HO farmakokinetik antihistamin
Setelah pemberian oral/ parenteral. AH1 diabsorpsi
secara baik. Efeknya tibul setelah 15-30 menit setelah
pemberian per oral dan maksimal setelah 1-2 jam. Lama
kerja AH1 setelah pemberian dosis tunggal 4-6 jam ,
sedangkan beberapa derivate piperazin seperti meklizin
dan hidroksizin memiliki masa kerja lebih panjang sama
seperti AH1 generasi II. Difenhidramin yang diberikan
secara oral akan mencapai kadar maksimal dalam darah
setelah kira-kira 2 jam, menetap pada kadartersebut
untuk 2 jam berikutnya kemudian dieliminasi dengan
masa paruh (t1/2 ) 4 jam. Kadar tertinggi terdapat pada
papru-paru sedangkan pada limpa,ginjal,otak,otot, dan
kulit kadarnya rendah. Tampat biotransformasi utama
pada hepar, tetapi ada juga pada paru-paru dan ginjal.
Tripenalamin mengalami hidroksilasi, dan kojugasi
sedangkan klorsiklizin dan siklizin terutama mengalami
dimetilasi.hodrogsizin merupakan produk, dan metabolit
aktif hasil karboksilasi tripenalamin adalah setrizin
sedangkan feksofenadin merupakan metabolit aktif hasil
karboksilasi terfenadin. AH1 dieksresikan melalui urin
setelah 24 jam terutama dalam bentuk metabolitnya.
Efek Farmakodinamik Adrenergik
Sistem saraf pusat : perangsangan obat dengan amphetamin. Membuat
konsentrasi meningkat, insomnia jika terlalu banyak menyebabkan anoreksia
yang lama kelamaan menyebabkan euforia
Pembuluh darah : Agonis 1 membuat vasokonstriksi lalu meniakan
tekanan darh dan terjadi refleksi bradikardi
2. Sistem SSP
Dosis kecil menyebabkan gelisah, sakit kepala, insomnia
Dosis besar menyebabkan agresif, paranoid, kejang (terutama pada golongan
amfetamin karena amfetamin dapat menembus ssp)