GRISEOFULVIN

NAMA GENERIK Griseofulvin NAMA KIMIA Sinonim : 2S-trans ]-7-chloro-2,4,6-trimethoxy- 6-methylspiro[benzofuran-2(3H),1(2)cyclohexene]-3,4-dione STRUKTUR KIMIA C17H17ClO6 KETERANGAN Griseofulvin adalah antibiotika fungistatik yang dihasilkan oleh Penicillium griseofulvum atau species lain dari Penisillium termasuk P chrysogenum SIFAT FISIKOKIMIA Griseofulvin berwarna putih atau putih krem, rasa pahit, termostabil. ;Dalam perdagangan obat ini tersedia untuk penggunaan secara oral sebagai Griseofulvin Microsize dan Griseofulvin Ultramicrosize. ;Griseofulvin Microsize mengandung partikel berukuran diameter 4 m dan Griseofulvin Ultramicrosize mengandung partikel berukuran diameter < 1 m;Larut dalam etanol, metanol, aseton, benzen, kloroform,etil asetat dan asam asetat; Praktis tidak larut dalam air, petroleum eter. SUB KELAS TERAPI Anti Infeksi FARMAKOLOGI Absorpsi : absorpsi Griseofulvin ultramicrosize hampir sempurna; absorpsi Griseofulvin microsize bervariasi (25 % hingga 70 % dari dosis oral); ;absorpsi meningkat jika digunakan bersama makanan yang mengandung lemak ( absorpsi ultramicrosize pada saluran cerna ~ 1.5 kali daripada microsize );Distribusi : menembus plasenta ;Metabolisme : sebagian besar di hati;T eliminasi : 9-22 jam;Ekskresi : urine (< 1% dalam bentuk obat tidak berubah); feses dan keringat STABILITAS PENYIMPANAN Sedaan griseofulvin harus disimpan pada suhu kurang dari 40C. Tablet Griseofulvin Microsize dan Griseofulvin Ultramicrosize harus disimpan dalam wadah tertutup rapat. ;Sediaan griseofulvin mempunyai waktu kadaluarsa 2 5 tahun sesuai tanggal kadaluwarsa yang tercantum dari masingmasing produsen obat. KONTRA INDIKASI Penyakit hati yang berat, lupus erytematosus sistemik (risiko serangan); porfiria; kehamilan (hindari kehamilan selama penggunaan obat dan hingga 1 bulan setelah pengobatan; menyusui; pria sebaiknya tidak merencanakan mempunyai anak selama 6 bulan;dalam pengobatan.

EFEK SAMPING Mual, muntah, diare ; sakit kepala; tidak banyak terjadi hepatotoksisitas, pusing, kebingungan, rasa lelah, gangguan tidur, gangguan koordinasi, neuropati perifer, leukopenia, ruam termasuk yang jarang terjadi erithema multiform, ;necrolysis epidermal toksik, dan fotosensitivitas INTERAKSI MAKANAN Konsentrasi griseofulvin dapat meningkat jika digunakan bersama makanan , terutama makanan yang mengandung lemak tinggi ;Etanol : hindari etanol (dapat meningkatkan depresi SSP), Etanol akan menyebabkan reaksi type disulfiram seperti kemerahan, sakit kepala, mual dan pada beberapa pasien mengalami muntah dan nyeri dada dan/atau abdominal. INTERAKSI OBAT Efek sitokrom P450: induksi CYP1A2 (lemah), 2C8/9 (lemah), 3A4 (lemah);Meningkatkan efek/toksisitas : Toksisitas ditingkatkan dengan etanol, dapat menyebabkan takikardi dan flushing (kemerahan) ;Menurunkan efek : barbiturat dapat menurunkan kadar griseofulvin. Menurunkan aktivitas warfarin. Menurunkan efektivitas kontrasepsi oral PENGARUH HASIL LAB Interaksi terhadap tes laboratorium : reaksi palsu positif pada pemeriksaan kadar VMA urin PENGARUH KEHAMILAN Dihindari penggunaannya pada wanita hamil , dilaporkan terjadi fenotoksisitas dan teratogenisitas pada hewan; gunakan alat kontrasepsi yang efektif selama pengobatan dan hingga paling sedikit 1 bulan sesudah pengobatan (penting : ;efektivitas oral kontrasepsi diturunkan; juga pria pria sebaiknya tidak merencanakan mempunyai anak selama 6 bulan setelah menjalani pengobatan. ;Faktor risiko : C PENGARUH MENYUSUI Distribusi ke dalam air susu ibu tidak diketahui PARAMETER MONITORING Tes fungsi ginjal, hati dan hematopoetik BENTUK SEDIAAN Tablet PERINGATAN Jangan menjalankan mesin, kendaraan bermotor karena griseofulvin dapat menurunkan kewaspadaan. INFORMASI PASIEN Jumlah dan frekuensi penggunaan obat tergantung dari beberapa faktor, seperti kondisi pasien, umur dan berat badan. Bila anda mempunyai pertanyaan yang berkaitan dengan jumlah dan/ frekuensi pemakaian obat tanyakan pada dokter atau apoteker ;Penggunaan obat bersama dengan makanan yang mengandung lemak (kacang atau es krim )untuk meningkatkan absorpsi, atau dengan makanan atau susu untuk menghindari gangguan saluran cerna (GI upset);Tes laboratorium diperlukan untuk memonitor terapi. Pastikan hal ini dilakukan. ;Obat ini menyebabkan sensitivitas terhadap sinar matahari dan cahaya

ultra violet lain. Hindari paparan yang terlalu lama terhadap sinar matahari. Gunakan tabir surya atau gunakan pakaian untuk melindungi tubuh hingga tubuh dapat mentoleransi kembali. ;Sangat penting untuk menjaga kebersihan selama dan sesudah untuk mencegah terjadinya reinfeks.i ;Jangan menghentikan pemakaian obat ini tanpa berkonsultasi dengan dokter .;Jangan menggunakan obat melebihi jumlah yang telah diresepkan, kecuali atas anjuran dokter.;Kondisi medis awal pasien harus diceritakan pada petugas kesehatan sebelum menggunakan obat ini.;Jangan menggunakan OTC atau obat resep yang lain tanpa memberitahu dokter yang merawat . ;Ini termasuk sediaan herbal atau suplemen makanan yang lain.;Jika pasien lupa minum obat, segera mungkin minum obat setelah ingat. Jika terlewat beberapa jam dan telah mendekati waktu minum obat berikutnya jangan minum obat dengan dosis ganda, kecuali atas saran dari dokter atau apoteker.;Jika lebih dari satu kali dosis terlewat, mintalah nasehat dokter atau apoteker ;Obat ini hanya digunakan oleh pasien yang mendapat resep. Jangan diberikan pada orang lain. MEKANISME AKSI Menghambat mitosis sel jamur pada metafase; berikatan dengan keratin manusia menyebabkan resistensi terhadap invasi jamur. MONITORING Tes fungsi ginjal, hati dan hematopoetik secara periodik