Selvy Jumiatul Astati - 1613015066 - Antidiabetes

NAMA : SELVY JUMIATUL ASTATI
NIM : 1613015066
KELAS : S1 C 2016
1. INSULIN GLARGINE
a. DOSIS DAN PENGGUNAAN
1) Dewasa
Bentuk & Kekuatan Dosis
- larutan suntik
 100 unit / mL (Lantus; 10 mL botol)
 100 unit / mL (Lantus SoloSTAR; Basaglar KwikPen; 3 mL pakai pena isi
ulang)
 300 unit / mL (Toujeo; 1.5 mL SoloStar pakai pena isi ulang)
 300 unit / mL (Toujeo Max; 3 mL SoloStar pakai pena isi ulang)
Catatan: Penelitian terbaru menunjukkan bahwa glargine-300 memperlebar
kontrol glukosa darah jauh melampaui 24 jam
Diabetes Mellitus Tipe 1

Insulin basal jangka panjang diindikasikan untuk meningkatkan kontrol glikemik pada
orang dewasa dengan diabetes mellitus tipe 1
- Dosis awal
 Untuk pasien yang naif-insulin
o Mulai ~ 1/3 total dosis insulin harian; gunakan sisa 2/3 dosis insulin
harian pada insulin pra-operasi jangka pendek
o Kisaran dosis awal yang biasa: 0,2-0,4 unit / kg; efek penurunan glukosa
yang optimal dapat memerlukan waktu 5 hari untuk terwujud sepenuhnya
dan dosis insulin glargine pertama mungkin tidak cukup untuk menutupi
kebutuhan metabolik dalam 24 jam pertama penggunaan
o Titrasi insulin glargine per instruksi, dan sesuaikan terapi penurun
glukosa yang diberikan bersamaan per standar perawatan
o Lihat Pertimbangan dan Administrasi Dosis
Insulin basal jangka panjang diindikasikan untuk meningkatkan kontrol glikemik pada
orang dewasa dengan diabetes mellitus tipe 2
- Dosis awal
 Untuk pasien yang naif-insulin
o Mulai 0,2 unit / kg qDay; jika perlu, sesuaikan dosis obat antidiabetik
lainnya ketika memulai insulin glargine untuk meminimalkan risiko
hipoglikemia
o Lihat Pertimbangan dan Administrasi Dosis
Modifikasi Dosis
Gangguan hati dan ginjal
 Tidak dipelajari
Pertimbangan Dosis
 Dosis harus individual berdasarkan respons klinis; pemantauan glukosa darah
sangat penting pada semua pasien yang menerima terapi insulin
 Pasien yang menyesuaikan jumlah atau waktu dosis harus melakukannya hanya di
bawah pengawasan medis dengan pemantauan glukosa yang sesuai
 Dosis titrasi Toujeo tidak lebih sering daripada setiap 3-4 hari
 Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan penglihatan yang
mungkin bergantung pada klik terdengar untuk memanggil dosis mereka
Mengkonversi dari insulin lain

 Jika berubah dari rejimen pengobatan dengan insulin kerja menengah atau
panjang ke rejimen dengan insulin glargine, jumlah dan waktu dari insulin kerja
pendek dan dosis obat antidiabetik oral mungkin perlu disesuaikan.
 Untuk pasien yang dikendalikan pada Lantus berharap bahwa dosis harian yang
lebih tinggi dari Toujeo akan diperlukan untuk mempertahankan tingkat kontrol
glikemik yang sama
 Dari insulin NPH sekali sehari hingga glargin insulin sekali sehari: Dosis awal
sama dengan dosis NPH yang dihentikan.
 Dari insulin NPH dua kali sehari hingga glargine insulin sekali sehari: Dosis awal
adalah 80% dari total dosis NPH harian yang dihentikan; Pengurangan dosis ini
akan menurunkan kemungkinan hipoglikemia
 Beralih dari insulin kerja menengah ke panjang ke Toujeo
 Untuk meminimalkan risiko hipoglikemia ketika mengubah pasien dari
produk insulin kerja-panjang atau menengah-akting yang dilakukan sekali
sehari ke Toujeo, dosis awal Toujeo bisa sama dengan dosis akting panjang
sekali sehari.
 Untuk pasien yang dikendalikan pada Lantus (insulin glargine, 100 unit / mL)
mengharapkan bahwa dosis harian yang lebih tinggi dari Toujeo akan
diperlukan untuk mempertahankan tingkat kontrol glikemik yang sama.
 Beralih dari insulin kerja menengah ke panjang ke Lantus
 Jika berubah dari rejimen pengobatan dengan insulin kerja menengah atau
panjang ke Lantus atau Basaglar, perubahan dalam dosis insulin basal
mungkin diperlukan dan jumlah dan waktu dari insulin kerja pendek dan dosis
obat antidiabetik oral. mungkin perlu disesuaikan
 Jika mengubah pasien dari Toujeo sehari sekali (300 unit / mL) menjadi
Lantus sekali sehari atau Basaglar (100 unit / mL), dosis awal Lantus atau
Basaglar yang disarankan adalah 80% dari dosis Toujeo yang sedang
dihentikan; Pengurangan dosis ini akan menurunkan kemungkinan
hipoglikemia
Batasan penggunaan
 Tidak dianjurkan untuk mengobati ketoasidosis diabetikum
2) Pediatrik
- larutan suntik
 100 unit / mL (Lantus; 10 mL botol)
 100 unit / mL (Lantus SoloSTAR; Basalglar KwikPen; 3 mL pakai pena isi
ulang)
 Analog insulin manusia kerja panjang diindikasikan untuk meningkatkan kontrol
glikemik pada anak-anak dengan diabetes mellitus tipe 1; Toujeo tidak disetujui
untuk digunakan pada anak-anak
 <6 tahun: Keamanan dan kemanjuran tidak ditetapkan
 ≥6 tahun: Mulai ~ 1/3 total dosis insulin harian; gunakan sisa 2/3 dosis insulin
harian pada insulin pra-tindakan jangka pendek; Rentang perawatan harian biasa
pada remaja adalah ≤1.2 unit / kg / hari selama masa pertumbuhan
Pertimbangan Dosis
 Dosis insulin manusia, yang selalu dinyatakan dalam unit USP, harus didasarkan
pada hasil tes glukosa darah dan urin dan harus hati-hati individual untuk efek
optimal
 Jika berubah dari rejimen pengobatan dengan insulin intermediate atau long-
acting ke rejimen dengan insulin glargine, jumlah dan waktu dari insulin kerja
pendek dan dosis obat antidiabetik oral mungkin perlu disesuaikan.
 Jika berubah dari insulin NPH sekali sehari ke glargin insulin sekali sehari: Dosis
awal sama dengan dosis NPH yang dihentikan
 Jika berubah dari insulin NPH dua kali sehari menjadi glargine insulin sekali
sehari: Dosis awal adalah 80% dari total dosis harian NPH yang dihentikan;
Pengurangan dosis ini akan menurunkan kemungkinan hipoglikemia
b. INTERAKSI
Kontraindikasi : Pramlintide
Serius - Gunakan Alternatif
 etanol
etanol, insulin glargine. Lainnya (lihat komentar). Hindari atau Gunakan Obat
Alternatif. Komentar: Alkohol dapat meningkatkan atau menurunkan efek
menurunkan glukosa darah dari insulin; alkohol dapat menurunkan produksi glukosa
endogen (peningkatan risiko hipoglikemia) atau memperburuk kontrol glikemik
dengan menambahkan kalori.
 macimorelin
insulin glargine, macimorelin. mekanisme interaksi yang tidak ditentukan. Hindari
atau Gunakan Obat Alternatif. Obat-obatan yang dapat meningkatkan konsentrasi
hormon pertumbuhan (GH) secara sementara dapat mempengaruhi keakuratan uji
diagnostik macimorelin. Berikan waktu pencucian yang cukup untuk obat-obatan
yang mempengaruhi pelepasan GH sebelum pemberian macimorelin.
Monitor Erat
 acarbose
acarbose, insulin glargine. Baik meningkatkan efek yang lain oleh sinergisme
farmakodinamik. Gunakan Perhatian / Monitor. Agen antidiabetes sering digunakan
dalam kombinasi; penyesuaian dosis mungkin diperlukan ketika memulai atau
menghentikan agen antidiabetik.
 albiglutide
albiglutide, insulin glargine. Baik meningkatkan efek yang lain oleh sinergisme
 Alogliptin
alogliptin, insulin glargine. Baik meningkatkan efek yang lain oleh sinergisme
 Aripiprazole
aripiprazole, insulin glargine. Lainnya (lihat komentar). Gunakan Perhatian /
Monitor. Komentar: Antipsikotik atipikal telah dikaitkan dengan hiperglikemia yang
dapat mengubah kontrol glukosa darah; pantau kadar glukosa secara dekat.
 asenapine
asenapine, insulin glargine. Lainnya (lihat komentar). Gunakan Perhatian / Monitor.
Komentar: Antipsikotik atipikal telah dikaitkan dengan hiperglikemia yang dapat
mengubah kontrol glukosa darah; pantau kadar glukosa secara dekat.
 Aspirin
aspirin meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
Modifikasi Terapi / Monitor Secara Dekat. Pemberian bersama insulin dengan
salisilat dosis tinggi (3 g / hari atau lebih) dapat meningkatkan risiko hipoglikemia.
Penyesuaian dosis insulin dan peningkatan frekuensi pemantauan glukosa mungkin
diperlukan.
 Atazanavir
atazanavir menurunkan efek glargine insulin oleh Lain-lain (lihat komentar).
Gunakan Perhatian / Monitor. Komentar: Laporan hiperglikemia karena resistensi
insulin dengan protease inhibitor. .
 azilsartan  glipizide
 glyburide
 benazepril
 iloperidone
 bezafibrate
 imidapril
 pare
 indinavir
 canagliflozin
 irbesartan
 candesartan
 isocarboxazid
 captopril
 ketotifen, ophthalmic
 chlorpropamide
 lanreotide
 kayu manis
 levofloxacin
 ciprofibrate
 linagliptin
 clozapine
 linezolid
 dapagliflozin
 liraglutide
 darunavir
 lisinopril
 deflazacort
 lithium
 dexfenfluramine
 lixisenatide
 dichlorphenamide
 lopinavir
 disopiramida
 losartan
 dulaglutide
 lurasidone
 empagliflozin
 magnesium salisilat
 enalapril
 ganja
 eprosartan
 mecasermin
 ertugliflozin
 metformin
 etinilestradiol
 methyltestosterone
 solusi injeksi exenatide
 metreleptin
 suspensi disuntikkan exenatide
 miglitol
 fenfluramine
 moexipril
 fenofibrate
 moxifloxacin
 fenofibrate dimikronisasi
 nadolol
 asam fenofibrik
 nateglinide
 fleroxacin
 nelfinavir
 fluoxetine
 niacin
 fosamprenavir
 okreotid
 fosinopril
 ofloxacin
 gemfibrozil
 olanzapine
 gemifloxacin
 olmesartan
 glimepiride
 opuntia ficus indica  sodium sulfate / potassium
 paliperidone sulfate / magnesium sulfate
 pasireotide  sodium sulfate / potassium
 pentamidin
 perindopril sulfate / magnesium sulfate /
 phenelzine polyethylene glycol
 pindolol  somatropin
 pioglitazone  sulfadiazin
 procarbazine  sulfamethoxypyridazine
 propranolol  sulfisoxazole
 quetiapine  telmisartan
 quinapril  intranasal testosteron
 ramipril  timolol
 rasagiline  tipranavir
 risperidone  tolazamide
 ritonavir  tolbutamide
 rosiglitazone  trandolapril
 sacubitril / valsartan  tranylcypromine
 salsalate  suspensi injeksi triamcinolone
 saquinavir
 saxagliptin acetonide
 selegiline  valsartan
 semaglutide  xipamide
 tulang rawan ikan hiu  ziprasidone
 sitagliptin
Kecil (80)
 agrimony
agrimony meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
Minor / Signifikansi Tidak Diketahui.
 ginseng amerika
ginseng amerika meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme
farmakodinamik. Minor / Signifikansi Tidak Diketahui.
 amitriptyline
amitriptyline meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
 amoxapine
amoxapine meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
 anamu
anamu meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
Minor / Signifikansi Tidak Diketahui. Interaksi teoritis.
 aspirin / asam sitrat / natrium bikarbonat
aspirin / asam sitrat / natrium bikarbonat meningkatkan efek glargin insulin oleh
sinergisme farmakodinamik. Minor / Signifikansi Tidak Diketahui. Dosis salisilat
yang besar.
 balsalazide
balsalazide meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
Minor / Signifikansi Tidak Diketahui. Dosis salisilat yang besar.
 bendroflumethiazide
bendroflumethiazide menurunkan efek glargine insulin oleh antagonisme
farmakodinamik. Minor / Signifikansi Tidak Diketahui. Dosis thiazide> 50 mg /
hari dapat meningkatkan glukosa darah.
 bexarotene
bexarotene meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
 budesonide
budesonide menurunkan efek glargine insulin oleh antagonisme farmakodinamik.
 chlorothiazide
chlorothiazide menurunkan efek glargine insulin oleh antagonisme
 chlorthalidone
chlorthalidone menurunkan efek glargine insulin oleh antagonisme
 kromium
Chromium meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
 clobetasone
clobetasone menurunkan efek glargine insulin oleh antagonisme farmakodinamik.
 klomipramine
clomipramine meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
 clonidine
clonidine, glargine insulin. Lainnya (lihat komentar). Minor / Signifikansi Tidak
Diketahui. Komentar: Penurunan gejala hipoglikemia. Mekanisme: penurunan
produksi katekolamin yang diinduksi hipoglikemia.
clonidine menurunkan efek glargine insulin oleh antagonisme farmakodinamik.
Minor / Signifikansi Tidak Diketahui. Gejala hipoglikemia berkurang.
 koenzim q10
koenzim q10 meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
Minor / Signifikansi Tidak Diketahui. Pantau kebutuhan insulin.
 rambut jagung
cornsilk meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
Minor / Signifikansi Tidak Diketahui. Peningkatan risiko hipoglikemia (interaksi
teoritis).
 cortisone
cortisone menurunkan efek glargine insulin oleh antagonisme farmakodinamik.
 cyclopenthiazide
cyclopenthiazide menurunkan efek glargine insulin oleh antagonisme
 Damiana
damiana menurunkan efek glargine insulin oleh antagonisme farmakodinamik.
 danazol
danazol meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
 deflazacort
deflazacort menurunkan efek glargine insulin oleh antagonisme farmakodinamik.
 desipramine
desipramine meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
 cakar setan
cakar setan meningkatkan efek glargin insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
 deksametason
dexamethasone menurunkan efek glargine insulin oleh antagonisme
 diflunisal
diflunisal meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
 dosulepin
dosulepin meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
 doxepin
doxepin meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
 elderberry
elderberry meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
Minor / Signifikansi Tidak Diketahui. Peningkatan risiko hipoglikemia (penelitian
in vitro).
 eucalyptus
eukaliptus meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
 fludrocortisone
fludrocortisone menurunkan efek glargine insulin oleh antagonisme
 fluoxymesterone
fluoxymesterone meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme
 fo-ti
fo-ti meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik. Minor /
Signifikansi Tidak Diketahui.
 forskolin
forskolin meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
Minor / Signifikansi Tidak Diketahui. Colenol, senyawa yang ditemukan di akar
Coleus, dapat merangsang pelepasan insulin.
 Pegagan
pegagan meningkatkan efek glargin insulin oleh sinergisme farmakodinamik. Minor
/ Signifikansi Tidak Diketahui. (Interaksi Teoretis).
 guanabenz
guanabenz, insulin glargine. Lainnya (lihat komentar). Minor / Signifikansi Tidak
guanabenz mengurangi efek glargine insulin oleh antagonisme farmakodinamik.
 guanfacine
guanfacine, insulin glargine. Lainnya (lihat komentar). Minor / Signifikansi Tidak
guanfacine menurunkan efek glargine insulin oleh antagonisme farmakodinamik.
 gymnema
gymnema meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
 benih berangan kuda
benih berangan kuda meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme
 hydrochlorothiazide
hydrochlorothiazide menurunkan efek glargine insulin oleh antagonisme
 hidrokortison
hidrokortison menurunkan efek glargine insulin oleh antagonisme farmakodinamik.
 imipramine
imipramine meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
 indapamide
indapamide menurunkan efek glargine insulin oleh antagonisme farmakodinamik.
Minor / Signifikansi Tidak Diketahui. Dosis thiazide> 50 mg / hari dapat
meningkatkan glukosa darah.
 isoniazid
isoniazid menurunkan efek glargine insulin oleh mekanisme interaksi yang tidak
ditentukan. Minor / Signifikansi Tidak Diketahui.
 jintan saru
juniper meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik. Minor
/ Signifikansi Tidak Diketahui. Peningkatan risiko hipoglikemia (interaksi teoritis).
 lofepramine
lofepramine meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
 lycopus
lycopus meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
Minor / Signifikansi Tidak Diketahui. Peningkatan risiko hipoglikemia (interaksi
teoritis).
 maitake
maitake meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
Minor / Signifikansi Tidak Diketahui. Peningkatan risiko hipoglikemia (penelitian
pada hewan).
 maprotiline
maprotiline meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
 mesalamine
mesalamine meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
 mesterolone
mesterolone meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
 methylprednisolone
methylprednisolone menurunkan efek glargine insulin oleh antagonisme
 metolazone
metolazone menurunkan efek glargine insulin oleh antagonisme farmakodinamik.
Minor / Signifikansi Tidak Diketahui. Dosis thiazide> 50 mg / hari dapat
meningkatkan glukosa darah.
 mianserin
mianserin meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
 jelatang
jelatang meningkatkan efek glargin insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
Minor / Signifikansi Tidak Diketahui. (Interaksi Teoretis).
 nortriptyline
nortriptyline meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
 ofloxacin
ofloxacin, insulin glargine. Mekanisme: mekanisme interaksi yang tidak ditentukan.
Minor / Signifikansi Tidak Diketahui. Potensi dysglycemia.
 oksandrolon
oksandrolone meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
 oxymetholone
oxymetholone meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
 panax ginseng
panax ginseng meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme
 pegvisomant
pegvisomant meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
 fosfat kalium asam
fosfat asam kalium meningkatkan efek glargin insulin oleh sinergisme
farmakodinamik. Minor / Signifikansi Tidak Diketahui. Interaksi terutama terlihat
pada pengobatan hipokalemia.
 potasium klorida
Kalium klorida meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme
farmakodinamik. Minor / Signifikansi Tidak Diketahui. Interaksi terutama terlihat
pada pengobatan hipokalemia.
 potasium sitrat
potasium sitrat meningkatkan efek glargin insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
Minor / Signifikansi Tidak Diketahui. Interaksi terutama terlihat pada pengobatan
hipokalemia.
 prednisolon
prednisolon menurunkan efek glargine insulin oleh antagonisme farmakodinamik.
 prednisone
prednison menurunkan efek glargine insulin oleh antagonisme farmakodinamik.
 protriptyline
protriptyline meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
 Sage
sage meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik. Minor /
Signifikansi Tidak Diketahui.
 salisilat (non-asa)
salisilat (non-asa) meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme
farmakodinamik. Minor / Signifikansi Tidak Diketahui. Dosis salisilat yang besar.
 ginseng Siberia
ginseng Siberia meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme
 sulfasalazine
sulfasalazine meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
 testosteron
testosteron meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
 sistem buccal testosteron
sistem buccal testosteron meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme
 testosteron topikal
testosteron topikal meningkatkan efek insulin glargine oleh sinergisme
 tongkat ali
tongkat ali meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
Minor / Signifikansi Tidak Diketahui. Risiko hipoglikemia.
 trazodone
trazodone meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
 trimipramine
trimipramine meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
 vanadium
vanadium meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme farmakodinamik.
 kulit pohon willow
kulit pohon willow meningkatkan efek glargine insulin oleh sinergisme
farmakodinamik. Minor/Signifikansi Tidak Diketahui. Dosis salisilat yang besar.
c. DAMPAK BURUK
Frekuensi Tidak Ditetapkan
 Sakit kepala
 Gejala mirip influenza
 Dispepsia
 Diare
 Sakit punggung
 Faringitis
 Lipodistrofi
 Lipohipertrofi
 Muka pucat
 Debaran jantung
 Takikardia
 Reaksi alergi lokal
 Hipokalemia
 Edema perifer
d. PERINGATAN
1) Kontraindikasi
Hipersensitivitas terdokumentasi
Selama episode hipoglikemia
2) Perhatian
 Toujeo dan Lantus tidak dapat dipertukarkan
 Tidak dianjurkan untuk mengobati ketoasidosis diabetik; menggunakan insulin
short-acting IV sebagai gantinya
 Jangan pernah membagikan pena insulin di antara pasien, bahkan jika jarum
berubah; berbagi pena menimbulkan risiko penularan patogen yang ditularkan
melalui darah
 Untuk menghindari kesalahan dosis dan potensi overdosis, jangan gunakan
syringe untuk mengeluarkan obat dari TOUJEO SoloStar atau TOUJEO Max
SoloStar pena yang sudah diisi sebelumnya ke syringe
 Kebutuhan insulin menurun: Diare, mual / muntah, malabsorpsi, hipotiroidisme,
gangguan ginjal, gangguan hati
 Kebutuhan insulin yang meningkat termasuk demam, hipertiroidisme, trauma,
infeksi, operasi
 Hiper-atau hipoglikemia dapat terjadi dengan perubahan dalam rejimen insulin;
melaksanakan di bawah pengawasan medis yang ketat
 Tingkatkan frekuensi pemantauan glukosa dengan perubahan dosis insulin,
gunakan obat penurun glukosa, pola makan, atau aktivitas fisik; dan pada pasien
dengan gangguan ginjal atau hati dan hipoglikemia ketidaksadaran
 Campuran yang tidak disengaja antara produk insulin dapat terjadi;
menginstruksikan pasien untuk memeriksa label insulin sebelum injeksi
 Perubahan cepat dalam glukosa serum dapat menyebabkan gejala hipoglikemia
 Hipoglikemia adalah penyebab paling umum dari reaksi yang merugikan
(misalnya, sakit kepala, takikardia)
 Dapat menyebabkan pergeseran kalium dari ekstraseluler ke ruang intraseluler,
kemungkinan menyebabkan hipokalemia; hati-hati ketika digunakan bersamaan
dengan obat penurun potasium atau kondisi yang dapat menurunkan kalium
 Pemantauan glukosa dan pengurangan dosis insulin mungkin diperlukan dengan
gangguan ginjal atau hati; tidak dianjurkan selama periode fungsi ginjal atau hati
yang menurun dengan cepat karena risiko hipoglikemia yang berkepanjangan
 Gunakan hati-hati selama kehamilan
Data risiko kanker tidak dapat disimpulkan

 FDA meninjau 4 penelitian observasi yang dipublikasikan, 3 di antaranya
menunjukkan peningkatan risiko kanker yang terkait dengan insulin glargine
 Sudah ditentukan bahwa bukti yang disajikan dalam penelitian ini tidak dapat
disimpulkan karena keterbatasan metodologis
 Durasi tindak lanjut pasien di semua 4 penelitian lebih pendek dari yang
umumnya dianggap perlu untuk mengevaluasi risiko kanker dari paparan obat
 Selain itu, 4 studi memberikan informasi terbatas pada penggunaan insulin oleh
pasien; beberapa penelitian tidak memperhitungkan apakah pasien menggunakan
obat antidiabetik sebelum masa studi atau apakah ada perubahan pada bagaimana
pasien menggunakan obat ini selama masa studi
 Selain itu, faktor risiko untuk kanker (misalnya merokok, riwayat keluarga
kanker, obesitas) mungkin belum cukup terkontrol dalam studi ini.
Ringkasan interaksi obat

 Thiazolidinediones adalah reseptor proliferator-activated peroxisome (PPAR)
-gamma agonists dan dapat menyebabkan retensi cairan terkait dosis, terutama
ketika digunakan dalam kombinasi dengan insulin; retensi cairan dapat
menyebabkan atau memperburuk gagal jantung; pantau tanda dan gejala gagal
jantung, obati dengan tepat, dan pertimbangkan untuk menghentikan
tiazolidinedion
 Pemberian bersama dengan obat-obat ini (misalnya, agen antidiabetes, inhibitor
ACE, agen penghambat reseptor angiotensin II, disopiramid, fibrat, fluoxetine,
inhibitor monoamine oxidase, pentoxifylline, pramlintide, propoxyphene, salisilat,
analog somatostatin [misalnya, oktotida], antibiotik sulfonamide, GLP- 1 agonis
reseptor, DPP-4 inhibitor, dan inhibitor SGLT-2) dapat meningkatkan risiko
hipoglikemia
 Pemberian bersama obat-obat ini (misalnya, antipsikotik atipikal [misalnya,
olanzapine dan clozapine], kortikosteroid, danazol, diuretika, estrogen, glukagon,
isoniazid, niacin, kontrasepsi oral, fenotiazin, progestogen [misalnya kontrasepsi
oral], protease inhibitor, somatropin, simpatomimetik agen [misalnya, albuterol,
epinefrin, terbutalin], dan hormon tiroid) dapat menurunkan risiko hipoglikemia
 Penggunaan bersama alkohol, beta-blocker, clonidine, dan garam lithium dengan
insulin glargine dapat meningkatkan atau menurunkan efek penurunan glukosa
darah dari glargin insulin
 Pentamidin dapat menyebabkan hipoglikemia, yang kadang-kadang dapat diikuti
dengan hiperglikemia
 Pemberian bersama dengan beta-blocker, clonidine, guanethidine, atau reserpine
dapat menumpulkan tanda dan gejala hipoglikemia
e. KEHAMILAN & LAKTASI

1) Kehamilan
 Tidak ada studi klinis tentang penggunaan insulin glargine pada wanita hamil
 Karena studi reproduksi hewan tidak selalu dapat memprediksi respons manusia,
obat ini harus digunakan selama kehamilan hanya jika manfaat potensial
membenarkan potensi risiko pada janin.
2) Laktasi
 Insulin endogen hadir dalam ASI; tidak diketahui apakah insulin glargine
diekskresikan dalam ASI
 Karena banyak obat, termasuk insulin manusia, diekskresikan dalam ASI,
olahraga ketika insulin glargine diberikan kepada wanita menyusui
 Penggunaan insulin glargine kompatibel dengan menyusui, tetapi wanita dengan
diabetes yang sedang menyusui mungkin memerlukan penyesuaian dosis insulin
mereka
Kategori Kehamilan
A: Secara umum dapat diterima. Studi terkontrol pada wanita hamil tidak menunjukkan
bukti risiko janin.
B: Mungkin bisa diterima. Baik penelitian pada hewan tidak menunjukkan risiko tetapi
penelitian pada manusia tidak tersedia atau penelitian pada hewan menunjukkan risiko
kecil dan penelitian manusia dilakukan dan tidak menunjukkan risiko.
C: Gunakan dengan hati-hati jika manfaat lebih besar daripada risiko. Penelitian pada
hewan menunjukkan risiko dan penelitian pada manusia tidak tersedia atau tidak ada
penelitian pada hewan atau manusia.
D: Gunakan dalam keadaan darurat KEHIDUPAN saat tidak ada obat yang lebih aman.
Bukti positif risiko janin manusia.
X: Jangan gunakan dalam kehamilan. Risiko yang terlibat lebih besar daripada manfaat
potensial. Alternatif yang lebih aman ada.
NA: Informasi tidak tersedia.
f. FARMAKOLOGI
1) Mekanisme aksi
 Mengatur metabolisme glukosa
 Insulin dan analognya menurunkan glukosa darah dengan merangsang ambilan
glukosa perifer, terutama oleh otot skelet dan lemak, dan dengan menghambat
produksi glukosa hepatik; insulin menghambat lipolisis dan proteolisis dan
meningkatkan sintesis protein; target termasuk otot rangka, hati, dan jaringan
adiposa
2) Penyerapan
 Bioavailabilitas: Tertunda penyerapan dari situs SC
 Onset aksi: 3-4 jam
 Durasi: 24 jam (kisaran: 10,8 jam hingga> 24 jam)
 Puncak waktu plasma: Bentuk mikropresipitat dalam jaringan lemak dari mana
sejumlah kecil insulin secara bertahap dilepaskan; tidak ada puncak yang
diucapkan; dilepaskan dengan laju konstan> 24 jam
3) Metabolisme
 Jaringan adiposa / otot
 Sebagian dimetabolisme pada ujung karboksil dari rantai B di depot subkutan
untuk membentuk 2 metabolit aktif dengan aktivitas in vitro mirip dengan insulin
 Metabolit (aktif): M1 (21A-Gly-insulin) dan M2 (21A-Gly-des-30BThr-insulin)
4) Eliminasi
Ekskresi: Urine
g. ADMINISTRASI
1) Administrasi SC
 Berikan setiap saat sepanjang hari; harus diberikan SC satu kali setiap hari pada
waktu yang sama setiap hari
 Suntikkan SC satu kali setiap hari ke area perut, paha, atau deltoid pada waktu
yang sama setiap hari
 Putar situs injeksi dalam wilayah yang sama dari 1 suntikan ke yang berikutnya
untuk mengurangi risiko lipodistrofi
 Selalu periksa label insulin sebelum pemberian
 Periksa secara visual solusi untuk materi partikulat dan perubahan warna sebelum
pemberian dan hanya gunakan jika solusinya jelas dan tidak berwarna tanpa
partikel yang terlihat
 Jangan berikan IV, IM, atau melalui pompa insulin
 Jangan mengencerkan atau bercampur dengan produk atau solusi insulin lainnya
2) Beralih antara Toujeo SoloStar dan Toujeo Max SoloStar

 Ketika berganti antara Toujeo SoloStar dan Max SoloStar, jika dosis sebelumnya
adalah angka ganjil, naikkan atau kurangi dosis sebanyak 1 unit
 Toujeo SoloStar atau Max SoloStar pena prefilled disposable tidak memerlukan
konversi Jangan pernah memindahkan kartrid dari Toujeo SoloStar atau pena
yang diisi oleh Max SoloStar ke dalam jarum suntik untuk administrasi
 Toujeo SoloStar memberikan dosis dalam 1 unit tambahan (hingga 80 unit dalam
satu suntikan)
 Toujeo Max SoloStar memberikan dosis dalam 2 unit bertahap (hingga 160 unit
dalam satu suntikan); direkomendasikan untuk pasien yang membutuhkan ≥20
unit / hari
h. PENYIMPANAN
1) Botol atau pena yang belum dibuka (tidak digunakan)
 Didinginkan (36-46 ° F [2-8 ° C]): Hingga tanggal kadaluwarsa
 Tidak didinginkan dan dijaga dari panas langsung dan cahaya (yaitu, suhu tidak
melebihi 86 ° F [30 ° C]): Hingga 28 hari
 Jangan membeku
2) Botol atau pena terbuka (digunakan)
 Vial: 28 hari pada suhu kamar atau didinginkan
 Pen: 28 hari; simpan hanya pada suhu kamar (jangan disimpan di lemari es)
i. GAMBAR
MEREK BENTUK GAMBAR
Lantus 100 unit / mL larutan
300 unit / mL (1,5 mL) pena

Toujeo SoloStar
insulin
2. LIXISENATIDE
a. DOSIS DAN PENGGUNAAN
1) Dewasa
Solusi SC dalam pena prefilled
 Dosis starter (pena hijau)
o 50mcg / mL dalam pena prefiks 3mL (berikan 14 dosis 10mcg / dosis)
 Dosis pemeliharaan (pena burgundy)
o 100mcg / mL dalam 3 mL pena prefilled (berikan 14 dosis 20mcg / dosis)
Tipe 2 Diabetes Mellitus

- Diindikasikan sebagai tambahan untuk diet dan olahraga untuk meningkatkan
kontrol glikemik pada orang dewasa dengan diabetes mellitus tipe 2
- Dosis awal: 10 mcg SC qDay selama 14 hari
- Perawatan: Tingkatkan dosis hingga 20 mcg SC qDay mulai hari ke-15
Modifikasi Dosis
Gangguan ginjal
 Ringan (CrCl 60-89 mL / menit): Tidak diperlukan penyesuaian dosis;
pemantauan untuk perubahan fungsi ginjal yang direkomendasikan karena
insiden hipoglikemia, mual, dan muntah yang lebih tinggi yang diamati pada
pasien ini selama uji klinis
 Sedang (CrCl 30 hingga <60 mL / menit): Tidak diperlukan penyesuaian dosis;
pemantauan ketat untuk efek samping GI yang merugikan dan untuk perubahan
fungsi ginjal dianjurkan karena gejala-gejala ini dapat menyebabkan dehidrasi
dan gagal ginjal akut dan memburuknya kegagalan kronis pada pasien-pasien ini.
 Parah (CrCl 15 hingga <30 mL / mnt): Data terbatas; hanya ada 5 pasien dengan
gangguan ginjal berat di semua penelitian terkontrol; Paparan lixisenatide lebih
tinggi pada pasien ini; monitor secara ketat untuk efek samping GI dan untuk
perubahan fungsi ginjal
 Penyakit ginjal stadium akhir (CrCl <15 mL / menit): Tidak direkomendasikan;
tidak ada pengalaman terapeutik
Pertimbangan Dosis
Keterbatasan penggunaan
 Belum pernah diteliti pada pasien dengan pankreatitis kronis atau riwayat
pankreatitis yang tidak dapat dijelaskan; pertimbangkan pilihan perawatan
antidiabetik lainnya
 Bukan pengganti insulin
 Tidak diindikasikan untuk pasien dengan DM tipe 1
 Tidak diindikasikan untuk pengobatan ketoasidosis
 Penggunaan bersamaan dengan insulin kerja pendek belum diteliti dan tidak
direkomendasikan
 Belum diteliti dengan gastroparesis dan tidak dianjurkan pada pasien
gastroparesis
2) Pediatrik
Keamanan dan keefektifan tidak ditentukan
b. INTERAKSI
1) Kontraindikasi (0)
2) Serius - Gunakan Alternatif (0)
3) Monitor Erat (14)

 acetaminophen
lixisenatide akan menurunkan tingkat atau efek acetaminophen dengan
menghambat penyerapan GI. Hanya berlaku untuk bentuk oral dari kedua agen.
Modifikasi Terapi / Monitor Secara Dekat. Agonis GLP1 menunda pengosongan
lambung, yang dapat mempengaruhi penyerapan obat oral bersamaan. Tidak ada
efek pada acetaminophen Cmax dan Tmax yang diamati ketika acetaminophen
diberikan 1 jam sebelum lixisenatide. Ketika diberikan 1 atau 4 jam setelah
lixisenatide, acetaminophen Cmax menurun masing-masing 29% dan 31% dan
median Tmax tertunda masing-masing 2 dan 1,75 jam.
 chlorpropamide
lixisenatide, chlorpropamide. Baik meningkatkan efek yang lain oleh sinergisme
farmakodinamik. Modifikasi Terapi / Monitor Secara Dekat. Risiko hipoglikemia
meningkat ketika bersamaan dengan sulfonylureas. Pengurangan dosis
Sulfonylurea mungkin diperlukan.
 dienogest / estradiol valerate
lixisenatide akan menurunkan tingkat atau efek dienogest / estradiol valerate
dengan menghambat penyerapan GI. Hanya berlaku untuk bentuk oral dari kedua
agen. Modifikasi Terapi / Monitor Secara Dekat. Agonis GLP1 menunda
pengosongan lambung, yang dapat mempengaruhi penyerapan obat oral
bersamaan. Kontrasepsi oral harus diminum setidaknya 1 jam sebelum pemberian
lixisenatide atau 11 jam setelah lixisenatide.
 etinilestradiol
lixisenatide akan menurunkan tingkat atau efek etinilestradiol dengan
menghambat penyerapan GI. Hanya berlaku untuk bentuk oral dari kedua agen.
Modifikasi Terapi / Monitor Secara Dekat. Agonis GLP1 menunda pengosongan
lambung, yang dapat mempengaruhi penyerapan obat oral bersamaan.
Kontrasepsi oral harus diminum setidaknya 1 jam sebelum pemberian lixisenatide
atau 11 jam setelah lixisenatide.
 glimepiride
lixisenatide, glimepiride. Baik meningkatkan efek yang lain oleh sinergisme
 glipizide
lixisenatide, glipizide. Baik meningkatkan efek yang lain oleh sinergisme
 Glyburide
lixisenatide, glyburide. Baik meningkatkan efek yang lain oleh sinergisme
 insulin degludec
lixisenatide, insulin degludec. Baik meningkatkan efek yang lain oleh sinergisme
meningkat ketika diberikan bersamaan dengan insulin dasar. Pengurangan dosis
insulin basal mungkin diperlukan.
 detemir
insulin lixisenatide, detemir insulin. Baik meningkatkan efek yang lain oleh
sinergisme farmakodinamik. Modifikasi Terapi / Monitor Secara Dekat. Risiko
hipoglikemia meningkat ketika diberikan bersamaan dengan insulin dasar.
Pengurangan dosis insulin basal mungkin diperlukan.
 insulin glargine
lixisenatide, insulin glargine. Baik meningkatkan efek yang lain oleh sinergisme
meningkat ketika diberikan bersamaan dengan insulin dasar. Pengurangan dosis
insulin basal mungkin diperlukan.
 levonorgestrel oral / ethinylestradiol / ferrous bisglycinate
lixisenatide akan menurunkan tingkat atau efek levonorgestrel oral /
ethinylestradiol / ferrous bisglycinate dengan menghambat penyerapan GI. Hanya
berlaku untuk bentuk oral dari kedua agen. Modifikasi Terapi / Monitor Secara
Dekat. Agonis GLP1 menunda pengosongan lambung, yang dapat mempengaruhi
penyerapan obat oral bersamaan. Kontrasepsi oral harus diminum setidaknya 1
jam sebelum pemberian lixisenatide atau 11 jam setelah lixisenatide.
 Mestranol
lixisenatide akan menurunkan tingkat atau efek mestranol dengan menghambat
penyerapan GI. Hanya berlaku untuk bentuk oral dari kedua agen. Modifikasi
Terapi / Monitor Secara Dekat. Agonis GLP1 menunda pengosongan lambung,
yang dapat mempengaruhi penyerapan obat oral bersamaan. Kontrasepsi oral
harus diminum setidaknya 1 jam sebelum pemberian lixisenatide atau 11 jam
setelah lixisenatide.
 tolazamide
lixisenatide, tolazamide. Baik meningkatkan efek yang lain oleh sinergisme
 tolbutamide
lixisenatide, tolbutamide. Baik meningkatkan efek yang lain oleh sinergisme
4) Kecil (0)
c. DAMPAK BURUK
1) > 10%
Mual (25%)
Hipoglikemia
 Digunakan bersamaan dengan insulin basal +/- sulfonylurea (47,2%)
 Digunakan bersamaan dengan insulin basal +/- metformin (28,3%)
 Digunakan bersamaan dengan insulin glargine dan metformin +/-
thiazolidinedione (22%)
 Digunakan bersamaan dengan sulfonylurea +/- metformin (14,5%)
2) 1-10%
 Muntah (10%)
 Sakit kepala (9%)
 Diare (8%)
 Pusing (7%)
 Reaksi di tempat suntikan (4%)
 Dispepsia (3,2%)
 Sembelit (2,8%)
 Respons glikemik yang dilemahkan dengan antibodi tinggi (yaitu> 100 nmol / L)
(2,4%)
 Distensi abdomen (2,2%)
 Nyeri perut bagian atas (2,2%)
 Nyeri perut (2%)
3) <1%
 Anafilaksis (0,1%)
 Pankreatitis akut
d. PERINGATAN
1) Kontraindikasi
Hipersensitivitas yang terdokumentasi; Reaksi hipersensitivitas, termasuk anafilaksis,
telah terjadi dengan lixisenatide
2) Perhatian
 Anafilaksis (0,1%) dan reaksi hipersensitivitas lainnya, termasuk angioedema,
telah dilaporkan; jika hipersensitivitas terjadi, hentikan obat dan segera cari
pertolongan medis (lihat Kontraindikasi)
 Pankreatitis akut, termasuk fatal, dan nonfatal hemorrhagic atau necrotizing
pancreatitis dilaporkan pascapembelian pada pasien yang diobati dengan agonis
reseptor GLP-1; amati tanda dan gejala (mis., nyeri perut persisten yang parah
yang kadang-kadang memancar ke punggung yang mungkin atau mungkin tidak
disertai dengan muntah); segera hentikan jika dicurigai; jika pankreatitis
dikonfirmasi, jangan memulai kembali obat
 Jangan berbagi pena di antara pasien, bahkan jika jarum berubah; pen-sharing
menimbulkan risiko penularan patogen yang ditularkan melalui darah
 Risiko hipoglikemia meningkat jika bersamaan dengan insulin sulfonylurea atau
basal
 Cedera ginjal akut dan memburuknya gagal ginjal kronis (kadang-kadang
membutuhkan hemodialisis); beberapa laporan dilakukan pada pasien tanpa
penyakit ginjal yang mendasarinya; sebagian besar laporan menggambarkan
pasien yang mengalami mual, muntah, diare, atau dehidrasi
 Pengembangan antibodi untuk lixisenatide terjadi pada 70% pasien pada minggu
ke 24; subset pasien (2,4%) dengan konsentrasi antibodi tertinggi (yaitu,> 100
nmol / L) menunjukkan respon glikemik yang dilemahkan; insiden yang lebih
tinggi dari reaksi alergi dan reaksi tempat suntikan terjadi pada pasien antibodi-
positif
 Studi klinis TIDAK menunjukkan pengurangan risiko makrovaskular dengan
lixisenatide atau obat antidiabetik lainnya
3) Ringkasan interaksi obat

 Lixisenatide menunda pengosongan lambung, yang dapat mempengaruhi
penyerapan obat oral bersamaan
 Hati-hati jika bersamaan dengan obat-obatan yang memiliki indeks terapeutik
yang sempit atau obat-obatan yang memerlukan pemantauan klinis yang cermat;
jika obat-obatan ini harus diberikan dengan makanan, pasien harus membawa
mereka dengan makanan atau makanan ringan ketika lixisenatide tidak diberikan
 Obat oral yang sangat tergantung pada konsentrasi serum minimum (misalnya,
antibiotik) atau obat-obatan di mana efek yang tertunda mungkin tidak diinginkan
(obat nyeri) harus diberikan 1 jam sebelum lixisenatide
 Kontrasepsi oral harus diminum setidaknya 1 jam sebelum pemberian lixisenatide
atau 11 jam setelah lixisenatide
 Risiko hipoglikemia ketika diberikan bersamaan dengan sulfonylurea atau insulin
basal; pengurangan dosis sulfonylurea atau insulin basal mungkin diperlukan
e. KEHAMILAN
1) Kehamilan
Ketersediaan data terbatas tidak cukup untuk menginformasikan risiko terkait obat
cacat lahir dan keguguran besar
Gunakan selama kehamilan hanya jika manfaatnya membenarkan potensi risiko pada
janin
Pertimbangan klinis
 Diabetes yang tidak terkontrol pada kehamilan meningkatkan risiko ibu untuk
ketoasidosis diabetik, preeklamsia, aborsi spontan, kelahiran prematur, kelahiran
mati, dan komplikasi persalinan.
 Kontrol diabetes yang buruk meningkatkan risiko janin untuk cacat lahir utama,
lahir mati, dan morbiditas terkait makrosomia
Data hewan
 Lixisenatide diberikan pada tikus hamil dan kelinci selama organogenesis
dikaitkan dengan penutupan viseral dan defek skeletal pada pajanan sistemik yang
menurunkan asupan makanan ibu dan berat badan selama kehamilan, dan itu 1x
dan 6x lebih tinggi dari dosis klinis 20-mcg / hari, masing-masing, berdasarkan
plasma AUC
2) Laktasi
 Tidak diketahui jika didistribusikan dalam ASI manusia
 Pertimbangkan manfaat perkembangan dan kesehatan dari menyusui bersama
dengan kebutuhan klinis ibu untuk obat tersebut, dan setiap efek yang merugikan
pada bayi yang disusui dari obat tersebut atau dari kondisi ibu yang
mendasarinya.
Data hewan
 Sebuah studi pada tikus menyusui menunjukkan rendahnya (9,4%) transfer
lixisenatide dan metabolitnya ke dalam susu dan tingkat (lexisenatide peptide)
yang tidak dapat diabaikan (0,01%) dalam isi lambung dari penyapihan anak.
Kategori Kehamilan
bukti risiko janin.
D: Gunakan dalam keadaan darurat saat tidak ada obat yang lebih aman. Bukti positif
risiko janin manusia.
f. FARMAKOLOGI
1) Mekanisme aksi
Incretin mimesis; glukagonlike peptide-1 (GLP-1) agonis reseptor; meningkatkan
pelepasan insulin tergantung glukosa, menurunkan sekresi glukagon, dan
memperlambat pengosongan lambung
2) Penyerapan
 Puncak waktu konsentrasi plasma: 1-3,5 jam
 Konsentrasi plasma puncak meningkat dengan gangguan ginjal
 Ringan (CrCl 60-89 mL / mnt): Meningkat 60%
 Sedang (CrCl 30-59 mL / menit): Meningkat 42%
 Parah (CrCl 15-29 mL / mnt): Meningkat 83%
 AUC meningkat dengan gangguan ginjal
 Ringan (CrCl 60-89 mL / mnt): Meningkat 34%
 Sedang (CrCl 30-59 mL / menit): Meningkat 69%
 Parah (CrCl 15-29 mL / mnt): Meningkat 124%
 Distribusi
 Vd: 100 L
3) Metabolisme
Tidak dimetabolisme oleh hati
4) Eliminasi
 Setengah hidup: 3 jam
 Clearance: 25 L / jam
 Diduga akan dihilangkan melalui filtrasi glomerular dan degradasi proteolitik
g. ADMINISTRASI
1) Persiapan SC
 Pena harus diaktifkan sebelum penggunaan pertama
 Instruksikan pasien dan perawat pada persiapan dan penggunaan pulpen sebelum
penggunaan pertama
 Pelatihan harus mencakup latihan injeksi
 Secara visual memeriksa solusi, seharusnya terlihat jelas dan tidak berwarna;
jangan gunakan jika materi partikulat atau pewarnaan diamati
2) Administrasi SC
 Berikan dengan suntikan SC di perut, paha, atau lengan atas sekali sehari
 Putar situs injeksi dengan masing-masing dosis; jangan gunakan situs yang sama
untuk setiap injeksi
 Berikan suntikan dalam 1 jam sebelum makan pertama hari itu, lebih baik
makanan yang sama setiap hari
 Dosis yang terlewatkan: Jika dosis terlewatkan, berikan dalam 1 jam sebelum
makan berikutnya
3) Penyimpanan
Sebelum digunakan pertama kali
 Simpan dalam lemari es pada 36-46 ° F (2-8 ° C)
 Jangan membeku
 Lindungi pena dari cahaya dengan menyimpannya dalam kemasan aslinya
Setelah digunakan pertama kali

 Simpan di <86 ° F (30 ° C)
 Ganti cap pena setiap kali selesai digunakan untuk melindungi dari cahaya
 Buang pena 14 hari setelah penggunaan pertama
3. LORCASERIN
a. DOSIS & PENGGUNAAN
1) Dewasa
 tablet: Jadwal IV
10mg
 tablet rilis diperpanjang: Jadwal IV
20mg
Kegemukan
Diindikasikan sebagai tambahan untuk diet rendah kalori dan olahraga untuk
manajemen berat badan kronis dengan BMI awal ≥30 kg / m² (obesitas) atau ≥27 kg /
m² (kelebihan berat badan) dengan 1 kondisi komorbiditas terkait berat badan (mis.,
Hipertensi, dislipidemia, diabetes mellitus tipe 2)
Tablet: 10 mg PO q12 jam, ATAU
Tablet rilis diperpanjang: 20 mg PO qDay
Modifikasi Dosis
- Gangguan ginjal
 Ringan (CrCl> 50 mL / menit): Tidak diperlukan penyesuaian dosis
 Sedang (CrCl 30-50 mL / menit): Gunakan hati-hati
 Parah (CrCl <30 mL / menit) atau ESRD: Tidak direkomendasikan
- Kerusakan hati
 Mild-to-moderate (Child-Pugh skor 5-9): Tidak diperlukan penyesuaian dosis
 Parah (Skor Child-Pugh> 9): Gunakan hati-hati
- Dravet Syndrome (Orphan)
Orphan sebutan untuk pengobatan sindrom Dravet
b. INTERAKSI
Semua Interaksi
Kontraindikasi (1)
 eliglustat lorcaserin meningkatkan tingkat eliglustat dengan mempengaruhi
metabolisme enzim CYP2D6 hati. Kontraindikasi. Jika digunakan bersamaan
dengan inhibitor CYP2D6 yang kuat atau moderat, kurangi dosis eliglustat dari 84
mg BID menjadi 84 mg sekali sehari dalam metabolit yang luas dan sedang;
eliglustat dikontraindikasikan jika inhibitor CYP2D6 yang kuat atau moderat
diberikan bersamaan dengan inhibitor CYP3A yang kuat atau moderat.
Serius - Gunakan Alternatif (54)

 almotriptan
almotriptan dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan
Obat Alternatif.
 amitriptyline
amitriptyline dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan
Obat Alternatif. • bupropion bupropion dan lorcaserin meningkatkan kadar
serotonin. Hindari atau Gunakan Obat Alternatif.
 buspirone
buspirone dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan Obat
Alternatif.
 citalopram
citalopram dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan
Obat Alternatif.
 klomipramine
clomipramine dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan
Obat Alternatif.
 kokain
kokain dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan Obat
Alternatif.
 desipramine
desipramine dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan
Obat Alternatif.
 desvenlafaxine
desvenlafaxine dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan
Obat Alternatif.
 dextroamphetamine
dextroamphetamine dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau
Gunakan Obat Alternatif.
 dekstrometorfan
dextromethorphan dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau
 doxepin
doxepin dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan Obat
Alternatif.
 duloxetine
duloxetine dan lorcaserin meningkatkan sedasi. Hindari atau Gunakan Obat
Alternatif.
 eletriptan
eletriptan dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan Obat
Alternatif.
 escitalopram
escitalopram dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan
Obat Alternatif. • fluoxetine fluoxetine dan lorcaserin meningkatkan kadar
serotonin. Hindari atau Gunakan Obat Alternatif.
 fluvoxamine
fluvoxamine dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan
Obat Alternatif.
 frovatriptan
frovatriptan dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan
Obat Alternatif.
 imipramine
imipramine dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan
Obat Alternatif.
 isocarboxazid
isocarboxazid dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan
Obat Alternatif.
 isoniazid
isoniazid dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan Obat
Alternatif.
 l-triptofan
l-triptofan dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan Obat
Alternatif.
 levomilnacipran
levomilnacipran dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan
Obat Alternatif.
 linezolid
linezolid dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan Obat
Alternatif.
 lisdexamfetamine
lisdexamfetamine dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau
 lithium
lithium dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan Obat
Alternatif.
 meperidin
meperidine dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan
Obat Alternatif..
 metamfetamin
metamfetamin dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan
Obat Alternatif.
 milnacipran
milnacipran dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan
Obat Alternatif.
 mirtazapine
mirtazapin dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan
Obat Alternatif.
 naratriptan
naratriptan dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan
Obat Alternatif.
 nefazodone
nefazodone dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan
Obat Alternatif.
 nortriptyline
nortriptyline dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan
Obat Alternatif.
 paroxetine
paroxetine dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan
Obat Alternatif.
 perphenazine
perphenazine dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan
Obat Alternatif.
 fenelzin
phenelzine dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan
Obat Alternatif.
 protriptyline
protriptyline dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan
Obat Alternatif.
 rasagiline
rasagiline dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan Obat
Alternatif.
 rizatriptan
rizatriptan dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan
Obat Alternatif.
 selegiline
selegiline dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan Obat
Alternatif.
 transdermal selegiline
selegiline transdermal dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau
 sertraline
sertraline dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan Obat
Alternatif.
 st john's wort
st john's wort dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan
Obat Alternatif.
 sumatriptan
sumatriptan dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan
Obat Alternatif.
 sumatriptan intranasal
sumatriptan intranasal dan lorcaserin keduanya meningkatkan kadar serotonin.
Hindari atau Gunakan Obat Alternatif.
 sumatriptan transdermal
sumatriptan transdermal dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau
 tramadol
tramadol dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan Obat
Alternatif.
 tranylcypromine
tranylcypromine dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau
 trazodone
trazodone dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan Obat
Alternatif.
 venlafaxine
venlafaxine dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan
Obat Alternatif.
 vilazodone
vilazodone dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan
Obat Alternatif.
 vortioxetine
lorcaserin meningkatkan kadar vortioxetine dengan mempengaruhi metabolisme
enzim CYP2D6 hati. Hindari atau Gunakan Obat Alternatif. Turunkan dosis
vortioxetine sebesar 50% ketika digunakan bersamaan dengan inhibitor CYP2D6
yang kuat.
 ziprasidone
ziprasidone dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan
Obat Alternatif.
 zolmitriptan
zolmitriptan dan lorcaserin meningkatkan kadar serotonin. Hindari atau Gunakan
Obat Alternatif.
c. DAMPAK BURUK
1) > 10%
 Sakit kepala (16,8%)
 Infeksi saluran pernafasan atas (13,7%)
 Nasopharyngitis (13%)
2) 1-10%
 Pusing (8,5%)
 Mual (8,3%)
 Kelelahan (7,2%)
 Diare (6,5%)
 Infeksi saluran kemih (6,5%)
 Nyeri punggung (6,3%)
 Sembelit (5,8%)
 Mulut kering (5.3%)
 Muntah (3,8%)
 Ruam (2.1%)
 Nyeri Muskuloskeletal (2%)
 Postmarketing Reports
 Hipersensitivitas
d. Peringatan
1) Kontraindikasi
 Kehamilan
 Reaksi hipersensitivitas sebelumnya
2) Perhatian
 Pantau untuk sindrom serotonin atau reaksi mirip NMS
 Studi menunjukkan kemungkinan regurgitant valvular heart disease (tidak
mungkin); pantau jika pasien mengalami gagal jantung kongestif
 Menyarankan pasien untuk berhati-hati saat mengoperasikan mesin berbahaya.
Monitor untuk memperburuk depresi, pikiran atau perilaku bunuh diri, atau
perubahan-perubahan tidak biasa lainnya dalam suasana hati atau perilaku.
 Pantau hipoglikemia dengan diabetes mellitus tipe 2; jika hipoglikemia terjadi
saat terapi; menyesuaikan rejimen obat antidiabetes
 Perhatian pada pria dengan kondisi predisposisi untuk priapism (misalnya anemia
sel sabit, multiple myeloma, atau leukemia) atau deformasi anatomi penis
 Perhatian dengan bradikardia atau riwayat blok jantung
 Dapat menyebabkan penurunan jumlah sel darah putih dan perubahan hematologi
lainnya; mempertimbangkan pemantauan CBC secara berkala
 Cukup meningkatkan kadar prolaktin; memperoleh kadar prolaktin jika gejala
hiperprolaktinemia (misalnya, ginekomastia) terjadi
 Dapat menyebabkan hipertensi pulmonal (data tidak mencukupi)
 Dapat menyebabkan kebingungan, somnolen, kelelahan dan gangguan kognitif;
berhati-hatilah saat mengoperasikan alat berat atau tugas yang membutuhkan
kewaspadaan mental
 Gunakan pada pasien dengan gangguan hati berat yang tidak diteliti; Gunakan
dengan hati-hati
 Penggunaan tidak dianjurkan pada pasien dengan gangguan ginjal berat atau
penyakit ginjal stadium akhir, gunakan hati-hati pada gangguan ginjal sedang

1) Kehamilan
Kontraindikasi selama kehamilan, karena penurunan berat badan tidak menawarkan
manfaat bagi wanita hamil dan dapat menyebabkan kerusakan janin; data terbatas
pada penggunaan lorcaserin pada wanita hamil tidak cukup untuk menentukan risiko
terkait obat dari malformasi kongenital mayor atau keguguran; penambahan berat
badan yang sesuai berdasarkan berat badan sebelum kehamilan saat ini
direkomendasikan untuk semua wanita hamil, termasuk mereka yang sudah kelebihan
berat badan atau obesitas, karena pertambahan berat badan wajib yang terjadi di
jaringan ibu selama kehamilan; pada tikus, paparan ibu terhadap lorcaserin pada akhir
kehamilan menghasilkan berat badan yang lebih rendah pada keturunan yang
bertahan sampai dewasa; menasehati wanita hamil yang berisiko potensial terhadap
janin
2) Laktasi
Tidak ada data tentang keberadaan lorcaserin dalam ASI, efek pada bayi yang disusui,
atau efek pada produksi ASI; karena potensi reaksi buruk yang serius pada bayi yang
disusui, sarankan wanita yang menerima terapi bahwa produk tidak dianjurkan saat
menyusui
Kategori Kehamilan
bukti risiko janin.

f. Farmakologi
1) Mekanisme aksi
 Mekanisme tindakan yang tepat tidak diketahui
 Berpikir untuk mengurangi konsumsi makanan dan meningkatkan rasa kenyang
dengan mengaktifkan secara selektif reseptor 5-HT2C pada neuron pro-
opiomelanocortin anorexigenic yang terletak di hipotalamus
2) Penyerapan
 Bioavailabilitas: Belum ditentukan
 Puncak Waktu Plasma: 1,5-2 jam (tertunda 1 jam bila diberikan bersama
makanan, tetapi tidak signifikan secara klinis)
 Puncak Konsentrasi Plasma: Meningkat ~ 9% dengan makanan
 AUC: Meningkat ~ 5% dengan makanan
3) Distribusi
 Bound Protein: 70%
 Didistribusikan ke CSF dan CNS
4) Metabolisme
 Di Metabolisme oleh hati melalui beberapa jalur (ekstensif)
 Metabolit: lorcaserin sulfamate adalah metabolit utama yang beredar (Cmax
melebihi lorcaserin dengan 1- hingga 5 kali lipat); N-carbamoyl glucuronide
lorcaserin adalah metabolit urin utama
 Metabolit utama tidak memberikan aktivitas farmakologi pada reseptor serotonin
5) Eliminasi
 Setengah hidup: 11 jam
 Ekskresi: Urine 92,3% (kebanyakan sebagai metabolit), tinja 2,2%
g. ADMINISTRASI
1) Administrasi Oral
 Dapat mengambil dengan atau tanpa makanan
 Hentikan jika penurunan berat badan 5% tidak tercapai pada minggu ke 12
 Jangan melebihi dosis yang dianjurkan
 Tablet rilis diperpanjang
 Menelan utuh; jangan mengunyah, menghancurkan, atau membagi
4. INSULIN NPH
a. DOSIS & PENGGUNAAN
1) Dewasa
- suspensi suntik
 100units / mL (3mL)
 100 unit / mL (10 mL)

Pedoman yang disarankan untuk dosis awal
 Rentang perawatan harian biasa adalah 0,5-1 unit / kg / hari SC dalam dosis
terbagi; nonobese mungkin membutuhkan 0,4-0,6 unit / kg / hari; obesitas
mungkin memerlukan 0,8-1,2 unit / kg / hari

Pedoman yang disarankan untuk dosis awal: 0,2 unit / kg / hari
- Pagi
 Berikan dua pertiga dari insulin SC harian
 Rasio insulin reguler terhadap NPH insulin 1: 2
- Malam
 Berikan sepertiga dari insulin SC harian
 Rasio insulin reguler terhadap NPH insulin 1: 1
Pertimbangan Dosis
 Dosis insulin manusia, yang selalu dinyatakan dalam unit USP, harus didasarkan
pada hasil tes glukosa darah dan urin dan harus hati-hati individual untuk efek
optimal
 Penyesuaian dosis harus didasarkan pada pengujian glukosa darah reguler
 Sesuaikan untuk mencapai kontrol glukosa yang sesuai
Pola gula darah (> 3 hari)

 Carilah pola konsisten dalam gula darah selama> 3 hari
 Untuk waktu yang sama setiap hari: Bandingkan kadar glukosa darah
 Untuk setiap saat sepanjang hari: Hitung kisaran glukosa darah
 Hitung glukosa darah median
 Pertimbangkan pola makan dan aktivitas di siang hari
Penyesuaian glukosa darah

 Sesuaikan hanya 1 dosis insulin pada satu waktu
 Hipoglikemia yang benar pertama
 Sebaiknya gula darah tertinggi berikutnya
 Jika semua gula darah tinggi (dalam 2,75 mmol / L [50 mg / dL]): Koreksi
glukosa darah puasa pagi pertama
 Ubah dosis insulin dengan sedikit peningkatan: Diabetes tipe 1 (1-2 unit
berubah); diabetes tipe 2 (perubahan 2-3 unit)
Timbangan geser
 Banyak skala geser ada untuk menentukan dosis insulin yang tepat berdasarkan
pemantauan glukosa darah sering
 Umumnya ditulis untuk tes glukosa darah q4hr
 Cakupan skala geser biasanya dimulai setelah glukosa darah> 11 mmol / L (200
mg / dL)
 Jika cakupan diperlukan Q4hr x 24 jam, maka dosis insulin dasar disesuaikan
terlebih dahulu; dosis skala geser dapat disesuaikan ke atas juga
Administrasi
Berikan dalam waktu 15 menit sebelum makan atau segera setelah makan
b. Semua Interaksi
Kontraindikasi (1)
 pramlintide insulin nph, pramlintide. Mekanisme: mekanisme interaksi yang tidak
ditentukan. Kontraindikasi. Harus diatur secara terpisah

 etanol
etanol, insulin nph. Lainnya (lihat komentar). Hindari atau Gunakan Obat Alternatif.
Komentar: Alkohol dapat meningkatkan atau menurunkan efek menurunkan glukosa
darah dari insulin; alkohol dapat menurunkan produksi glukosa endogen (peningkatan
risiko hipoglikemia) atau memperburuk kontrol glikemik dengan menambahkan
kalori.
 macimorelin
insulin nph, macimorelin. mekanisme interaksi yang tidak ditentukan. Hindari atau
Gunakan Obat Alternatif. Obat-obatan yang dapat meningkatkan konsentrasi hormon
pertumbuhan (GH) secara sementara dapat mempengaruhi keakuratan uji diagnostik
macimorelin. Berikan waktu pencucian yang cukup untuk obat-obatan yang
mempengaruhi pelepasan GH sebelum pemberian macimorelin.
Pantau Secara Dekat (120)
 acarbose  ertugliflozin
 albiglutide  etinilestradiol
 alogliptin  solusi injeksi exenatide
 aripiprazole  suspensi disuntikkan exenatide
 asenapine  fenfluramine
 aspirin  fenofibrate
 atazanavir  fenofibrate dimikronisasi
 azilsartan  asam fenofibrik
 benazepril  fleroxacin
 bezafibrate  fluoxetine
 pare  fosamprenavir
 canagliflozin  fosinopril
 candesartan  gemfibrozil
 captopril  gemifloxacin
 chlorpropamide  glimepiride
 kayu manis  glipizide
 ciprofibrate  glyburide
 clozapine  iloperidone
 dapagliflozin  imidapril
 darunavir  indinavir
 deflazacort  irbesartan
 dexfenfluramine  isocarboxazid
 dichlorphenamide  ketotifen, ophthalmic
 disopiramida  lanreotide
 dulaglutide  levofloxacin
 empagliflozin  linagliptin
 enalapril  linezolid
 eprosartan  liraglutide
 lisinopril  procarbazine
 lithium  propranolol
 lopinavir  quetiapine
 losartan  quinapril
 lurasidone  ramipril
 magnesium salisilat  rasagiline
 ganja  risperidone
 mecasermin  ritonavir
 metformin  rosiglitazone
 metreleptin  sacubitril / valsartan
 miglitol  salsalate
 moexipril  saquinavir
 moxifloxacin  saxagliptin
 nadolol  selegiline
 nateglinide  semaglutide
 nelfinavir  tulang rawan ikan hiu
 niacin  sitagliptin
 okreotid  sodium sulfate / potassium sulfate /
 ofloxacin magnesium sulfate
 olanzapine  sodium sulfate / potassium sulfate /
 olmesartan magnesium sulfate / polyethylene
 opuntia ficus indica glycol
 paliperidone  somatropin
 pasireotide  sulfadiazin
 pentamidin  sulfamethoxypyridazine
 perindopril  sulfisoxazole
 phenelzine  telmisartan
 pindolol  intranasal testosteron
 pioglitazone  timolol
 tipranavir  suspensi injeksi triamcinolone
 tolazamide acetonide
 tolbutamide  valsartan
 trandolapril  xipamide
 tranylcypromine  ziprasidone
Kecil (81)
 agrimony  danazol
 ginseng amerika  deflazacort
 amitriptyline  desipramine
 amoxapine  cakar setan
 anamu  deksametason
 aspirin / asam sitrat / natrium  diflunisal
bikarbonat  dosulepin
 balsalazide  doxepin
 bendroflumethiazide  elderberry
 bexarotene  eucalyptus
 budesonide  fludrocortisone
 chlorothiazide  fluoxymesterone
 chlorthalidone  fo-ti
 kromium  forskolin
 clobetasone  pegagan
 klomipramine  guanabenz
 clonidine  guanfacine
 koenzim q10  gymnema
 rambut jagung  benih berangan kuda
 cortisone  hydrochlorothiazide
 cyclopenthiazide  hidrokortison
 Damiana  imipramine
 indapamide  pegvisomant
 isoniazid  fosfat kalium asam
 jintan saru  potasium klorida
 lofepramine  potasium sitrat
 lycopus  prednisolon
 maitake  prednisone
 maprotiline  protriptyline
 mesalamine  Sage
 mesterolone  salisilat (non-asa)
 methylprednisolone  ginseng Siberia
 methyltestosterone  sulfasalazine
 metolazone  testosteron
 mianserin  sistem buccal testosteron
 jelatang  testosteron topikal
 nortriptyline  tongkat ali
 ofloxacin  trazodone
 oksandrolon  trimipramine
 oxymetholone  vanadium
 panax ginseng  kulit pohon willow
c. DAMPAK BURUK
Frekuensi Tidak Ditetapkan
 Hipoglikemia
 Lipodistrofi
 Lipohipertrofi
 Reaksi alergi lokal
 Hipokalemia
 Kelemahan otot
 Parestesia
 Tremor
 Edema
 Rasa sakit
 Gatal
 Mual
 Kelaparan
 Mati rasa pada mulut
d. PERINGATAN
1) Kontraindikasi
Hipoglikemia
2) Perhatian
 Jangan pernah berbagi pena di antara pasien bahkan jika jarum berubah
 Intermediate-acting insulin; jangan gunakan untuk keadaan yang memerlukan
insulin kerja cepat Perhatian dengan penurunan kebutuhan insulin: Diare, mual /
muntah, malabsorpsi, hipotiroidisme, gangguan ginjal, gangguan hati
 Hipokalemia dapat terjadi
 Bukan untuk administrasi IV atau IM
 Gunakan dengan hati-hati dalam gangguan ginjal dan hati (persyaratan dosis
dapat dikurangi)
 Perhatian dengan peningkatan kebutuhan insulin: Demam, hipertiroidisme,
trauma, infeksi, operasi Thiazolidinediones adalah reseptor proliferator-activated
peroxisome (PPAR) -gamma agonists dan dapat menyebabkan retensi cairan
terkait dosis, terutama ketika digunakan dalam kombinasi dengan insulin; retensi
cairan dapat menyebabkan atau memperburuk gagal jantung; pantau tanda dan
gejala gagal jantung, obati dengan tepat, dan pertimbangkan untuk menghentikan
tiazolidinedion

Kategori kehamilan: B
Laktasi: Aman digunakan saat menyusui
Kategori Kehamilan
bukti risiko janin.
f. FARMAKOLOGI
1) Mekanisme aksi
 Mengatur metabolisme glukosa
 Insulin dan analognya menurunkan glukosa darah dengan merangsang ambilan
glukosa perifer, terutama oleh otot skelet dan lemak, dan dengan menghambat
produksi glukosa hepatik; insulin menghambat lipolisis dan proteolisis dan
meningkatkan sintesis protein; target termasuk otot rangka, hati, dan jaringan
adiposa
 Insulin NPH dan insulin reguler adalah kombinasi produk insulin dengan
tindakan menengah yang memiliki onset yang lebih cepat daripada insulin NPH
saja
2) Penyerapan
 Bioavailabilitas (IM, SC, IP): Diserap dengan baik
 Onset: 1-1,5 jam (kombinasi produk insulin, insulin NPH dan insulin reguler,
juga memiliki tindakan menengah, tetapi memiliki onset yang lebih cepat
daripada NPH insulin saja); Efek puncak 4-12 jam
 Durasi: 14-24 jam
 Puncak waktu plasma: 6-10 jam
3) Distribusi
 Protein terikat: 5% (tidak terikat dengan protein pengikat serum, tetapi hadir
sebagai monomer dalam plasma)
 Vd: 0,15 L / kg
4) Eliminasi
Ekskresi: Urine
5) Gambar
Merek Bentuk Gambar
Humulin N 100 unit/mL suspensi
Novolin N 100 unit/mL suspensi
5. ERTUGLIFLOZIN
a. Dosis & Penggunaan
1) Dewasa
- tablet
 5mg
 15mg

 Diindikasikan sebagai tambahan untuk diet dan olahraga untuk meningkatkan
kontrol glikemik pada orang dewasa dengan diabetes mellitus tipe 2
 Dosis awal yang direkomendasikan adalah 5 mg PO qDay di pagi hari
 Jika dosis awal ditoleransi dan kontrol glikemik tambahan diperlukan, tingkatkan
dosis hingga maksimum 15 mg qDay
Modifikasi Dosis
Penggunaan bersamaan dengan insulin dan insulin secretagogues dapat
meningkatkan risiko hipoglikemia; dosis rendah insulin atau insulin secretagogue
mungkin diperlukan untuk meminimalkan risiko hipoglikemia ketika digunakan
dalam kombinasi dengan ertugliflozin
Gangguan ginjal
 eGFR ≥60 mL / min / 1,73 m²: Tidak diperlukan penyesuaian dosis
 eGFR <30 mL / min / 1,73 m²: Kontraindikasi
 Penyakit ginjal stadium akhir atau dialisis: Kontraindikasi
 eGFR 30-60 mL / min / 1,73 m²
 Inisiasi ertugliflozin tidak disarankan
 Terus digunakan tidak dianjurkan dengan eGFR gigih 30-60 mL / menit / 1,73
m²
Kerusakan hati
 Ringan sampai sedang: Tidak diperlukan penyesuaian dosis
 Parah: Tidak disarankan
 Pertimbangan Dosis
 Pada pasien dengan penipisan volume, koreksi kondisi ini sebelum memulai
Keterbatasan penggunaan
Tidak dianjurkan pada pasien dengan diabetes mellitus tipe 1 atau untuk pengobatan
ketoasidosis diabetik
2) Pediatrik
<18 tahun: Keamanan dan kemanjuran tidak ditentukan
3) Geriatrik
≥65 tahun: Tidak diperlukan penyesuaian dosis
Pasien berusia ≥65 tahun memiliki insiden efek samping yang lebih tinggi terkait
dengan penurunan volume dibandingkan dengan pasien yang lebih muda
b. INTERAKSI
Semua Interaksi
Kontraindikasi (0)
Monitor Erat (20)

 chlorpropamide
ertugliflozin, chlorpropamide. Baik meningkatkan efek yang lain oleh sinergisme
farmakodinamik. Modifikasi Terapi / Monitor Secara Dekat. Pertimbangkan dosis
insulin yang lebih rendah atau insulin secretagogue untuk menghindari hipoglikemia
ketika digunakan bersamaan dengan ertugliflozin.
 glimepiride
ertugliflozin, glimepiride. Baik meningkatkan efek yang lain oleh sinergisme
 glipizide
ertugliflozin, glipizide. Baik meningkatkan efek yang lain oleh sinergisme
 glyburide
ertugliflozin, glyburide. Baik meningkatkan efek yang lain oleh sinergisme
 insulin aspart
ertugliflozin, insulin aspart. Baik meningkatkan efek yang lain oleh sinergisme
 insulin aspart protamine / insulin aspart
ertugliflozin, insulin aspart protamine / insulin aspart. Baik meningkatkan efek yang
lain oleh sinergisme farmakodinamik. Modifikasi Terapi / Monitor Secara Dekat.
Pertimbangkan dosis insulin yang lebih rendah atau insulin secretagogue untuk
menghindari hipoglikemia ketika digunakan bersamaan dengan ertugliflozin.
 insulin degludec
ertugliflozin, insulin degludec. Baik meningkatkan efek yang lain oleh sinergisme
 detemir insulin
ertugliflozin, detemir insulin. Baik meningkatkan efek yang lain oleh sinergisme
 insulin glargine
ertugliflozin, glargine insulin. Baik meningkatkan efek yang lain oleh sinergisme
 glulisine insulin
ertugliflozin, glulisine insulin. Baik meningkatkan efek yang lain oleh sinergisme
 insulin terhirup
ertugliflozin, insulin yang dihirup. Baik meningkatkan efek yang lain oleh sinergisme
 insulin isophane manusia / insulin manusia biasa
ertugliflozin, insulin isophane manusia / insulin manusia biasa. Baik meningkatkan efek
yang lain oleh sinergisme farmakodinamik. Modifikasi Terapi / Monitor Secara Dekat.
 insulin lispro
ertugliflozin, insulin lispro. Baik meningkatkan efek yang lain oleh sinergisme
 insulin lispro protamine / insulin lispro

ertugliflozin, insulin lispro protamine / insulin lispro. Baik meningkatkan efek yang lain
oleh sinergisme farmakodinamik. Modifikasi Terapi / Monitor Secara Dekat.
 insulin nph
ertugliflozin, insulin nph. Baik meningkatkan efek yang lain oleh sinergisme
 insulin manusia biasa
ertugliflozin, insulin manusia biasa. Baik meningkatkan efek yang lain oleh sinergisme
 nateglinide
ertugliflozin, nateglinide. Baik meningkatkan efek yang lain oleh sinergisme
 repaglinide
ertugliflozin, repaglinide. Baik meningkatkan efek yang lain oleh sinergisme
 tolazamide
ertugliflozin, tolazamide. Baik meningkatkan efek yang lain oleh sinergisme
 tolbutamide
ertugliflozin, tolbutamide. Baik meningkatkan efek yang lain oleh sinergisme
c. DAMPAK BURUK
1) > 10%
Infeksi mikotik kelamin perempuan (9,1-12,2%)
2) 1-10%
 Efek samping penipisan volume (1,9-4,4%)
 Infeksi mikotik kelamin laki-laki (3,7-4,2%)
 Infeksi saluran kemih (4-4,1%)
 Sakit kepala (2.9-3.5%)
 Vagina pruritus (2,4-2,8%)
 Peningkatan buang air kecil (2,4-2,7%)
 Nasopharyngitis (2-2,5%)
 Nyeri punggung (1,7-2,5%)
 Efek samping ginjal (1,3-2,5%)
 Berat badan menurun (1,2-2,4%)
 Haus (1,4-2,7%)
d. PERINGATAN
1) Kontraindikasi
Hipersensitivitas
Gangguan ginjal berat, penyakit ginjal stadium akhir, atau dialisis
2) Perhatian
 Menyebabkan kontraksi volume intravaskular; hipotensi simptomatik dapat
terjadi setelah memulai, terutama pada pasien dengan gangguan ginjal, dengan
tekanan darah sistolik rendah, pada diuretik, atau yang sudah lanjut usia.
 Ketoacidosis, kondisi serius yang mengancam jiwa yang membutuhkan rawat
inap mendesak, telah dilaporkan; sebelum memulai, pertimbangkan faktor-faktor
yang dapat mempengaruhi pasien terhadap ketoasidosis, termasuk kekurangan
insulin pankreas dari segala penyebab, pembatasan kalori, dan penyalahgunaan
alkohol; pantau untuk ketoasidosis dan hentikan sementara dalam situasi klinis
yang diketahui menyebabkan predisposisi ketoasidosis (mis., puasa
berkepanjangan karena penyakit akut atau pembedahan)
 Kerusakan ginjal dapat terjadi karena kontraksi volume intravaskular; sebelum
memulai, pertimbangkan faktor-faktor yang dapat mempengaruhi pasien untuk
cedera ginjal akut, termasuk hipovolemia, insufisiensi ginjal kronis, CHF, dan
obat-obatan bersamaan (misalnya, diuretik, ACE inhibitor, ARB, NSAID);
mempertimbangkan menghentikan sementara ertugliflozin dalam pengaturan
pengurangan asupan oral atau kehilangan cairan; pantau tanda dan gejala cedera
ginjal akut, dan, jika terbukti, hentikan obat segera dan lakukan perawatan
 Infeksi saluran kemih yang serius, termasuk urosepsis dan pielonefritis,
membutuhkan rawat inap yang dilaporkan pada pasien yang menerima inhibitor
SGLT2
 Peningkatan risiko amputasi ekstremitas bawah (terutama jari kaki) telah diamati
dalam studi klinis dengan inhibitor SGLT2 lain; sebelum memulai, pertimbangkan
faktor-faktor yang dapat mempengaruhi pasien untuk meningkatkan risiko
amputasi (misalnya, riwayat amputasi sebelumnya, penyakit vaskular perifer,
neuropati, ulkus kaki diabetik)
 Infeksi mikotik genital dapat terjadi; pasien dengan riwayat infeksi mikotik
genital dan laki-laki yang tidak disunat lebih rentan
 Dosis terkait peningkatan LDL-C dilaporkan
 Tidak ada bukti konklusif pengurangan risiko makrovaskuler dengan
empagliflozin atau agen antidiabetik lainnya
Ringkasan interaksi obat

 Risiko hipoglikemia meningkat dengan insulin dan insulin secretagogues (mis.,
Sulfonilurea); dosis insulin atau insulin secretagogue yang lebih rendah mungkin
diperlukan
 Pemantauan kontrol glikemik dengan tes glukosa urin tidak dianjurkan pada pasien
yang memakai inhibitor SGLT2, sebagai inhibitor SGLT2, meningkatkan ekskresi
glukosa urin dan menyebabkan tes glukosa urin positif; menggunakan metode
alternatif untuk memantau kontrol glikemik
 Pemantauan kontrol glikemik dengan tes 1,5-AG tidak dianjurkan, karena
pengukuran 1,5-AG tidak dapat diandalkan dalam menilai kontrol glikemik pada
pasien yang menggunakan inhibitor SGLT2; menggunakan metode alternatif untuk
memantau kontrol glikemik
e. KEHAMILAN
1) Kehamilan
Berdasarkan data hewan yang menunjukkan efek ginjal yang buruk, tidak dianjurkan
selama trimester kedua dan ketiga kehamilan
Data terbatas pada wanita hamil dan tidak cukup untuk menentukan risiko terkait obat
dari hasil perkembangan yang merugikan; ada risiko pada ibu dan janin yang terkait
dengan diabetes yang tidak terkontrol dalam kehamilan
Data hewan
Dalam penelitian hewan, perubahan ginjal yang merugikan diamati pada tikus ketika
ertugliflozin diberikan selama periode perkembangan ginjal yang berhubungan dengan
trimester kedua dan ketiga kehamilan manusia; dosis ~ 13 kali dosis klinis maksimum
menyebabkan pelvis ginjal dan tubulus dilatasi dan mineralisasi ginjal yang tidak
sepenuhnya reversibel
Tidak ada bukti kerusakan janin pada tikus atau kelinci pada paparan ertugliflozin ~
300 kali lebih tinggi daripada dosis klinis maksimal 15 mg / hari bila diberikan selama
organogenesis.
2) Laktasi
 Tidak dianjurkan saat menyusui
 Tidak diketahui jika didistribusikan dalam ASI manusia
 Sejak pematangan ginjal manusia terjadi di rahim dan selama 2 tahun pertama
kehidupan ketika paparan laktasi dapat terjadi, mungkin ada risiko pada ginjal
manusia yang berkembang.
 Karena potensi efek samping yang serius pada bayi yang disusui, beri saran
kepada wanita bahwa ertugliflozin tidak dianjurkan saat menyusui
Kategori Kehamilan
A: Secara umum dapat diterima. Studi terkontrol pada wanita hamil tidak
menunjukkan bukti risiko janin.
D: Gunakan dalam keadaan darurat KEHIDUPAN saat tidak ada obat yang lebih
aman. Bukti positif risiko janin manusia.
X: Jangan gunakan dalam kehamilan. Risiko yang terlibat lebih besar daripada
manfaat potensial. Alternatif yang lebih aman ada.

f. FARMAKOLOGI
1) Mekanisme aksi
 Selective sodium-glucose transporter-2 (SGLT2) inhibitor
 SGLT-2 inhibisi menurunkan ambang glukosa ginjal (yaitu, konsentrasi glukosa
plasma, yang melebihi kapasitas reabsorpsi glukosa maksimum ginjal);
menurunkan ambang glukosa ginjal menghasilkan peningkatan ekskresi glukosa
urin
2) Penyerapan
 Puncak waktu plasma: 1 jam (puasa); 2 jam (makanan tinggi lemak, tinggi kalori)
 Puncak konsentrasi plasma, steady state: 81,3 ng / mL (5 mg qDay); 268 ng / mL
(15 mg qDay)
 AUC, steady-state: 398 ng ∙ hr / mL (5 mg qDay); 1.193 ng ∙ jam / mL (15 mg
qDay)
 Keadaan stabil tercapai setelah 4-6 hari
 Bioavailabilitas, dosis 15 mg: ~ 100%
3) Distribusi
 Vd, steady-state: 85,5 L
 Pengikatan protein: 93,6%
 Perbandingan konsentrasi darah-ke-plasma ertugliflozin: 0,66
4) Metabolisme
 Jalur metabolik utama untuk ertugliflozin adalah UGT1A9 dan UGT2B7-
mediated O-glucuronidation menjadi 2 glucuronides (secara farmakologis tidak
aktif pada konsentrasi yang relevan secara klinis)
 YP-mediated (oksidatif) metabolisme ertugliflozin minimal (12%)
5) Pengeluaran
 Setengah hidup: 16,6 jam Clearance: 11,2 L / jam
 Ekskresi, larutan oral [14C] -penugliflozin: Kotoran (40,9%); urine (50,2%)
 Ekskresi, ertugliflozin tidak berubah: Kotoran (33,8%); urine (1,5%)
g. ADMINISTRASI
1) Administrasi oral
Ambillah QDay pagi, dengan atau tanpa makanan
Dosis yang terlewatkan

 Ambillah sesegera mungkin
 Jika hampir waktunya untuk dosis yang dijadwalkan berikutnya, lewati dosis yang
terlewat dan ambil waktu berikutnya yang dijadwalkan secara rutin
 Jangan mengambil 2 dosis ertugliflozin pada saat yang bersamaan
2) Penyimpanan
 Simpan pada suhu kamar antara 68-77 ° F (20-25 ° C)
 Jaga tablet tetap kering
 Simpan kemasan blister dalam paket aslinya

Selvy Jumiatul Astati - 1613015066 - Antidiabetes

Diunggah oleh

Informasi Dokumen

Judul Asli

Hak Cipta

Format Tersedia

Bagikan dokumen Ini

Bagikan atau Tanam Dokumen

Opsi Berbagi

Apakah menurut Anda dokumen ini bermanfaat?

Apakah konten ini tidak pantas?

Hak Cipta:

Format Tersedia

Selvy Jumiatul Astati - 1613015066 - Antidiabetes

Diunggah oleh

Hak Cipta:

Format Tersedia

NAMA : SELVY JUMIATUL ASTATI

Diabetes Mellitus Tipe 1

Mengkonversi dari insulin lain

Data risiko kanker tidak dapat disimpulkan

Ringkasan interaksi obat

e. KEHAMILAN & LAKTASI

NA: Informasi tidak tersedia.

2) Beralih antara Toujeo SoloStar dan Toujeo Max SoloStar

MEREK BENTUK GAMBAR

Lantus 100 unit / mL larutan

300 unit / mL (1,5 mL) pena

Tipe 2 Diabetes Mellitus

2) Serius - Gunakan Alternatif (0)

3) Monitor Erat (14)

3) Ringkasan interaksi obat

NA: Informasi tidak tersedia.

Setelah digunakan pertama kali

Tablet: 10 mg PO q12 jam, ATAU

Tablet rilis diperpanjang: 20 mg PO qDay

Serius - Gunakan Alternatif (54)

e. KEHAMILAN & LAKTASI

NA: Informasi tidak tersedia.

Diabetes Mellitus Tipe 1

Tipe 2 Diabetes Mellitus

Pola gula darah (> 3 hari)

Penyesuaian glukosa darah

Serius - Gunakan Alternatif (2)

 opuntia ficus indica glycol

 pindolol  intranasal testosteron

e. KEHAMILAN & LAKTASI

NA: Informasi tidak tersedia.

Merek Bentuk Gambar

Humulin N 100 unit/mL suspensi

Novolin N 100 unit/mL suspensi

Tipe 2 Diabetes Mellitus

Serius - Gunakan Alternatif (0)

Monitor Erat (20)

 insulin lispro protamine / insulin lispro

Ringkasan interaksi obat

NA: Informasi tidak tersedia.

Dosis yang terlewatkan

Anda mungkin juga menyukai