TUGAS P DRUG FARMAKOLOGI KLINIK

DEKSTROMETORFAN

Disusun oleh: Abd. Qadir Jaelani, S.Ked 206.1.21.0040

Dosen Pembimbing: Prof. Dr. H. M. Aris Widodo, MS, SpFK, PhD

LABORATORIUM ILMU FARMASI DAN FARMAKOLOGI KLINIK FAKULTAS KEDOKTERAN UNIVERSITAS ISLAM MALANG 2013

Pendahuluaan DMP (d-3-methoxy-N-methyl-morphinan) adalah suatu dekstro isomer dari levomethorphan, suatu derivat morfin semisintetik. Walaupun strukturnya mirip narkotik, DMP tidak beraksi pada reseptor opiat sub tipe mu (seperti halnya morfin atau heroin), tetapi ia beraksi pada reseptor opiat subtipe sigma, sehingga efek ketergantungannya relatif kecil. 1.Farmakologi Dekstrometorfan merupakan bahan kimia sintetik dengan nama kimianya adalah 3 methoxy-17-methyl morphinan monohydrat yang merupakan d-isomer dari levophenol, analog dari kodein dan analgesik opioid. Dekstrometorfan berupa serbuk kristal berwarna putih, tidak berbau, larut dalam air maupun ethanol dan tidak larut dalam ether. Adapun struktur kimia dari dekstrometorfan adalah: C18H25NO.HBr.H2O dengan berat molekul: 370,3. 2. Farmakokinetik Dekstrometorfan diabsorpsi dengan baik setelah pemberian oral dengan kadar serum maksimal dicapai dalam 2,5 jam. Onset efeknya cepat, seringkali 1530 menit setelah pemberian oral. Belum ada penelitian tentang distribusi volume dekstrometorfan pada manusia, akan tetapi penelitian oleh Silvasti et al. (1989) yang dilakukan pada anjing, distribusi volume dekstrometorfan berkisar antara 5,0-6,4 L/kg. Waktu paruh obat ini adalah 2-4 jam dan lama kerjanya adalah 3-6 jam. Metabolisme dekstrometorfan telah diketahui dengan baik dan telah diterima secara luas bahwa aktivitas terapeutik dekstrometorfan ditentukan oleh metabolit aktifnya yaitu dextrorphan. Dekstrometorfan mengalami metabolisme di hepar oleh enzim sitokrom P-450 dan diubah menjadi dextrorphan yang mempunyai derivat lebih aktif dan poten sebagai antagonis NMDA. 3. Farmakodinamik Empat puluh tahun yang lalu dekstrometorfan dibuat sebagai obat alternatif dari morfin. Pada awalnya pemakaian klinis terbatas pada obat antitusif, pada orang dewasa dosisnya adalah 10 30 mg, 3 6 kali sehari. Tempat spesifik

sentral dimana dekstrometorfan mempunyai efek antitusif belum jelas, tetapi dekstrometorfan berbeda dengan golongan opioid, sehingga efek dekstrometorfan tidak ditekan oleh nalokson. Dekstrometorfan juga mempunyai catatan keamanan yang baik, sebagai contoh dosis terapetik untuk batuk 1 mg/kg /hr tidak mempunyai side efek yang berarti, dan tidak menimbulkan komplikasi akibat pelepasan histamin. Mekanisme kerja : Dibandingkan dengan turunan morfin yang lain, dekstrometorfan hanya memiliki aktivitas antitusive. Memiliki efek menahan reflek batuk yang setara dengan kodein. Tidak memiliki efek ekspektoran. 4. DOSIS Dosis dewasa : 10-20 mg secara oral setiap 4 jam atau 30 mg secara oral setiap 6-8 jam. Dosis max 120 mg/hari. Dosis anak-anak : Usia 6-12 tahun, 5-10 mg secara oral setiap 4 jam atau 15 mg secara oral setiap 6-8 jam, dosis maksimum : 60 mg/hari. Usia 2-6 tahun, 2.5-5 mg secara oral setiap 4 jam atau 7.5 mg secara oral setiap 6-8 jam, dosis maksimum 30 mg/hari.

5. Kontraindikasi 1.Hipersensitif terhadap dekstromethrofan 2.Diberikan bersama dengan monoamine oxidase inhibitors. 6. Efek samping Neurologic : pusing (ringan), mengantuk (ringan) , dan depresi napas bila diberikan dalam dosis besar. Lain-lain : Fatigue (ringan).

7. Interaksi Dengan Obat Lain : Beberapa kasus interaksi yang berat dan fatal (serotonin syndrome) pernah dilaporkan setelah penggunaan dekstromethrofan pada pasien yang menerima MAOIs. Kemungkinan interaksi dengan inhibitor cytochrome P450 isoenzime CYP2D6 (amiodarone, fluoxetine, haloperidol, paroxetine, propafenone,

quinidine, dan thioridazine). Dengan Makanan : 8. Bentuk sediaan Sirup 15 ml (7.5 mg), Sirup 30 ml (15 mg), Suspensi 5 ml (5 mg), Sachet (15 mg). (5,6) Tablet (5 mg), (7 mg), (15 mg), Kaplet (7.5 mg), (10 mg), (12.5 mg), (15 mg), Kaplet Forte (15 mg), Kapsul (10 mg), (15 mg) Daftar Pustaka 1. Yunus, Faisal. Penatalaksanaan Batuk dalam Praktek Sehari-hari. Cermin Dunia Kedokteran No. 84 Tahun 1993. Diunduh dari http://www.kalbe.co.id/files/cdk/files/07PenatalaksanaanBatuk084.pdf/ 07PenatalaksanaanBatuk084.html pada 19 April 2013 2. Estuningtyas, Ari, dan Azalea Arif. Obat Lokal. Dalam: Farmakologi dan Terapi. Gunawan, Sulistia Gan, dkk. Ed. Ke-5. Jakarta: Departemen Farmakologi FKUI, 2008: 531-2. 3. Departemen Farmakologi FKUI. Farmakologi Obat-Obat SimtomatikSaluran Napas. Slide kuliah modul respirasi tahun 2007.