Obat-obat hepatoprotektor

a. Silymarin
Silymarin yang juga dikenal dengan nama Milk thistle ini diisolasi dari biji tanaman Silybun
marianum yang merupakan campuran dari beberapa fl avonolignan (silybin, isosilybin,
silidianin, dan silychristin), yang sejak abad ke-16 sudah digunakan sebagai preparat untuk
memperbaiki gangguan hati. Dari ke empat fl avonolignan tersebut, silybin merupakan
komponen utama (70%), selanjutnya silychristin (20%), dan sisanya yang lain. Silymarin
merupakan zat yang tidak larut dalam air, sehingga pada pemberian per oral sangat kecil (2-
3%) diserap melalui saluran cerna. Waktu paruh pemberian peroral adalah sekitar 4-6 jam,
dan 40% dari silymarin diekskresi melalui empedu. Untuk memperbaiki bioavailabilitas
maka dikembangkan silymarin phytosome atau silybinphosphatidylcholine yang merupakan
campuran silymarin dan phosphatidylcho- line dengan rasio 1:1 molar. Silymarin ini secara
farmakodinamik mempunyai potensi antiinfl amasi, antoksidan, merangsang sintesis protein
sehingga dapat digunakan untuk meningkatkan regenerasi sel-sel hati, serta anti fi brosis.
Beberapa studi klinis penggunaan silymarin di antaranya adalah untuk penyakit hati akibat
alkohol yang melibatkan 106 subyek, mampu menurunkan kadar serum transaminase, dan
memperbaiki histologi sel hati. Pada studi lain atas 170 pasien sirosis hati, pemberian
silymarin mampu memperbaiki survival rate. Silymarin juga mampu melindungi sel-sel hati
terhadap pemaparan CCl4, acetaminophen, ethanol, D-galactosamine, dsb. Silymarin secara
umum ditoleransi dengan baik, mempunyai profi l kemanan yang bagus. Pemberian dosis
tinggi (1.500 mg/ kgbb.) masih aman, efek samping yang sering terjadi adalah diare (efek
laksatif), kembung, dispepsia, mual, dan rash.
Mekanisme aksi silimarin berhubungan dengan stimulasi RNA dan sintesis proteindalam
sel, meningkatkan proliferasi sel sehingga dapat mengakselerasi regenerasi.Silimarin juga
meningkatkan aktivitas superoksida dismutase, katalase, dan glutation peroksidase, serta
menghambat faktor transkripsi NF-

b. Schisandra
Merupakan kumpulan lignan dari tanamanSchisandra chinensis & Schisandra sphenanthera
yang berasal dari China. Schisandra ini mengandung zat aktif Schisandrin B, Schisandrin C,
chisandrol B, dan Schisandra A, yangterutama terdapat di dalam Schisandra chinensis.
Sedangkan Schisandra sphenanthera mengandung Schisantherin A, Schisantherin B,
Schisantherin C dan Schisantherin D. Schisandra terbukti mampu mencegah atau mengurangi
kerusakan molekul lemak (lemak teroksidasi) akibat pemaparan CCl4 pada sel-sel hati, juga
terbukti mampu menurunkan kadar transaminase
hati. Mekanisme fungsi hepatoprotektor ini diperkirakan dengan cara memperbaiki dan
meningkatkan gluthationredoks dari mitokrondria.

c. Glycyrrhizin
Glycyrrhizin merupakan hasil ekstrak akar licorice dari Glycyrrhicin glabra yang merupakan
tanaman asli dari Eropa Tenggara dan Asia Barat. Akar licorice in sudah berabad-abad
digunakan sebagai obat tradisional untuk pengobatan radang hati, batuk, bronkitis serta
gastritis. Glycyrrhicin mengandung zat aktif yaitu: glycyrrhetic acid, beberapa fl avonoid,
isofl avonoid, dan juga sterol. Glycyrrhicin ini memperbaiki gangguan hati dengan cara
mencegah produksi PGE2 oleh makrofag, modifi kasi metabolisme asam arakidonat, serta
potensi sebagai anti oksidan glutathion dan katalase sehingga mampu menurunkan proses
peradangan, menurunkan ALT serta menghambat proses fi brosis.

d. Phyllanthus amarus
Phyllanthin dan hypophyllanthin merupakan komponen utama Phyllanthus amarus yang
dilaporkan mempunyai efek hepatoprotektor terhadap CCl4 dan D-galactosamine. Preparat
ini luas digunakan sebagai obat tradisional untuk mengobati keluhan ikterus, gangguan hati
lainnya dan memperbaiki serum transmanisae, bilirubin dan ALP.

e. Metionin
Asam amino esensial, diperlukan untuk menjaga keseimbangan pertumbuhan dan nitrogen
tubuh. Ini berisi kelompok metil, yang terlibat dalam proses peremetilirovaniya dan
diperlukan untuk sintesis kolin. Dalam ini menormalkan sintesis lemak dan fosfolipid
mengurangi deposisi dalam hati lemak netral.

Berpartisipasi dalam pertukaran asam amino sulfur, dalam sintesis epinefrin, kreatinin dan zat
biologis aktif lainnya, mengaktifkan aksi hormon, vitamin (B12, askorbat, Asam folat), enzim,
protein, Reaksi peremetilirovaniya, deaminasi, dekarboksilasi. Hal ini diperlukan untuk
detoksifikasi xenobiotik.

Dosis rejimen

Dewasa – oleh 500 mg-1,5 g 3-4 kali / hari.

Dosis tunggal untuk anak di bawah usia 1 tahun – 100 mg, berumur 1-2 tahun – 200 mg,
berumur 3-4 tahun – 250 mg, berumur 5-6 tahun – 300 mg, usia 7 tahun – 500 mg;
multiplisitas penerimaan – 3-4 kali / hari.

Menuju 1/2-1 jam sebelum makan. Sebuah pengobatan – 10-30 hari atau 10 hari di 10
interval hari.

f. Curcuma rhizome xanthoriza (tablet curcuma FCT)

Temulawak adalah salah satu tumbuhan dari 19 jenis temu-temuan keluarga Zingiberaceae
yang tumbuh di Indonesia dan sudah lama dikenal sebagai tumbuhan obat yang digunakan
untuk menjaga kesehatan dan pengobatan tradisional penyakit kuning dan gangguan hati,
diare, sembelit, pegal linu, penambah nafsu makan, pencuci darah, mengatasi gangguan
sekresi empedu, pelancar ASI, dan lain-lain.
Mempunyai kemampuan mempercepat regenerasi sel-sel hati yang mengalami kerusakan
akibat pengaruh racun kimia. Mempunyai aktifitas kolagoga, yaitu meningkatkan produksi
dan sekresi empedu yang bekerja koleretik dan kolikonetik yang berpengaruh pada hati,
kandung empedu, dan pankreas. Meningkatkan pengeluaran kolesterol melalui usus dan
menurunkan kadar kolesterol hati sehingga dapat mencegah dan memperbaiki perlemakan sel
hati. Mengaktifkan lipid peroksidase supaya memecahkan lipid di hati. Meningkatkan
aktifitas sitokrom P-450.
 Obat-obat digesti
a. Enzim pancreas
Enzim pankreas dalam sediaan dikenal sebagai pankreatin dan pankrelipase. Kedua zat
tersebut mengandung amilase, tripsin (protease) dan lipase. Pankrelipase berasal dari
pankreas hewan, aktivitas lipasenya relatif lebih tinggi daripada pankreatin. Pankrelipase
diindikasikan pada keadaan defesiensi sekret pankreas misalnya pada pankreatitis dan
mukovisidosis. Ennzim ini dirusak asam lambung sehingga harus dibuat dalam bentuk tablet
enteral. Enzim pankreas sedikit sekali menyebabkan efek samping.Dosis tinggi dapat
menyebabkan mual dan diare dan juga hiperurisemia
Contoh obat : Enzymfort (pankreatin), excelase (pankreatin),

1. Librozym
Per tablet :
Diastase 200 mg, Pankreatin 100 mg, Pepsin 50 mg, serbuk akar rimpang
Curcumaexanthorrhizae.
a. indikasi
Pengobatan & pencegahan gangguan pencernaan.
b. KEMASAN
Tablet salut gula 100 biji.
c. DOSIS
1-2 tablet pada saat makan atau setelah makan.
d. Penyajian
Dikonsumsi bersamaan dengan makanan
e. Farmakologi :.
Setiap enzim bekerja mencerna terhadap masing-masing makanan di saluran pencernaan :
Diastase mencernakan karbohidrat di dalam usus halus. Pancreatin mencernakan karbohidrat,
lemak dan protein pada pH 7,0 – 9,0.

2. Meiselase

Meiselase
a. Definisi :
Excelase-E Kapsul 10, Informasi obat kali ini akan menjelaskan jenis obat enzim
pankreas, yang diantaranya menjelaskan dosis obat, komposisi atau kandungan obat, manfaat
atau kegunaan dan khasiat atau dalam bahasa medis indikasi, aturan pakai Excelase-E Capsul,
cara minum/makan atau cara menggunakannya, juga akan menerangkan efek samping atau
kerugian, pantangan atau kontra indikasi serta bahayanya, over dosis atau keracunan, dan
farmakologi serta meknisme kerja dan harga dari obat Excelase-E,
b. Komposisi:
Amylase, sanactase 50 mg, protease 60 mg, lipase 20 mg, meicelase 50 mg, pancreatin
167.74 mg.
c. Indikasi:
Terapi pengganti pada defisiensi enzim pankreas.
d. Dosis:
Dewasa : 1 kapsul 3 kali/hari Pemberian Obat: Diberikan segera sesudah makan.

3. Streptokinase

Adalah suatu protein (tetapi bukan enzim itu sendiri) yang disentesis oleh streptococus
yang bergabung dengan plasminogen proaktivator. Komplek enzim ini mengkatalisis
konversi dari plasminogen inaktif menjadi plasmin aktif.
a. Farmakokinetik :
Absorbsi, diberikan secara iv atau langsung ke dalam arteri koroner atau kanula,
menghasilkan ketersediaan hayati yang cepat dan sempurna.
Distribusi, tidak menembus plasenta.
Metabolisme dan eksresi, dibersihkan dengan cepat dari sirkulasi oleh antibodidan sistem
retikuloendotelial dan sirkulasi setelah pemberian iv.
Waktu paruh, 23 menit ( kompleks streptokinase atau plasmin ).
b. Indikasi :
Infark miokard akut,trombosis vena dalam (DVT),emboli paru,trombosis arteri perifer
akut/subakut,penyakit subatan arteri kronis,sumbatan arteri/vena retina sentral.
c. Efeksamping
Seperti obat lain yang mempengaruhi hemostasis, efek yang tidak diharapkan pada
streptokinase adalah perdarahan. Risiko perdarahan ini tergantung pada banyak variabel,
termasuk dosis, penggunaan obat-obat lain yang mempengaruhi hemostasis, ;dan predisposisi
pasien (termasuk hipertensi). Efek lisis yang cepat terhadap trombus pada penggunaan obat
trombolisis dapat menyebabkan aritmia artrial atau ventrikular karena terjadinya reperfusi
yang cepat.;>10% : hipotensi, pendarahan pada lokasi penyuntikan.;1%-10% : demam,
perubahan warna pada kulit karena luka, rash, pruritus, pendarahan gastrointestinal,mual,
muntah,pendarahan genitouriner, anemia, sakit otot, pendarahan mata, edema periorbital,
bronkospasma, epitaksis,diaforesis.;< 1%: nekrosis tubular akut, reaksi alergi, syok
anafilaktik, reaksi anafolaktoid, anafilaksis, edema angioneurotik, sakit punggung, embolisasi
kolesterol, erysipelas like rash, hemarthrosis, pendarahan intrakarnial, edema laringeal,
 ;morbiliform,pemdarahan perikardial, depresi pernapasan, pendarahan retroperitonial, ruptur
splenik, peningkatan transaminase, urtikaria.
d. Dosis :
250,000 iu IV infus selama 30 menit,di ikuti dengan dosis pemeliharaan
100,000iu/jam.pada infark miokard akut: terapi tidak lebih dari 5 hari.infark miokard akut
dosis bolus 20,000 iu dengan infus intra koroner.di ikuti dengan dosis pemeliharaan 2,000-
4,000 iu pada interval 3-5 menit . terapi ini dapat diteruskan sampai total dosis adalah
120,000 iu

b. Pepsin
Pepsin adalah enzim proteolitik yang kurang penting dibanding dengan enzim pankreas. Pada
defisiensi pepsin, tidak ditemukan gejala yang serius. Defisiensi pepsin total ditemukan pada
pasien aklorhidria. Kegagalan lambung untuk mensekresi pepsin dan asam dengan
rangsangan yang adekuat disebut akilia gastrika, sering terjadi pada pasien anemia pernisiosa
dan karsinoma lambung

Enzim yang dikeluarkan oleh selaput lendir ini bersifat proteolitik yang akan menguraikan
protein menjadi peptida-peptida. Pada defisiensi pepsin tidak ditemukan gejala yang serius
karena ada enzim proteolitik lain.

Indikasi : untuk defisiensi enzim Pepsin.

Dosis : Sehari 3 kali @ 100 – 300 mg.

c. Empedu
Empedu mengandung asam empedu dan konjugatnya. Zat empedu yang penting untuk
manusia ialah ursodeoksikolat dan asam kenodeoksikolat. Selain penting untuk penyerapan
lemak, empedu juga penting untuk absorpsi zat larut lemak misalnya vitamin A, D, E dan K.
Dalam jumlah besar, garam empedu dapat menetralkan asam lambung yang masuk ke
duodenum. Pada keadaan normal hati mensekresi ± 24 g garam empedu atau 700 -1000 ml
cairan empedu/hari. Kira-kira 85 % empedu diabsorpsi pada usus kecil bagian bawah
(sirkulasi enterohepatik), sehingga hanya 80 mg garam empedu yang harus disintesis
perharinya. Asam-asam empedu meningkatkan sekresi empedu dan disebut zat koleretik,
garam empedu kurang memperlihatkan aktivitas koleretik.

Asam ursodeoksikolat suatu kolat semisintetik terutama aktif untuk merangsang empedu
dengan BM (Berat molekul) rendah karena itu di namakan zaat hidrokoleretik. Zat ini hanya
merangsang pengeluaran empedu dan bukan prosuksi empedu. Berbeda dengan asam kolat,
asam kenodeoksikolat menurunkan kadar kolesterol dalam empedu. Obat ini berguna untuk
mengatasi batu kolesterol kandung empedu pada pasien tertentu. Asam kenodeoksikolat
bekerja dengan menurunkan absorpsi kolesterol dari usus dan menurunkan sintesis kolesterol.
Bila kadar asam kenodeoksikolat mencapai 70 % empedu total, maka larutan empedu yang
tadinya jenuh kolesterol menjadi tidak jenuh. Garam empedu menurunkan resistensi mukosa
saluran cerna terhadap asam lambung.Kenyataan ini diduga mempunyai implikasi terhadap
terjadinya gastritis, tkak peptik dan refluks esofagus
.
Contoh obat : - Chenofalk (Asam Kenodeoksikolat)
- Estazor, Pramur, Urdafalk (Asam ursodeoksikolat)