Anda di halaman 1dari 16

9/29/2011

HM Bakhriansyah, MD., M.Sc., M.Med.Ed


Bagian Farmakologi
PSPD FK UNLAM

1
9/29/2011

 Analgetika
NON STEROID ANTI-INFLAMATORY
DRUGS (NSAIDs)

 Analgetik OPIOID

Indikasi

2
9/29/2011

COX-1

COX-2

PGG2 & PGH2 PGE2

COX-3

3
9/29/2011

SALISILAT

 Indikasi
: analgetik & antipiretik, pada sakit
kepala, nyeri sendi ringan-sedang, nyeri otot
& saraf

 Sistemik, enteral: Aspirin, Na-salisilat,


diflunisal, salsalat

 Topikal, kutan :
 Asam salisilat  keratolitik
 Metil salisilat  anti iritatif

 ES:Reyes syndrome; iritasi saluran cerna 


salut enterik

 Aspirin
: pencegahan infark miokard anti
agregasi platelet

4
9/29/2011

ASAM FENILPROPIONAT

 Indikasi: analgetik, antipiretik, antiinflamasi

 Ibuprofen > aspirin: efektif untuk dismenor

 Naproxen, fenoprofen, keteoprofen,


flurbiprofen  antiinflamasi penyakit sendi

DERIVAT ASAM ASETAT

 Indometasin:
antiinflamasi penyakit sendi,
dan PDA pada neonatus

 Toksik sebagai antipiretik dan analgetik

 Tolmetin  pengganti indometasin

 Sulindak

5
9/29/2011

DERIVAT PIRAZOLON

 Fenilbutazon & oksifenbutazon


 ES: diskrasia darah (leukopenia,
agranulositosis, anemia aplastik)
 Alternatif terapi dari kolkisin

 Apazon
 ES: diskrasia darah lebih rendah

ASETAMINOFEN

 Efek analgetik & antipiretik (+)


 Efek antiinflamasi (-)
 Bekerja pada COX-3

 Fenasetin
& asetanilid tidak digunakan lagi
karena menyebabkan met-Hb

6
9/29/2011

 Meklofenamat, asam mefenamat & diklofenak

 Analgetik, antipiretik & antiinflamasi

 Asam mefenamat : antiinflamasi lemah, ES


lebih berat

 Penghambat selektif enzim COX-2: celecoxib,


rofecoxib, dll  menurunkan ES GI.

 Celecoxib
 Rofexocib

 Amanterhadap saluran cerna  cocok untuk


penderita dispepsia

 Dilarang
di AS: mengingkatkan kejadian
penyakit kardiovaskular

 Terapi kanker payudara

7
9/29/2011

SALISILAT

 Iritasi GI (perdarahan, mual, muntah)  20%

 Menurunkan ES :
 buffered & enteric coated
 diberi bersama makanan, dan
 konsumsi air yang banyak

 SSP salisilism (tinitus, penurunan


pendengaran, vertigo)

 Aspirinmenghambat agregasi platelet  KI


diberikan bersama kumarin & antikoagulan lain

 Hipersensitif, asidosis respiratorik, asidosis


metabolik

 Gangguan hepar & ginjal

8
9/29/2011

NSAIDs lain

 Iritasi
GI
 Diatasi dengan H2 blockers, omeprazol &
misoprostol

 Interaksi:antihipertensi (diuretik, antagonis B-


adrenergik, ACE inhibitor)

 Gangguan ginjal & hepar, SSP


 Diskrasia darah

 ASETAMINOFEN

 Dosis tinggi: hepatitis, nekrosis hepar

9
9/29/2011

10
9/29/2011

 Reseptor : analgetik, depresi napas, miosis,


euforia, penurunan motilitas usus
 1 : hanya di SSP
 2 : di perifer
 Reseptor : analgetik, depresi napas, miosis,
sedasi < reseptor
 Reseptor : psikotomimetik
 Reseptor : depresi napas
 selektif untuk enkefalin
 Reseptor : selektif -endorfin

 Analgetik & narkosis


 Analgetik muncul sebelum penderita tidur
 Pada pasien nyeri, sedih gelisah  euforia
 Pada orang normal  disforia

 Sedasi
 Bila diberi bersama hipnotik & sedativa dan antiemetik
 amnesia

 Antitusif
 Bekerja di reseptor opioid pusat batuk SSP
 Kodein, hidrokodon (+), morfin (-)
 Dekstrometorfan (+)  bukan di reseptor opioid

11
9/29/2011

 Depresi pernapasan
 Pada dosis terapi
 Menurunkan respon batang otak terhadap CO2
 Hati-hati jika diberikan bersama anestesi umum &
hipnotik-sedativa

 Konstipasi
 Kontriksi spinchter Oddi  kolik biliar

 Mual
 Merangsang CTZ

 Efek endokrin
 aktivasi reseptor opioid
 Menghambat pelepasan LRH (mens tidak teratur &
impotensi)
 Menghambat diuresis
 Aktivasi reseptor opioid
 Menghambat ADH  meningkatkan diuresis

 Miosis
 Efek pusat di nukleus Edinger Westphal nervus III

12
9/29/2011

 Efek kardiovaskular
 Menurunkan TD
 Bradikardi
 Vasodilatasi, hipotensi & gatal lepasnya histamin

 Imunosupresi
 Efek sentral  menekan sistem imun : NK sel

13
9/29/2011

 Perludosis lebih tinggi untuk menghasilkan


efek farmakologi

 Diperantaraioleh reseptor opioid dan


dilawan dengan antagonis opioid
 Perubahan selular masih belum jelas

 Dapat terjadi toleransi silang


 Morfin >< metadon; meferidin

Menyebabkan abstinence atau withdrawal


syndrome

 Menyebabkan gangguan otonom, somatik,


endokrin, psikologis.

 Nyeri
dan tidak menyenangkan tapi TIDAK
MENGANCAM NYAWA

14
9/29/2011

 Menyebabkan mood positif  EUFORIA

 Tidak terjadi pada dosis terapi

15
9/29/2011

16