PROPILTIOURASIL

http://www.informasiobat.com/propiltiourasil

NAMA GENERIK

Propiltiourasil

NAMA KIMIA

6-propil-2-sulfanil-pirimidin-4-on 2,3-dihidro-6-propil-2-
tiooksopirimidin-4(1H)-on 2-merkapto-6-propilpirimidin-4-ol .

STRUKTUR KIMIA

C7H10N2OS

GB STRUKTUR KIMIA

281

SIFAT FISIKOKIMIA

Serbuk kristal putih, agak krem, atau tak berwarna, tidak berbau, rasa
pahit. Sangat sukar larut dalam air, kloroform, dan eter, sedikit larut
dalam etanol, larut dalam larutan ammonia atau alkali hidroksida. Titik
lebur 218-221�C;

SUB KELAS TERAPI


Hormon tiroid dan anti tiroid

KELAS TERAPI

Hormon, obat endokrin lain dan kontraseptik

DOSIS PEMBERIAN OBAT


Untuk pengobatan hipertiroidisme : dosis awal lazim dewasa : 300-450
mg sehari : untuk pasien hipertiroidisme parah mungkin memerlukan
dosis awal 600-1200 mg sehari : Secara umum jika suatu saat kontrol
gejala telah terpenuhi, terapi dilanjutkan sesuai dosis awal selama 2
bulan. Dosis pemeliharaan propiltiourasil sangat bervariasi tapi secara
umum berkisar dari satu pertiga sampai dua pertiga dosis awal. Untuk
pengobatan krisis tirotoksik, dosis lazim propiltiourasil adalah 200 mg
setiap 4-6 jam pada hari pertama, jika suatu saat gejala telah terpenuhi,
dosis terapi diturunkan secara bertahap sampai tingkat dosis
pemeliharaan. Untuk pengobatan hipertiroidisme pada anak, dosis lazim
awal adalah 50-150 mg sehari untuk anak 6-10 tahun dan 150-300 mg
atau 150 mg/m2 setiap hari untuk anak 10 tahun atau lebih. Dosis
pemeliharaan ditandai dengan respon pasien. Untuk pengobatan
hipertiroidisme pada bayi, dosis yang direkomendasikan adalah 5-
10mg/kg setiap hari

FARMAKOLOGI

Walaupun bergantung pada kondisi fisiologis dan patologis pasien,
namun keadaan eutiroid pada terapi dengan propiltiourasil (PTU)
umumnya baru dapat tercapai setelah terapi selama 2–4 bulan. PTU
diabsorpsi dengan cepat dari saluran pencernaan. Pada pemberian per
oral, konsentrasi puncak dalam serum tercapai dalam waktu 1-2 jam
setelah pemberian. PTU terkonsentrasi dalam kelenjar tiroid, dan karena
efek kerjanya lebih ditentukan oleh kadarnya dalam kelenjar tiroid
dibandingkan dengan kadarnya dalam plasma, maka hal ini menyebabkan
perpanjangan atau prolongasi aktivitas antitiroidnya. Oleh sebab itu
interval dosis dapat 8 jam atau lebih, bahkan dapat diberikan dalam dosis
tunggal harian. Fraksi terikat protein dari PTU cukup besar, yaitu sekitar
70-80%, dan sebagian besar terionisasi pada pH fisiologis normal.
Akibatnya, transport lintas plasenta dan distribusi ke dalam air susu tidak
sebesar obat antiroid lain, misalnya metimazol. Waktu paruh plasma
sekitar 1-2 jam. Waktu paruh eliminasi kemungkinan akan bertambah
apabila terdapat gangguan fungsi hati atau ginjal. Kurang dari 10% PTU
yang diekskresikan dalam bentuk senyawa`asal (tak berubah), sebagian
besar (lebih dari 50%) mengalami metabolisme hepatik yang ekstensif
melalui reaksi glukuronidasi.

STABILITAS PENYIMPANAN

Stabil disimpan dalam suhu kamar, antara 15-30�C. Hindarkan dari
lembab dan cahaya matahari langsung.

KONTRA INDIKASI

Blocking replacement regiment tidak boleh diberikan pada masa
kehamilan dan menyusui

EFEK SAMPING

Efek samping yang paling sering terjadi adalah ruam kulit, urtikaria,
pigmentasi kulit, dan kerontokan rambut. Efek samping lain yang agak
umum antara lain nyeri sendi, demam, sakit kepala, nyeri tenggorokan,
mual, muntah, dan kurang nafsu makan. Efek samping yang jarang terjadi
tetapi berakibat serius pada terapi dengan PTU adalah agranulositosis
atau leukopenia (turunnya jumlah sel darah putih di dalam darah), yang
ditandai antara lain dengan lesi infeksi pada tenggorokan, saluran cerna,
dan kulit disertai rasa lemah dan demam. Di samping itu juga dapat
terjadi trombositopenia (penurunan trombosit) yang berakibat pada
kecenderungan perdarahan.

INTERAKSI MAKANAN

Kadar PTU serum dapat berkurang apabila diberikan bersama dengan
makanan.

INTERAKSI OBAT

PTU dapat menurunkan efek antikoagulan (blood thinner) senyawa-
senyawa turunan kumarin, misalnya warfarin (Coumadin). Oleh sebab
itu, dosis warfarin harus disesuaikan apabila diberikan bersama dengan
PTU, dan monitoring efek warfarin terhadap penggumpalan darah perlu
dilakukan (risiko interaksi D: pertimbangkan modifikasi terapi). PTU
dapat mengurangi efek Natrium Iodida. Untuk mengatasinya, hentikan
pemberian antitiroid (PTU) 3-4 hari sebelum pemberian natrium iodida
(risiko interaksi X: hindarkan kombinasi)

PENGARUH ANAK

Tidak ada data

PENGARUH HASIL LAB


Tidak ada data

PENGARUH KEHAMILAN

Faktor risiko D

PENGARUH MENYUSUI

PTU dapat masuk ke dalam air susu ibu. PTU membahayakan bayi yang
sedang disusui oleh Ibu yang mengonsumsi PTU. Oleh sebab itu
pemberian PTU pada Ibu menyusui harus diawasi dengan seksama.

PARAMETER MONITORING

Konsentrasi TSH (Thyroid Stimulating Hormone) dalam serum, waktu
protrombin, tes fungsi liver, tes darah lengkap

BENTUK SEDIAAN

Tablet 50 mg dan 100 mg

PERINGATAN

Sifat hepatotoksisitasnya diperkirakan lebih kuat dibandingkan dengan
obat-obat antitiroid tiourea lainnya (misalnya karbimazol dan metimazol),
sehingga sering menimbulkan gangguan fungsi hati asimptomatik. Harus
diberikan dengan hati-hati dan dengan dosis yang lebih rendah pada
penderita gangguan fungsi ginjal. . Bila ada tanda hipersensitivitas,
pengawasan harus dilakukan dengan ketat untuk mendeteksi
agranulositosis, antara lain pasien harus melaporkan bila ada nyeri
tenggorokan. Bila ada neutropenia, obat harus dihentikan.

KASUS TEMUAN

Tidak ada data

INFORMASI PASIEN

Tidak ada data

MEKANISME AKSI

Hormon-hormon tiroid, yaitu tiroksin (T4 ) dan triiodotironin (T3),
disintesis dengan jalan mereaksikan molekul Iodium dengan senyawa
protein prekursor hormon tiroid yang disebut tiroglobulin. Reaksi ini
berlangsung dengan katalisator enzim tiroperoksidase. Propiltiourasil
(PTU) bekerja menghambat kerja enzim tiroperoksidase sehingga sintesis
T4 dan T3 terhambat. PTU juga menghambat kerja enzim 5'-deiodinase
(tetraiodotironin 5' deiodinase) yang mengkonversi T4 menjadi T3.
Karena T3 lebih kuat daya hormon tiroidnya dibandingkan T4, maka hal
ini juga akan mengurangi aktivitas hormon-hormon tiroid secara
keseluruhan.

DAFTAR PUSTAKA
1. Martindale : The Complete Drug Reference

35th edition 2. BNF 54th ed. (electronic version) 3. Propylthiouracil Drug
Information Provided by Lexi-Comp. accessed on line at 27th May 2009
from http://www.merck.com/mmpe/lexicomp/propylthiouracil.html 4.
Informatorium Obat Nasional Indonesia 2000. Departemen Kesehatan
Republik Indonesia Direktorat Jenderal Pengawasan Obat dan Makanan,
2000. 5. The International Pharmacopoeia, Fourth edition, 2008. WHO
Department of Essential Medicines and Pharmaceutical Policies
{BOTTOM}