Catata Ifah : FarMakodinamik Lidocain Topical

a. Efek obat umumnya timbul karena interaksi obat dengan reseptor pada sel suatu
organisme.
b. Yang menjadi resepto pada obat lidocain adalah Kanal ion Na+. Kanal ion (ion channel)
adalah saluran di permukaan membran sel yang mengontrol aliran ion ke dalam sel.
Kanal Na+ : berperan dalam penyampaian impuls saraf/potensial aksi depolarisasi.
Depolarisasi adalah perubahan muatan ion didalam sel dari negatif menjadi positif
Perubahan ion tsb akibat permiabilitas Na masuk kedalam sel yang meningkat
Permiabilitas Na yang meningkat akibat adanya rangsangan pada sel (listrik, zat kimia).
Permiabilitas adalah suatu sifat atau kemampuan dari suatu membrane untuk dapat
dilewati oleh suatu zat
c. Anestesi lokal mencegah pembentukan dan konduksi impuls syaraf. Interaksi obat
dengan reseptornya ini mencetuskan perubahan biokimiawi dan fisiologi yang
merupakan respons khas untuk obat tersebut. Tempat kerjanya terutama pada
membran sel, efeknya pada aksoplasma hanya sedikit saja. aksoplasma merupakan
cairan intrasel yang kental. Sebagaimana diketahui, potensial aksi syaraf terjadi karena
adanya peningkatan sesaat (sekilas) pada permeabilitas membran terhadap ion Na+
akibat depolarisasi ringan pada membran. Proses inilah yang dihambat anestesi lokal.
Ini terjadi akibat adanya interaksi langsung antara zat anestesi lokal dengan
kanal Na+ yang peka terhadap perubahan voltase muatan listrik (voltase sensitive Na+
channels). Dengan bertambahnya efek anestesi lokal di dalam syaraf, maka ambang
rangsang membran akan meningkat secara bertahap, kecepatan peningkatan potensial
aksi menurun, konduksi impuls melambat dan factor pengaman (safety factor)
konduksi syaraf juga berkurang. Faktor-faktor ini akan mengakibatkan penurunan
kemungkinan menjalarnya potensial aksi, dan dengan demikian mengakibatkan
kegagalan konduksi syaraf.