METOPROLOL

NAMA GENERIK
Metoprolol

NAMA KIMIA
( � ) -1- Isopropylamino - 3 -[4-(2-methoxyethyl ) phenoxy] propanolol. = 267,4.1

STRUKTUR KIMIA
C15H15NO3

GB STRUKTUR KIMIA
290

SIFAT FISIKOKIMIA
Serbuk kristal berwarna putih, sangat larut dalam air, mudah larut dalam alkohol, kloroform
dan dikloromethana, agak sukar larut dalam aseton, tidak larut dalam eter. Larutan 10%
dalam air mempunyai pH 6.0-7.0. Simpan dalam kemasan tertutup rapat, pada suhu 25�C.

SUB KELAS TERAPI

Antihipertensi

KELAS TERAPI
Kardiovaskuler

DOSIS PEMBERIAN OBAT

Hipertensi : Anak : dosis awal 1-2 mg/kg/hari, maksimum 6 mg/kg/hari ( ≤ 200 mg/hari);
berikan dalam 2 dosis terbagi. Dewasa : 100-450 mg/hari dalam 2-3 dosis terbagi, dimulai
dengan dosis 50 mg dua kali sehari dan tingkatkan dosis dalam interval mingguan untuk
mendapatkan efek yang diinginkan; range dosis lazim : 50-100 mg/hari. Angina, profilaksis
infark miokardiak Dewasa : 100 - 450 mg/hari dalam 2 -3 dosis terbagi, dimulai dengan dosis
50 mg dua kali sehari dan tingkatkan dosis dalam interval mingguan untuk mendapatkan efek
yang diinginkan. Gagal jantung kongestif : Dewasa : dosis awal 25 mg satu kali sehari, dosis
dapat ditingkatkan menjadi dua kali setiap 2 minggu jika dapat ditoleransi.

FARMAKOLOGI
Absorpsi : Metoprolol tartrate cepat dan hampir sempurna diserap dari saluran cerna;
penyerapan dosis tunggal oral 20-100 mg bisa sempurna dalam waktu 2,5-3 jam setelah dosis
oral, sekitar 50% obat yang diberikan dalam bentuk tablet nampak mengalami metabolisme
pada hati.Bioavaibilitas dari metoprolol tartrate yang diberikan secara oral naik seiring
kenaikan dosis. Distribusi : Metoprolol disalurkan luas ke dalam jaringan tubuh. Konsentrasi
dari obat lebih besar pada jantung, paru-paru dan air liur pada plasma. Metoprolol 11-12%
terikat pada protein serum,yang nampak hanya pada albumin.setelah menerima dosis terapi
konsentrasi metoprolol pada eritrosit adalah 20% lebih tinggi dari pada konsentrasi pada
plasma. konsentrasi metoprolol pada CSF adalah sekitar 78% dari konsentrasi pada plasma.
Metoprolol didistribusikan ke dalam jaringan lunak pada konsentrasi sekitar 3-4 kali dari
konsentrasi plasma ibu, tetapi jumlah sebenarnya yang disalurkan ke dalam jaringan lunak
nampak sangat kecil. Eliminasi : Eliminasi metoprolol nampak mengikuti gaya kinetik
tingkat pertama dan terjadi terutama pada hati, waktu yang diperlukan untuk proses tersebut
bebas dosis dan lamanya terapi. Metoprolol dimetabolisme oleh cytochrome P-450 (CYP)
sistem enzim mikrosomal, yang sebelumnya 2D5 (CYP2D6). Bila diberikan secara oral,
metoprolol dapat menghambat metabolisme stereoselective yang tergantung pada oksidasi
phenotipe. Metoprolol dan metabolitnya diekskresi dalam urin terutama melalui filtrasi
glomerular, walaupun sekresi dan reabsorpsi bisa terjadi. Sekitar 95% dari dosis tunggal
diekskresi dalam urin dalam waktu 72 jam. Kurang dari 5% dan sekitar 10% dosis metoprolol
dieksresi pada urin yang tidak berubah setelah minum obat.

STABILITAS PENYIMPANAN
Sediaan metoprolol tartrateyang ada di pasaran harus terlindung dari cahaya. Tablet
metoprolol tartrate harus disimpan pada suhu 15-30�C.

KONTRA INDIKASI
Hipersensitif terhadap metoprolol atau komponen lain dalam sediaan, atau beta bloker
lainnya, sebagai tambahan : - hipertensi dan angina : sindrom sakit sinus, penyakit arteri
perifer parah, feokromositoma (tanpa blokade alfa). - Infark miokardiak; bradikardia sinus
parah, gagal jantung sedang sampai parah, syok kardiogenik.

EFEK SAMPING
Hipotensi, bradikardia, insufisiensi arteri, nyeri pada dada, gagal jantung kongestif, edema,
palpitasi, rasa lelah, depresi, bingung, halusinasi, insomnia, mimpi buruk, gangguan tidur,
mengantuk, vertigo, pruritus, ruam, fotosensitif, psoriasis parah, penurunan libido, diare,
konstipasi, flatulens, sakit perut, mual, muntah, nyeri otot, pandangan kabur, gangguan
penglihatan.

INTERAKSI MAKANAN
Makanan meningkatkan absorbsi. Level serum metoprolol dapat meningkat dengan adanya
makanan.

INTERAKSI OBAT
Peningkatan efek/toksisitas : Inhibitor CYP2D6 dapat meningkatkan level/efek metoprolol,
contoh inhibitor, klorpromazin, delaviridin, fluoksetin, mikonazol, paroxetine, pergolid,
kuinidin, kuinin, ritonavir dan ropinirol, Aminokuinolon (antimalaria), propafenon dan
propoxyfen meningkatkan efek metoprolol. Metoprolol juga dapat meningkatkan efek obat
lain yang mempunyai konduksi AV lambat ( seperti digoksin, verapamil, diltiazem),
dipiridamol, disopiramid, inhibitor asetilkolinesterase, amiodaron, bloker alfa 1 ( prazosin,
terazosin) dan alfa/beta agonis ( aksi langsung) dan midodsin.

PENGARUH ANAK
Keamanan dan efikasi dari metoprolol pada pasien anak-anak belum diketahui.

PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko : C

PENGARUH MENYUSUI
Metoprolol dapat terdistribusi ke dalam air susu. Oleh karena itu, pemakaian metoprolol pada
ibu menyusi harus disertai perhatian.4

PARAMETER MONITORING
monitor ECG, tekanan darah.3

BENTUK SEDIAAN
Tablet tartrate : 25 mg, 50 mg, 100 mg

PERINGATAN
penderita dengan gangguan paru obtruktif, bradikardi, gangguan sirkulasi arteri perifer,
diabetes, sirosis hati, usia lanjut, pembedahan. Dapat mengganggu kemampuan mengemudi
atau menjalankan mesin.

MEKANISME AKSI
Inhibitor beta1- adrenergic reseptor memblok/menghambat beta1-reseptor, dengan sedikit
atau ada efek pada beta 2 reseptor pada dosis <100 mg.3
DAFTAR PUSTAKA
1. Martindale, 34th edition halaman 956-957 2. MIMS edisi bahasa Indonesia 2008 halaman
59-61 3. DIH, 17th edition halaman 1039-1041 4. AHFS. Drug Information halaman 1781-
1789
Metoprolol adalah jenis obat beta-blocker yang bekerja dengan cara mempengaruhi tekanan
syaraf dalam beberapa bagian tubuh seperti jantung. Obat ini hanya digunakan berdasarkan
resep dokter.

Indikasi:

Untuk mengobati tekanan darah tinggi.

Dosis:

5 mg (diberikan IV) selama 2 menit

Boleh diulangi selama setiap 5 menit untuk total keseluruhan 15 mg

Berikan dosis oral 15 menit setelah pemberian IV terakhir: 50 mg melalui mulut (per oral)
diberikan 4 kali sehari x 48 jam

Setelah itu: Dosis lanjutan 100 mg melalui mulut (per oral), diberikan 2 kali sehari.

Efek Samping:

Efek CNS (kelelahan, depresi, pusing, kebingungan, gangguan tidur); Efek CV (gagal
jantung, hipotermia, impotensi); Efek berturut-turut (bronchospasma pada pasien yang rentan
dan obat dengan kandungan beta1 harus digunakan secara hati-hati pada pasien ini); Efek GI
(N/V, diare, konstipasi); Efek metabolik (bisa memproduksi hiper- atau hipoglikemia,
perubahan pada serum kolestrol & trigliserid.

Instruksi Khusus:

Amati HR, BP, & ECG selama pemberian IV.

Setelah pemberian IV pertama, pasien tanpa efek samping terbatas mungkin pemberiannya
diubah secara oral dengan target jeda HR antara 50-60 bpm.

Berkontra-indikasi dengan bradycardia, SBP <100mmHg, sumbatan pada paru-paru, tanda-

tanda dari peripheral hipoperfusi.

Gunakan dengan hati-hati pada pasien penderita bronchopasma, asma, atau penyakit
pernapasan lainnya. Gunakan dengan hati-hati pada penderita depresi, pasien dengan
peripheral vascular disease (PVD) dan pasien pengguna insulin.

Beta-blockers mungkin menutupi gejala-gejala hipertiroidisme dan hipoglikemia, dan

mungkin memperburuk psoriosis.

Pasien yang dalam pengobatan jangka panjang tidak boleh menghentikan pengunaan secara
tiba-tiba, harus berhenti secara bertahap selama 1-2 minggu.