Mekanisme Aksi

Salmeterol adalah simpatomimetik langsung bertindak yang merenggangkan

otot polos bronkus dengan aksi selektif pada reseptor 2 dengan sedikit efek
pada denyut jantung.
Onset: inhalasi Oral: 10-20 min.
Durasi: 12 jam.
1. Penyerapan: Salmeterol bertindak secara lokal di paru-paru . Kadar plasma
tidak memprediksi efek terapeutik . Tergantung pada dosis , T max adalah 20
menit dan rata-rata C max adalah 167 pg / mL . Konsentrasi plasma dapat
diabaikan setelah terhirup.
2. Distribusi: Sekitar 96% terikat pada protein plasma. (Protein mengikat
adalah 96 % ; bagian ksinafoat lebih besar dari 99 % .)
3. Metabolisme: Hepatically dihidroksilasi. (Ekstensif dimetabolisme oleh
hidroksilasi .)
4. Ekskresi: Dieliminasi dalam feses ( 60 % ) dan urin ( 25 % ) ; paruhnya
adalah 5,5 hari . Bagian ksinafoat paruhnya adalah 11 hari .
Indikasi dan Penggunaan
Pengobatan asma dan pencegahan bronkospasme , pencegahan latihaninduced bronkospasme ( EIB ) , pengobatan pemeliharaan bronkospasme
yang terkait dengan PPOK ( termasuk emfisema dan bronkitis kronis ) .
kontraindikasi
Gunakan tanpa obat kontrol asma jangka panjang bersamaan ( misalnya ,
kortikosteroid inhalasi ) untuk pengobatan asma, hipersensitivitas terhadap
salmeterol atau produk komponen .
Dosis dan Administrasi
Asma / Bronkospasme
Orang dewasa dan anak-anak 4 y dan lebih tua
Terhirup 1 inhalasi ( 50 mcg ) dua kali sehari , sekitar 12 jam terpisah .
Interaksi Obat
Beta- adrenergic blockers ( misalnya , atenolol , propranolol )

Efek paru salmeterol mungkin diblokir oleh beta - blocker dan dapat
menghasilkan bronkospasme berat pada pasien dengan COPD . Jika
coadministration tidak dapat dihindari , cardioselective beta -blocker dapat
dipertimbangkan , tetapi mengurus mereka dengan hati-hati .

CYP3A4 inhibitor yang kuat ( misalnya , atazanavir , klaritromisin , indinavir ,

itraconazole , ketoconazole , nefazodone , nelfinavir , ritonavir , saquinavir ,
telithromycin )
Konsentrasi salmeterol plasma mungkin meningkat , meningkatkan efek
farmakologis dan risiko efek samping . Selain itu, penggunaan bersama dari
salmeterol dan ketokonazol dapat meningkatkan interval QTc . Karena
potensi peningkatan risiko efek samping CV , coadministration salmeterol
dan inhibitor CYP3A4 kuat tidak dianjurkan .