyalahgunaan dan penggunasalahan obat-obat.
Tujuan Cabang Ilmu Farmakologi Kedokteran ialah agar para dokter nantinya
dapat memilih dan menggunakan obat secara tepat, rasional, aman, dan efektif, serta

dapat mengenal, mencegah, dan menanggulangi penyakit-penyakit yang dapat timbul

akibat obat dan zat kimia lingkungan lainnya.
D. MACAM OBAT-OBATAN
Macam- macam bentuk obat serta tujuan penggunaannya antara lain adalah sebagai
berikut:
a. Pulvis (Serbuk), Merupakan campuran kering bahan obat atau zat kimia yang
dihaluskan, ditujukan untuk pemakaian oral atau untuk pemakaian luar.
b. Pulveres, Merupakan serbuk yang dibagi dalam bobot yang lebih kurang sama,
dibungkus menggunakan bahan pengemas yang cocok untuk sekali minum.
c. Tablet (Compressi), Merupakan sediaan padat kompak dibuat secara kempa cetak
dalam bentuk tabung pipih atau sirkuler kedua permukaan rata atau cembung
mengandung satu jenis obat atau lebih dengan atau tanpa bahan tambahan.
Tablet Kempa : paling banyak digunakan, ukuran dapat bervariasi, bentuk serta

penandaannya tergantung design cetakan.

Tablet Cetak : dibuat dengan memberikan tekanan rendah pada massa lembab

dalam lubang cetakan.

Tablet Trikurat : tablet kempa atau cetak bentuk kecil umumnya silindris. Sudah

jarang ditemukan.
Tablet Hipodermik : dibuat dari bahan yang mudah larut atau melarut sempurna
dalam air. Dulu untuk membuat sediaan injeksi hipodermik, sekarang diberikan

secara oral.
Tablet Sublingual : dikehendaki efek cepat (tidak lewat hati). Digunakan dengan

meletakkan tablet di bawah lidah.

Tablet Bukal : digunakan dengan meletakkan di antara pipi dan gusi.
Tablet Efervescen : tablet larut dalam air. Harus dikemas dalam wadah tertutup
rapat atau kemasan tahan lembab. Pada etiket tertulis tidak untuk langsung

ditelan.
Tablet Kunyah : cara penggunaannya dikunyah. Meninggalkan sisa rasa enak di

rongga mulut, mudah ditelan, tidak meninggalkan rasa pahit, atau tidak enak.
d. Pilulae (PIL), Merupakan bentuk sediaan padat bundar dan kecil mengandung bahan
obat dan dimaksudkan untuk pemakaian oral. Saat ini sudah jarang ditemukan karena
tergusur tablet dan kapsul. Masih banyak ditemukan pada seduhan jamu.
e. Kapsulae (Kapsul), Merupakan sediaan padat yang terdiri dari obat dalam cangkang
keras atau lunak yang dapat larut. Keuntungan/tujuan sediaan kapsul yaitu :

Menutupi bau dan rasa yang tidak enak

Menghindari kontak langsung dengan udara dan sinar matahari
Lebih enak dipandang
Dapat untuk 2 sediaan yang tidak tercampur secara fisis (income fisis), dengan
pemisahan antara lain menggunakan kapsul lain yang lebih kecil kemudian

dimasukkan bersama serbuk lain ke dalam kapsul yang lebih besar.

Mudah ditelan.
f. Solutiones (Larutan), Merupakan sediaan cair yang mengandung satu atau lebih zat
kimia yang dapat larut, biasanya dilarutkan dalam air, yang karena bahan-bahannya,
cara peracikan atau penggunaannya, tidak dimasukkan dalam golongan produk
lainnya (Ansel). Dapat juga dikatakan sediaan cair yang mengandung satu atau lebih
zat kimia yang larut, misalnya terdispersi secara molekuler dalam pelarut yang sesuai
atau campuran pelarut yang saling bercampur. Cara penggunaannya yaitu larutan oral
(diminum) dan larutan topikal (kulit).
g. Suspensi, Merupakan sediaan cair yang mengandung partikel padat tidak larut
terdispersi dalam fase cair. Macam suspensi antara lain: suspensi oral (juga termasuk
susu/magma), suspensi topikal (penggunaan pada kulit), suspensi tetes telinga
(telinga bagian luar), suspensi optalmik, suspensi sirup kering.
h. Emulsi, Merupakan sediaan berupa campuran dari dua fase cairan dalam sistem
dispersi, fase cairan yang satu terdispersi sangat halus dan merata dalam fase cairan
lainnya, umumnya distabilkan oleh zat pengemulsi.
i. Galenik, Merupakan sediaan yang dibuat dari bahan baku yang berasal dari hewan
atau tumbuhan yang disari.
j. Extractum, Merupakan sediaan pekat yang diperoleh dengan mengekstraksi zat dari
simplisia nabati atau simplisia hewani menggunakan pelarut yang sesuai, kemudian
semua atau hampir semua pelarut diuapkan dan massa atau serbuk yang tersisa
diperlakukan sedemikian sehingga memenuhi baku yang ditetapkan.
k. Infusa, Merupakan sediaan cair yang dibuat dengan mengekstraksi simplisia nabati
dengan air pada suhu 900 C selama 15 menit.
l. Immunosera (Imunoserum), Merupakan sediaan yang mengandung Imunoglobin
khas yang diperoleh dari serum hewan dengan pemurnian. Berkhasiat menetralkan
toksin kuman (bisa ular) dan mengikat kuman/virus/antigen.
m. Unguenta (Salep), Merupakan sediaan setengah padat ditujukan untuk pemakaian
topikal pada kulit atau selaput lendir. Dapat juga dikatakan sediaan setengah padat

yang mudah dioleskan dan digunakan sebagai obat luar. Bahan obat harus larut atau
terdispersi homogen dalam dasar salep yang cocok.
n. Suppositoria, Merupakan sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk, yang
diberikan melalui rektal, vagina atau uretra, umumnya meleleh, melunak atau
melarut pada suhu tubuh. Tujuan pengobatan yaitu :
Penggunaan lokal >> memudahkan defekasi serta mengobati gatal, iritasi, dan

inflamasi karena hemoroid.

Penggunaan sistemik >> aminofilin dan teofilin untuk asma, chlorprozamin
untuk anti muntah, chloral hydrat untuk sedatif dan hipnotif, aspirin untuk

analgenik antipiretik.
o. Guttae (Obat Tetes), Merupakan sediaan cairan berupa larutan, emulsi, atau suspensi,
dimaksudkan untuk obat dalam atau obat luar, digunakan dengan cara meneteskan
menggunakan penetes yang menghasilkan tetesan setara dengan tetesan yang
dihasilkan penetes beku yang disebutkan Farmacope Indonesia. Sediaan obat tetes
dapat berupa antara lain: Guttae (obat dalam), Guttae Oris (tets mulut), Guttae
Auriculares (tetes telinga), Guttae Nasales (tetes hidung), Guttae Ophtalmicae (tetes
mata).
p. Injectiones (Injeksi), Merupakan sediaan steril berupa larutan, emulsi atau suspensi
atau serbuk yang harus dilarutkan atau disuspensikan lebih dahulu sebelum
digunakan, yang disuntikkan dengan cara merobek jaringan ke dalam kulit atau
melalui kulit atau selaput lendir. Tujuannya yaitu kerja obat cepat serta dapat
diberikan pada pasien yang tidak dapat menerima pengobatan melalui mulut.
E. PERUNDANG-UNDANGAN OBAT
Maksud dan tujuan undang-undang ini adalah menetapkan ketentuan-ketentuan
dasar di bidang farmasi dalam rangka pelaksanaan undang-undang tentang Pokok-Pokok
Kesehatan ( undang-undang no. 9 tahun 1960), Yang dimaksud dalam undang-undang
ini adalah : Perbekalan kesehatan di bidang farmasi, yang meliputi obat, bahan obat,
obat asli Indonesia, bahan obat asli Indonesia, alat kesehatan, kosmetik dan sebagainya.
Obat :
Yang dibuat dari bahan-bahan yang berasal dari binatang, tumbuh-tumbuhan ,
mineral dan obat syntetis Yaitu suatu bahan atau paduan bahan-bahan yang digunakan
untuk

menetapakan

diagnosa,

mencegah,

mengurangkan,

menghilangkan,

menyembuhkan penyakit atau gejala penyakit, luka atau kelainan badaniah dan
rokhaniah pada manusia atau hewan,memperelok badan atau badan manusia.
Obat jadi :
Obat dalam keadaan murni atau campuran dalam bentuk serbuk, cairan ,salep,
tablet, pil , suppositoria atau bentuk lain yang mempunyai nama teknis sesuai dengan F.
Indonesia atau buku-buku lain yang ditetapkan oleh Pemerintah.
Obat Patent :
Obat jadi dengan nama dagang yang terdaftar atas nama sipembuat atau yang
dikuasakannya dan dijual dalam bungkus asli dari pabrik yang memproduksinya
Obat baru :
Obat yang terdiri atau berisi suatu zat baikm sebagai bagian yang berkhasiat
maupun yang tidak berkhasiat misalnya ; lapisan , pengisi, pelarut, bahan
pembantu,aatau komponen lain yang belum dikenal, sehingga tidak diketahui khasiat
dan keamanannya.
Obat asli Indonesia :
Adalah obat yang didapat langsung dari bahan- bahan alamiah di Indonesia,
terolah secara sederhana atas dasar pengalaman dan digunakan dalam pengobatan
tradisional.
Alat kesehatan :
Adalah alat yang dipergunakan bagi pemeriksaan, perawatan, pengobatan dan
pembuatan obat.
PENGGOLONGAN OBAT BERDASARKAN PADA KETEPATAN PENGGUNAAN
DAN PENGAMANAN OBAT
Dibagi 5 golongan yaitu :
1.
2.
3.
4.
5.

Narkotika
Psikotropik
Obat keras
Obat bebas terbatas
Obat bebas
Narkotika, Obat yang memiliki khasiat membius dan menimbulkan ketagihan ( adiksi

) Narkotika merupakan obat yang diperlukan dalam bidang pengobatan dan ilmu pengetahuan,
tetapi dapat pula menimbulkan ketergantungan yang sangat merugikan apabila dipergunakan
tanpa pembatasan dan pengawasan yang seksama.

Undang-undang tentang narkotika antara lain menyebutkan bahwa Narkotika adalah

Tanaman Papaver Somniferum L, termasuk biji , buah dan jeraminya.

Opium mentah, getah yang membeku sendiri
Opium masak, yaitu candu yang berasal dari opium mentah yang diolah.
Jicing, sisa dari candu setelah diisap
Jicingko, hasil pengolahan jicing
Morfina
Tanaman koka
Kokain mentah
Ekgonina
Tanaman ganja
Narkotika hanya digunakan untuk kepentingan pengobatan dan atau tujuan ilmu

pengetahuan. Men Kes memberi izin khusus kepada :

1. Apotik
Untuk membeli, meracik, menyediakan, memiliki, atau menyimpan utk persedian

menguasai, menjual, menyalurkan, menyerahkan,mengirimkan dan membawa atau

mengangkut narkotik utk pkepentingan pengobatan.
2. Dokter
Untuk membeli, menyediakan, memiliki, atau menyimpan utk persedian , menguasai,
menjual, menyalurkan, menyerahkan,mengirimkan dan membawa atau mengangkut
narkotik utk pkepentingan pengobatan.
3. Izin khusus Pabrik Farmasi
Untuk membeli, menyediakan, memiliki, atau menyimpan utk persedian , menguasai,
memproduksi, mengolah, merakit, menjual, menyalurkan, menyerahkan,mengirimkan
dan membawa atau mengangkut narkotik utk pkepentingan pengobatan. Narkotika hanya
digunakan untuk kepentingan pengobatan dan atau tujuan ilmu pengetahuan.
F. PENGERTIAN FARMAKODINAMIK
Pengertian farmakodinamik dalam ilmu farmakologi sebenarnya memiliki
hubungan yang cukup erat dengan farmakokinetik, jika farmakokinetik lebih fokus
kepada perjalanan obat-obatan di dalam tubuh maka farmakodinamik lebih fokus
membahas dan mempelajari seputar efek obat-obatan itu sendiri di dalam tubuh baik dari

segi fisiologi maupun biokimia berbagai organ tubuh serta mekanisme kerja obat-obatan
itu sendiri di dalam tubuh manusia.
Farmakodinamik juga sering disebut dengan aksi atau efek obat. Efek Obat
merupakan reaksi Fisiologis atau biokimia tubuh karena obat, misalnya suhu turun,
tekanan darah turun, kadar gula darah turun. Kerja obat dapat dibagi menjadi onset
(mulai kerja) merupakan waktu yang diperlukan oleh obat untuk menimbulkan efek
terapi atau efek penyembuhan atau waktu yang diperlukan obat untuk mencapai
maksimum terap. Peak (puncak), duration (lama kerja) merupakan lamanya obat
menimbulkan efek terapi, dan waktu paruh. Mekanisme kerja obat dipengaruhi oleh
reseptor, enzim, dan hormon.
G. MACAM RESEP OBAT DAN PROSES YANG DIALAMI OBAT DALAM
TUBUH BAIK SAKIT MAUPUN SEHAT
Berikut adalah 10 obat yang paling banyak diresepkan (diurutkan berdasar peringkat
tertinggi) :
1. Hydrocodone (dikombinasi dengan acetaminophen) -- 131.2 juta resep
2. Obat penurun kolesterol generik merek Zocor (simvastatin), -- 94.1 juta resep
3. Lisinopril (termasuk yang dijual dengan merek Prinivil dan Zestril), obat penurun
tekanan darah -- 87.4 juta resep
4. Hormon tiroid sintetis generik merek Synthroid (levothyroxine sodium), -- 70.5 juta
resep
5. Obat penurun tensi/angina generik merek Norvasc (amlodipine besylate), -- 57.2
juta resep
6. Obat antasida generik merek Prilosec (omeprazole), -- 53.4 juta resep (belum
termasuk penjualan secara bebas/otc)
7. Obat antibiotik Azithromycin (termasuk yang dijual dengan merek Z-Pak dan
Zithromax), -- 52.6 juta resep
8. Antibiotik Amoxicillin (dengan berbagai macam merek), -- 52.3 juta resep
9. Obat diabetes generik Glucophage (metformin), -- 48.3 juta resep
10. Obat penurun tensi Hydrochlorothiazide (dengan beragam merek), -- 47.8 juta resep.
Obat dengan nilai penjualan tertinggi
Memang bukan hal yang mengejutkan kalau obat-obat generik bukanlah sumber
pendapatan tertinggi bagi para produsen obat. Buktinya, meskipun obat generik paling banyak
diresepkan, tetapi obat yang sudah lepas masa patennya ini tidak mencatat nilai penjualan
tertinggi.

Obat-obat yang paling banyak menghabiskan biaya bagi pasien adalah obat-obat paten
yang masih terbilang baru dan masih mendapat perlidungan dari kompetisi obat generik.
IMS melaporkan, bahwa rakyat Amerika menghabiskan sekur`ngnya 307 miliar dollar AS untuk
menebus resep obat pada 2010. Angka ini naik 2,3 persen dari tahun sebelumnya yang ,mencapai
300 miliar dollar AS.
Inilah 10 nama obat yang paling banyak menguras kantong pasien di AS :
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
9.
10.

Lipitor, obat penurun kolestrol

Nexium, obat antasida
Plavix, obat pengencer darah
Advair Diskus, inhaler untuk asma
Abilify, obat antipsikotik
Seroquel, obat antipsikotik
Singulair, obat oral untuk asma
Crestor, obat penurun kolesterol
Actos, obat diabetes
Epogen, obat anemia yang disuntikan

Untuk dapat memberikan efek yang diinginkan, obat harus dapat mencapai tempatnya
bekerja. Misalnya kita meminum antibiotik untuk pengobatan infeksi ginjal/kandung kemih.
Agar antibiotik dapat bekerja untuk membunuh bakteri, obat tersebut harus mencapai ginjal
(tempat antibiotik bekerja) terlebih dahulu. Setelah mencapai ginjal, antibiotik dapat membunuh
bakteri sehingga memberikan kesembuhan yang diharapkan.
Setelah obat bekerja di dalam tubuh dan menghasilkan efek, obat akan dikeluarkan dari
dalam tubuh. Ada banyak tahapan yang perlu dilalui obat mulai dari pemberian, kemudian
menghasilkan efek, dan terakhir dikeluarkan dari dalam tubuh. Tahapan tersebut dikenal dengan
nama administrasi, liberasi, absorpsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresi.
Obat yang berada di dalam tubuh akan dianggap sebagai benda asing oleh tubuh karena
secara normal senyawa obat tidak terdapat di dalam tubuh. Tubuh memiliki mekanisme alamiah
untuk mendetoksifikasi (menurunkan ketoksikan suatu zat) benda asing yang masuk ke tubuh.
Oleh karena itu, senyawa obat akan didetoksifikasi oleh tubuh sehingga obat tidak terlalu
toksik/beracun bagi tubuh. Proses detoksifikasi obat oleh tubuh merupakan tahapan metabolisme
obat. Sebagian besar obat akan didetoksifikasi di hati oleh enzim-enzim mikrosomal hati.
Hasilnya merupakan suatu senyawa yang sifat toksik/beracunnya lebih rendah dibandingkan
dengan senyawa awal sehingga tidak terlalu beracun bagi tubuh.

Tahap terakhir yang dialami oleh obat adalah tahap ekskresi. Pada tahap ini obat akan
dikeluarkan dari dalam tubuh dengan berbagai cara, antara lain melalui ginjal (air seni), saluran
cerna (faeces), kulit (keringat), pernapasan (udara), mata (air mata), atau kelenjar payudara (air
susu). Sebagian besar obat dikeluarkan melalui ginjal. Jika ginjal kita mengalami gangguan,
kadar obat dalam tubuh akan meningkat akibat terhambatnya proses pengeluaran obat melalui
ginjal. Oleh karena itu, pada penderita gangguan ginjal, perlu dilakukan penyesuaian dosis obat terutama untuk obat yang dalam kadar rendah dapat menimbulkan keracunan dan obat yang
toksik bagi ginjal (nefrotoksik) - agar kadar obat dalam tubuh tidak terlalu tinggi karena
dikhawatirkan akan menimbulkan keracunan bahkan kematian bagi penderita.
H. DOSIS OBAT
Dosis obat adalah jumlah atau takaran tertentu dari suatu obat yang memberikan
efek tertentu terhadap suatu penyakit. Jika dosis terlalu rendah, maka efek terapi tidak
tercapai. Sebaliknya jika berlebih, bisa menimbulkan efek toksik atau keracunan bahkan
kematian.
Dosis lazim suatu obat dapat ditentukan sebagai jumlah yang dapat diharapkan
menimbulkan efek pada pengobatan orang dewasa yang sesuai dengan gejalanya.
Rentangan dosis lazim suatu obat menunjukkan perkisaran kuantitatif atau jumlah obat
yang dapat ditentukan dalam kerangka praktek pengobatan biasa. Untuk obat obatan
yang mungkin dipakai oleh anak anak maka dosisya diturunkan dari dosis dewasa.
Jadwal dosis atau aturan pemakaian sering dijelaskan dalam pustaka obat.
misalnya beberapa macam obat paling baik diminum pada waktu tertentu (setiap 8 jam)
dan waktu waktu tertentu (sebelum tidur, sebelum makan, sesudah makan). Dosis
tunggal diberikan untuk beberapa macam obat dan dosis harian, untuk yang lainnya
tergantung pada bahan obat, bentuk sediaan dan keadaan penyakit.
Macam-macam dosis obat berdasarkan takaran yang digunakan :
1. Dosis terapi atau dosis lazim adalah takaran yang diberikan dalam keadaan biasa dan
dapat menyembuhkan.
2. Dosis maksimal (DM) adalah takaran terbesar yang dapat diberikan kepada orang
dewasa untuk pemakaian sekali dan sehari tanpa membahayakan.
3. Lethal dose 50 adalah takaran yang menyebabkan kematian pada 50% hewan
percobaan.
4. Lethal dose 100 adalah takaran yang menyebabkan kematian pada 100% ewan
percobaan.

5. Dosis toksis adalah takaran pemberian obat yang dapat menyebabkan keracunan,
tetapi tidak menyebabkan kematian.
6. Dosis sinergis, bila dalam suatu resep terdapat dua atau lebih bahan obat yang
berDM dan menpunyai efek yang sama maka dihitung DM gabungann yang tidak
boleh lebih dari satu.
Tujuan perhitungan dosis obat adalah, agar pasien mendapatkan obat sesuai
dengan yang diperlukan oleh pasien tersebut, baik berdasarkan kemauan sendiri atau
berdarkan dosis yang ditentukan oleh dokter penulis resep kalau obat tersebut harus
dengan resep dokter.

Faktor faktor yang mempengaruhi dosis obat antara sebagai berikut :

1. Umur
Umur pasien merupakan suatu pertimbangan untuk menentukan dosis obat. Dosis obat
memiliki kekhususan dalam perawatan neonatal (kelahiran baru), pasien pedriatik dan
geriatik.
Dosis yang diperuntukan bagi pediatrik merupakan pecahan dari dosis orang dewasa.
Tergantung pada umur pasien dan secara relative terhadap pasien yang lebih muda.
2. Berat Badan
Dosis lazim secara umum dianggap cocok untuk orang dengan berat badan 70 kg (150
pound). Rasio antara jumlah obat yang digunakan dan ukuran tubuh mempengaruhi
konsentarsi obat pada tempat kerjanya. Untuk itu dosis obat memerlukan penyesuaian
dari dosis biasa untuk orang dewasa ke dosis yang tidak lazim, pasien kurus atau gemuk,
penentuan dosis obat untuk pasien yang lebih muda, berdasarkan berat badan lebih tepat
diandalkan dari pada yang mendasarkan kepada umur sepenuhnya.
Dosis obat berdasarkan kepada berat badan, dinyatakan dalam milligram (obat)
perkilogram (berat badan).
3. Luas Permukaan Tubuh
Suatu formula untuk menentukan dosis anak berdasarkan pada luas permukaan tubuh
yang relatif dari dosis orang dewasa sebagai berikut :
Luas Permukaan tubuh anak
Luas Permukaan tubuh dewasa
Luas permukaan perseorangan bisa ditentukan dari suatu monogram yang membuat skala
tinggi, lebar, dan luas permukaan.
4. Jenis Kelamin
Wanita dipandang lebih mudah terkena efek obat-obatan dari pada laki-laki, dan dalam
beberapa hal perbedaan ini dianggap cukup memerlukan pengurangan dosis.

5. Status Patologi
Efek obat-obatan tertentu dapat dimodifikasikan oleh kondidi patologi pasien dan harus
dipertimbangkan dalam penentuan obat yang akan digunakan dan juga dosisnya yang
tepat. Obat-obat yang memiliki potensi berbahaya tinggi pada suatu situasi terapentik
tertentu hanya boleh dipakai apabila kemungkinan manfaatnya melebihi kemungkinan
resikonya terhadap pasien, dan bila sudah tidak ada lainnya yang cocok dan kemungkinan
keracunannya lebih rendah.
6. Toleransi
Kemampuan untuk memperpanjang pengaruh suatu obat, khususnya apabila dibutuhkan
untuk pemakaian bahan yang terus menerus disebut toleransi obat. Efek toleransi obat
ialah obat yang dosisnya harus ditambah untuk menjaga respon terapeutik tertentu. Untuk
kebanyakan

obat-obatan

pengembang

toleransi

dapat

diperkecil

dengan

cara

memprakasai terapi dengan dosis efektifnya yang terendah dengan cara mencegah
perpanjangan pemakaian
7. Terapi dengan obat yang diberikan secara bersamaan.
Efek-efek suatu obat dapat dimodifikasikan dengan pemberian obat lainnya secara
bersamaan atau sebelumnya. Keterlibatan semacam ini antara obat-obatan dihubungkan
atau dirujuk pada interaksi obat-obatan dan merupakan akibat interaksi obat-obatan
secara fisik, kimiawi, atau karena terjadinya perubahan pada pola absorpsi, distribusi,
metabolisme atau eksresi salah satu obat tersebut. Efek dari interaksi obat dapat
bermanfaat dan mengganggu terapi.
8. Waktu Pemakaian
Waktu ketika obat itu dipakai mempengaruhi dosisnya. Hal ini terutama pada terapi oral
dalam hubungannya dengan makanan.

Jadwal waktu yang tepat dari dosis obat

merupakan suatu faktor penyakit dan kadar obat dalam tubuh yang diharapkan, sifat
fisika kimia obat itu sendiri, rancangan bentuk sediaan dan derajat serta kecepatan
absorpsi obat.
Cara menghitung dosis obat
Banyak cara yang dapat digunakan untuk menghitung dosis obat antara lain :
1. Berat badan
Dengan cara mengalikan berat badan pasien tersebut dengan dosis obat, maka akan
diperoleh dosis obat untuk pasien tersebut.
2. Luas permukaan tubuh
Menentukan titik potong pada skala nomogram antara tinggi badan dengan berat
badan seseorang, maka akan didapat luas permukaan tubuh dalam meter persegi.

3. Umur pasien
Untuk pasien anak-anak bisa berdasarkan umur dalam tahun, umur dalam bulan, atau
berdasarkan umur pada ulang tahun yang akan datang. Ada juga perhitungan dosis
obat untuk anak-anak berdasarkan berat badan baik kilogram atau dalam pon.
Perhitungan dosis obat untuk anak-anak berdasarkan umur dikenal dengan rumus
sebagai berikut :
a. Rumus young, untuk anak-anak usia 1-8 tahun. Rumusnya sebagai berikut :
Dosis anak =
x Dosis dewasa
Dimana n adalah umur dalam tahun
Sedangkan anak-anak yang berumur diatas 8 tahun menggunakan rumus sebagai
berikut :
Dosis anak =

x Dosis Dewasa

b. Rumus cowlings
Dosis anak =

c. Rumus Fried
Dosis anak =

x Dosis Dewasa

x Dosis Dewasa

Umumnya efek obat mempunyai aksi lebih dari satu, dan dapat berupa :
1. Efek terapi, yang merupakan satu-satunya pada letak primer. Ada 3 macam
pengobatan terapi, yaitu terapi kausal (obat yang meniadakan penyebab penyakit),
terapi somtomatik (obat yang menghilangkan gejala penyakit), terapi subtitusi (obat
yang menggantikan zat yang lazim dibuat oleh orang yang sakit).
2. Efek samping, efek obat yang tidak diinginkan untuk tujuan efek terapi dan ikut pada
kegunaan terapi.
3. Efek teratogen, efek obat yang pada dosis terapi untuk ibu mengakibatkan cacat pada
janin.
4. Efek toksis, aksi tambahan dari obat yang lebih berat dari efek samping dan
mempunyai efek yang tidak diinginkan.
5. Toleransi, peristiwa dinaikkannya dosis obat terus menerus untuk mencapai efek
teraupetis yang sama.
Farmakokinetik

Farmakokinetika merupakan aspek farmakologi yang mencakup nasib obat dalam tubuh
yaitu absorbsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresinya (ADME). Obat yang masuk ke dalam
tubuh melalui berbagai cara pemberian umunya mengalami absorpsi, distribusi, dan pengikatan
untuk sampai di tempat kerja dan menimbulkan efek. Kemudian dengan atau tanpa
biotransformasi, obat diekskresi dari dalam tubuh. Seluruh proses ini disebut dengan proses
farmakokinetika dan berjalan serentak seperti yang terlihat pada gambar 1.1 dibawah ini.
1) Absorpsi dan Bioavailabilitas
Kedua istilah tersebut tidak sama artinya. Absorpsi, yang merupakan proses
penyerapan obat dari tempat pemberian, menyangkut kelengkapan dan kecepatan proses
tersebut. Kelengkapan dinyatakan dalam persen dari jumlah obat yang diberikan. Tetapi
secara klinik, yang lebih penting ialah bioavailabilitas. Istilah ini menyatakan jumlah
obat, dalam persen terhadap dosis, yang mencapai sirkulasi sistemik dalam bentuk
utuh/aktif. Ini terjadi karena untuk obat-obat tertentu, tidak semua yang diabsorpsi dari
tempat pemberian akan mencapai sirkulasi sestemik. Sebagaian akan dimetabolisme oleh
enzim di dinding ususpada pemberian oral dan/atau di hati pada lintasan pertamanya
melalui organ-organ tersebut. Metabolisme ini disebut metabolisme atau eliminasi lintas
pertama (first pass metabolism or elimination) atau eliminasi prasistemik. Obat demikian
mempunyai bioavailabilitas oral yang tidak begitu tinggi meskipun absorpsi oralnya
mungkin hampir sempurna. Jadi istilah bioavailabilitas menggambarkan kecepatan dan
kelengkapan absorpsi sekaligus metabolisme obat sebelum mencapai sirkulasi
sistemik.Eliminasi lintas pertama ini dapat dihindari atau dikurangi dengan cara
pemberian parenteral (misalnya lidokain), sublingual (misalnya nitrogliserin), rektal, atau
memberikannya bersama makanan.
2) Distribusi
Setelah diabsorpsi, obat akan didistribusi ke seluruh tubuh melalui sirkulasi darah.
Selain tergantung dari aliran darah, distribusi obat juga ditentukan oleh sifat
fisikokimianya. Distribusi obat dibedakan atas 2 fase berdasarkan penyebarannya di
dalam tubuh. Distribusi fase pertama terjadi segera setelah penyerapan, yaitu ke organ
yang perfusinya sangat baik misalnya jantung, hati, ginjal, dan otak. Selanjutnya,
distribusi fase kedua jauh lebih luas yaitu mencakup jaringan yang perfusinya tidak
sebaik organ di atas misalnya otot, visera, kulit, dan jaringan lemak. Distribusi ini baru
mencapai keseimbangan setelah waktu yang lebih lama. Difusi ke ruang interstisial

jaringan terjadi karena celah antarsel endotel kapiler mampu melewatkan semua molekul
obat bebas, kecuali di otak. Obat yang mudah larut dalam lemak akan melintasi membran
sel dan terdistribusi ke dalam otak, sedangkan obat yang tidak larut dalam lemak akan
sulit menembus membran sel sehingga distribusinya terbatas terurama di cairan ekstrasel.
Distribusi juga dibatasi oleh ikatan obat pada protein plasma, hanya obat bebas yang
dapat berdifusi dan mencapai keseimbangan. Derajat ikatan obat dengan protein plasma
ditentukan oleh afinitas obat terhadap protein, kadar obat, dan kadar proteinnya sendiri.
Pengikatan obat oleh protein akan berkurang pada malnutrisi berat karena adanya
defisiensi protein.
3) Biotransformasi / Metabolisme
Biotransformasi atau metabolisme obat ialah proses perubahan struktur kimia obat
yang terjadi dalam tubuh dan dikatalis oleh enzim. Pada proses ini molekul obat diubah
menjadi lebih polar, artinya lebih mudah larut dalam air dan kurang larut dalam lemak
sehingga lebih mudah diekskresi melalui ginjal. Selain itu, pada umumnya obat menjadi
inaktif, sehingga biotransformasi sangat berperan dalam mengakhiri kerja obat. Tetapi,
ada obat yang metabolitnya sama aktif, lebih aktif, atau tidak toksik. Ada obat yang
merupakan calon obat (prodrug) justru diaktifkan oleh enzim biotransformasi ini.
Metabolit aktif akan mengalami biotransformasi lebih lanjut dan/atau diekskresi sehingga
kerjanya berakhir.Enzim yang berperan dalam biotransformasi obat dapat dibedakan
berdasarkan letaknya dalam sel, yakni enzim mikrosom yang terdapat dalam retikulum
endoplasma halus (yang pada isolasi in vitro membentuk mikrosom), dan enzim nonmikrosom. Kedua macam enzim metabolisme ini terutama terdapat dalam sel hati, tetapi
juga terdapat di sel jaringan lain misalnya ginjal, paru, epitel, saluran cerna, dan plasma.
4) Ekskresi
Obat dikeluarkan dari tubuh melalui berbagai organ ekskresi dalam bentuk
metabolit hasil biotransformasi atau dalam bentuk asalnya. Obat atau metabolit polar
diekskresi lebih cepat daripada obat larut lemak, kecuali pada ekskresi melalui paru.
Ginjal merupakan organ ekskresi yang terpenting. Ekskresi disini merupakan resultante
dari 3 preoses, yakni filtrasi di glomerulus, sekresi aktif di tubuli proksimal, dan
rearbsorpsi pasif di tubuli proksimal dan distal. Ekskresi obat melalui ginjal menurun
pada gangguan fungsi ginjal sehingga dosis perlu diturunkan atau intercal pemberian
diperpanjang. Bersihan kreatinin dapat dijadikan patokan dalam menyesuaikan dosisatau

interval pemberian obat. Ekskresi obat juga terjadi melalui keringat, liur, air mata, air
susu, dan rambut, tetapi dalam jumlah yang relatif kecil sekali sehingga tidak berarti
dalam pengakhiran efek obat. Liur dapat digunakan sebagai pengganti darah untuk
menentukan kadar obat tertentu. Rambut pun dapat digunakan untuk menemukan logam
toksik, misalnya arsen, pada kedokteran forensik.
MACAM RESEP OBAT DAN PROSES YANG DIALAMI OBAT DALAM TUBUH BAIK
SAKIT MAUPUN SEHAT
Berikut adalah 10 obat yang paling banyak diresepkan (diurutkan berdasar peringkat tertinggi) :
1. Hydrocodone (dikombinasi dengan acetaminophen) -- 131.2 juta resep
2. Obat penurun kolesterol generik merek Zocor (simvastatin), -- 94.1 juta resep
3. Lisinopril (termasuk yang dijual dengan merek Prinivil dan Zestril), obat penurun
tekanan darah -- 87.4 juta resep
4. Hormon tiroid sintetis generik merek Synthroid (levothyroxine sodium), -- 70.5 juta
resep
5. Obat penurun tensi/angina generik merek Norvasc (amlodipine besylate), -- 57.2 juta
resep
6. Obat antasida generik merek Prilosec (omeprazole), -- 53.4 juta resep (belum termasuk
penjualan secara bebas/otc)
7. Obat antibiotik Azithromycin (termasuk yang dijual dengan merek Z-Pak dan
Zithromax), -- 52.6 juta resep
8. Antibiotik Amoxicillin (dengan berbagai macam merek), -- 52.3 juta resep
9. Obat diabetes generik Glucophage (metformin), -- 48.3 juta resep
10. Obat penurun tensi Hydrochlorothiazide (dengan beragam merek), -- 47.8 juta resep.
Obat dengan nilai penjualan tertinggi
Memang bukan hal yang mengejutkan kalau obat-obat generik bukanlah sumber
pendapatan tertinggi bagi para produsen obat. Buktinya, meskipun obat generik paling banyak
diresepkan, tetapi obat yang sudah lepas masa patennya ini tidak mencatat nilai penjualan
tertinggi.
Obat-obat yang paling banyak menghabiskan biaya bagi pasien adalah obat-obat paten
yang masih terbilang baru dan masih mendapat perlidungan dari kompetisi obat generik.
IMS melaporkan, bahwa rakyat Amerika menghabiskan sekur`ngnya 307 miliar dollar AS untuk

menebus resep obat pada 2010. Angka ini naik 2,3 persen dari tahun sebelumnya yang ,mencapai
300 miliar dollar AS.
Inilah 10 nama obat yang paling banyak menguras kantong pasien di AS :
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.
8.
9.
10.

Lipitor, obat penurun kolestrol

Nexium, obat antasida
Plavix, obat pengencer darah
Advair Diskus, inhaler untuk asma
Abilify, obat antipsikotik
Seroquel, obat antipsikotik
Singulair, obat oral untuk asma
Crestor, obat penurun kolesterol
Actos, obat diabetes
Epogen, obat anemia yang disuntikan

Untuk dapat memberikan efek yang diinginkan, obat harus dapat mencapai tempatnya
bekerja. Misalnya kita meminum antibiotik untuk pengobatan infeksi ginjal/kandung kemih.
Agar antibiotik dapat bekerja untuk membunuh bakteri, obat tersebut harus mencapai ginjal
(tempat antibiotik bekerja) terlebih dahulu. Setelah mencapai ginjal, antibiotik dapat membunuh
bakteri sehingga memberikan kesembuhan yang diharapkan.
Setelah obat bekerja di dalam tubuh dan menghasilkan efek, obat akan dikeluarkan dari
dalam tubuh. Ada banyak tahapan yang perlu dilalui obat mulai dari pemberian, kemudian
menghasilkan efek, dan terakhir dikeluarkan dari dalam tubuh. Tahapan tersebut dikenal dengan
nama administrasi, liberasi, absorpsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresi.
Obat yang berada di dalam tubuh akan dianggap sebagai benda asing oleh tubuh karena
secara normal senyawa obat tidak terdapat di dalam tubuh. Tubuh memiliki mekanisme alamiah
untuk mendetoksifikasi (menurunkan ketoksikan suatu zat) benda asing yang masuk ke tubuh.
Oleh karena itu, senyawa obat akan didetoksifikasi oleh tubuh sehingga obat tidak terlalu
toksik/beracun bagi tubuh. Proses detoksifikasi obat oleh tubuh merupakan tahapan metabolisme
obat. Sebagian besar obat akan didetoksifikasi di hati oleh enzim-enzim mikrosomal hati.
Hasilnya merupakan suatu senyawa yang sifat toksik/beracunnya lebih rendah dibandingkan
dengan senyawa awal sehingga tidak terlalu beracun bagi tubuh.
Tahap terakhir yang dialami oleh obat adalah tahap ekskresi. Pada tahap ini obat akan
dikeluarkan dari dalam tubuh dengan berbagai cara, antara lain melalui ginjal (air seni), saluran
cerna (faeces), kulit (keringat), pernapasan (udara), mata (air mata), atau kelenjar payudara (air

susu). Sebagian besar obat dikeluarkan melalui ginjal. Jika ginjal kita mengalami gangguan,
kadar obat dalam tubuh akan meningkat akibat terhambatnya proses pengeluaran obat melalui
ginjal. Oleh karena itu, pada penderita gangguan ginjal, perlu dilakukan penyesuaian dosis obat terutama untuk obat yang dalam kadar rendah dapat menimbulkan keracunan dan obat yang
toksik bagi ginjal (nefrotoksik) - agar kadar obat dalam tubuh tidak terlalu tinggi karena
dikhawatirkan akan menimbulkan keracunan bahkan kematian bagi penderita.