Propiltiourasil (PTU)

Nama generik : Propiltiourasil

Nama dagang di Indonesia : Propiltiouracil (generik)
Indikasi : hipertiroidisme
Kontraindikasi : hipersensisitif terhadap Propiltiourasil, blocking replacement regimen tidak
boleh diberikan pada kehamilan dan masa menyusui.
Bentuk sediaan : Tablet 50 mg dan 100 mg
Dosis dan aturan pakai :
1. anak-anak 5-7 mg/kg/hari atau 150-200 mg/ m2/hari, dosis terbagi setiap 8 jam.
2. Dosis dewasa 3000 mg/hari, dosis terbagi setiap 8 jam.
3. hipertiroidisme berat 450 mg/hari, sedangkan hipertiroidismeocasional memerlukan
600-900 mg/hari;
4. dosis pelihara 100-150 mg/haridalam dosis terbagi setiap 8-12 jam.
5. Dosis untuk orangtua 150-300 mg/hari (Lacy, et al, 2006)
Efek samping : ruam kulit, nyeri sendi, demam, nyeri tenggorokan, sakit kepala, ada
kecendrungan pendarahan, mual muntah, hepatitis.
Mekanisme Obat: menghambat sintesis hormon tiroid dengan memhambatoksidasi dari
iodin dan menghambat sintesistiroksin dan triodothyronin (Lacy, et al, 2006)
Resiko khusus : .
Hati-hati penggunaan pada pasien lebih dari 40 tahun karena PTU bisa menyebabkan
hipoprotrombinnemia dan pendarahan, kehamilan dan menyusui, penyakit hati (Lee, 2006).

Farmakokinetik : PTU diabsorbsi dengan cepat dan mencapaikadar serum puncak setelah 1
jam. Bioavalibilitasnya obat ini sebesar 50-80% dapat disebabkan karena absorbsinya yang
tidak sempurna atau karena efek first-pass yang besar di hati. Volume distribusinya
mendekati dengan masa air total tubuh dengan akumulasi di dalam kelenjar tiroid. Sebagaian
besar dari PTU yang masuk di tubuh akan diekskresikan melalui ginjal dalam bentuk
glukuronida yang infektif dalam waktu 24 jam(Katzung 2009)
Farmakodinamik: PTU bekerja dengan cara mencegah sintetis hormon dengan menghambat
reaksi katalisis peroksidasi tiroid dan menghambat organifikasi iodin. Sebagai tambahan,
PTU menghambat proses penggabungan dari iodotirosin. Obat-obat ini tidak menghambat
pengambilan iodin ke dalam kelenjar tiroid. PTU mencegah de-iodinasi T3 dan T4 di
perifer.karena pengaruh pada sintesis hormon lebih kuat daripada pengaruh pada pelepasan
hormon, mula kerja obat ini lambat dan sering memerlukan waktu 3-4 minggu sebelum
simpanan T4 habis.(Katzung)

Mekanisme Aksi: PTU merupakan zat antitiroid yang mampu meningkatakan konsentrasi
kolekstrol darah secara endogen dengan merusak kelenjar tiroid. PTU akan menimbulkan
hipotiroidisme yamg berhubungan dengan peningkatan konsentrasi LDL plasma akibat
penurunan katabolisme LDL. Penyebabnya yaitu pada kondisi hipotiroid terjadi penurunan
sintetis dan ekspresi reseptor LDL di hati, sehingga LDL banyak beredar di plasma dan
menjadi eyebab hiperkolesterolemia(Nurfaidhah, 2014)