Anda di halaman 1dari 19

Tinjauan Obat

1. Ondansentron
Komposisi Ondansentron
Kelas terapi Antiemetik
Indikasi Mual dan muntah
Mekanisme Berikatan dengan reseptor 5-HT3 di pheripheral maupun di
Kerja CNS, dengan efek utama pada saluran GI. Tidak memiliki efek
pada reseptor dopamine, karena itu tidak menyebabkan gejala
ekstrapiramidal
Dosis 8-32 mg/hari
Pemberian Obat Injeksi
Kontraindikasi Hipersensitivitas,
Efek Samping Takikardia, sakit kepala, kejang, ruam, mulut kering, sembelit;
sakit perut, Hipokalemia, Bronkospasme, Demam; anafilaksis;
kelemahan
Perhatian Kehamilan: Kategori B.
Laktasi: Tidak ditentukan.
Anak-anak: Dosis pada anak-anak <4 tahun tidak didefinisikan
dengan baik.
Gangguan hati: Pada pasien dengan gangguan hati berat, jangan
melebihi 8 mg dosis oral harian.
Untuk penggunaan IV, berikan dosis tunggal 8 mg setiap hari
selama 15 menit mulai 30 menit sebelum kemoterapi.
Peristalsis: Ondansetron tidak merangsang peristaltik lambung
atau usus; dapat menutupi ileus progresif atau distensi lambung
Interaksi obat Antagonis reseptor-5-HT3 (ondansentron) + opioid (tramadol):
ondansetron mengurangi efek analgesik tramadol analgesic,
gunakan analgesic lain.
Antagonis reseptor 5-HT3 dan SSRI: gejala yang mirip dengan
sindrom serotonin, mempertimbangkan kemungkinan ini jika
kedua obat diberikan.
Farmakokinetika Absorpsi: diserap di saluran pencernaan. Ketersediaan hayati
sedikit ditingkatkan dengan makanan. Ketersediaan hayati:
Sekitar 55-60% (tab). Waktu puncak konsentrasi plasma: Sekitar
1,5-2 jam (oral); Kira-kira 10 menit (IM); Kira-kira 6 jam (dubur)

1
Distribusi: Melintasi plasenta. Volume distribusi: 1,9 L / kg.
Ikatan protein plasma: Sekitar 70-76%.
Metabolisme; Dimetabolisme secara luas di hati terutama
melalui hidroksilasi, diikuti oleh konjugasi glukuronida atau
sulfat oleh isoenzim CYP3A4, CYP1A2 dan CYP2D6.
Demetilasi juga dapat terjadi.
Eliminasi: Ekskresi melalui urin (44-60%, sebagai metabolit;
sekitar 5% obat tidak berubah); fases (sekitar 25%). Paruh
eliminasi: Sekitar 3-6 jam (oral/parenteral); Kira-kira 6 jam
(dubur)
(Stockley,2010;Medscape,2020; AHFS,2008; A to Z drug facts; MIMS,2019)

2. Dexametason
Komposisi Dexamethason
Kelas terapi Kortikosteroid
Indikasi Antiinflamasi,
Mekanisme Mengurangi peradangan dengan menekan migrasi leukosit
Kerja polimorfonuklear (PMN) dan mengurangi permeabilitas
kapiler; menstabilkan membrane, menghambat prostaglandin
dan sitokin proinflamasi; menekan proliferasi limfosit
melalui sitolisis langsung, menghambat mitosis, memecah
agregat granulosit, dan meningkatkan mikrosirkulasi paru.
Dosis Oral: 0,75-6 mg/hari, dalam dosis terbagi 2-4 kali/hari
IV or IM :0,5-24 mg/hari.
Pemberian Obat Injeksi
Kontraindikasi Hipersensitif terhadap deksametason/ kortikosteroid lainnya.
Infeksi jamur sistemik; Penggunaan IM pada purpura
trombositopenik idiopatik; administrasi vaksin virus hidup;
monoterapi topikal pada infeksi bakteri primer; penggunaan
intranasal pada infeksi lokal yang tidak diobati yang
melibatkan mukosa hidung; penggunaan oftalmik pada
keratitis herpes simpleks superfisial akut, penyakit jamur pada
struktur okular, vaccinia, varisela, dan tuberkulosis okular.
Efek Samping Terkait dengan terapi jangka panjang: osteoporosis, katarak,
gangguan pencernaan, kelemahan otot, sakit punggung,
pendarahan, kandidiasis oral

2
Peringatan Pasien dengan hipertensi, MI akut, gagal jantung, DM,
penyakit GI (kolitis ulseratif, ulkus peptikum aktif atau laten);
penyakit mata (mis. katarak, glaukoma, riwayat herpes
simpleks okular); osteoporosis, riwayat gangguan kejang,
penyakit tiroid. Ggn ginjal dan hati. Tua. Anak-anak
Kehamilan dan menyusui. Hindari penarikan tiba-tiba atau
pengurangan dosis cepa
Interaksi Kortikosteroid + NSAID: Kortikosteroid dapat meningkatkan
insidensi/keparahan ulserasi terkait dengan NSAID, dan
meningkatkan kemungkinan perdarahan GI.
Penggunaan bersamaan tidak harus dihindari, tetapi risikonya
meningkat. Pertimbangkan penggunaan pelindung mukosa
seperti antagonis reseptor H2 atau inhibitor pompa proton,
terutama pada pasien berisiko
Kortikosteroid + Warfarin dan antikoagulan oral lainnya:
Hanya sedikit peningkatan/penurunan antikoagulasi yang
biasanya terjadi ketika dosis kortikosteroid dosis rendah-sedang
diberikan dengan antikoagulan oral.
Pantau efek antikoagulan jika kortikosteroid dimulai/
dihentikan pada pasien yang menggunakan antikoagulan oral.
Farmakokinetik Absorpsi: diserap dari saluran pencernaan. Waktu puncak
konsentrasi plasma: 1-2 jam (oral); sekitar 30-120 menit (IM);
5-10 menit (IV).
Distribusi: Melintasi plasenta dan memasuki ASI. Ikatan
protein plasma: Sekitar 77%, terutama untuk albumin.
Metabolisme: Dimetabolisme di hati oleh enzim CYP3A4
Eliminasi: Melalui urin (hingga 65%). Paruh eliminasi: 4 ± 0,9
jam (oral); sekitar 1-5 jam (IV)
(Stockley,2010; Medscape,2020; AHFS,2008; MIMS,2019)

3. Piracetam
Komposisi Piracetam
Kelas terapi Agen nootropik
Indikasi Untuk kognitif pada insufisiensi serebrokortikal
Mekanisme Piracetam adalah turunan GABA. Mmemiliki sifat neuronal
Kerja dan vaskular. memberikan efek neuron dengan melindungi
korteks serebral (mis. Hipoksia, keracunan). Ini juga memiliki

3
efek vaskular pada platelet, RBC, dan dinding pembuluh
dengan menghambat agregasi platelet, meningkatkan
deformabilitas eritrosit dan mengurangi kekentalan darah.
Dosis 2,4-7,2 g/hari dalam 2-3 dosis terbagi. Maks: 24 g/hari dalam
2-3 dosis terbagi.
Pemberian Obat Injeksi
Kontraindikasi Pendarahan otak, chorea Huntington. ESRD (CrCl <20 mL/
mnt). Kehamilan dan menyusui
Efek Samping Saraf: Hiperkinesia, mengantuk, gugup, kebingungan,
halusinasi, depresi, asthenia, ataksia, vertigo, sakit kepala,
insomnia, epilepsi yang memburuk, gangguan keseimbangan.
GI: Nyeri perut, diare, mual, muntah.
Hematologis: Gangguan hemoragik.
Dermatologis: Edema angioneurotik, dermatitis, pruritus,
urtikaria.
Peringatan Pasien riwayat perdarahan CVA, risiko perdarahan (mis. ulkus
GI), kelainan hemostasis yang mendasarinya, perdarahan hebat;
untuk menjalani operasi besar termasuk operasi gigi. Gangguan
ginjal ringan sampai sedang. Hindari penarikan mendadak.
Interaksi Dapat menyebabkan kebingungan, iritabilitas dan gangguan
tidur dengan ekstrak tiroid (T3 dan T4). Efek farmakologis yang
meningkat dari antikoagulan, antiplatelet (mis. Asam
asetilsalisilat)
Farmakokinetika Absorpsi: Diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya dari
saluran GI. Waktu puncak konsentrasi plasma: W/dalam 1,5 jam.
Distribusi: Melintasi sawar darah otak, plasenta, dan memasuki
ASI. Volume distribusi: 0,7 L / kg.
Ekskresi: Terutama melalui urin (sekitar 90%, sebagai obat yang
tidak berubah). Waktu paruh eliminasi plasma: 5 jam.
(MIMS,2019)
4. Captopril
Komposisi Captopril
Kelas terapi ACE-inhibitor
Indikasi Hipertensi
Mekanisme Kerja Angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitor melebarkan
arteri dan vena dengan secara kompetitif menghambat konversi
angiotensin I menjadi angiotensin II (vasokonstriktor endogen

4
yang kuat) dan dengan menghambat metabolisme bradikinin;
tindakan ini menghasilkan pengurangan preload dan afterload
pada jantung
Dosis 25-50 mg/hari, maksimal 450 mg/hari

Pemberian Obat Per-oral


Kontraindikasi Hipersensitivitas (mis. Riwayat angioedema) terhadap
kaptopril atau inhibitor ACE lainnya
Efek Samping Signifikan: Hipotensi, angioedema usus atau perifer, batuk tidak
produktif dan persisten; ikterus kolestatik, proteinuria,
neutropenia, agranulositosis, trombositopenia, gangguan/gagal
ginjal, dan hiperkalemia.
Gangguan GI: Mual, muntah, diare, konstipasi, mulut kering,
ketidaknyamanan epigastrium, nyeri perut, tukak lambung,
dispepsia.
Gangguan metabolisme dan nutrisi: Anoreksia, hiponatremia
simptomatik, hipoglikemia..
Gangguan kejiwaan: Gangguan tidur, jarang, kebingungan,
depresi.
Gangguan ginjal dan kemih: Jarang, poliuria, oliguria,
pollakiuria.
Gangguan kulit dan jaringan subkutan: Ruam, pruritus dengan
atau tanpa ruam, alopesia.
Peringatan Pasien dengan penurunan volume dan/ Na, penyakit
kardiovaskular/ serebrovaskular iskemik, stenosis aorta,
stenosis arteri ginjal, penyumbatan saluran hipertrofi dan aliran
keluar. Pasien yang menjalani operasi besar atau selama
anestesi. Perawatan desensitisasi (mis. Racun hymenoptera).
Ras kulit hitam. Gangguan ginjal. Anak-anak dan orang tua.
Laktasi.
Interaksi ACE inhibitor + Aspirin: efek antihipertensi captopril dan
enalapril dapat dikurangi dengan aspirin dosis tinggi pada
sekitar 50% pasien. Aspirin dosis rendah (kurang dari atau
sama dengan 100 mg setiap hari) tampaknya memiliki sedikit
efek.
Aspirin dosis tinggi dan ACEI: kurang efektif/ kontrol tekanan
darah tidak menentu. Pertimbangkan analgesik alternative.
Untuk gagal jantung umumnya disarankan bahwa penggunaan

5
bersamaan sebaiknya dihindari, kecuali ada indikasi spesifik
(mis. Penyakit jantung koroner, stroke).
ACE inhibitor + NSAID: NSAID (termasuk coxib) dapat
meningkatkan tekanan darah pada pasien yang menggunakan
antihipertensi, termasuk ACE inhibitor. Kombinasi NSAID
dan ACEI dapat meningkatkan risiko kerusakan ginjal,
hiperkalemia
Pertimbangkan untuk meningkatkan frekuensi pemantauan
tekanan darah jika NSAID digunakan Pantau fungsi ginjal dan
elektrolit secara berkala.
Farmakokinetika Absorbsi : Diserap dengan cepat di saluran pencernaan
(sekitar 60-75%). Konsentrasi serum menurun dengan
makanan. Ketersediaan hayati: Sekitar 60-75%. Waktu
puncak konsentrasi plasma: Dalam 1-2 jam.
Distribusi: Melintasi plasenta dan memasuki ASI (jumlah
kecil). Volume distribusi pada kondisi stabil: 0,7 L/kg. Ikatan
protein plasma: 25% -30%.
Ekskresi: Melalui urin (> 95%; 40-50% sebagai obat tidak
berubah). Paruh eliminasi: 2-3 jam
(Stockley,2010; Medscape,2020; AHFS,2008; MIMS,2019)

5. Kaltrofen
Komposisi Ketoprofen
Kelas terapi NSAID
Indikasi Analgetik, antiinflamasi
Mekanisme Menghambat sintesis prostaglandin dalam jaringan tubuh
Kerja dengan menghambat setidaknya 2-isoenzim siklo oksigenase,
siklooksigenase-1 (COX-1) dan -2 (COX-2)
Dapat menghambat kemotaksis, dapat mengubah aktivitas
limfosit, menurunkan aktivitas sitokin proinflamasi, dan dapat
menghambat agregasi neutrofil. Efek-efek ini dapat
berkontribusi pada aktivitas anti-inflamasinya
Dosis Analgesik: 25-50 mg/hari, 3-4 kali/hari
Antiinflamasi: 200-300 mg/hari
Supossitoria:1-2 supp/ hari
Pemberian Obat Suppositoria

6
Kontraindikasi Hipersensitivitas, asetosal, dan NSAID lainnya. Pasien dengan
tukak lambung aktif atau penyakit radang aktif (radang akut) pada
saluran pencernaan. Gangguan bronkospasme berat atau pasien
dengan riwayat asma bronkial atau penyakit alergi. Gangguan
fungsi ginjal dan hati yang parah.
Supositoria tidak boleh digunakan setelah proktitis baru-baru ini
atau dalam kaitannya dengan wasir.
Efek Samping Umum; dispepsia, mual, muntah, diare, konstipasi, sakit kepala,
pusing, ruam, gangguan fungsi ginjal dan hati, sakit perut,
kebingungan ringan, vertigo, edema, dan insomnia.
Reaksi hemoragik: Trombositopenia ringan.
Reaksi bronkospasme dan anafilaksis jarang terjadi.
Penggunaan supositoria kadang-kadang dikaitkan dengan
perubahan konsistensi feses
Peringatan Ketoprofen dieksresikan oleh ginjal dan mengurangi aliran darah
ginjal, dosis ketoprofen pada pasien dengan gangguan fungsi
ginjal harus dikurangi dan dipantau secara ketat.
Kaltrofen harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan
disfungsi hati dan pasien dengan gangguan hyperacidity
lambung.
Pemberian dengan makanan atau susu disarankan untuk
menghindari gejala minor yang merugikan pada saluran
pencernaan.
Kaltrofen tidak direkomendasikan untuk digunakan pada wanita
hamil dan menyusui walaupun tidak ada catatan tentang efek
embriopat.
Interaksi Kaltrofen dan asetosal serta obat pengikat protein lainnya secara
bersamaan (misalnya, antikoagulan, sulfonilurea, hidantoin)
dapat menurunkan ikatan protein ketoprofen dan meningkatkan
pembersihan plasma ketoprofen. Penggunaan bersamaan dari
obat ini tidak dianjurkan.
Kaltrofen dan metotreksat : dihindari karena ketoprofen akan
meningkatkan toksisitas metotreksat. Kaltrofen dapat
menghambat sekresi metotreksat tubulus.
Komplikasi pengobatan warfarin dan penggunaan Kaltrofen
dapat menyebabkan perdarahan pada gastrointestinal

7
Farmakokinetika Supositoria yang diberikan pada larut malam memberikan kontrol
yang lebih efektif terhadap gejala semalam daripada obat oral.
Level puncak plasma tercapai dalam 1-2 jam, dengan paruh
eliminasi plasma mulai dari 2-3 jam.
Kaltrofen diserap dengan baik dari rute IM.
( Medscape,2020; AHFS, 2011; MIMS, 2019)

6. Ceftriaxon
Komposisi Cefriaxon 1 g
Kelas terapi Antibiotik (sefalosforin generasi 3)
Indikasi Infeksi saluran pernafasan bawah, otitis media akut , infeksi
tulang dan sendi, infeksi intr aabdomen dan saluran urin, infeksi
kulit dan struktur kulit, penyakit inflamasi pada pelvis, gonore
yang belum komplikasi, sepsis, meningitis, profilaksis bedah
Mekanisme Sefalosporin generasi ketiga dengan aktivitas gram negatif
Kerja spektrum luas; memiliki efektifitas yang lebih rendah terhadap
organisme gram positif tetapi efektifitas yang lebih tinggi
terhadap organisme yang resisten; sangat stabil dengan adanya
beta-laktamase (penicillinase dan sefalosporinase) dari bakteri
gram negatif dan gram positif; Aktivitas bakterisida dihasilkan
dari menghambat sintesis dinding sel dengan mengikat 1 atau
lebih protein pengikat penisilin; memberikan efek antimikroba
dengan mengganggu sintesis peptidoglikan (komponen
struktural utama dinding sel bakteri).
Dosis 1-2 gram/ hari dalam dosis terbagi 1-2 kali/hari

Pemberian Obat Injeksi


Kontraindikasi Hipersensitivitas terhadap seftriakson/ sefalosporin lainnya.
Neonatus hiperbilirubinemia, terutama mereka yang prematur.
Neonatus ≤28 hari) yang menerima (atau diharapkan
membutuhkan) pengobatan dengan larutan IV yang mengandung
kalsium, termasuk infus yang mengandung kalsium seperti nutrisi
parenteral.
Efek Samping Reaksi lokal di lokasi pemberian (rasa terbakar, sesak, indurasi,
flebitis); efek hematologis (eosinofilia, trombositosis,
leukopenia); reaksi hipersensitivitas, peningkatan BUN,
meningkatkan INR terutama pada pasien kurang gizi, gangguan
hati atau ginjal dan pengobatan jangka panjang

8
Peringatan Pasien dengan riwayat alergi terhadap penisilin, penyakit
gastrointestinal (mis. Kolitis), lithiasis ginjal; hiperkalsiuria,
gangguan sintesis vit K. Gangguan ginjal dan hati berat. Anak-
anak Kehamilan dan menyusui.
Interaksi Sefalosporin + Warfarin dan antikoagulan oral lainnya
Sefalosporin dengan rantai samping N-methylthiotetrazole dapat
menyebabkan perdarahan sendiri atau lebih parah dengan adanya
antikoagulan.Kejadian perdarahan hebat telah terlihat dengan
beberapa sefalosporin. Karena ini biasanya terjadi setelah sekitar
3 hari, pememantau INR dan menyesuaikan dosis
antikoagulannya.
Farmakokinetika Absorpsi: Diserap dengan baik (IM). Waktu untuk puncak
konsentrasi plasma: 2-3 jam (IM).
Distribusi: Didistribusikan secara luas dalam tubuh termasuk
kantong empedu, paru-paru, tulang, empedu, CSF. Melintasi
plasenta dan memasuki ASI (konsentrasi rendah). Volume
distribusi: Kira-kira 6-14 L. Pengikatan protein plasma: Kira-kira
85-95%.
Metabolisme: di hati
Ekskresi: Melalui urin (sekitar 40-65% sebagai obat tidak
berubah); feses (sebagai obat yang tidak berubah). Paruh
eliminasi: 6-9 jam.
(Stockley,2010; Medscape,2020; AHFS,2008; MIMS,2019)

7. Asering
Komposisi Per 500 mL CaCl 2H2O 0.1 g; KCl 0.15 g; NaCl 3 g; Na acetate
3H2O; 1.9 g
Kelas terapi Elektrolit
Indikasi Menjaga keseimbangan elektrolit
Mekanisme Mengandung konsentrasi elektrolit isotonic dalam air untuk
injeksi. Digunakan untuk penggantian parenteral dari kehilangan
cairan dan elektrolit ekstraseluler
Pemberian Obat IV
Kontraindikasi Hipersensitifitas
Efek Samping Reaksi alergi, edema
Peringatan CHF, hyperkalemia, gangguan ginjal berat (retensi

9
kalium/natrium)
(MIMS, 2019)

8. Ketorolac
Komposisi Ketorolac
Kelas terapi NSAID
Indikasi Analgetik
Mekanisme Menghambat sintesis prostaglandin dalam jaringan tubuh dengan
Kerja menghambat setidaknya 2 isoenzim cyclo-oxygenase (COX),
COX-1 dan COX-2
Dapat menghambat kemotaksis, mengubah aktivitas limfosit,
menurunkan aktivitas sitokin proinflamasi, dan menghambat
agregasi neutrofil; efek ini dapat berkontribusi pada aktivitas anti-
inflamasi
Dosis 10-40 mg/hari, maksimum 120 mg/24 jam.

Pemberian Obat Injeksi


Kontraindikasi Penyakit ulkus peptikum, perdarahan atau perforasi GI/ riwayat
penyakit tukak peptikum
Gangguan ginjal/ risiko gagal ginjal
Wanita hamil dan wanita menyusui.
Hipersensitif terhadap ketorolak
Riwayat asma, urtikaria, atau reaksi sensitivitas lainnya
Aanalgesik profilaksis sebelum operasi besar
Pengobatan nyeri perioperatif dalam pengaturan operasi
Diduga/dikonfirmasi perdarahan serebrovaskular, diatesis
hemoragik, atau hemostasis tidak lengkap; risiko tinggi
perdarahan
Penggunaan bersamaan dengan aspirin atau NSAID
Pemberian neuraxial (epidural atau intratekal)
Penggunaan bersamaan dengan probenesid
Efek Samping Signifikan: Nekrosis ginjal, gagal ginjal akut, nefritis interstitial,
sindrom nefrotik, hipertensi, retensi cairan, hiperkalemia.
Gangguan mata: Penglihatan kabur, peningkatan tekanan
intraokular, hiperemia konjungtiva, lakrimasi, infiltrat kornea,
edema mata atau kelopak mata, iritasi mata, nyeri, peradangan atau
infeksi.

10
Gangguan gastrointestinal: Nyeri perut, dispepsia, mual, perut
kembung, sembelit, diare, mulas, muntah, stomatitis.
Peningkatan enzim hati.
Gangguan sistem saraf: Sakit kepala, kantuk, pusing.
Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum:
Ketidaknyamanan hidung, rhinalgia.
Berpotensi fatal: Perdarahan gastrointestinal, ulserasi atau
perforasi, kejadian trombotik CV (mis. Infark miokard, stroke),
bronkospasme, dermatitis eksfoliatif, sindrom Stevens-Johnson,
nekrolisis epidermal toksik
Peringatan Pasien dengan penyakit radang (misalnya kolitis ulserativa,
penyakit Crohn), gangguan koagulasi, peningkatan risiko
perdarahan GI (misalnya merokok, penggunaan alkohol) atau
kejadian trombotik CV (misalnya MI, stroke), hipertensi, edema,
diabetes mellitus, SLE , asma, hipovolemia, berat badan rendah
(<50 kg). Tua. Kehamilan (trimester 1 dan 2) dan laktasi.
Penggunaan kortikosteroid, SSRI, antiplatelet, antikoagulan,
diuretik, atau ACE inhibitor secara bersamaan. Kedokteran Mata:
Pasien dengan operasi mata, cacat epitel kornea, penyakit
permukaan mata (misalnya sindrom mata kering), artritis
reumatoid.
Interaksi NSAID + Probenecid: Probenecid mengurangi pembersihan
ketorolac, sehingga kadar serum ketorolac meningkat
toksisitasnya juga meningkat. Kurangi dosis NSAID jika perlu
Farmakokinetika Absorpsi: Diserap dengan baik di saluran pencernaan setelah
pemberian oral; cepat dan sepenuhnya terserap setelah
administrasi IM. Ketersediaan hayati: 100% (Oral, IM); sekitar
60% (hidung). Waktu puncak konsentrasi plasma: Sekitar 45
menit (oral); 1-3 menit (IV); 30-60 menit (IM).
Distribusi: Penetrasi yang buruk ke dalam cairan serebrospinal,
melewati plasenta dan ada dalam ASI (jumlah kecil). Volume
distribusi: Kira-kira 13 L. Protein plasma mengikat: 99%.
Metabolisme: Dimetabolisme di hati melalui konjugasi dan
hidroksilasi asam glukuronat.
Ekskresi: Melalui urin (sekitar 92%; sekitar 60% sebagai obat
tidak berubah), feses (sekitar 6%). Waktu paruh eliminasi: Kira-
kira 5 jam (S-enantiomer: sekitar 2,5 jam, R-enantiomer: 5 jam).
(Stockley,2010; Medscape,2020; AHFS,2008; MIMS,2019)

11
9. Vitamin K
Komposisi Vitamin K
Kelas terapi Hemostatik, vitamin
Indikasi Defisisensi vitamin K
Mekanisme Kofaktor penting dalam sintesis protrombin (faktor II) dan faktor
pembekuan darah lainnya (faktor VII, IX, X dan protein C dan
S). Mempercepat perubahan protombin menjadi thrombin
Dosis 2,5-10 mg / hari.
Pemberian Obat Injeksi
Kontraindikasi Hipersensitifitas, Strok iskemik
Efek Samping Wajah memerah, berkeringat, nyeri dada, dyspnoea, sianosis, CV
collapse. IM: Reaksi seperti goncangan hebat, flebitis, reaksi di
tempat inj. Berpotensi Fatal: Anafilaksis.
Peringatan Kehamilan. Bayi baru lahir, bayi prematur. Gangguan hati.
Pantau waktu protrombin.
Interaksi Mengurangi efek antikoagulan oral.
Farmakokinetik Onset 6-10 jam (PO), 1-2 jam (IV)
Absorpsi: membutuhkan empedu untuk penyerapan dari saluran
GI.
Metabolisme : di hati
Distribusi: Akumulasi dalam hati tidak melewati plasenta.
Ekskresi : melalui urin dan feses
(MIMS,2019)

10. Citicolin
Komposisi  Citicholine 250 mg / 2 mL (1 box = 1 rondo @ 5 ampul)
 Citicholine 500 mg / 4 mL (1 box = 1 rondo @ 5 ampul)
Kelas terapi Neuroprotektor

Indikasi  Pada stadium akut untuk gangguan kesadaran akibat cedera


kepala, bedah otak, dan infark serebral stadium akut
 Pada stadium kronis untuk meningkatkan rehabilitasi anggota
gerak atas dan bawah pada hemiplegia akibat apopleksi
serebral.

12
Mekanisme Kerja Citicoline tergolong dalam kelompok vitamin B. Molekul ini
dapat menjalani 3 jalur yang berbeda dalam metabolismenya
dalam tubuh. Sintesa membran sel fosfolipid melalui
pembentukan phosphatidylcholine
 Sintesis asetilkolin
 Oksidasi menjadi "betaine", yang berfungsi sebagai donor
metil
Pada proses sintesa membran sel fosfolipid, pembentukan
citicoline dari choline adalah "rate limiting step". Artinya
seluruh sintesa membran sel akan segera terhambat apabila
proses ini lambat atau terhenti. Citicoline yang diabsorbsi dalam
pencernaan akan diserap dalam bentuk choline dan cystidine.
Choline yang diserap akan menjadi cadangan choline tubuh
untuk mempertahankan membran sel dan juga mencegah
disintegrasinya. Citicoline diduga bermanfaat dalam terapi
stroke dengan cara memperbaiki kerusakan membran saraf lewat
sintesis fosfatidilkolin, memperbaiki aktivitas saraf kolinergik
dengan cara meningkatkan produksi asetilkolin dan mengurangi
akumulasi asam lemak di daerah kerusakan saraf
Dosis  Pada stadium akut, dosis lazim adalah 250-500 mg, 1-2 kali
sehari dengan cara drip IV atau injeksi IV
 Pada stadium kronis, dosis lazim adalah 100-300 mg, 1-2 kali
sehari dengan cara injeksi IV atau IM
 Dosis dapat ditingkatkan disesuaikan dengan kondisi pasien
Pemberian Injeksi

Kontraindikasi Hipersensitif terhadap citicholine.

Interaksi L-Dopa → kekakuan otot

13
Efek Samping  Syok
 Hipersensitivitas dengan gejala ruam-ruam
 Psikoneurologik : jarang terjadi : umumnya insomnia, sakit
kepala, pusing, kram
 Gastrointestinal : jarang terjadi : umumnya mual atau
anoreksia
 Hati : jarang terjadi: umumnya menunjukkan gejala fungsi
hati abnormal
 Mata: jarang terjadi: diplopia
 Lain-lain : jarang terjadi : umumnya merasa panas, perubahan
tekanan darah yang mendadak, atau malaise.

Peringatan Wanita yang sedang merencanakan kehamilan, sedang hamil,


atau menyusui, disarankan untuk berkonsultasi dengan dokter
sebelum mengonsumsi citicolin. Harap berhati-hati bagi yang
memiliki gangguan fungsi hati, ginjal, trauma kepala, atau
sedang mengonsumsi obat lain.

Farmakokinetika Kadar puncak plasma bersifat bifasik, pertama 1 jam, dan kedua
yang lebih besar adalah 24 jam setelah makan obat.
Bioavailabilitas > 90%, kurang dari 1% diekskresi dalam tinja.
Eliminasi citicoline terutama lewat pernafasan (CO 2 ) dan urin,
waktu paruh eliminasi 56 jam untuk CO 2 dan 71 jam untuk urin.
Citicoline endogen berperan sebagai intermediate dalam
biosintesis fosfolipid. Pemberian Citicoline meningkatkan kadar
kolin dan sitidin plasma dalam 6-8 jam. Pemberian kronik
meningkatkan kadar fosfatidilkolin, fosfatidiletanolamin dan
fosfatidilserin dalam otak.

(AHFS, 2008; A to Z Drug Fact; Martindalle, 2009)

11. Patral
Komposisi Ibuprofen 100 mg dan paracetamol 300 mg
Kelas terapi Analgetik
Indikasi Analgetik, nyeri sedang-berat
Mekanisme Menghambat sintesis prostaglandin dalam jaringan tubuh dengan
menghambat setidaknya 2 isoenzim cyclo-oxygenase (COX),
COX-1 dan COX-2

14
Dosis Ibuprofen: 400-800 mg 6 jam, maks: 3,2 g setiap hari.
Paracetamol:
Pemberian Obat Peroral
Kontraindikasi Penyakit ulkus peptikum, perdarahan atau perforasi GI/ riwayat
penyakit tukak peptikum
Gangguan ginjal/ risiko gagal ginjal . Wanita hamil dan wanita
menyusui. Hipersensitif. Riwayat asma, urtikaria, atau reaksi
sensitivitas lainnya
Aanalgesik profilaksis sebelum operasi besar
Pengobatan nyeri perioperatif dalam pengaturan operasi
Diduga/dikonfirmasi perdarahan serebrovaskular, diatesis
hemoragik, atau hemostasis tidak lengkap; risiko tinggi
perdarahan
Penggunaan bersamaan dengan probenesid
Efek Samping Signifikan: Nekrosis ginjal, gagal ginjal akut, nefritis interstitial,
sindrom nefrotik, hipertensi, retensi cairan, hiperkalemia.
Gangguan gastrointestinal: Nyeri perut, dispepsia, mual, perut
kembung, sembelit, diare, mulas, muntah, stomatitis.
Peningkatan enzim hati.
Gangguan sistem saraf: Sakit kepala, kantuk, pusing.
Gangguan pernapasan, toraks dan mediastinum:
Ketidaknyamanan hidung, rhinalgia.
Berpotensi fatal: Perdarahan gastrointestinal, ulserasi atau
perforasi, kejadian trombotik CV (mis. Infark miokard, stroke),
bronkospasme, dermatitis eksfoliatif, sindrom Stevens-Johnson,
nekrolisis epidermal toksik
Peringatan Radang (misalnya kolitis ulserativa, penyakit Crohn), gangguan
koagulasi, peningkatan risiko perdarahan GI (misalnya merokok,
penggunaan alkohol) atau kejadian trombotik CV (misalnya MI,
stroke), hipertensi, edema, diabetes mellitus, SLE , asma,
hipovolemia, berat badan rendah (<50 kg). Tua. Kehamilan
(trimester 1 dan 2) dan laktasi. Penggunaan kortikosteroid, SSRI,
antiplatelet, antikoagulan, diuretik, atau ACE inhibitor secara
bersamaan. Kedokteran Mata: Pasien dengan operasi mata, cacat
epitel kornea, penyakit permukaan mata (misalnya sindrom mata
kering), artritis reumatoid.

15
Interaksi Obat Peningkatan risiko ulserasi gastrointestinal, perforasi atau
perdarahan dengan NSAID lain (mis. Aspirin), antiplatelet,
antikoagulan (mis. Warfarin), kortikosteroid, SSRI. Peningkatan
risiko hiperkalemia dan toksisitas ginjal dengan siklosporin,
tacrolimus. Peningkatan kadar dan risiko toksisitas dengan litium,
metotreksat. Dapat mengurangi efek antihipertensi dari inhibitor
ACE, antagonis reseptor angiotensin II; efek natriuretik diuretik.
Farmakokinetik Ibuprofen:
Absorpsi: saluran pencernaan, sebagian ke dalam kulit, dan
hampir sepenuhnya diserap setelah pemberian dubur. Waktu
puncak konsentrasi plasma: 1-2 jam (oral); 0,75 jam (dubur).
Distribusi: Memasuki ASI. Pengikatan protein plasma: 90-99%.
Metabolisme: Dimetabolisme di hati melalui oksidasi.
Ekskresi: Terutama melalui urin (45-80% sebagai metabolit, kira-
kira 1% sebagai obat tidak berubah); kotoran. Waktu paruh
eliminasi: Kira-kira 2 jam
Paracetamol:
Absorpsi: Diserap dengan baik setelah pemberian oral dan dubur.
Waktu untuk puncak konsentrasi plasma: Sekitar 10-60 menit
(oral); 15 menit (IV); sekitar 2-3 jam (dubur).
Distribusi: Didistribusikan ke sebagian besar jaringan tubuh.
Melintasi plasenta dan memasuki ASI. Ikatan protein plasma:
Sekitar 10-25%.
Metabolisme: dimetabolisme di hati melalui konjugasi asam
glukuronat dan sulfat. N-acetyl-p-benzoquinone imine (NAPQI),
metabolit minor yang diproduksi oleh CYP2E1 dan CYP3A4,
selanjutnya dimetabolisme melalui konjugasi dengan glutathione
di hati dan ginjal.
Ekskresi: Terutama melalui urin (<5% sebagai obat yang tidak
berubah; 60-80% sebagai metabolit glukuronida dan 20-30%
sebagai metabolit sulfat). Waktu paruh eliminasi: Sekitar 1-3 jam.
(MIMS, 2019)

12. Amlodipin
Komposisi Amlodipine 10 mg
Kelas terapi Calcium channel Blockers (Antihipertensi, Antiangina)
Indikasi Hipertensi, penyakit arteri koroner, angina.
Mekanisme Kerja Menghambat perpindahan ion Ca melewati membran otot tanpa

16
mengubah konsentrasi kalsium serum sehingga menghambat
kontraksi otot jantung, otot polos vaskuler dan otot rangka.
Dosis 0,05-0,2 mg/kg (dewasa 2,5 – 10 mg) perhari
Hipertensi : 5 mg/hari PO, bias ditingkatkan 2,5 mg/hari pada 7-14
hari, DM : 10 mg/hari
Pemberian Obat Peroral
Kontraindikasi Hipersensitivitas
Efek Samping Udem, udem paru, sakit kepala, mual pusing, nyeri perut,
mengantuk.
Peringatan CHF, perhatikan reaksi pada kulit, angina lebih parah dapat terjadi
saat peningkatan dosis. Pehatikan penggunaan pada pasien
kardiomiopati hipertropik.
Farmakokinetika Absorbsi : diabsorbsi dnegan baik pada saluran GI. Bioavailability
sekitar 60-65%. Waktu mencapai puncak plasma 6-12 jam
Distribusi : volume distribusi 21 L/Kg
Metbolisme : dimetabolisme di hati menjadi metabolit inaktif
Ekskresi : diekskresikan melalui urin (umumnya dalam bentuk
metabolit, <10% dalam bentuk tidak berubah).
(Medscape, 2020; MIMS, 2019)

13. Alprazolam
Komposisi Alprazolam
Kelas terapi Anxiolytic, Sdatif dan Hipnotik
Indikasi Anxiety, gangguan panic
Mekanisme Kerja Mengikat reseptor di SSP, termasuk sistem limbik dan pembentukan
retikuler; efek dapat dimediasi melalui sistem reseptor GABA;
peningkatan permeabilitas membran neuron terhadap ion klorida
meningkatkan efek penghambatan GABA; pergeseran ion klorida
menyebabkan hiperpolarisasi (kurang rangsangan) dan stabilisasi
membran neuron
Dosis 0.25-0.5 mg, 3-4 kali/hari
Pemberian Obat Peroral
Kontraindikasi Hipersensitivitas, Myasthenia gravis, insufisiensi pernapasan berat,
sindrom apnea tidur, glaukoma sudut sempit akut. Gangguan hati
berat. Penggunaan bersamaan dengan inhibitor CYP3A4 yang poten
(mis. Ketoconazole, itraconazole).
Efek Samping Signifikan: depresi SSP, amnesia anterograde, reaksi psikiatris dan
paradoks, gejala interdosis (mis. Kecemasan dini hari, kecemasan

17
terobosan), sedasi, ketergantungan psikologis dan fisik; gejala
rebound atau penarikan termasuk kejang.
Gangguan mata: Penglihatan kabur.
Gangguan GI: Sembelit, mulut kering, mual, muntah, peningkatan
air liur.
Gangguan hepatobilier: Penyakit kuning, fungsi hati abnormal,
hepatitis.
Gangguan muskuloskeletal dan jaringan ikat: Kelemahan otot,
artralgia, mialgia.
Gangguan sistem saraf: Sedasi, mengantuk, sakit kepala, pusing,
gangguan memori, gangguan keseimbangan, koordinasi abnormal,
tremor.
Gangguan ginjal dan kemih: Inkontinensia, kesulitan berkemih.
Gangguan pernapasan, toraks, dan mediastinum: hidung tersumbat,
dyspnoea, rinitis.
Gangguan pembuluh darah: Hipotensi.
Peringatan Pasien dengan depresi, kecenderungan bunuh diri, gangguan
kejiwaan atau kepribadian, penyakit pernapasan, riwayat
penyalahgunaan narkoba atau alkoholisme akut. Pasien yang lemah,
obesitas, perokok, atau berisiko jatuh. Penggunaan bersamaan
dengan opioid. Hindari penarikan mendadak. Ggn hati dan ginjal,
ringan sampai sedang. Tua. Kehamilan dan menyusui.
Farmakokinetika Absorpsi: diserap di saluran pencernaan. Ketersediaan hayati: 84-
92% (tab pelepasan langsung); 90% (tab extended-release). Waktu
puncak konsentrasi plasma: 1-2 jam (tab pelepasan segera); sekitar
9 jam (tab rilis-panjang); 1,5-2 jam (tab disintegrasi oral).
Distribusi: Melintasi plasenta dan memasuki ASI. Volume
distribusi: 0,84-1,42 L / kg (tab pelepasan langsung). Ikatan protein
plasma: 80%, terutama untuk albumin.
Metabolisme: di hati oleh isoenzim CYP3A4 menjadi α-
hydroxyalprazolam dan metabolit 4-hydroxyalprazolam, dan
metabolit benzofenon yang tidak aktif.
Ekskresi: Melalui urin (sebagai obat dan metabolit yang tidak
berubah). Waktu paruh eliminasi: 11,2 jam; 6.3-26.9 jam (tab rilis
langsung); 10.7-15.8 jam (tab extended-release); 12,5 jam (tab
disintegrasi oral).
(Medscape, 2020; MIMS, 2019)

18
DAFTAR PUSTAKA

American Society of Health-System Pharmacists. 2011. AHFS Drug Information


Essentials. Bethesda: American Society of Health-System Pharmacists
Baxter, Karen (Ed.). 2010. Stockley’s Drug Interactions Pocket Companion 2010.
London: Pharmaceutical Press.
David S. Tatro, et al. 2003. A to Z Drug Facts. San Francisco: Books Ovid
Medscape. 2020. Drug References (aplication)
MIMS. 2019. Aplication (version 1.8.0.11)
Sweetman S, et al. 2009. Martindale 36th. London: The Pharmaceutical Press

19

Anda mungkin juga menyukai