Ondansetron

Absorbsi

Ondansetron diserap dari saluran pencernaan dan mengalami metabolisme first-

pass. Ketersediaan hayati rata-rata pada subyek sehat, setelah pemberian tablet
tunggal 8 mg, tercatat sekitar 56% hingga 60%. Ketersediaan hayati juga sedikit
ditingkatkan dengan adanya makanan. Paparan sistemik ondansetron tidak
meningkat secara proporsional terhadap dosis. AUC dari tablet 16 mg adalah 24%
lebih besar dari yang diperkirakan dari dosis tablet 8 mg. Ini mungkin mencerminkan
beberapa pengurangan metabolisme first-pass pada dosis oral yang lebih tinggi.

Distribusi

Volume distribusi ondansetron telah dicatat sekitar 160L

Metabolisme

Penelitian metabolisme in vitro menunjukkan bahwa ondansetron adalah substrat

untuk enzim sitokrom P450 hati manusia, termasuk CYP1A2, CYP2D6 dan CYP3A4.
Dalam hal keseluruhan turnover ondansetron, CYP3A4 memainkan peran utama.
Karena banyaknya enzim metabolisme yang mampu memetabolisme ondansetron,
ada kemungkinan bahwa penghambatan atau hilangnya satu enzim (mis. Defisiensi
enzim CYP2D6) akan dikompensasi oleh orang lain dan dapat mengakibatkan
sedikit perubahan dalam tingkat keseluruhan pembukaan ondansetron secara
keseluruhan. Setelah pemberian oral atau IV, ondansetron dimetabolisme secara
ekstensif dan diekskresikan dalam urin dan feses. Pada manusia, kurang dari 10%
dari dosis diekskresikan tidak berubah dalam urin.

Waktu paruh
Waktu paruh ondansetron setelah dosis oral 8 mg atau dosis intravena sekitar 3-4
jam dan dapat diperpanjang hingga 6-8 jam pada usia lanjut.

Ekskresi

Setelah pemberian oral atau IV, ondansetron dimetabolisme secara ekstensif dan
diekskresikan dalam urin dan feses.

Nilai clearance
Nilai clearance ditentukan untuk ondansetron dalam berbagai kelompok usia pasien
dicatat sekitar 0,38 L / jam / kg pada sukarelawan dewasa normal berusia 19-40
tahun, 0,32 L / jam / kg pada sukarelawan dewasa normal berusia 61-74 tahun, 0,26
L / h / kg pada sukarelawan dewasa normal berusia> = 75 tahun

sumber
pubchem.ncbi.nlm.nih.gov, (diakses 11 February 2020)