BAB II

Tinjauan Pustaka
Obat bius lokal/anestesi lokal atau yang sering disebut pemati rasa adalah obat yang menghambat
hantaran saraf bila digunakan secara lokal pada jaringan saraf dengan kadar yang cukup. Obat bius lokal
bekerja pada tiap bagian susunan saraf.
Obat bius lokal bekerja merintangi secara bolak-balik penerusan impuls-impuls saraf ke Susunan
Saraf Pusat (SSP) dan dengan demikian menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri, gatal-gatal, rasa
panas atau rasa dingin.
Obat bius lokal mencegah pembentukan dan konduksi impuls saraf. Tempat kerjanya terutama di
selaput lendir. Disamping itu, anestesia lokal mengganggu fungsi semua organ dimana terjadi
konduksi/transmisi dari beberapa impuls. Artinya, anestesi lokal mempunyai efek yang penting terhadap
SSP, ganglia otonom, cabang-cabang neuromuskular dan semua jaringan otot.
Ada beberapa kriteria yang harus dipenuhi untuk suatu jenis obat yang digunakan sebagai
anestetikum lokal, antara lain;
a. Tidak merangsang jaringan.
b. Tidak mengakibatkan kerusakan permanen terhadap susunan saraf.
c. Toksisitas sistemik rendah.
d. Efektif dengan jalan injeksi atau penggunaan setempat pada selaput lendir.
Secara kimia, anestesi lokal digolongkan sebagai berikut :
1. Senyawa ester
Adanya ikatan ester sangat menentukan sifat anestesi lokal sebab pada degradasi dan inaktivasi di
dalam tubuh, gugus tersebut akan dihidrolisis. Karena itu golongan ester umumnya kurang stabil dan
mudah mengalami metabolism dibandingkan golongan amida. Contohnya: tetrakain, benzokain, kokain,
prokain dengan prokain sebagai prototip.
2. Senyawa amida
Contohnya senyawa amida adalah dibukain, lidokain, mepivakain dan prilokain.
3. Lainnya
Contohnya fenol, benzilalkohol, etilklorida, cryofluoran.
Menurut cara pemakaian anestesi lokal dibedakan menjadi:
1. Anestesi permukaan.
Anestetika local digunakan pada mukosa atau permukaan luka dan dari sana berdifusi ke organ
akhir sensorik dan ke percabangan saraf terminal. Pada epidermis yang utuh (tidak terluka) maka
anestetika local hampir tidak bekhasiat karena tidak mampu menembus lapisan tanduk.
2. Anestesi Infiltrasi.
Anestetika local disuntikkan ke dalam jaringan, termasuk juga diisikan ke dalam jaringan.
Dengan demikian selain organ ujung sensorik, juga batang-batang saraf kecil dihambat.
3. Anestesi Konduksi
Anestetika local disuntikkan di sekitar saraf tertentu yang dituju dan hantaran rangsang pada
tempat ini diputuskan. Bentuk khusus dari anestesi konduksi ini adalah anestesi spinal, anestesi peridural,
dan anestesi paravertebral.
4. Anestesi Regional Intravena dalam daerah anggota badan
Sebelum penyuntikan anestetika local, aliran darah ke dalam dan ke luar dihentikan dengan
mengikat dengan ban pengukur tekanan darah dan selanjutnya anestetika local yang disuntikkan berdifusi
ke luar dari vena dan menuju ke jaringan di sekitarnya dan dalam waktu 10-15 menit menimbulkan
anestesi.
Salah satu obat anastetika local dari golongan amida. Lidokain terdiri dari satu gugus lipofilik
(biasanya merupakan suatu cincin aromatik) yang dihubungkan suatu rantai perantara (jenis amid) dengan
suatu gugus yang mudah mengion (amin tersier). Dalam penerapan terapeutik, mereka umumnya
disediakan dalam bentuk garam agar lebih mudah larut dan stabil. Didalam tubuh mereka biasanya dalam

bentuk basa tak bermuatan atau sebagai suatu kation. Perbandingan relative dari dua bentuk ini ditentukan
oleh harga pKa nya dan pH cairan tubuh, sesuai dengan persamaan Henderson-Hasselbalch. Lidokain
merupakan obat terpilih bagi mereka yang hipersensitif terhadap prokain dan juga epinefrin. Biasanya
Lidokain digunakan untuk anestesi permukaan dalam bentuk salep, krim dan gel. Efek samping Lidokain
biasanya berkaitan dengan efeknya terhadap SSP misalnya kantuk, pusing, paraestesia, gangguan mental,
koma, dan seizure.
Farmakokinetik
Absorpsi :
Semua anestesi local tidak baik diabsorpsi di saluran cerna setelah pemakaian secara oral, kecuali
untuk kokain. Hampir semua anestesi local mengalami first-pass effect di hepar sehingga obat
dimetabolisme menjadi metabolit inaktif. Anestesi local diabsorpsi dengan kecepatan yang berbeda pada
membrane mukosa yang berbeda. Pada mukosa trakea, absorpsi yang terjadi hampir sama dengan pada
pemberian secara intravena. Pada mukosa faring, absorpsi lebih lambat dan pada mukosa esophagus dan
kandung kemih, absorpsi lebih lambat dari aplikasi topical faring. Sedangkan kecepatan absorpsi anestesi
local pada pemberian secara parenteral, tergantung pada vaskularisasi tempat injeksi dan vasoaktivitas
obat. Pemberian anestesi local secara intravena merupakan cara pemberian yang memungkinkan kadar
obat dalam darah mempunyai level yang palng tinggi dalam waktu yang cepat.
Distribusi :
Ketika anestesi local masuk ke peredaran darah, mereka didistribusikan keseluruh jaringan tubuh.
Metabolisme :
Toksisitas tergantung pada keseimbangan absorpsi dengan metabolism, Senyawa ester hidrolisisnya di
plasma dengan bantuan enzim pseudokolinesterase. Makin cepat keccepatan hidrolisis, makin kecil
potensi toksisitas anestesi local.biotrasnformasi anestesi local amida lebih kompleks daripada golongan
ester. Organ metabolism lidokain, etidokain, bupivakain di hepar sedangkan prilokain, dimetabolisme di
hepar dan paru-paru.
Ekskresi :
Organ utama proses ekskresi adalah ginjal. Fungsi ginjal yang sehat merupakan factor yang berperan
penting pada proses ekskresi. Senyawa ester sejumalah besar dimetabolisme sehingga hanya sejumlah
kecil yang tidak mengalami perubahan. Sedangakan senyawa amida karena lebih kompleks maka
bentuk asalnya dapat ditemukan lebih besar di urin.
Farmakodinamik
Efek obat anestesi local :
o Kegelisahan dan tremor
o Kejang
o Mempengaruhi transmisi disambungan saraf otot.
o Kolaps kardiovaskuler
o Alergi
Efek samping
Efek samping anestesi local adalah akibat dari efek depresi terhadap SSP dan efek kardiodepresifnya
(menekan fungsi jantung) dengan gejala penghambatan pernafasan dan sirkulasi darah. Anestesi local
dapat pula mengakibatkan reaksi hipersensitasi, yang seringkali berupa axantema, urticaria, dan
bronchospasme alergis sampai adakalanya shock anafilaksis yang dapat mematikan. Yang terkenal dalam
hal ini adalah zat-zat dari tipe-ester prokain dan tetrakain, yang karena itu tidak digunakan lagi dalam
sediaan local.

Reaksi hipersensitivitas tersebut diakibatkan oleh PABA (para-amino-benzoic acid), yang

terbentuk melalui hidrolisa. PABA ini dapat meniadakan efek antibaktriil dari sulfoamida, yang
berdasarkan antagonism persaingan dengan PABA. Oleh karena itu, terapi dengan sulfa tidak boleh
dikombinasi dengan penggunaan ester-ester tersebut.
Interaksi Obat
Pusat mekanisme kerjanya terletak di membran sel. Seperti juga alcohol dan barbital, anestetika
lokal menghambat penerusan impuls dengan jalan menurunkan permeabilitas membran sel saraf untuk
ion-natrium, yang perlu bagi fungsi saraf yang layak. Hal ini disebabkan adanya persaingan dengan ionion kalsium yang berada berdekatan dengan saluran-saluran natrium di membran sel saraf. Pada waktu
bersamaan, akibat turunnya laju depolarisasi, ambang kepekaan terhadap rangsangan listrik lambat Iaun
meningkat, sehingga akhirnya terjadi kehilangan rasa setempat secara reversible.