Tugas Referat

OBAT OBAT ANESTESI LOKAL

Diajukan sebagai salah satu tugas dalam menjalani Kepaniteraan Klinik Senior pada Bagian/SMF Anestesiologi Fakultas Kedokteran Unsyiah/RSUD dr. Zainoel Abidin

Oleh : Jamiati (0407101010089) Nurmasyitah (0607101010057) Putri Sukmawati (0607101010113)

Pembimbing : Dr. Yusmalinda, Sp.An

BAGIAN/SMF ANESTESIOLOGI FAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS SYIAH KUALA RSUD dr. ZAINOEL ABIDIN BANDA ACEH 2011

BAB I PENDAHULUAN Anestesi (pembiusan; berasal dari bahasa Yunani an-"tidak, tanpa" dan aesthtos, "persepsi, kemampuan untuk merasa"), secara umum berarti suatu tindakan menghilangkan rasa sakit ketika melakukan pembedahan dan berbagai prosedur lainnya yang menimbulkan rasa sakit pada tubuh. Istilah anestesi digunakan pertama kali oleh Oliver Wendel Holmes Sr pada tahun 1846.1 Penggunaan anastesi lokal untuk pencegahan rasa sakit selama operasi, dimulai lebih dari 100 tahun yang lalu sewaktu Kaller (1884) seorang opthalmologist di Wina, mencatat kegunaan dari kokain suatu ester dari asam para amino benzoat (PABA), dalam menghasilkan anstesi korneal.1 Obat anestesi lokal mencegah pembentukan dan konduksi impuls saraf. Tempat kerjanya terutama di selaput lender. Disamping itu, anastesi lokal mengganggu fungsi semua organ dimana terjadi konduksi / tranmisi dari berbagai impuls. Artinya, anastesi local mempunyai efek yang penting terhadap SSP, ganglia otonom, cabang-cabang neuromuscular dan semua jaringan otot.2

BAB II TINJAUAN KEPUSTAKAAN

2.1. Definisi Anestesi lokal adalah obat yang menghasilkan blokade konduksi atau blokade lorong natrium pada dinding saraf secara sementara terhadap rangsang transmisi sepanjang saraf, jika digunakan pada saraf sentral atau perifer. Anestetik lokal setelah keluar dari saraf diikuti oleh pulihnya konduksi saraf secara spontan dan lengkap tanpa diikuti oleh kerusakan struktur saraf.3 Obat bius lokal mencegah pembentukan dan konduksi impuls saraf. Tempat kerjanya terutama di selaput lendir. Disamping itu, anestesia lokal mengganggu fungsi semua organ dimana terjadi konduksi/transmisi dari beberapa impuls. Artinya, anestesi lokal mempunyai efek yang penting terhadap SSP, ganglia otonom, cabang-cabang neuromuskular dan semua jaringan otot. Persyaratan obat yang boleh digunakan sebagai anestesi lokal: 1. Tidak mengiritasi dan tidak merusak jaringan saraf secara permanen 2. Batas keamanan harus lebar 3. Efektif dengan pemberian secara injeksi atau penggunaan setempat pada membran mukosa 4. Mulai kerjanya harus sesingkat mungkin dan bertahan untuk jangka waktu yang yang cukup lama 5. Dapat larut air dan menghasilkan larutan yang stabil, juga stabil terhadap pemanasan.

2.2.

Struktur anestesi local

Anestesi lokal terdiri dari kelompok-lipofilik biasanya cincin benzena dipisahkan dari kelompok hidrofilik-biasanya-amina tersier oleh rantai menengah yang mencakup ester atau keterkaitan amida. Anestesi lokal basa lemah yang biasanya membawa muatan positif pada kelompok amina tersier pada pH fisiologis. Sifat rantai menengah adalah dasar dari klasifikasi bius lokal sebagai ester atau Amida (Tabel 1). Sifat fisikokimia bius lokal tergantung pada substitusi di ring aromatik, jenis hubungan dalam rantai menengah, dan kelompokkelompok alkil yang terikat pada nitrogen amina.4 Anastesi lokal dapat digolongkan secara kimiawi dalam beberapa kelompok sebagai berikut: a. Senyawa ester (-COOC-) Adanya ikatan ester sangat menentukan sifat anastesi lokal sebab pada degradasi dan inanaktivasi di dalam tubuh, gugus tersebut akan dihidrolosis. Karena itu golongan ester umumnya kurang stabil dan mudah mengalami metabolisme dibandingkan golongan amida. Anestesi lokal yang tergolong dalam senyawa ester adalah kokain, benzokain (amerikain), ametocain, prokain (Novocain), tetrakain (pontocain), kloroprokain (nesacaine). b. Senyawa amida (-NHCO-) Lidokain (citanest), (xylocaine,lignocaine), bupivacain mepivacaine etidokain (carbocaine), (duranest), prilokain dibukain (marcaine),

(nupercaine), ropikaine (naropine), levobupivacaine (chirocaine). c. Lainnya : fenol, benzilalkohol dan etil klorida. Semua obat tersebut di atas adalah sintesis, kecuali kokain yang alamiah.

Tabel 1. Sifat fisikokimia Anestesia Lokal.

Potensi berkorelasi dengan kelarutan lipid, yaitu, kemampuan molekul anestesi lokal untuk menembus membran, lingkungan hidrofobik. Secara umum, potensi dan lemak meningkatkan kelarutan dengan peningkatan jumlah atom karbon dalam molekul (ukuran molekul). Lebih khusus, potensi meningkat

dengan menambahkan halida ke cincin aromatik (2-chloroprocaine sebagai lawan prokain), sebuah keterkaitan ester (prokain versus procainamide), dan kelompokkelompok alkil besar pada nitrogen amida tersier. Ada beberapa pengukuran potensi anestetik lokal yang analog dengan konsentrasi alveolar minimum (MAC) dari anestesi inhalasi, tapi tidak ada yang umum digunakan secara klinis. Cm adalah konsentrasi minimum anestesi lokal yang akan memblokir konduksi impuls saraf. Ini ukuran potensi relatif dipengaruhi oleh beberapa faktor, termasuk ukuran serat, jenis, dan mielinasi; pH (pH asam antagonizes blok); frekuensi stimulasi syaraf, dan konsentrasi elektrolit (hipokalemia dan hypercalcemia menentang blokade).4 Tipe tipe serabut saraf A : Myelinated Saraf sensorik dan motorik Alfa (), B C: Beta (), Gama (), Delta () Myelinated Saraf pre-ganglionik autonomic Non myelinated Pain dan temperature

Table 2. Klasifikasi Serat saraf.

Serabut saraf perifer dan neuron masing-masing diklasifikasikan dari A ke C sesuai dengan diameter aksonal, meliputi (myelinated atau unmyelinated), dan kecepatan konduksi. Sensory serat juga dikategorikan sebagai I-IV. Tipe C (IV jenis sensor) adalah unmyelinated serat, sedangkan tipe A serat yang ringan myelinated.4

Tabel 3. Penggunaan anestesi lokal Topikal Infiltrasi Blok ARIV Epidural Spinal

Saraf Ester Prokain Kloroprokain Tetrakain Amida Lidokain Etidokain Prilokain Mepivacain Bupivacain Ropivacain + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + + +

Intratekal + + + + + +

Levobupivacain -

Tabel 4. Efek farmakologi dan penggunaan klinis anestesi lokal Ester / Mula Procaine amida Ester Lama Penggunaan Properties

Kerja Kerja Klinis Lambat Singkat Terbatas -Vasodilatasi Vascular - Alergenik spam - Diagnostik prosedure Singkat Topical anesthesia Spinal sistemik

Amethocaine

Ester

Cepat

Toksisitas

sistemik

kuat

Chloroprocaine Ester

Cepat

anesthesia Singkat - Peripheral -Toksisitas anesthesia Obstetric extradural rendah

Mepivacaine

Amida Cepat

Sedang

block - Infiltration -Versatile,

dilatasi

- Peripheral sedang Prilocaine Amida Cepat Sedang nerve blocks - Infiltration Intravenous anesthesia Methaemoglobinanemia pada dosis tinggi toksisitas Sedikit

- Peripheral amida Bupivacaine Amida Sedang Lama nerve blocks - Infiltration -Pemisahan Intravenous regional anesthesia - Extradural ∓ spinal Etidocaine Amida Cepat Lama blocks - Infiltration - Blokade motorik yang Intravenous regional anesthesia - Extradural Lignocaine Amida Cepat Sedang blocks topical Intravenous regional anesthesia - Extradural & spinal Agen paling snagat besar blockade

sensoris dan motorik

Infiltration / serbaguna - Vasodilatasi sedang

blocks - Peripheral nerve blocks

2.3.

Mekanisme Kerja Obat bekerja pada reseptor spesifik pada saluran natrium, mencegah

peningkatan permeabilitas sel saraf terhadap ion natrium dan kalium, sehingga terjadi depolarisasi pada selaput saraf dan hasilnya tak terjadi konduksi saraf. Potensi dipengaruhi oleh kelarutan dalam lemak, makin larut makin poten. Ikatan dengan protein mempengaruhi lama kerja dan konstanta dissosiasi (pKa) menentukan awal kerja. Konsentrasi minimal anestetika local dipengaruhi oleh: ukuran, jenis dan mielinisasi saraf; pH (asidosis menghambat blockade saraf), frekuensi stimulasi saraf.3 Mula kerja bergantung beberapa factor, yaitu: pKa mendekati pH fisiologis sehingga konsentrasi bagian tak terionisasi meningkat dan dapat menembus membrane sel saraf sehingga menghasilkan mula kerja cepat, alkalinisasi anestetika local membuat mula kerja cepat, konsentrasi obat anestetika local.3 Lama kerja dipengaruhi oleh: ikatan dengan protein plasma, karena reseptor anestetika local adalah protein; dipengaruhi oleh kecepatan absorpsi; dipengaruhi oleh ramainya pembuluh darah perifer di daerah pemberian.3

2.3.1. Farmakokinetik A. Absorbsi Sebagian besar selaput lendir (misalnya, konjungtiva okular, mukosa trakea) memberikan penghalang lemah untuk penetrasi anestesi lokal, mengarah ke onset cepat tindakan. kulit utuh, di sisi lain, membutuhkan konsentrasi air yang tinggi untuk penetrasi dan konsentrasi tinggi lemak-larut dasar anestesi lokal untuk memastikan analgesia. krim EMLA (a eutektik [mudah meleleh] 10

campuran dari anestesi lokal) terdiri dari campuran 1:1 dari lidokain 5% dan prilocaine 5% dalam emulsi minyak-dalam-air. Dermal analgesia yang cukup untuk memulai jalur intravena membutuhkan waktu kontak minimal 1 jam di bawah dressing oklusif. Kedalaman penetrasi (biasanya 3-5 mm), durasi tindakan (biasanya 1-2 h), dan jumlah obat yang diserap tergantung pada waktu aplikasi, aliran darah dermal, ketebalan keratin, dan dosis total diberikan. Biasanya, 1-2 g krim diterapkan per 10-cm2 daerah kulit, dengan luas aplikasi maksimum 2000 cm2 pada orang dewasa (100 cm2 pada anak-anak dengan berat kurang dari 10 kg).4 Efek samping termasuk blansing kulit, eritema, dan edema. EMLA cream tidak boleh digunakan pada selaput lendir, kulit rusak, bayi kurang dari 1 bulan, atau pasien dengan kecenderungan untuk methemoglobinemia.4 Penyerapan sistemik obat bius lokal disuntikkan tergantung pada aliran darah, yang ditentukan oleh faktor-faktor berikut: 1. Tempat suntikan Kecepatan absorbsi sistemik sebanding dengan ramainya vaskularisasi tempat suntikan: absorbs intravena > trakeal > kaudal > para servikal > epidural > pleksus brakhialis > skiatrik > subkutan 2. Penambahan Vasokontriktor Penambahan epinefrin-atau vasokonstriksi kurang umum fenilefrinmenyebabkan meningkatkan di lokasi administrasi. neuronal, Penyerapan menurun kualitas akibat serapan meningkatkan analgesia,

memperpanjang durasi tindakan, dan efek samping toksik batas. Efek dari vasokonstriktor yang lebih jelas dengan agen pendek-akting. Misalnya, penambahan epinefrin untuk lidokain biasanya memperpanjang durasi anestesi oleh paling sedikit 50%, tetapi epinefrin juga berpengaruh sedikit atau tidak ketika ditambahkan ke bupivakain, yang lama durasi tindakan adalah karena tingkat tinggi protein mengikat. Epinefrin juga dapat meningkatkan dan memperpanjang analgesia melalui aktivasi reseptor 2-adrenergik.4 3. Karakteristik obat anestesi lokal

11

Obat anestetika local terikat kuat pada jaringan sehingga dapat diabsorpsi secara lambat.4

B. Distribusi Distribusi di pengaruhi oleh ambilan organ ( organ uptake) dan di tetukan oleh faktor- faktor:4 1) Perfusi Jaringan : Perfusi pada organ (otak, paru-paru, hati, ginjal, dan jantung) bertanggung jawab atas pengambilan cepat awal (fase), yang diikuti oleh redistribusi lebih lambat (fase) untuk jaringan perfusi sedang (otot dan usus). Secara khusus, paru ekstrak sejumlah besar anestesi lokal, akibatnya, ambang batas untuk toksisitas sistemik melibatkan dosis yang lebih rendah berikut suntikan arteri dari suntikan vena. 2) Koefisiensi partisi jaringan / darah : protein plasma mengikat kuat cenderung untuk mempertahankan anestesi dalam darah, sedangkan kelarutan lipid tinggi memfasilitasi pengambilan jaringan. 3) Masa jaringan : Otot menyediakan reservoir terbesar bagi agen anestesi lokal karena massa yang besar C. Metabolisme dan ekresi Metabolisme dan ekskresi bius lokal berbeda tergantung pada struktur :4 1) Esters Anestesi Ester lokal terutama dimetabolisme oleh pseudocholinesterase (plasma cholinesterase atau butyrylcholinesterase). hidrolisis Ester sangat cepat, dan metabolit larut air akan dikeluarkan melalui urin. Prokain dan benzokain dimetabolisme menjadi asam p-aminobenzoic (PABA), yang telah dikaitkan dengan reaksi alergi. Pasien dengan pseudocholinesterase genetik abnormal pada peningkatan risiko untuk efek samping beracun, sebagai metabolisme lebih lambat. cairan serebrospinal tidak memiliki enzim esterase, sehingga penghentian tindakan anestesi ester intrathecally

12

disuntik lokal, misalnya, tetracaine, tergantung pada penyerapan mereka ke dalam aliran darah. Berbeda dengan anestesi ester lainnya, kokain sebagian dimetabolisme (N-metilasi dan hidrolisis ester) dalam hati dan sebagian tidak berubah diekskresi dalam urin.
2) Amida

Anestesi Amide lokal dimetabolisme (N-dealkylation dan hidroksilasi) oleh mikrosoma P-450 enzim dalam hati. Tingkat metabolisme amida tergantung pada agen tertentu (prilocaine> lidocaine> mepivacaine> ropivacaine> bupivakain), tapi secara keseluruhan jauh lebih lambat dibandingkan dengan hidrolisis ester. Penurunan fungsi hati (misalnya sirosis hati) atau hati aliran darah (misalnya, gagal jantung kongestif, vasopressors, atau bloker H2-reseptor) akan mengurangi tingkat metabolisme dan predisposisi pasien terhadap keracunan sistemik. Sangat sedikit obat diekskresikan tidak berubah oleh ginjal, meskipun metabolit bergantung pada clearance ginjal.

2.4.

Penggunaan Anestesi lokal Anestesi topikal biasanya digunakan pada daerah mukosa seperti hidung,

mulut, tenggorok, percabangan trakeobronkial, esofagus, kandung kemih. Anestesi topikal ini akan diserap ke dalam sirkulasi darah sehingga dapat menimbulkan efek samping yang toksik. Oleh karena itu, sangat penting untuk memperhatikan jumlah maksimum yang boleh digunakan pada suatu area yang akan di anestesi. Formula topikal ini tidak boleh digunakan untuk daerah mukosa dan luka terbuka, karena akan terjadi penyerapan yang cepat oleh tubuh dan dapat menyebabkan keracunan sistemik. 5 Adapun anestesi topikal yang biasa digunakan adalah tetrakain ( 2% ), lidokain ( 2% sampai 10% ), dan kokain ( 1% sampai 4% ). Kokain hanya digunakan untuk anestesi daerah hidung, nasofaring, mulut, tenggorok dan telinga. Efek anestesi kokain dan lidokain muncul pada 2-5 menit ( 3-8 menit 13

dengan tetrakain ) setelah aplikasi dan akan bertahan sampai 30-45 menit ( 30-60 menit dengan tetrakain ).5 Lidokain ( xilokain ) merupakan anestesi lokal kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topikal dan suntikan. Sifat kerja lidokain lebih cepat, lebih kuat, lebih lama dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh prilokain. Lidokain merupakan obat terpilih bagi mereka yang hipersensitif terhadap prokain dan juga epinefrin. Tabel 5. Anestesi lokal yang di gunakan secara topikal Nama obat Lidokai n Lidokai n HCL Dibuaki n Tetrakai + n Benoksi + nat + + + + + Penggunaan pada Mat Teling Hidun a a + + g + Keterangan Tenggor ok + Uretr a + Rektu m + Kuli t + + Tidak menyebabkan midriasis sda Ester benzoat. Dosis tetes 0,4% Kokain Pramok sin + + + + + + Bentuk lotion,larutan, krim dan Gel Dikloni n + + + + 1% Bentuk larutan 1%. 14 0,5Mula 1-2 larutan asam

kerja masa

dan kerja

mirip prokain Benzok ain + + + + + + Obat diberikan sebagai larutan minyak,salep atau supositoria Ket : ( - ) tidak dianjurkan atau tidak efektif, ( + ) biasa digunakan ini

2.5.

Teknik Pemberian Anestetik Lokal

1. Anestesia Permukaan Sebagai suntikan banyak di gunakan sebagai penghilang rasa oleh dokter gigi untuk mencabut geraham atau dokter keluarga untuk pembedahan kecil seperti menjahit luka di kulit. Sediaan ini aman dan pada kadar yang tepat tidak akan mengganggu proses penyembuhan luka. Anestesi permukaan juga di gunakan sebagai persiapan untuk prosedur diagnostic, seperti bronkoskopi, gastroskopi, dan sitoskopi. 2. Anestesia infiltrasi Disini beberapa injeksi di berikan pada atau sekitar jaringan yang akan di anestesi, sehingga mengakibatkan hilangnya rasa di kulit dan di jaringan yang terletak lebih dalam, misalnya: pada praktek THT atau pencabutan gigi 3. Anestesi regional intravena dalam daerah anggota badan

15

Aliran darah ke dalam dan ke luar dihentikan dengan mengikat dengan ban pengukur tekanan darah dan selanjutnya anestetik lokal yang disuntikkan berdifusi ke luar dari vena dan menuju ke jaringan di sekitarnya dan dalam waktu 10-15 menit menimbulkan anestesi. Pengosongan darah harus dipertahankan minimum 20-30 menit untuk menghindari aliran ke luar, sejumlah besar anestetik lokal yang berpenetrasi, yang belum ke jaringan. Pada akhir pengosongan darah, efek anestetik lokal menurun dalam waktu beberapa menit 4. Anestesi infiltrasi Disuntikkan ke dalam jaringan, termasuk juga diisikan ke dalam jaringan. Dengan demikian selain organ ujung sensorik, juga batang-bataang saraf kecil dihambat. 5. Anestesi konduksi Disuntikkan di sekitar saraf tertentuyang dituju dan hantarn rangsang pada tempat ini diputuskan. anestesi paravertebral. 2.6. Efek pada Sistem Organ Karena blokade saluran tegangan-gated sodium mempengaruhi Contoh : anestesi spinal, anestesi peridural,

perambatan potensial aksi seluruh tubuh, tidak mengherankan bahwa anestesi lokal memiliki kemampuan untuk toksisitas sistemik. Meskipun organ efek sistem yang dibahas untuk obat ini sebagai sebuah kelompok, harus diakui bahwa obat individu berbeda dalam farmakologi mereka. Toksisitas sering langsung proporsional dengan potensi. dosis maksimum yang aman tercantum pada Tabel 14-3. Campuran dari anestesi lokal harus dipertimbangkan untuk memiliki efek toksik sekitar aditif: Sebuah solusi yang mengandung 50% dari dosis beracun dari lidokain dan 50% dari dosis beracun bupivakain akan memiliki sekitar 100% dari efek racun dari kedua obat tersebut. 2.6.1. Sistem saraf Pusat

16

Sistem saraf pusat sangat rentan terhadap toksisitas anestesi lokal dan merupakan tempat tanda-tanda pertanda dari overdosis pada pasien terjaga. Gejala awal adalah mati rasa circumoral, paresthesia lidah, dan pusing. keluhan Sensory mungkin termasuk tinnitus dan penglihatan kabur. tanda-tanda rangsang (misalnya, kegelisahan, agitasi, kegelisahan, paranoia) sering mendahului depresi sistem saraf pusat (misalnya, berbicara cadel, mengantuk, pingsan). berkedut otot pembawa timbulnya kejang tonik-klonik. Dengan penurunan aliran darah otak dan paparan obat, benzodiazepines dan hiperventilasi meningkatkan ambang kejang yang disebabkan anestesi lokal. Thiopental (1-2 mg / kg) dengan cepat dan andal berakhir aktivitas kejang. Ventilasi dan oksigenasi yang memadai harus dijaga.4 2.6.2. Sistem Pernafasan Lidocaine menekan drive hipoksia (respon ventilasi untuk PaO2 rendah). Apnea dapat hasil dari kelumpuhan saraf frenik dan interkostal atau depresi pusat pernapasan meduler berikut kontak langsung dengan agen anestesi lokal (misalnya, sindrom apnea postretrobulbar. Anestesi lokal rileks otot polos bronkial. lidokain intravena (1,5 mg / kg) dapat efektif dalam memblokir refleks bronkokonstriksi kadang-kadang dikaitkan dengan intubasi. Lidocaine diberikan sebagai aerosol suatu dapat menyebabkan bronkospasme pada beberapa pasien dengan penyakit saluran napas reaktif.4 2.6.3. Sistem Kardiovakuler Secara umum, semua bius lokal menekan otomatisitas miokard (fase depolarisasi IV spontan) dan mengurangi durasi periode refraktori. kontraktilitas miokard dan kecepatan konduksi juga tertekan pada konsentrasi yang lebih tinggi. Hasil ini efek dari perubahan langsung membran otot jantung (misalnya, natrium blokade saluran jantung) dan penghambatan sistem saraf otonom. Semua anestesi lokal kecuali kokain

17

menghasilkan relaksasi otot polos, yang menyebabkan beberapa derajat vasodilatasi arteriol. Kombinasi berikutnya dari bradikardi, blok jantung, dan hipotensi dapat berujung pada serangan jantung. Mayor toksisitas kardiovaskular biasanya membutuhkan sekitar tiga kali konsentrasi darah yang menghasilkan kejang. aritmia jantung atau peredaran darah karena itu tanda menyajikan biasa overdosis anestesi lokal selama anestesi umum. Transient stimulasi kardiovaskular (takikardia dan hipertensi) dapat terjadi lebih awal dan mencerminkan eksitasi sistem saraf pusat.4 2.6.4. Imunologi Golongan ester menyebabkan reaksi alergi lebih sering, karena merupakan derifat para amino benzoic acids (PABA) yang di kenal sebagai allergen. PABA ini dapat meniadakan efek anti bakteriil dari sulfonamide yang berdasarkan antagonisme persaingan dengan PABA, oleh karena itu terapi dengan sulfa tidak boleh di kombinasikan dengan penggunaan ester-ester tersebut. Toksisitas sangat bergantung pada: 1. Jumlah larutan yang di suntikan 2. Konsentrasi obat 3. Ada tidaknya adrenalin 4. Vaskularisasi tempat suntikan 5. Absorbsi obat 6. Laju destruksi obat 7. Hipersensitivitas 8. Usia 9. Keadaan umum 10. Berat badan 2.6.5. Sistem musculoskeletal Ketika langsung disuntikkan ke dalam otot rangka (misalnya, injeksi memicu-point), anestesi lokal myotoxic (bupivakain> lidocaine> prokain). Histologi, hypercontraction myofibril berkembang menjadi degenerasi

18

litik, edema, dan nekrosis. Regenerasi biasanya terjadi setelah 3-4 minggu. bersamaan injeksi steroid atau epinefrin memperburuk myonecrosis tersebut. Pada Hewan menunjukkan ropivacaine yang menghasilkan cedera otot lebih ringan daripada bupivakain.4 2.7. Komplikasi Karena Obat Anestesi Lokal Reaksi sistemik dan local adalah sama untuk semua jenis obat anestetik local. Pada umumnya efek samping/ efek lain yang tak dikehendaki ringan dan mudah diatasi/ diobati dan umumnya akibat overdosis atau kesalahan teknik. Alat-alat untuk resusitasi kardiopulmoner harus tersedia, dan bila tindakan/ pengobatan yang tepat segera dikerjakan, reaksi yang paling beratpun dapat diatasi (reversible). Terapi ditujukan untuk mempertahankan ventilasi dan sirkulasi yang adekuat. Reaksi sistemik karena obat anestetik local: a) Reaksi sistemik karena kadar anestetik local dalam darah tinggi yang biasanya disebabkan karena overdosis, absorbsi sistemik yang cepat atau penyuntikan intravena secara tidak sengaja. Pemberian intravena paling berbahaya. Absorbsi lewat mukosa hidung, faring dan traktus respiratorius berlangsung secepat penyuntikan intravena. Factor lain yang berpengaruh terhadap reaksi toksik: o Kecepatan metabolisme dan detoksikasi obat anestetik local. o Adanya vasokonstriktor memperlambat absorbsi. Hialuronidase memperlambat absorbsi.

19

b) Reaksi toksik terutama mempengaruhi jantung, sirkulasi, respirasi dan susunan saraf pusat. Pengaruh pada jantung dan pembuluh darah asalah depresi langsung pada miokardium dan vasodilatasi. Manifestasi klinisnya hipotensi, bradikardi, nadi kecil, pucat, kulit dingin dan berkeringat dan aritmia yang mungkin berakibat cardiac arrest. Pusat di medulla, depresi pada medulla dengan akibat depresi pernapasan, apnu dan vascula collapse. 2.8. Obat Anestesi yang sering Digunakan Beberapa jenis obat anestesi local yang sering digunakan sehari-hari akan dibahas dibawah ini. A. Prokain (novokain) Prokain adalah ester aminobenzoat untuk infiltrasi, blok, spinal, epidural, merupakan obat standart untuk perbandingan potensi dan toksisitas terhadap jenis obat-obat anestetik local lain. Indikasi Diberikan intarvena untuk pengobatan aritmia selama anestesi umum, bedah jantung, atau induced hypothermia. Kontraindikasi Prokain Pemberian intarvena merupakan kontraindikasi untuk penderita miastemia gravis karena prokain menghasilkan derajat blok neuromuskuler. Dan prokain juga tidak boleh diberikan bersama-sama dengan sulfonamide. Bentuk sediaan obat Prokain

20

Sediaan suntik prokain terdapat dalam kadar 1-2% dengan atau tanpa epinefrin untuk anesthesia infiltrasi dan blockade saraf dan 5-20% untuk anestesi spinal.sedangkan larutan 0,1-0,2 % dalam garam faali disediakan untuk infuse IV. Untuk anestesi kaudal yang terus menerus, dosis awal ialah 30 mlnlarutan prokain 1,5%. Mekanisme kerja obat Prokain Pemberian prokain dengan anestesi infiltrasi maximum dosis 400 mg dengan durasi 30-50, dosis 800 mg, durasi 30-45,Pemberian dengan anestesi epidural dosis 300-900, durasi 30-90, onset 5-15 mnt,Pemberian dengan anestesi spinal : preparatic 10%, durasi 30-45 menit. Efek therapy Prokain Pada penyuntikan prokain dengan dosis 100-800 mg, terjadi analgesia umum ringan yang derajatnya berbanding lurus dengan dosis. Efek maksimal berlangsung 10-20 menit, dan menghilang sesudah 60 menit. Efek ini mungkin merupakan efek sentral, atau mungkin efek dari dietilaminoetanol yaitu hasil hidrolisis prokain. Efek samping Prokain Efek samping yang serius adalah hipersensitasi,yang kadang-kadang pada dosis rendah sudah dapat mengakibatkan kolaps dan kematian. Efek samping yang harus dipertimbangkan pula adalah reaksi alergi terhadap kombinasi prokain penisilin. Berlainan dengan kokain, zat ini tidak mengakibatkan adiksi. Cara pemberian obat Prokain. Cara pemberian obat bius prokain deberikan secara injeksi interavena pada atau sekitar jaringan yang akan di anestesi, sehingga mengakibatkan hilangnya rasa di kulit dan di jaringan yang terletak lebih dalam, misalnya: pada praktek THT atau pencabutan gigi. Dosis pemberian obat Prokain 21

Dosis 15 mg/kgbb. Untuk infiltrasi : larutan 0,25-0,5 dosis maksimum 1000 mg. onset : 2-5 menit, durasi 30-60 menit. Bisa ditambah adrenalin (1 : 100.000).

Dosis untuk blok epidural (maksimum) 25 ml larutan 1,5%. Untuk kaudal : 25 ml larutan 1,5%. Spinal analgesia 50-200 mg tergantung efek yang di kehendaki, lamanya 1 jam.

Farmakokinetik Prokain Absorpsi berlangsung cepat dari tempat suntikan dan untuk memperlambat absorpsi perlu ditambahkan vasokonstriktor. Sesudah diabsorpsi, prokain cepat dihidrolisis oleh esterase dalam plasma menjadi PABA dan dietilaminoetanol. PABA diekskresi dalam urine, kira-kira 80% dalam bentuk utuh dan bentuk konjugasi. 30% dietilaminoetanol ditemukan dalam urine, dan selebihnya mengalami degradasi lebih lanjut. Interaksi obat Prokain Prokain dan anestetik local lain dalam badan dihidrolisis menjadi PABA(para amino benzoic acid), yang dapat menghambat daya kerja sulfonamide. Oleh karena itu sebaiknya prokian dan asnestetik local lain tidak diberikan bersamaan dengan terapi sulfonamide. Prokain dapat membentuk garam atau konjugat dengan obat lain sehingga memperpanjang masa kerja obat tesebut. Misalnya garam prokain penisilin dan prokain heparin Prokain Merupakan obat standard untuk perbandingan potensi dan toksisitas terhadap jenis obat-obat anestetik local yang lain.Diberikan intravena untuk pengobatan aritmia selama anestesi umum, bedah jantung atau induced hypothermia. Absorbsi berlangsung cepat pada tempat suntikan, hidrolisis juga cepat oleh enzim plasma (prokain esterase).Pemberian intravena merupakan

22

kontra indikasi untuk penderita miastenia gravis karena prokain menghasilkan derajat blok neuromuskuler. Prokain tidak boleh diberikan bersama-sama sulfonamide. Larutan 1-2% kadang-kadang kekuning-kuningan (amines), tidak berbahaya. Tidak mempenetrasi kulit dan selaput lender/ mukosa. Jadi tidak efektif untuk surface analgesi. Dosis 15 mg/ kgbb. Untuk infiltrasi: larutan 0,25-0,5 % dosis maksimum 1000 mg. Onset: 2-5 menit, durasi 30-60 menit. Bisa ditambah adrenalin (1: 100.000 atau 1:200.000). Dosis untuk blok epidural (maksimum) 25 ml larutan 1,5%. Untuk kaudal 25 ml larutan 1,5%. Spinal analgesia 50-200 mg, tergantung efek yang dikehendaki, lamanya (duration) 1 jam. Prokain disintesis dan diperkenalkan dengan nama dagang novokain. Sebagai anestetik lokal, prokain pernah digunakan untuk anestesi infiltrasi, anestesi blok saraf, anestesi spinal, anestesi epidural, dan anestesi kaudal. Namun karena potensinya rendah, mula kerja lambat, serta masa kerja pendek maka penggunaannya sekarang hanya terbatas pada anestesi infiltrasi dan kadangkadang untuk anestesi blok saraf. Di dalam tubuh prokain akan dihidrolisis menjadi PABA yang dapat menghambat kerja sulfonamik12 B. Lidokain (lignocaine, xylocain, lidonest). Lidokain adalah golongan amida. Sering dipakai untuk surface analgesi, blok infiltrasi, spinal, epidural dan caudal analgesia dan nerve blok lainnya. Juga dipakai secara intravena untuk mengobati aritmia selama anesthesia umum, bedah jantung dan induced hypothermia. Dibandingkan prokain, onset lebih cepat, lebih kuat (intensea), lebih mahal dan durasi lebih lama. Potensi dan toksisitas 10 kali prokain. Tertrakain tidak boleh digunakan bersama-sama sulfonamide. Onset 5-10 menit, duration sekitar 2 jam.

Dosis :

23

Konsentrasi efektif minimal 0,25%. Infiltrasi, mula kerja 10 menit, relaksasi otot cukup baik. Kerja sekitar 1-1,5 jam tergantung konsentrasi larutan. Larutan standar 1 atau 1,5% untuk blok perifer. 0,25-0,5% + adrenalin 200.000 untuk infiltrasi. 0,5% untuk blok sensorik tanpa blok motorik. 1% untuk blok motorik dan sensorik. 2% untuk blok motorik pasien berotot (muscular). 4% atau 10% untuk topical semprot faring-laring (pump spray). 5% bentuk jeli untuk dioleskan di pipa trakea. 5% lidokain dicampur 5% prilokain untuk topical kulit. 5% hiperbarik untuk analgesia intratekal (subaraknoid, subdural). Lidokain merupakan obat anestesi golongan amida, selain sebagai obat

anestesi lokal lidokain juga digunakan sebagai obat antiaritmia kelas IB karena mampu mencegah depolarisasi pada membran sel melalui penghambatan masuknya ion natrium pada kanal natrium.

24

Pemakaian lidokain di klinik antara lain sebagai: anestesi lokal, terapi aritmia ventrikuler, mengurangi fasikulasi suksinilkolin dan untuk mengurangi gejolak kardiovaskuler serta menekan batuk pada tindakan laringoskopi dan intubasi endotrakhea. Dosis yang diberikan pada terapi aritmia ventrikuler (takikardi ventrikel) adalah 1-1,5 mg/kgBB bolus intravena kemudian diikuti infus 1-4 mg/kgBB/menit. Cara ini biasanya menghasilkan kadar dalam plasma 2-6 mg/L, bila tidak diikuti dengan infus, kadar dalam plasma akan menurun dalam 30 menit setelah dosis bolus. Hal ini memerlukan bolus lanjutan 0,5 mg/kgBB. Untuk mengurangi gejolak kardiovaskuler pada tindakan laringoskopi biasanya diberikan dosis 1-2 mg/kgBB bolus intravena sebelum tindakan. Efek ini sebagian disebabkan oleh efek analgesik dan efek anestesi lokal dari lidokain. Sebagai obat anestesi lokal lidokain dapat diberikan dosis 3-4 mg/kgBB, bila ditambahkan adrenalin dosis maksimal mencapai 6 mg/kgBB. Lidokain menyebabkan penurunan tekanan intrakranial (tergantung dosis) yang disebabkan oleh efek sekunder peningkatan resistensi vaskuler otak dan penurunan aliran darah otak. Farmakodinamik Lidokain Sebagai obat antiaritmia kelas IB (penyekat kanal natrium) lidokain dapat menempati reseptornya pada protein kanal sewaktu teraktivasi (fase 0) atau inaktivasi (fase 2), karena pada kedua fase ini afinitas lidokain terhadap reseptornya tinggi sedangkan pada fase 25 istirahat afinitasnya rendah. Bila

resptornya ditempati maka ion Na+ tidak dapat masuk ke dalam sel (Gambar 2b). Lidokain menempati reseptornya dan terlepas selama siklus perubahan konformasi kanal Na+. Kanal sel normal yang dihambat lidokain selama siklus aktivasi-inaktivasi akan cepat terlepas dari reseptornya pada dalam fase istirahat. Sebaliknya kanal yang dalam keadaan depolarisasi kronis yaitu potensial istirahatnya (Vm) lebih positif, bila diberi lidokain (atau penyekat kanal Na+ lainnya) akan pulih lebih lama. Dengan cara demikian, maka lidokain menghambat aktivitas listrik jantung berlebihan pada keadaan misalnya takikardi.

26

Pada sistem kardiovaskuler lidokain merupakan stabilisator membran dengan efek elektrofisiologinya meliputi pengurangan durasi aksi potensial, periode refrakter efektif, respon dan otomatisasi membran sistem his-purkinje dan otot ventrikel secara bermakna, tetapi kurang berefek pada atrium. Pada penderita dengan gangguan konduksi atrioventrikuler sebelumnya dapat menginduksi blokade otot jantung total atau henti jantung. Pada blok total atrioventrikuler, lidokain dapat menyebabkan bradikardi berat sampai asistol. Lidokain mempunyai efek elektrofisiologi yang kecil pada jaringan jantung normal. Sebaliknya, sebagian kanal natrium yang terdepolarisasi tetap terhambat selama diastolik. Lidokain menekan aktivitas listrik jaringan aritmigenok yang terdepolarisasi, sehingga lidokain dapat untuk menekan aritmia yang berhubungan dengan depolarisasi, tetapi kurang efektif terhadap aritmia yang terjadi pada jaringan dengan polarisasi normal (fibrilasi atrium). Lidokain menekan masa kerja potensial aksi dan masa refrakter efektif pada serabut otot ventrikel dan serabut purkinje secara bermakna tetapi tidak berefek pada atrium. Lidokain meninggikan nilai ambang fibrilasi ventrikel pada serabut purkinje. Lidokain meninggikan konduksi ion K+ transmembran tetapi tidak mempengaruhi potensial istirahat. Pada depolarisasi parsial awal potensial membran, lidokain menurunkan respon ion Na + pada kanal cepat yang disebabkan oleh peningkatan aliran ion K+ keluar. Hal ini merupakan pengaruh langsung konsentrasi ion kalium ekstrasel.

27

Sebagai obat anestesi lokal lidokain menstabilisasi membran sel saraf dengan cara mencegah depolarisasi pada membran sel saraf melalui penghambatan masuknya ion natrium. Lidokain berdifusi menembus membran yang merupakan matriks lipoprotein terdiri dari 90% lemak dan 10% protein masuk ke dalam aksoplasma kemudian memasuki kanal natrium dan berinteraksi dengan reseptor di dalamnya. Lidokain bekerja pada penghambatan transmisi (salah satu rangkaian proses nyeri) yaitu proses penyaluran impuls nyeri melalui serabut A delta dan serabut C tak bermielin dari perifer ke medula spinalis. Farmakokinetik Lidokain Lidokain hanya efektif bila diberikan intravena. Pada pemberian peroral kadar lidokain dalam plasma sangat kecil dan dicapai dalam waktu yang lama. Pada pemberian intravena kadar puncak dalam plasma dicapai dalam waktu 3-5 menit dan waktu paruh 30-120 menit. Lidokain hampir semuanya dimetabolisme di hati menjadi monoethylglycinexylidide melalui proses dealkylation, kemudian diikuti dengan hidrolisis menjadi xylidide. Monoethylglycinexylidide mempunyai aktivitas 80% dari lidokain sebagai antidisritmia, sedangkan xylidide mempunyai aktivitas antidisritmia hanya 10%. Xylidide diekskresi dalam urin sekitar 75% dalam bentuk hydroxy-2,6-dimethylaniline. Lidokain sekitar 50% terikat dengan albumin dalam plasma. Pada penderita payah jantung atau penyakit hati, dosis harus dikurangi karena waktu paruh dan volume distribusi akan memanjang. Indikasi utama pemakaian lidokain selain sebagai anestesi lokal juga dipakai untuk mencegah takikardi ventrikel dan mencegah fibrilasi setelah infark miokard akut. Lidokain tidak efektif pada aritmia supraventrikuler kecuali yang berhubungan dengan sindroma wolf parkinson white atau karena keracunan obat digitalis Efek Samping Lidokain

28

Lidokain terutama bersifat toksik pada susunan saraf pusat. Efek yang terjadi akibat toksisitas dapat berupa kejang, agitasi, disorientasi, euforia, pandangan kabur, dan mengantuk. Kejang berlangsung singkat dan berespon baik dengan pemberian diazepam. Secara umum bila kadar dalam plasma tidak mencapai 9 mg/ml, maka lidokain dapat ditoleransi dengan baik. Konsentrasi efektif minimal 0,25%. Infiltrasi, mula kerja 10 menit, relaksasi otot cukup baik. Kerja sekitar 1-1,5 jam tergantung konsentrasi larutan, 1-1,5% untuk blok perifer 0,25-0,5% + adrenalin 200.000 untuk infiltrasi 0,5% untuk blok sensorik tanpa blok motorik 1,0% untuk blok motorik dan sensorik 2,0% untuk blok motorik pasien berotot (muskular) 4,0% atau 10% untuk topikal semprot di faring-laring (pump spray) 5,0% bentuk jeli untuk dioleskan di pipa trakea 5,0% lidokain dicampur 5,0% prilokain untuk topical kulit 5,0% hiperbarik untuk analgesia intratekal (subaraknoid, subdural,) Lidokain (xilokain) adalah anestetik lokal kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topikal dan suntikan. Anestesi terjadi lebih cepat, lebih kuat, dan lebih ekstensif daripada yang ditunjukkan oleh prokain pada konsentrasi yang sebanding. Lidokain merupakan aminoetilamid dan merupakan prototik dari anestetik lokal golongan amida. Larutan Lidokain 0,5% digunakan untuk anestesi infiltrasi, sedangkan larutan 1-2% untuk anestesia blok dan topikal. Anestetik ini lebih efektif bila digunakan tanpa vasokonstriktor, tetapi kecepatan absorbsi dan toksisitasnya bertambah dan masa kerjanya lebih pendek. Lidokain merupakan obat terpilih bagi mereka yang hipersensitif terhadap anestetik lokal golongan ester. Sediaan berupa larutan 0,5-5% dengan atau tanpa epinefrin (1:50000 sampai 1:200000). Efek samping lidokain biasanya berkaitan dengan efeknya terhadap SSP, misalnya mengantuk, pusing, parastesia, kedutan otot, gangguan mental, koma, dan bangkitan. Lidokain dosis berlebihan dapat menyebabkan kematian akibat fibrilasi ventrikel, atau oleh henti jantung. Lidokain sering digunakan secara suntikan untuk anestesia infiltrasi, blokade saraf, anestesia spinal, anestesia epidural ataupun anestesia kaudal, dan secara setempat untuk anestesia selaput lendir7,9. C. Bupivakain (marcain). 29

Secara kimia dan farmakologis mirip lidokain. Toksisitas setaraf dengan tetrakain. Untuk infiltrasi dan blok saraf perifer dipakai larutan 0,25-0,75%. Dosis maksimal 200mg. Duration 3-8 jam. Konsentrasi efektif minimal 0,125%. Mula kerja lebih lambat dibanding lidokain. Setelah suntikan kaudal, epidural atau infiltrasi, kadar plasma puncak dicapai dalam 45 menit. Kemudian menurun perlahan-lahan dalam 3-8 jam. Untuk anesthesia spinal 0,5% volum antara 2-4 ml iso atau hiperbarik. Untuk blok sensorik epidural 0,375% dan pembedahan 0,75%. Konsentrasi efektif minimal 0,125%. Mula kerja lebih lambat dibanding lidokain tetapi lama kerja sampai 8 jam. Prosedur Konsentrasi % Volume Infiltrasi 0,25-0,50 5-60 ml Blok minor perifer 0,25-0,50 5-60 ml Blok mayor perifer 0,25-0,50 20-40 ml Blok interkostal 0,25-0,50 3-8 ml Lumbal 0,50 15 20 ml Kaudal 0,25-0,50 5-60 ml Analgesi postop 0,50 4-8 ml/4-8 jam (intermitten) 0,125 15 ml/jam (kontinyu) Spinal intratekal 0,50 2-4 ml . Struktur bupivakain mirip dengan lidokain, kecuali gugus yang mengandung amin adalah butil piperidin. Merupakan anestetik lokal yang mempunyai masa kerja yang panjang, dengan efek blokade terhadap sensorik lebih besar daripada motorik. Karena efek ini bupivakain lebih populer digunakan untuk memperpanjang analgesia selama persalinan dan masa pasca pembedahan. Pada dosis efektif yang sebanding, bupivakain lebih kardiotoksik daripada lidokain. Larutan bupivakain hidroklorida tersedia dalam konsentrasi 0,25% untuk anestesia infiltrasi dan 0,5% untuk suntikan paravertebra. Tanpa epinefrin, dosis maksimum untuk anestesia infiltrasi adalah 2mg/kgBB6 D. Kokain. Hanya dijumpai dalam bentuk topical semprot 4% untuk mukosa jalan napas atas. Lama kerja 2-30 menit. Contoh:Fentanil * Farmakodinamik: Kokain atau benzoilmetilekgonin didapat dari daun erythroxylon coca. Efek kokain yang paling penting yaitu menghambat

30

hantaran saraf, bila digunakan secara lokal. Efek sistemik yang paling mencolok yaitu rangsangan susunan saraf pusat7. * Efek anestetik lokal: Efek lokal kokain yang terpenting yaitu kemampuannya untuk memblokade konduksi saraf. Atas dasar efek ini, pada suatu masa kokain pernah digunakan secara luas untuk tindakan di bidang oftalmologi, tetapi kokain ini dapat menyebabkan terkelupasnya epitel kornea. Maka penggunaan kokain sekarang sangat dibatasi untuk pemakaian topikal, khususnya untuk anestesi saluran nafas atas. Kokain sering menyebabkan keracunan akut. Diperkirakan besarnya dosis fatal adalah 1,2 gram. Sekarang ini, kokain dalam bentuk larutan kokain hidroklorida digunakan terutama sebagai anestetik topikal, dapat diabsorbsi dari segala tempat, termasuk selaput lendir. Pada pemberian oral kokain tidak efektif karena di dalam usus sebagian besar mengalami hidrolisis7,8. E.EMLA (Eutectic Mixture of Local Anesthetic) Campuran emulsi minyak dalam air (krem) antara lidokain dan prilokain masing-masing 2,5% atau masing-masing 5%. EMLA dioleskan dikulit intak 1-2 jam sebelum tindakan untuk mengurangi nyeri akibat kanulasi pada vena atau arteri atau untuk miringotomi pada anak, mencabut bulu halus atau buang tato. Tidak dianjurkan untuk mukosa atau kulit terluka.7 F. Ropivakain (naropin) dan levobupivakain (chirokain) Mirip dengan bupivakain dan mempunyai indikasi yang sama dalam kegunaanya,yaitu ketika anastesi dengan durasi panjang dibutuhkan. Seperti bupivakain, ropivakain disimpan dalam sediaan botol kecil. Kedua obat tersebut merupakan isomer bagian kiri dari bupivakain. Keuntungannya dibandingkan dengan bupivakain adalah zat ini lebih rendah kardiotoksisitas. Zat ini tersedia dalam beberapa formulasi. Konsentrasi 0,5% (dengan atau tanpa epineprin), 0,75% , dan 1% telah digunakan pada bidang kedokteran gigi. Ketika digunakan pada praktek medis khasiat dari ropivakain sama-sama 31

efektif, baik menggunakan epineprin maupun tidak. Pada dunia kedokteran gigi penambahan epineprin meningkatkan efek anestesia dari ropivakain. Konsentrasi efektif minimal 0.25%8. G. Amethokain Ametokain tidak diadministrasikan melalui injeksi karena memiliki efek toksik. Zat ini diedarkan dengan sediaan topikal berkadar 4% untuk kulit, dan dapat digunakan sebagai sedasi intravena (premedikasi) atau pada anestesi general6. H. Felipresin Felipresin adalah oktapeptid sintetik, yang sangat mirip dengan hormon pituitari vasopresin. Zat ini ditambahkan pada anestesi lokal pada kedokteran gigi dalam konsentrasi 0,03 IU/mL (0,54g/mL). Felipresin penggunaanya tidak sebagus vasokonstriktor epineprin, karena tidak bisa mengontrol hemoragi secara efektif7.

I. Dibukain Derivat kuinolin merupakan anestetik lokal yang paling kuat, paling toksik dan mempunyai masa kerja panjang. Dibandingkan dengan prokain, dibukain kira-kira 15x lebih kuat dan toksik dengan masa kerja 3x lebih panjang. Sebagai preparat suntik, dibukain sudah tidak ditemukan lagi, kecuali untuk anestesia spinal. Umumnya tersedia dalam bentuk krim 0,5% atau salep 1% 6. J. Mepivakain HCL Anestetik lokal golongan amida ini sifat farmakologiknya mirip lidokain. Mepivakain ini digunakan untuk anestesia infiltrasi, blokade saraf

32

regional dan anestesia spinal. Sediaan untuk suntikan berupa larutan 1 ; 1,5 dan 2%. Mepivakain lebih toksik terhadap neonatus dan karenanya tidak digunakan untuk anestesia obstetrik. Pada orang dewasa indeks terapinya lebih tinggi daripada lidokain. Mula kerjanya hampir sama dengan lidokain, tetapi lama kerjanya lebih panjang sekitar 20%. Mepivakain tidak efektif sebagai anestetik topikal8. K. Tetrakain Tetrakain adalah derivat asam para-aminobenzoat. Pada pemberian intravena, zat ini 10 kali lebih aktif dan lebih toksik daripada prokain. Obat ini digunakan untuk segala macam anestesia, untuk pemakaian topilak pada mata digunakan larutan tetrakain 0.5%, untuk hidung dan tenggorok larutan 2%. Pada anestesia spinal, dosis total 10-20mg. Tetrakain memerlukan dosis yang besar dan mula kerjanya lambat, dimetabolisme lambat sehingga berpotensi toksik. Namun bila diperlukan masa kerja yang panjang anestesia spinal, digunakan tetrakain9.

L. Prilokain HCl Anestetik lokal golongan amida ini efek farmakologiknya mirip lidokain, tetapi mula kerja dan masa kerjanya lebih lama. Efek vasodilatasinya lebih kecil daripada lidokain, sehingga tidak memerlukan vasokonstriktor. Toksisitas terhadap SSP lebih ringan, penggunaan intravena blokade regional lebih aman. Prilokain juga menimbulkan kantuk seperti lidokain. Sifat toksik yang unik dari prilokain HCl yaitu dapat menimbulkan methemoglobinemia, hal ini disebabkan oleh kedua metabolit prilokain yaitu orto-toluidin dan nitroso-toluidin. Methemoglobinemia ini umum terjadi pada pemberian dosis total melebihi 8 mg/kgBB. Efek ini membatasi penggunaannya pada neonatus dan anestesia obstetrik. Anestetik ini digunakan untuk berbagai macam anestesia suntikan dengan sediaan berkadar 1,0; 2,0; dan 3,0% 8. 33

M. Benzokain Absorbsi lambat karena sukar larut dalam air sehingga relatif tidak toksik. Benzokain dapat digunakan langsung pada luka dengan ulserasi secara topikal dan menimbulkan anestesia yang cukup lama. Sediaannya berupa salep dan supposutoria 7.

DAFTAR PUSTAKA
1. Anestesi, Available at : http://id.wikipedia.org/wiki/Anestesi/ diakses 17

Juli 2011. 2. Adilah Noer. 2007. Anestesi Lokal. Di kutip dalam http://www. medicastore. com/apotik-online/obat -bius-lokal.htm. 3. Latief A said,dkk.2007.Anestesi Lokal. Petunjuk Praktis anestesiologi, Edisi 2, penerbit bagian anestesiolgi dan Terapi Intensif kedokteran Universitas Indonesia, Jakarta. 4. G. Edward Morgan, Jr., Maged S. Mikhail, Michael J. Murray, Clinical Anesthesiology, 4th Edition, Prentice-Hall Int.Inc. ,London, 2006;193. 5. Anestesi Topikal untuk Cosmetic Dermatology , Available at : http://majalah-farmacia.com/ diakses 17 Juli 2011 Fakultas

34

6. Malamed SF. 2004. Handbook of Local Anesthesia, Fifth Edition. Missouri: Elsevier Mosby. 7. Ritiasa K. 1993. ISO Indonesia, Informasi Spesialite Obat Indonesia. Jakarta: Ikatan Sarjana Farmasi Indonesia. 8. Syarif A. 2007.Farmakologi dan Terapi, Edisi 5. Jakarta: FK-UI. 9. Tjay TH. dan Raharja K. 2005. Obat-obat Penting. Jakarta: Elex Media Komputindo.

35