ABSTRAK
Ropivacaine adalah agen anestesi long-acting lokal amida dan pertama kali
diproduksi sebagai enansiomer murni. Agen ini menghasilkan efek yang mirip
dengan anestesi lokal lainnya melalui penghambatan reversibel dari masuknya ion
natrium dalam serat saraf. Ropivacaine kurang lipofilik dari bupivacaine dan
kurang memungkinkan untuk menembus serabut besar motorik mielin, sehingga
blokade motorik dalam waktu yang relatif berkurang. Dengan demikian,
ropivacaine memiliki tingkat yang lebih besar motor diferensiasi sensorik, yang
dapat berguna ketika motor blokade tidak diinginkan. Menurunnya lipofilisitas
juga berhubungan dengan penurunan potensi toksisitas sistem saraf pusat dan
cardiotoxicity. Menampilkan obat linear dan dosis farmakokinetik proporsional
(Hingga 80 mg intravena). Hal ini dimetabolisme secara ekstensif di hati dan
diekskresikan dalam urin. Bagian ini merinci penggunaan ropivacaine secara
klinis sebagai kelompk anestesi lokal.
Kata kunci: Anestesi, anestesi regional, ropivacaine
PENGANTAR
Salah satu sifat yang paling penting dari anestesi lokal long-acting adalah secara
reversibel menghambat impuls saraf, sehingga menyebabkan blokade sensorik
atau motorik berkepanjangan yang sesuai untuk anestesi diberbagai jenis operasi.
Nyeri akut diperoleh pada dosis rendah dalam pasca operasi dan pasien
melahirkan karena blokade sensorik kadang-kadang dirusak oleh blokade motorik
yang menyertai, yang dimana efek ini tidak diinginkan. Bupivakain adalah
anestesi lokal long-acting yang baik, sama seperti semua anestesi amida yang
MEKANISME AKSI
Ropivacaine menyebabkan penghambatan reversibel dari masuknya ion natrium,
dan dengan demikian blok konduksi impuls di serat saraf. Keadaan ini tergantung
dosis penghambatan saluran kalium. Ropivacaine kurang lipofilik dari
bupivacaine dan kurang cenderung menembus serat motorik mielin besar; oleh
FARMAKODINAMIK
SSP dan efek kardiovaskular
Ropivacaine kurang lipofilik dari bupivacaine dan bersama-sama mempunyai sifat
stereoselektif, ropivacaine memiliki signifikan lebih tinggi untuk cardiotoksik dan
toksik pada SSP dari pada bupivacaine pada hewan dan relawan yang sehat.
Lipofilik rendah dari ropivacaine dan bupivacaine berkorelasi dengan
cardiodepressant lebih rendah efek dari kedua isomer ropivacaine dari isomer
bupivacaine pada hewan percobaan.
Efek pada SSP terjadi lebih awal dari cardiotoksik, gejala selama intravena (IV)
infus anestesi lokal (10 mg / menit dari ropivacaine atau bupivakain) pada
sukarelawan manusia dan infus dihentikan pada saat ini. Perubahan yang
signifikan dalam fungsi jantung melibatkan kontraktilitas, waktu konduksi dan
QRS lebar terjadi dan peningkatan lebar QRS ditemukan secara signifikan lebih
kecil dengan ropivacaine daripada dengan bupivacaine.
Efek lainnya
Ropivacaine telah terbukti menghambat agregasi platelet dalam plasma pada
konsentrasi 3,75 dan 1,88 mg/mL (0,375% dan 0,188%), yang sesuai untuk orang-
orang yang bisa terjadi dalam ruang epidural selama infus. Seperti anestesi lain,
ropivacaine memiliki aktivitas antibakteri in vitro, menghambat pertumbuhan
Staphylococcus aureus, Escherichia colli, dan Pseudomonas aeruginosa.
FARMAKOKINETIK
Penyerapan dan distribusi
Konsentrasi plasma dari ropivacaine tergantung pada total dosis yang diberikan
dan rute pemberian, serta hemodinamik dan kondisi peredaran darah dari pasien
dan vaskularisasi situs pemberian.
Potensi relatif
Sebuah korelasi yang ketat antara kelarutan lipid dari anestesi lokal dan potensi
serta toksisitas. Menurut studi konsentrasi anestesi lokal minimum (MLAC), yang
didasarkan pada analgesia yang efektif pada 50% pasien) ropivacaine memiliki
Tolerabilitas
Reaksi terhadap ropivacaine merupakan ciri khas dari orang-orang terkait dengan
jenis anestesi lokal amida lainnya.
a. Pada orang dewasa
Ropivacaine umumnya ditoleransi dengan baik pada rute pemberian apapun.
Dalam analisis efek samping yang dikumpulkan dari data dari uji klinis
terkontrol yang terjadi pada 5% dari pasien yang menerima ropivacaine
0,125-1% Melalui berbagai rute pemberian untuk operasi, tenaga kerja,
operasi caesar, manajemen nyeri pasca operasi, infiltrasi saraf perifer atau blok
lokal (n = 1.661) yang hipotensi (32%), mual (17%), muntah (7%),
bradycardia (6%), dan sakit kepala (5%). Peristiwa ini merupakan konsekuensi
dari blok saraf dan terjadi dengan kejadian serupa di pasien (n = 1433) yang
mendapat bupivacaine 0,25 0,75% untuk indikasi yang sama (29%, 14%, 6%,
5%, dan 5%, masing-masing).
Dosis obat anestesi lokal kompulsive bupivakain dan ropivacaine dipelajari pada
model hewan yang berbeda; bupivacaine memiliki 1,5 sampai 2,5 kali lipat lebih
rendah ambang kejang bila dibandingkan dengan ropivacaine. Atas dasar hewan
INTERAKSI OBAT
Ropivacaine harus digunakan dengan hati-hati pada pasien yang menerima
anestesi lokal atau agen struktural terkait dengan jenis anestesi lokal amida,
karena efek toksik dari obat ini aditif. Sitokrom P4501A2 memetabolisasi
ropivacaine untuk ropivacaine 3-hidroksi. Dengan demikian, inhibitor kuat
sitokrom P4501A2, seperti fluvoxamine, diberikan bersamaan selama pemberian
ropivacaine, dapat berinteraksi dengan ropivacaine dan dengan demikian
menyebabkan peningkatan kadar plasma ropivacaine. Perhatian harus dilakukan
ketika pemberian inhibitor CYP1A2. Interaksi yang mungkin
dengan obat diketahui dimetabolisme oleh CYP1A2 melalui penghambatan
kompetitif seperti teofilin dan imipramine juga dapat terjadi.
DOSIS
Rekomendasi dosis untuk ropivacaine dengan berbagai indikasi dan prosedur
yang terangkum dalam tabel 1.
Anestesi bedah
Uji klinis menunjukkan bahwa ropivacaine anestesi regional efektif bila diberikan
melalui beberapa rute.
Pemberian epidural
Ropivacaine epidural, diberikan terutama di daerah lumbal, memiliki efek anestesi
untuk sejumlah prosedur bedah. Mayoritas studi tentang ropivacaine epidural pada
a. Operasi caesar
Uji klinis anestesi epidural untuk operasi caesar elektif menunjukkan bahwa
ropivacaine (0,75% atau 0,5%) menyediakan onset klinis serupa blok sensorik
dan motor dengan yang bupivakain 0,5%. Durasi rata-rata dari analgesia
dalam dermatom relevan untuk operasi (T6-S3) adalah 1,7-4,2 jam untuk
ropivacaine dan 1,8-4,4 jam untuk bupivacaine, tapi durasi rata-rata blok
motorik menyeluruh jauh lebih lama dengan bupivacaine daripada dengan
ropivacaine (2,5 vs 0,9 jam, P <0,05).
PEMBERIAN INTRATEKAL
Dosis tunggal 2-4 ml 0,5% -2% dari larutan ropivacaine telah terbukti kurang
ampuh dari bupivakain ketika diberikan intrathecal dan umumnya diberikan
dengan dosis yang lebih tinggi dari bupivacaine. Larutan hiperbarik dari
ropivacaine telah dibandingkan dengan larutan obat isobarik untuk berbagai
prosedur dan umumnya menghasilkan onset lebih cepat dan pemulihan dari blok.
Meskipun larutan hiperbarik dari ropivacaine muncul untuk memberikan blok
yang lebih dapat diprediksi, penyebaran dan durasi blok bervariasi nyata. larutan
ropivacaine hiperbarik tidak tersedia secara komersial. Percobaan komparatif pada
pasien yang menjalani caesar elektif menerima ropivacaine 12 mg,
Dalam uji coba yang melibatkan ekstremitas bawah operasi durasi blok sensorik
dengan ropivacaine 15 mg ditemukan mirip dengan bupivakain 10 mg, dan blok
motorik secara signifikan lebih pendek, potensi ropivacaine relatif terhadap
bupivacaine adalah dua-pertiga berkaitan dengan blok sensorik dan setengah
berkaitan dengan blok motorik.
Pemberian epidural
Ropivacaine diberikan epidural (via lumbar atau rute tekal) untuk nyeri pasa
operasi abdomen (atas atau bawah), ginekologi, ortopedi dan lainnya operasi.
a. setelah operasi abdomen
Khasiat ropivacaine epidural dibandingkan dengan morfin intravena,
bupivacaine epidural, dan ropivacaine dalam kombinasi dengan fentanyl.
Ropivacaine, dengan atau tanpa morfin, lebih efektif dalam menghilangkan
rasa sakit paska operasi daripada morfin intravena saja.
b. Setelah bedah ortopedi
Pasien yang telah menjalani artroplasti pinggul memiliki nyeri secara
signifikan lebih efektif dengan ropivacaine epidural daripada dengan morfin
intravena (Titik akhir primer) dan analgesia tambahan diberikan lebih kepada
pasien dalam kelompok morfin dibandingkan kelompok ropivacaine.
Pada pasien yang menjalani artroplasti lutut, nyeri dengan ropivacaine
epidural 0,2% tidak seefektif bupivakain 0,2%, dan meskipun ada tidak ada
perbedaan yang signifikan antara kelompok untuk jumlah pasien rekaman
visual analog scale (VAS) skor>30 mm pada saat istirahat, pasien lebih banyak
di kelompok ropivacaine dibandingkan kelompok bupivakain skor VAS
melaporkan> 30 mm untuk nyeri pada gerakan selama 8-24 jam pasca operasi.
Namun, di studi lain membandingkan ropivacaine dengan bupivacaine pada
pasien yang telah menjalani artroplasti pinggul, insiden blok motorik secara
signifikan lebih rendah dari penerima ropivacaine yang disertai dengan
penghilang nyeri efektif pada kelompok penerima terapi dan makin tinggi
kepuasan pasien.
Blok saraf
a. Setelah operasi ekstremitas atas
Ada efek penghilang nyeri yang sama dengan ropivacaine dan bupivacaine,
meskipun kekuatan tangan kembali lebih cepat dan ada parestesia jari di
KESIMPULAN
Ropivacaine adalah anestesi regional yang ditoleransi dengan baik efektif untuk
anestesi bedah serta penghilang nyeri pasca operasi dan nyeri persalinan. Khasiat
ropivacaine mirip dengan bupivacaine dan levobupivacaine untuk blok saraf
perifer dan, meskipun mungkin sedikit kurang kuat dibandingkan bupivakain bila
diberikan epidural atau intratekal, dosis equiefektif telah ditetapkan. Dosis klinis
adekuat dari ropivacaine tampaknya terkait dengan insiden lebih rendah atau
derajat blok motorik dari bupivacaine. Dengan demikian, ropivacaine, dengan
kemanjurannya, kecenderungan lebih rendah untuk blok motorik, dan mengurangi
potensi toksisitas SSP dan kardiotoksisitas, ropivacaine menjadi pilihan penting
untuk anestesi regional dan manajemen nyeri pasca operasi dan melahirkan.