9/29/2011

HM Bakhriansyah, MD., M.Sc., M.Med.Ed

Bagian Farmakologi
PSPD FK UNLAM

1
 9/29/2011

Analgetika
NON STEROID ANTI-INFLAMATORY
DRUGS (NSAIDs)

Analgetik OPIOID

Indikasi

2
 9/29/2011

COX-1

COX-2

PGG2 & PGH2 PGE2

COX-3

3
 9/29/2011

SALISILAT

Indikasi
: analgetik & antipiretik, pada sakit
kepala, nyeri sendi ringan-sedang, nyeri otot
& saraf

Sistemik, enteral: Aspirin, Na-salisilat,

diflunisal, salsalat

Topikal, kutan :
 Asam salisilat
keratolitik
 Metil salisilat
anti iritatif

ES:Reyes syndrome; iritasi saluran cerna

salut enterik

Aspirin
: pencegahan infark miokard anti
agregasi platelet

4
 9/29/2011

ASAM FENILPROPIONAT

Indikasi: analgetik, antipiretik, antiinflamasi

Ibuprofen > aspirin: efektif untuk dismenor

Naproxen, fenoprofen, keteoprofen,

flurbiprofen
antiinflamasi penyakit sendi

DERIVAT ASAM ASETAT

Indometasin:
antiinflamasi penyakit sendi,
dan PDA pada neonatus

Toksik sebagai antipiretik dan analgetik

Tolmetin
pengganti indometasin

Sulindak

5
 9/29/2011

DERIVAT PIRAZOLON

Fenilbutazon & oksifenbutazon

ES: diskrasia darah (leukopenia,
agranulositosis, anemia aplastik)

Alternatif terapi dari kolkisin

Apazon

ES: diskrasia darah lebih rendah

ASETAMINOFEN

Efek analgetik & antipiretik (+)

Efek antiinflamasi (-)

Bekerja pada COX-3

Fenasetin
& asetanilid tidak digunakan lagi
karena menyebabkan met-Hb

6
 9/29/2011

Meklofenamat, asam mefenamat & diklofenak

Analgetik, antipiretik & antiinflamasi

Asam mefenamat : antiinflamasi lemah, ES

lebih berat

Penghambat selektif enzim COX-2: celecoxib,

rofecoxib, dll
menurunkan ES GI.

Celecoxib

Rofexocib

Amanterhadap saluran cerna
cocok untuk

penderita dispepsia

Dilarang
di AS: mengingkatkan kejadian
penyakit kardiovaskular

Terapi kanker payudara

7
 9/29/2011

SALISILAT

Iritasi GI (perdarahan, mual, muntah)
20%

Menurunkan ES :
 buffered & enteric coated
 diberi bersama makanan, dan
 konsumsi air yang banyak

SSP
salisilism (tinitus, penurunan

pendengaran, vertigo)

Aspirinmenghambat agregasi platelet
KI

diberikan bersama kumarin & antikoagulan lain

Hipersensitif, asidosis respiratorik, asidosis

metabolik

Gangguan hepar & ginjal

8
 9/29/2011

NSAIDs lain

Iritasi
GI

Diatasi dengan H2 blockers, omeprazol &
misoprostol

Interaksi:antihipertensi (diuretik, antagonis B-

adrenergik, ACE inhibitor)

Gangguan ginjal & hepar, SSP

Diskrasia darah

ASETAMINOFEN

Dosis tinggi: hepatitis, nekrosis hepar

9
9/29/2011

10
 9/29/2011

Reseptor : analgetik, depresi napas, miosis,

euforia, penurunan motilitas usus
 1 : hanya di SSP
 2 : di perifer

Reseptor : analgetik, depresi napas, miosis,
sedasi < reseptor

Reseptor : psikotomimetik

Reseptor : depresi napas
 selektif untuk enkefalin

Reseptor : selektif -endorfin

Analgetik & narkosis

 Analgetik muncul sebelum penderita tidur
 Pada pasien nyeri, sedih gelisah
euforia
 Pada orang normal
disforia

Sedasi
 Bila diberi bersama hipnotik & sedativa dan antiemetik

amnesia

Antitusif
 Bekerja di reseptor opioid pusat batuk SSP
 Kodein, hidrokodon (+), morfin (-)
 Dekstrometorfan (+)
bukan di reseptor opioid

11
 9/29/2011

Depresi pernapasan
 Pada dosis terapi
 Menurunkan respon batang otak terhadap CO2
 Hati-hati jika diberikan bersama anestesi umum &
hipnotik-sedativa

Konstipasi
 Kontriksi spinchter Oddi
kolik biliar

Mual
 Merangsang CTZ

Efek endokrin
 aktivasi reseptor opioid
 Menghambat pelepasan LRH (mens tidak teratur &
impotensi)
 Menghambat diuresis
 Aktivasi reseptor opioid
 Menghambat ADH
meningkatkan diuresis

Miosis
 Efek pusat di nukleus Edinger Westphal nervus III

12
 9/29/2011

Efek kardiovaskular
 Menurunkan TD
 Bradikardi
 Vasodilatasi, hipotensi & gatal lepasnya histamin

Imunosupresi
 Efek sentral
menekan sistem imun : NK sel

13
 9/29/2011

Perludosis lebih tinggi untuk menghasilkan

efek farmakologi

Diperantaraioleh reseptor opioid dan

dilawan dengan antagonis opioid

Perubahan selular masih belum jelas

Dapat terjadi toleransi silang

 Morfin >< metadon; meferidin

Menyebabkan abstinence atau withdrawal

syndrome

Menyebabkan gangguan otonom, somatik,

endokrin, psikologis.

Nyeri
dan tidak menyenangkan tapi TIDAK
MENGANCAM NYAWA

14
 9/29/2011

Menyebabkan mood positif
EUFORIA

Tidak terjadi pada dosis terapi

15
9/29/2011

16