Teori Sediaan

Sediaan Tetes Mata

Tetes mata adalah cairan steril atau larutan berminyak atau suspensi yang ditujukan untuk
dimasukkan dalam saccus conjungtival. Tetes mata dapat mengandung bahan-bahan antimikroba
seperti antibiotik, bahan antiinflamasi seperti kortikosteroid, obat miotik seperti fiostigmin sulfat
atau obat midriatik seperti atropin sulfat (Ansel, 1989). Larutan obat mata adalah larutan steril,
bebas partikel asing, merupakan sediaan yang dibuat dan dikemas sedemikian rupa sehingga
sesuai digunakan pada mata (dirjen pom, 1995).
Keuntungan tetes mata:
- Larutan mata memiliki kelebihan dalam hal kehomogenan, bioavailabilitas dan
kemudahan penanganan.
- Suspensi mata memiliki kelebihan dimana adanya partikel zat aktif dapat
memperpanjang waktu tinggal pada mata sehingga meningkatkan waktu
terdisolusinya oleh air mata sehingga terjadi peningkatan bioavailabilitas dan
efek terapinya.
Kerugian tetes mata :
- Volume larutan yang dapat ditampung oleh mata sangat terbatas, maka larutan
yang berlebih dapat masuk ke nasal cavity lalu masuk ke jalur gastrointestinal
menghasilkan absorpsi sistemik yang tidak diinginkan.
- Kornea dan rongga mata sangat kurang tervaskularisasi, selain itu kapiler pada
retina dan iris relatif non permeabel sehingga umumnya sediaan untuk mata
adalah efeknya lokal atau topikal.
Syarat sediaan tetes mata
1. Steril.
2. Isotonis dengan air mata, bila mungkin isohidris dengan pH air mata. Isotonis = 0,9% b/v
NaCl, rentang yang diterima = 0,7 1,4% b/v atau 0,7 1,5% b/v.
3. Larutan jernih, bebas partikel asing dan serat halus.
4. Tidak iritan terhadap mata.

Air mata normal memiliki pH kurang lebih 7,4 dan mempunyai kapasitas dapar tertentu.
Penggunaan obat mata merangsang pengeluaran air mata dan penetralan cepat setiap
 perubahan pH tertentu. Secara ideal larutan obat mempunyai pH dan isotonisitas yang sama
dengan air mata. Hal ini tidak selalu dapat dilakukan, karena pada pH>7,4 banyak obat yang
tidak cukup larut dalam air. Selain itu banyak obat yang secara khemis tidak stabil pada pH
mendekati 7,4. ketidakstabilan ini lebih nyata pada suhu tinggi yaitu pada saat sterilisasi
dengan pemanasan. Oleh karena itu pada system dapar harus dipilih sedekat mungkin dengan
pH fisiologis yaitu 7,4 dan tidak menyebabkan pengendapan obat ataupun mempercepat
kerusakan obat.
Nilai isotonisitas cairan mata isotonic dan darah mempunyai nilai isotonisitas sesuai
dengan larutan NaCl p 0,9%. Secara ideal larutan obat mata harus mempunyai nilai
isotonisitas tersebut, tetapi mata tahan terhadap isotonisitas rendah setara dengan larutan NaCl
p 0,6% dan tertinggi setara dengan larutan NaCl p 0,2% tanpa gangguan yang nyata.
Sebagian besar zat aktif yang digunakan untuk sediaan mata bersifat larut air, basa lemah
atau dipilih bentuk garamnya yang larut air. Sifat- sifat fisikokimia yang harus diperhatikan
dalam memilih garam untuk formulasi larutan optalmik yaitu : 1. Kelarutan; 2. Stabilitas; 3.
pH stabilitas dan kapasitas dapar; 4. kompatibilitas dengan bahan lain dalam formula. Bentuk
garam yang biasa digunakan adalah garam hidroksida, sulfat dan nitrat. Sedangkan untuk zat
aktif yang berupa asam lemah, biasanya digunakan garam natrium (Lund, 1994).
Larutan obat mata dapat dikemas dalam wadah takaran ganda bila digunakan secara
perorangan pada pasien dan bila tidak terdapat kerusakan pada permukaan mata. Wadah larutan
obat mata harus tertutup rapat dan disegel untuk menjamin sterilitas pada pemakaina pertama.
Sedangkan untuk penggunaan pembedahan, disamping steril, larutan obat mata tidak boleh
mengandung antibakteri karena dapat mengiritasi jaringan mata (dirjen pom, 1995).

Metode Sterilisasi
Metode sterilisasi terutama ditentukan oleh sifat sediaan. Jika memungkinkan,
penyaringan dengan penyaring membran steril merupakan metode yang baik jika dapat
ditunjukkan bahwa pemanasan mempengaruhi stabilitas sediaan, sterilisasi obat dalam wadah
akhir dengan autoklaf juga merupakan pilihan baik. Pendaparan obat tertentu disekitar pH
fisiologis dapat menyebabkan obat tidak stabil pada suhu tinggi. Penyaringan dengan
menggunakan penyaring bakteri adalah suatu cara yang baik untuk menghindari pemanasan,
namun perlu perhatian khusus dalam pemilihan, perakitan, dan pengunaan alat-alat. Sedapat I
mungkin gunakan penyaring steril satu kali pakai. (dirjen pom, 1995)
Menurut, kecuali dinyatakan lain tetes mata dibuat dengan salah satu cara berikut:
1. Obat dilarutkan ke dalam cairan pembawa yang mengandung salah satu zat
pengawet tersebut atau zat pengawet lain yang cocok dan larutan dijernihkan
dengan penyaringan, masukkan ke dalam wadah. Tutup wadah dan sterilkan
dengan autoklaf pada suhu 115 116C selama minimal 30 menit, tergantung
volume cairan yang akan disterilkan (cara sterilisasi A).
2. Obat dilarutkan ke dalam pembawa berair yang mengandung salah satu zat
pengawet tersebut atau zat pengawet lain yang cocok dan larutan disterilkan
dengan cara filtrasi (cara sterilisasi C) ke dalam wadah yang sudah steril
secara aseptik dan ke tutup rapat.
3. Obat dilarutkan ke dalam cairan pembawa berair yang mengandung salah satu
zat pengawet tersebut atau zat pengawet lain yang cocok dan larutan
dijernihkan dengan penyaringan, masukkan ke dalam wadah, tutup rapat,
sterilkan dengan uap air mengalir pada suhu 98 - 100C selama minimal 30
menit tergantung volume cairan yang akan disterilkan (cara sterilisasi
B).(dirjen pom 1979)

Tinjauan bahan
1. KLORAMFENICOL
Kloramfenikol merupakan antibiotik yang diisolasi dari Streptomyces venezuelae
dan sekarang diproduksi sintesis (Mc Evoy. 2004 : 14553).
Rumus molekul : C11H12Cl2N2O3
Berat molekul : 325,13
Pemerian : berupa hablur halus berbentuk jarum atau lempeng memanjang putih
hingga putih kelabu atau putih kekuningan. Larutan praktis netral terhadap lakmus
p.stabil dalam larutan pekat
Kelarutan ; Sukar larut dalam air, mudah larut dalam etanol, dalam propilen glikol.
Dalam aseton dan dalam etil asetat (DIRJENPOM. 1995 :89)
 Inkompabilitas : Ketidakcocokan atau hilangnya aktivitas telah
dilaporkan antara kloramfenikol dan sebagai zat lain. Terutama konsentrasi obat.
Stabilitas : Kloramfenikol dalam keadaan kering atau padat dapat bertahan hingga waktu
yang cukup lama dengan merupakan sediaan pada kondisi yang optimum selama
penyimpanan pH stabil kloramfenikol berkisar 4-8, pka 5,5 (Mc. Evoy. 2004 :14554).
Titik lebur : 149 dan 153o (DIRJENPOM. 1995 :189).
Indikasi : untuk terapi infeksi superficial pada mata dan otitis
eksternal. (katzung. 2012 :775).
Farmakokinetik
Kloromfenikol digunakan secara topikal pada terapi infeksi mata karena
spektrumnya luas dan penetrasinya pada jaringan mata dan aquaeous tumor. Berdasarkan
penelitian, penggunaan kloramfenikol pada penyakit mata yaitu konjungtivis katarak
memberi hasil yang baik namun hasil sangat dipengaruhi oleh dosis dan bagaimana cara
mengaplikasikan sediaan tersebut ( Mc. Evoy. 2004:14553).
Mekanisme kerja
Kloramfenikol merupakan penghambat sintesis protein mikroba yang poten yang
berikatan reversibel pada sub unit 50s ribosom bakteri dan menghambat tahapan peptidil
transferase dalam sintesis protein. Kloromfenikol adalah antibiotic bakteriostatik
berspektrum luas (katzung. 2012 :775).

2. ACIDUM BORICUM

Rumus molekul : H3BO3

Bobot Molekul : 61,83

Pemerian. Hablur, serbuk hablur putih atau sisik mengkilap tidak berwarna, kasar, tidak berbau,
rasa agak asam dan pahit kemudian manis

Kelarutan Larut dalam 20 bagian air, dalam 3 bagian air mendidih, dalam 16 bagian etanol (95
%) dan dalam 5 bagian gliserol(fi3)

Sifat fisika dan kimia (Excipients 35th Ed)

 pH = 3.54.1 (5% b/v larutan cairan)
Titik didih : 170,9 C. Ketika dipanaskan perlahan sampai 181.0C, asam borak kehilangan
air menjadi bentuk asam metaborik (HBO2); pada 140C, tetraboric acid (H2B4O7) terbentuk;
dan pada temperatur yang lebih tinggi, boron trioxide (B2O3) terbentuk.

Khasiat : Pengawet antimikroba, Antiseptikum eksternal. (Excipients 35th Ed)

NATRII TETRABORAS

Rumus molekul : Na2B4O7.10H2O.

Bobot molekul : 381,37

Pemerian. Serbuk hablur transparan tidak berwarna atau serbuk hablur putih; tidak berbau; rasa
asin dan basa.Dalam udara kering merapuh

Kelarutan: Larut dalam 20 bagian air, dalam 0,6 bagian air endidih dan dalam lebih kurang 1
bagian gliserol; praktis tidak larut dalam etanol (95 %)(fi3)

Sifat fisika dan kimia (Excipients 35th Ed)

pH = 9.09.6 (4% w/v aqueous solution)

Titik didih : 75 C ketika dengan pemanasan cepat. Pada 100C kehilangan 5H2O; pada
150C kehilangan 9H2O; dan pada 320C menjadi anhydrous. Sekitar 880C zat melebur kedalam
glassy state: borax beads.

Khasiat dan penggunaan : agen pengalkali, pengawet antimikroba, agen buffer, desinfectant,
agen pengemulsi, agen penstabil. Antiseptikum eksternal. (Excipients 35th Ed)

AQUA PRO INJECTIO

LIHAT DI FI