LATAR BELAKANG

Sistem Penghantaran Obat” (SPO) atau Drug Delivery System pada dasarnya adalah istilah
yang menggambarkan bagaimana suatu obat dapat sampai ke tempat target aksinya. Istilah ini juga
sering dipertukarkan dengan drug product (produk obat) dan dosage form”. istilah SPO memiliki
konsep yang lebih comprehensive yang meliputi: formulasi obat, interaksi yang mungkin terjadi
antara obat yang satu dengan obat yang lainnya, matriks, container, dan pasien.
Sistem pelepasan terkontrol merupakan konsep yang ideal menggambarkan pelepasan obat
orde nol, dimana pelepasan obat dalam jumlah konstan dalam jangka waktu tertentu tanpa
tergantung konsentrasi awal obat. Sistem ini secara luas digunakan dalam sistem penghantaran
obat dengan indeks terapi yang rendah dan waktu paruh yang singkat untuk mengurangi dumping
dose dan fluktuasi.
Sediaan pelepasan obat termodifikasi menunjukkan pelepasan obat yang cepat dalam usus.
Hal ini terjadi karena jenis obat baru dari penghantaran obat oral ini memperlihatkan obat dalam
konsentrasi tinggi pada sistem terdegradasi yang memiliki banyak kelebihan karena adanya
polisakarida dalam formulasi tablet pelepasan dengan zat aktif yang sama. Sediaan obat
termodifikasi didesain dengan beragam seperti pelet salut film, tablet, kapsul, atau sistem
penghantaran obat yang canggih dan kompleks

TUJUAN

Untuk mendapatkan suatu sediaan obat yang ideal atau setidaknya mendekati ideal yaitu sediaan
obat yang:

1. Cukup diberikan satu kali saja selama masa terapi

2. Langsung dapat didistribusikan ke tempat aksinya dan memiliki adverse effect yang
seminimal mungkin
3. Efek obat optimal.
4. Menghantarkan obat langsung kesasaran (drug targeting)

Untuk mencapai tujuan tersebut, obat didesain sedemikian rupa dengan mempertimbangkan
banyak faktor seperti farmakokinetik, farmakodinamik, kenyamanan pasien, dsb. Bredasarkan
pertimbangan – pertimbangan tersebut, barulah diputuskan apakah suatu obat cocok
diformulasikan sebagai sediaan obat konvensional atau harus diformulasikan menjadi sediaan obat
termodifikasi (modified – release drug product).

CONTOH SEDIAAN DI PASARAN

Sebagai contoh sistem penghantaran obat yaitu

Tablet multilayer : Budesonide.

Nama dagang : entocort.

Obat dengan sistem multilayer menjadi banyak dikenal sebagai system penghantaran obat
lepas terkendali. Obat jenis ini memiliki banyak keuntungan diantaranya mencegah
inkompatibilitas antara obat dengan eksipien dan menyediakan multiple release kineticdalam
sistem penghantaran tunggal dari obat yang sama maupun yang berbeda.
Budesonide adalah obat yang digunakan untuk mengendalikan kondisi usus tertentu
(seperti penyakit Crohn, kolitis ulserativa). Sementara budesonida tidak menyembuhkan kondisi
ini, tetapi hanya dapat menurunkan gejala-gejala seperti nyeri dan diare. Budesonide adalah obat
anti-inflamasi (hormon kortikosteroid) yang bekerja dengan mengurangi respon imun tubuh.

 Indikasi : Obat untuk mengendalikan gejala penyakit radang usus, seperti Penyakit Crohn
dan kolitis ulserativa ringan sampai sedang
 Dosis : 9 mg oral 1x sehari pada pagi hari
 Waktu terapi : 8 minggu
 Peringatan :
- tablet merek Uceris harus ditelan utuh dan tidak dikunyah, hancur atau rusak.
- mengkonsumsi tablet budesonide extended-release pada pagi hari, kecuali dokter Anda
memberitahu Anda sebaliknya.
- konsumsi tablet budesonide extended-release melalui mulut dengan atau tanpa
makanan. Jika terjadi sakit perut,konsumsi dengan makanan untuk mengurangi iritasi
lambung
- telan tablet budesonide extended-release dengan air. Jangan dihancurkan, atau
dikunyah sebelum menelan.
 - Gunakan tablet budesonide extended-release dengan teratur untuk mendapatkan efek
yang diinginkan.
- Jangan makan jeruk /jeruk bali atau minum jus jeruk saat mengkonsumsi tablet
budesonide extended-release.
- Jika lupa mengkonsumsi tablet budesonide extended-release sesuai dengan
jadwalnya,konsumsi sesegera mungkin sewaktu anda ingat. Jika terjadi hampir pada
waktu untuk jadwal (dosis) berikutnya, lewati dosis yang terlupa dan kembali ke jadwal
rutin Anda . Jangan mengkonsumsi 2 dosis sekaligus.

 Deskripsi pelepasan :
Sistem penghantaran obat secara lokal menuju kolon melalui pemberian obat secara
peroral menarik dan penting karena terdapat berbagai penyakit usus besar seperti ulcerative
colitis, crohn’s disease, amebiosis, dan kanker kolon, serta sistem penghantaran protein dan
obat peptide yang dapat diabsorpsi di kolon tetapi terdegradasi di saluran pencernaan bagian
atas. Sistem ini harus dapat melindungi obat sampai ke kolon misalnya pelepasan dan absorpsi
obat seharusnya tidak terjadi di lambung maupun usus halus. Berbagai macam strategi yang
digunakan dalam pembuatan obat oral yang ditujukan untuk pelepasan dan absorpsi di kolon
antara lain ikatan kovalen antara obat dengan carrier, melapisi dengan polimer yang sensitive
terhadap pH, formulasi sistem release, penggunaan carrier yang terdegradasi khususnya oleh
bakteri yang ada di kolon, system bioadhesive dan sistem penghantaran obat yang dikontrol
oleh daya osmotik. Tablet ini terdiri dari 3 lapisan yaitu

1. Salut enteric : bagian terluar yang mencegah penetrasi cairan gastric ke dalam tablet,
sehingga mencegah obat dilepaskan di lambung.
2. Lapisan polimer yang dapat tererosi : ketika obat masuk ke usus, salut enterik akan larut
dan polimer ini mulai tererosi. Polimer ini akan mencegah obat untuk dilepaskan pada usus
halus. Polimer ini dapat bertahan 4-6 jam hingga obat mampu mencapai kolon.
3. Inti : inti merupakan tablet konvensional yang yang berisi zat aktif yang akan dilepaskan
di dalam kolon. Di kolon bakteri akan mendegradasi polysakarida menjadi asam organic.
PH yang rendah di sistem akan menyebabkan larutnya salut larut asam dan kemudian zat
aktif akan dilepaskan
 Penyimpanan : budesonide harus disimpan pada suhu kamar 20-25oC
 Interaksi obat :
- Atazanavir, boceprevir, klaritromisin, cobicistat, darunavir, eritromisin,
fosamprenavir, indinavir, itraconazole, ketoconazole, lopinavir, nefazodone,
nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telaprevir, telitromisin, tipranavir, atau vorikonazol
karena mereka dapat meningkatkan risiko efek samping tablet budesonide extended-
release
- Barbiturat (misalnya, fenobarbital), carbamazepine, hydantoins (misalnya fenitoin),
mifepristone, atau rifamycins (misalnya rifampin) karena mereka dapat menurunkan
efektivitas tablet budesonide extended-release
- Ritodrin atau antibiotik kuinolon (misalnya ciprofloxacin) karena risiko efek samping
mereka dapat ditingkatkan dengan mengkonsumsi tablet budesonide extended-release
- Hydantoins (misalnya fenitoin) atau interleukin (misalnya aldesleukin) karena
efektivitas mereka akan menurun oleh tablet budesonide extended-release