Mekanisme toksisitas A. Mekanisme toksisitas yang tepat tidak diketahui.

Teofilin adalah
antagonis reseptor adenosin, dan menghambat fosfodiesterase pada tingkat tinggi, meningkat
siklik adenosin monofosfat intraseluler (cAMP). Itu juga dikenal untuk melepaskan katekolamin
endogen pada konsentrasi terapeutik dan mungkin sendiri merangsang reseptor beta-adrenergik.
B. Farmakokinetik. Absorpsi dapat tertunda dengan pelepasan berkelanjutan persiapan. Volume
distribusi (Vd) kira-kira 0,5 L / kg. Itu waktu paruh eliminasi normal adalah 4-6 jam; ini dapat
digandakan oleh penyakit atau berinteraksi obat yang memperlambat metabolisme hati, seperti
penyakit hati, kongestif gagal jantung, influenza, erythromycin, atau cimetidine, dan dapat
meningkat menjadi sebanyak 20 jam setelah overdosis. (Lihat juga Tabel II – 59, hal 381.)

II. Dosis toksik. Dosis tunggal akut 8-10 mg / kg dapat meningkatkan kadar serum
hingga 15-20 mg / L, tergantung pada tingkat penyerapan. Overdosis oral akut lebih dari 50 mg /
kg berpotensi menghasilkan tingkat kadar serum di atas 100 mg / L dan berat toksisitas

bat-obatan dan obat penawar khusus. Hipotensi, takikardia, dan aritmia ventrikel
disebabkan terutama oleh stimulasi beta-adrenergik berlebihan.
Obati dengan propranolol dosis rendah (lihat p 496), 0,01-0,03 mg / kg IV, atau esmolol
(lihat hal 443), 0,025-0,05 mg / kg / menit. Gunakan penghambat beta dengan hati-hati
pasien dengan riwayat asma atau mengi..

Presentasi klinis. Dua sindrom keracunan yang berbeda dapat terjadi, tergantung apakah
paparannya akut atau kronis. A. Overdosis tunggal akut biasanya merupakan hasil dari upaya bunuh diri
atau tidak disengaja konsumsi masa kecil tetapi mungkin juga disebabkan oleh penyalahgunaan
disengaja atau iatrogenic (overdosis terapeutik). 1. Manifestasi biasa termasuk muntah (kadang-kadang
dengan hematemesis), tremor, kecemasan, dan takikardia. Efek metabolik termasuk diucapkan
hipokalemia, hipofosfatemia, hiperglikemia, dan asidosis metabolik. 2. Dengan tingkat serum di atas 90-
100 mg / L, hipotensi, aritmia ventrikel, dan kejang umum terjadi; status epileptikus sering resisten
untuk obat antikonvulsan. 3. Kejang dan manifestasi lain toksisitas berat mungkin tertunda 12-16 jam
atau lebih setelah konsumsi, sebagian karena penyerapan tertunda obat dari persiapan rilis
berkelanjutan. B. Keracunan kronis terjadi ketika dosis berlebihan diberikan berulang kali lebih dari 24
jam atau lebih atau ketika penyakit yang sedang terjadi atau obat yang berinteraksi mengganggu
metabolisme hati teofilin