Asiklovir
Adalah obat untuk mengatasi virus seperti cacar air, cacar air, serta penyakit herpes.
a. Indikasi
PO: Pengobatan awal dan profilaksis infeksi herpes genital kambuhan, penanganan
infeksi herpes zoster kutaneus local dan cacar air (varisela).
IV: Digunakan dalam pengobatan episode awal herpes genital yang berat pada
penderita nonimunosupresi, penganagan ensefalitis herpes simpleks oada pasien-
pasien >6 bulan.
Top: Pengobatan infeksi herpes genital.
b. Kerja obat
Mempengaruhi sintesis DNA virus.
Efek teraupetik: inhibisi replikasi virus, menurunkan pembelahan virus, dan
memperpendek waktu penyembuhan lesi.
c. Farmakokinetik
Absropsi: Absorpsi oral buruk (15-30%), meskipun kadar teraupetik dalam darah
berhasil dicapai.
Distribusi: Didistribusi secara luas, konsentrasi dkalam cairan serebrospinal (CSS)
berjumlah 50% dari plasma, dapat menembus plasenta.
Metabolisme dan ekskresi: >90% dieliminasi melalui ginjal, dalam bentuk tetap
sisanya dimetabolisme oleh hati.
Waktu paruh: 2,1-3,5 jam (meningkat pada gagal ginjal).
d. Kontraindikasi dan perhatian
Dikontraindikasikan pada :Hipersensitivitas.
Gunakan secara hati-hati pada: abnormalitas neurologic, hepatik, paru, atau cairan
elektrolit sebelumnya, gangguan ginjal (perlu pengurangan dosis), kehamilan dan
laktasi (keamanan penggunaan belum di tetapkan).
e. Efek samping
SSP: mengantuk, sakit kepala, halusinasi, tremor, kejang.
Mata dan THT: hyperplasia gingiva.
GI: diare,mual, muntah, anoreksia, nyeri abdomen.
GU: gagal ginjal,hematuria, kristaluria.
Derm: jerawat, ruam kulit.
Endo: perubahan siklus menstruasi.
f. Rute dan dosis
Herpes genital awal
PO (Dewasa): 200 mg tiap 4 jam saat terjaga (5 kali sehari) selama 10 hari.
IV (Dewasa): 5mg/kg tiap 8 jam selama 5 hari
PO (Dewasa) : 800mg tiap 4 jam saat terjaga (5 kali sehari) selama 7-10 hari.
Cacar air
PO (Dewasa dan anak-anak): 200 mg/kg (tidak lebih dari 800 mg/dosis) 4 kali
sehari selama 5 hari.
IV (Dewasa dan anak anak > 12 tahun): 5 mg/kg tiap 8 jam selama 7 hari.
IV (Anak-anak< 12 tahun): 250 mg/m2 tiap 8 jam selama 7 hari.
Top (Dewasa): 1,25 cm pita salep 5% untuk setiap area 25 cm2 tiap 3 jam 6 kali/hari
selama 7 hari
2. Amantadin
Adalah obat untuk mengatasi penyakit Parkinson maupun penyakit influenza.
a. Indikasi
Simpotamik awal dan pengobatan adjuvant pada penyakit Parkinson
Profilaksis dan pengobatan infeksi influenza A.
b. Kerja obat
Memperkuat kerja dopamine pada SSP
Mencegah penetrasi virus influenza A kedalam sel penjamu
Efek terapeutik : berkurangnya gelaja perkinson, pencegahan dan pengurangan gejala
infeksi virus influenza A
c. Farmakokinetik
Absorbsi : Diabsorpsi dengan baik dari saluran GI.
Distribusi: Didistribusikan ke berbagai jaringan dan cairan tubuh, menembus
barrier darah otak dan memasuki ASI
Metabolisme dan Ekskresi: Dieksresi melalui urindalam bentuk yang tidak berubah.
Waktu paruh: 24 jam.
d. Kontraindikasi dan Perhatian
Dikontraindikasikan pada: Hipersensitivitas
Gunakan secara hati-hati pada: Gangguan kejang, penyakit hati, penyakit jantung,
gangguan ginjal (perlu pengurangan dosis), dapat meningkatkan kerentana terhadap
penyakit rubella, lansia.
e. Efek samping
SSP: pusing, ataksia, insomnia, depresi, psikosis, ansietas, pusing, konfusi.
KV: hipotensi, gagal jantung kongestif, edema.
Mata dan THT: mmulut kering, pandangan kabur.
GU: retensi urin.
Derm: ruam, mottling
Hemat : leukopenia
Resp : dyspnea
f. Rute dan Dosis
Penyakit Perkinson
PO (Dewasa) : 100 mg 1-2kali sehari
Infeksi virus influenza A
PO (dewasa dan anak-anak > 9 tahun): 200 mg/hari sebagai dosis tunggal atau 100
mgkali/hari ( tidak > 100 m/hari pada pasien lansia.
PO (anak-anak 1-9 tahun) : 4,4-8,8 mg/kg/hari 150 mg/hari sebagai dosis tunggal
atau dua kali/hari.
3. Didanosin
Adalah obat yang digunakan dengan obat HIV lain untuk membantu mengendalikan HIV
dan memperlambat perkembangan AIDS
a. Indikasi
Pengobatan infeksi lanjut human immunodeficiency virus (HIV) dan acquired
immunodeficiency syndrome (AIDS)
b. Kerja obat
Menghambat replikasi virus dengan menggangu RNA virus yang diarahkan oleh DNA
polymerase ( transcriptase terbalik), dan harus dikonvensi secara intraseluler oleh
proses fosforilasi untuk menjadi bentuk aktivnya.
Efek teraupetik : aksi virustatik melawan virus yang rentan, aktiv melawan retrovirus,
termasuk HIV.
c. Farmakokinetik
Adsorpsi : Mengalami degradrasi dengan cepat pada PH lambung, larutan buffer
dalam formulasinya berguna untuk menetralkan asam lambung dan memungkinkan
adsorpsi yang maksimal (33-37%).
Distribusi : Kadar CSS 21% dari kadar plasma pada orang dewasa.
Metabolisme dan Ekskresi : 55 % dieliminasi oleh ginjal (eksresi urin tampaknya
lebih sedikit pada anak-anak.)
Waktu paruh : 1,6 jam (0,8 jam pada anak-anak)
d. Kontraindikasi dan Perhatian
Dikontraindikasikan pada : hipersensitivitas, laktasi, fenilketonuria tablet
megandung fenilalanin)
Gunakan secara hati hati pada: pasien yang mengalami diet rendah natrium (tablet
mengandung 264,5 mg natrium), riwayat kejang.
e. Efek samping
SSP: sakit kepala, kelemahan, insomnia, nyeri, pusing, kejang, letargi.
Mata dan THT : rhinitis, nyeri telinga, fotofobia, epistaksis.
Resp : batuk, asma.
KV : hipertensi, edema, vasodilatasi, aritmia.
GI : prankreatitis, diare, mual, muntah, nyeri abdomen, mulut kering, anoreksia,
penurunan berat badan, kontstipasi, stomatitis, gagal hati.
GU : sering berkemih.
Derm: ruam, alopesia, ekimosis.
Hemat : leukopenia, anemia, pendarahan.
f. Rute dan Dosis
Bila menggunakan bentuk tablet, orang dewasa dan anak-anak lebih dari satu tahun
harus mendapatkan 2 tablet per dosis agar set buffer nya memadai. Anak-anak kurang
dari satu tahun hanya mendapatkan 1 tablet.
PO (dewasa ≥60 kg) : tablet 200 mg = 2 x sehari, paket bubuk dengan buffer 250
mg = 2 x sehari.
PO (dewasa <60 kg) : tablet 125 mg = 2 x sehari, paket bubuk dengan buffer 167
mg = 2 x sehari.
PO (anak-anak) : tablet 100 mg = 2 x sehari, bubuk pediatric untuk diencerkan 125
mg = 2 x sehari.
4. Foskarnet
Adalah obat antivirus yang digunakan untuk pengobatan retinis sitomegalovirus (CMV).
a. Indikasi
Pengobatan retinitis sitomegalovirus (CMV) pada pasien-pasien dengan the acquired
immunodeficiency syndrome (AIDS).
b. Kerja Obat
Mencegah replikasi virus dengan menghambat polimerase DNA dan transkriptase
terbaik. Efek terapeutiknya adalah aksi virastatik terhadap virus yang rentan termasuk
CMV.
c. Farmakokinetik
Absorpsi : Absorpsinya sempurna setelah pemberian IV.
Distribusi : Penetrasi ke CSS bervariasi, dapat terkonsentrasi dalam tulan dan
dilepaskan secara perlahan dari tulang. Sisa distribusinya tidak diketahui.
Metabolisme dan Ekskresi : 80-90% diekskresi dalam bentuk yang tidak berubah
melalui urin.
Waktu Paruh : 3 jam (pada pasien dengan fungsi ginjal normal). Waktu paruh yang
lebih dari 90 jam menunjukkan pelepasan obat dari tulang.
d. Kontraindikasi dan Perhatian
Dikontraindikasikan pada : Hipersensitivitas.
Gunakan secara hati-hati pada : kerusakan ginjal, kehamilan, laktasi, anak-anak,
riwayat kejang.
e. Efek samping
SSP : Kejang, sakit kepala, pusing, depresi, konfusi, malaise, kecemasan.
Mata dan THT : Abnormalitas penglihatan, nyeri mata, konjungtivitis.
Resp : Batuk, dispnea.
KV : Edema, nyeri dada, palpitasi, abnormalitas EKG.
GI : Mual, muntah, anoreksia, nyeri abdomen, konstipasi, dispepsia.
GU : Gagal ginjal, albuminuria, poli uria, retensi urin, disuria, nokturia.
Derm : Ruam, peningkatan berkeringat, pruritus.
Hemat : Anemia dan Leukopenia.
f. Rute dan Dosis
IV (dewasa) : 60 mg/kg tiap 8 jam selama 2-3 minggu di awal. Kemudian 90-120
mg/kg/hari sebagai dosis tunggal. Pengurangan dosis diperlukan bila terjadi kerusakan
ginjal.
5. Gansiklovir
Adalah obat antivirus yang digunakan untuk mengobati infeksi cytomegalovirus (CMV).
a. Indikasi
Pengobatan retinitis sitomegalovirus (CMV) pada pasien-pasien dengan perburukan
imun termasuk pasien HIV, pencegahan infeksi CMV pada pasien-pasien transplantasi
yang beresiko.
b. Kerja Obat
Virus CMV mengkonversi gansiklovir menjadi bentuk aktifnya (Gansiklovir Pospat)
di dalam sel pejamunya, dimana akan menghambat polimerase DNA virus. Efek
terapeutiknya adalah efek antivirus lebih ditujukan pada sel yang terinfeksi CMV.
c. Farmakokinetik
Absorpsi : Hanya diberikan melalui IV menghasilkan ketersediaan hayati yang
sempurna.
Distribusi : Memasuki CSS sisa distribusinya tidak diketahui.
Metabolisme dan Ekskresi : 90% diekskresi oleh ginjal dalam bentuk yang tidak
berubah.
Waktu paruh : 2,9 jam (meningkat pada kerusakan ginjal).
d. Kontraindikasi dan Perhatian
Dikontraindikasikan pada : Hipersensitivitas terhadap gansiklovir atau asiklovir.
Gunakan secara hati-hati pada kerusakan ginjal, kehamilan, laktasi, anak-anak,
depresi sumsum tulang dan immunosupresi.
e. Efek samping
SSP : malaise, mimpi abnormal, konfusi, pusing, sakit kepala, koma, mengantuk.
Mata dan THT : Pelepasan retina.
Resp: Dispnea.
KV : Aritmia, hipertensi, edema.
GI : Mual, muntah, perdarahan gaster, nyeri abdomen.
GU : Hematuria, supresi gonad.
Derm : Ruam, alopesia, pruritus, urtikaria.
Endo : Hipoglikemia.
Hemat : Anemia, neutropenia, tombositopenia, eusinofilia.
f. Rute dan Dosis
IV (dewasa) : 5 mg/kg tiap 12 jam selama 14-21 hari diawal. Kemudian 5
mg/kg/hari atau 6 mg/kg selama 5 hari setiap minggu. Bila penyakit berlanjut
naikan sampai program 2 x sehari.
Intravitreal (dewasa) : 200 mcg sekali seminggu.
6. Idoksuridin
7. Ribavirin
Adalah obat antivirus yang digunakan untuk mengobati virus sinsitial saluran pernafasan
(RSV), hepatitis C, dan demam hemorogik.
a. Indikasi
Pengobatan infeksi saluran pernafasan bawah yang parah, yang disebabkan oleh virus
sinsitial pernafasan (respiratory syncytial virus [RSV}) pada bayi dan anak-anak kecil.
b. Kerja obat
Menghambat sintesa DNA dan RNA virus dan replikasi berikutnya. Harus difosforilasi
intrasel sebelum menjadi aktif. Efek terapeutiknya adalah kerja obat virustatik.
c. Farmakokinetik
Absorpsi : Absorpsi sistemik terjadi setelah inhalasi nasal atau oral.
Distribusi : 70% obat yang terinhalasi akan tertumpuk dalam saluran pernapasan.
Tampak terkonsentrasi di saluran pernapasan dan sel darah merah. Memasuki ASI.
Metabolisme dan Ekskresi : Dieliminasi dari saluran pernapasan dengan distribusi
menembus membran, makrofag dan gerakan silier. Dimetabolisme terutama di hati.
Waktu paruh : 9,5 jam (40 hari dalam sel darah merah).
d. Kontraindikasi dan Perhatian
Dikontraindikasikan pada : Hipersensitivitas, wanita dengan potensi kehamilan dan
pasien yang menerima ventilasi mekanik bantuan.
Gunakan secara hati-hati pada : Anemia yang mendasari dan dewasa (keamanan
pengunaan belum ditetapkan).
e. Efek Samping
SSP: pusing, pingsan
KV: henti jantung, hipotensi
Derm: ruam
Mata dan THT : iritasi okuler, eritema kelopak mata, konjungtivitis, fotosensivitas,
penglihatan kabur,
Hemat : retikulosi
f. Rute dan Dosis
Inhalasi (bayi dan anak kecil): 300 ml larutan 200mg/ml diberikan melalui
pengembunan (mist) selama 12-18 jam/hari
8. Rimantadin
Adalah obat untuk mencegah/ mengobati virus influenza A.
a. Indikasi
Pencegahan dan pengobatan influenza A pada orang dewasa dan pencegahan infeksi
influenza A pada anak-anak.
b. Kerja Obat
Mengurangi replikasi virus influenza A dengan menghambat pelepasan selubung virus.
Efek terapeutiknya adalah bila diberikan sebagai profiaksis, akan mencegah terjadinya
tanda dan gejala infeksi influenza A. Bila diberikan dalam 48 jam penyakit serupa
influenza, akan mengurangi durasi demam dan gejala lain yang berhubungan.
c. Farmakokinetik
Absorpsi : Tampak diabsorpsi dengan baik setelah pemberian oral.
Distribusi : Distribusinya tidak diketahui.
Metabolisme dan Ekskresi : Sebagian besar dimetabolisme oleh hati. <25%
diekskresi melalui urin dalam bentuk yang tidak berubah.
Waktu paruh : 25 jam (rentang 13-65 jam). Semakin lama pada pasien lansia atau
pasien dengan kerusakan ginjal atau hati.
d. Kontraindikasi dan Perhatian
Dikontraindikasikan pada : Hipersensitivitas terhadap rimantadin atau amantadine
dan laktasi.
Gunakan secara hati-hati pada : Pasien dengan riwayat kejang, pasien lansia atau
pasien dengan penyakit hati atau ginjal dan kehamilan (keamanan penggunaan
belum ditetapkan).
e. Efek Samping
SSP : Kejang, insomnia, pusing, sakit kepala, keletihan, gangguan konsentrasi,
agitasi dan depresi.
Mata dan THT : Tinitus.
Resp : Dispnea.
GI : Mual, muntah, anoreksia, mulut kering, nyeri abdomen, diare, dan dispepsia.
Derm : Ruam.
f. Rute dan Dosis
PO : (dewasa dan anak-anak > 10 tahun) : 100 mg, 2 x sehari. Pasien lansia, pasien
dengan kerusakan ginjal atau hati yang parah (klirens kreatinin > 10 ml/menit) harus
menerima 100 mg setiap hari.
PO (anak-anak < 10 tahun) : 5 mg/kg/hari sebagai dosis tunggal (tidak lebih dari
150 mg/hari).
9. Trifluridin
10. Vidarabin
Adalah jenis obat yang digunakan sebagai terapi penyakit infeksi mata akibat virus herpes
simpleks dan herpes zoster.
a. Indikasi
Pengobatan IV : Ensefalitis herpes simpleks, infeksi herpes simpleks serius pada
nenonatus, herpes zoster sehubungan dengan reaktivasi varisela-zoster pada pasien
dengan imunosupresi.
Oft : Pengobatan keratitis dan keratokonjunktivitis herpes simpleks.
Pengobatan tidak resmi : Pengobatan infeksi varisela-zoster pada pasien dengan
imunosupresi.
b. Kerja Obat
Tampaknya menghambat sintesis DNA virus. Efek terapeutiknya adalah berkurangnya
replikasi virus.
c. Farmakokinetik
Absorpsi : Ketersediaanhayati sempurna setelah pemberian IV. Absorpsi sistemik
tidak jelas setelah pemberian oftalmik.
Distribusi : Didistribusi secara luas. Menembus sawar darah otak.
Metabolisme dan Ekskresi : 75-90% dikonversi menjadi senyawa aktif antivirus
(ara-HX). Keduanya diekskresi oleh ginjal.
Waktu paruh : Vidarabin 1,5 jam, ara-HX 3,3 jam (keduanya meningkat pada ginjal
yang rusak).
d. Kontraindikasi dan Perhatian
Dikontraindikasikan pada : Hipersensitivitas.
Gunakan secara hati-hati pada : Gangguan fungsi ginjal (perlu pengurangan dosis),
gangguan fungsi hati, pasien yang rentan terhadap kelebihan cairan atau edema
otak.
e. Efek samping
SSP : Malaise, kelemahan, tremor, atksia, halusinasi, psikosis, konfusi, sakit kepala,
ensefalopati.
Derm : Pruritus dan ruam.
Mata dan THT : Rasa terbakar okuler, gatal iritasi, penglihatan kabur, fotopobia.
GI : Mual, muntah, anoreksia, penurunan berat badan, diare, perdarahan GI, dan
hepatitis.
Hemat : Anemia, leukopenia, trombositopenia.
f. Rute dan Dosis
Ensefalitis Herpes Simpleks
IV (dewasa dan anak-anak) : 15 mg/kg/hari selama 10 hari
Keratitis atau Keratokonjunktivitis Herpes Simpleks
Oft (dewasa dan anak-anak) : Oleskan salep pada kantung konjunktiva bawah 5 x
setiap hari (tiap 3 jam), kurangi menjadi 2 x sehari bila telah terjadi penyembuhan.
Herpes Zoster pada Pasien dengaan Imunosupresi
IV (dewasa dan anak-anak) : 10 mg/kg/hari selama 5 hari.
Infeksi Virus Herpes Simpleks pada Neonatus
IV (Neonatus) : 15 mg/kg/hari selama 10 hari
11. Zidovudin
Adalah obat antiretroviral yang digunakan untuk mencegah dan mengobati HIV/AIDS.
a. Indikasi
Penatalaksanaan human immunodeficiency virus (HIV) dan infeksi AIDS.
b. Kerja Obat
Setelah konversi intrasel menjadi bentuk aktifnya, akan menghambat polymerase DNA
enzim (transcriptase terbalik) dan mencegah replikasi virus. Efek terapeutiknya adalah
kerja virustatik melawan retrovirus tertentu, tidak bersifat kuratif, namun dapat
memperlambat perkembangan atau mengurangi keparahan penyakit dan gejala sisa
yang ditimbulkannya.
c. Farmakokinetik
Absorpsi : Diabsorpsi dengan baik setelah pemberian oral.
Distribusi : Didistribusikan secara luas memasuki SSP. Kemungkinan plasenta.
Metabolisme dan Ekskresi : Sebagian besar (75%) dimetabolisme oleh hati. 15-20%
diekskresi oleh ginjal dalam bentuk yang tidak berubah.
Waktu paruh : 1 jam
d. Kontraindikasi dan Perhatian
Dikontraindikasi pada : Hipersensitivitas dan laktasi.
Gunakan secara hati-hati pada : Berkurangnya cadangan sumsum tulang (perlu
pengurangan dosis bila terdapat anemia atau granulositopenia), penyakit hati atau
ginjal yang parah (perlu pengurangan dosis) dan kehamilan atau anak-anak
(keamanan pengunaan belum ditetapkan).
e. Efek samping
SSP : Sakit kepala, kelemahan, malaise, somnolens, gelisah, insomnia, kecemasan,
konfusi, depresi, berkurangnya ketajaman mental, pusing dan pingsan.
GI : Mual, nyeri abdomen, diare, dispepsia, anoreksia, muntah dan hepatitis.
Derm : Pigmentasi kuku.
Hemat : Anemia, granulositopenia, trombositosis.
f. Rute dan Dosis
Infeksi HIV Simsptomatik
PO (dewasa dan anak-anak > 13 tahun) : 100 mg tiap 4 jam (600 mg/hari).
PO (Anak-anak 3 bulan-12 tahun) : 180 mg/m2 tiap 6 jam (tidak lebih dari 200 mg
tiap 6 jam).
IV (dewasa dan remaja) : 1-2 mg/kg diinfuskan selama 1 jam tiap 4 jam. Ganti
dengan terapi oral sesegera mungkin.
IV (anak-anak) : 120 mg/ m2 tiap 6 jam (tidak lebih dari 160 mg/dosis).
Infeksi HIV Asimptomatik
PO (dewasa) : 100 mg tiap 4 jam selama terjaga (500 mg/hari).
12. Zalsitabin
Adalah untuk mengobati infeksi lanjut pada dewasa yang tidak tahan terhadap zidovudine.
a. Indikasi
Digunakan dalam kombinasi dengan zidovudin pada penatalaksanaan pasien dewasa
HIV positif yang telah menderita penyakit tahap lanjut ( jumlah CD4 ≤ 300 sel/mm3)
dan mengalami perburukan secara klinis atau imunologis.
b. Kerja Obat
Setelah mengalami konversi intrasel menjadi bentuk aktifnya. Obat ini akan
menghambat sintesis DNA virus dan replikasi virus berikutnya. Efek terapeutiknya
adalah memperlambat perkembangan penyakit HIV dan meningkatnya jumlah CD4.
c. Farmakokinetik
Absorpsi : Diabsorpsi dengan baik setelah pemberian oral (80%).
Distribusi : Didistribusikan ke cairan intrasel. Menembus sawar darah otak. Sisa
distribusinya tidak diketahui.
Metabolisme dan Ekskresi : 70% diekskresi oleh ginjal.
Waktu paruh : 2 jam.
d. Kontraindikasi dan Perhatian
Dikontraindikasikan pada : Hipersensitivitas.
Gunakan secara hati-hati pada : Pasien dengan kerusakan ginjal (dianjurkan untuk
mengurangi dosis bila klirens kreatinin <40 ml/menit), pasien dengan tanda-tanda
neuropati perifer (zalsitabin harus segera dihentikan dan dimulai kembali dengan
dosis 50% dari dosis sebelumnya bila terjadi perbaikan), penyakit hati yang sudah
ada sebelumnya atau riwayat penyalahgunaan alcohol (meningkatkan risiko
abnormalitas fungsi hati), riwayat pankreatitis atau hipertrigliseridemia, dan
keamanan penggunaan pada kehamilan, laktasi atau anak-anak belum ditetapkan.
e. Efek samping
SSP : Sakit kepala, pusing, keletihan, konfusi, dan gangguan konsentrasi.
Mata dan THT : Faringitis.
KV : Kardiomiopati, gagal jantung, kongestif, dan nyeri dada.
GI : Pankreatitis, ulkus esofagus, ulkus oral, mual, disfagia, anoreksia, nyeri
abdomen, muntah, diare, peningkatan enzim hati.
Derm : Ruam, pruritis, dan dermatitis.
Hemat : Neutropenia dan leukopenia.
f. Rute dan Dosis
PO (dewasa) : 0,75 mg zalsitabin dalam kombinasi dengan 200 mg zidovudin tiap 8
jam. Tidak perlu penyesuaian dosis untuk pasien yang beratnya >30 kg.
13. Zidovudin
Adalah obat antiretroviral yang digunakan untuk mencegah dan mengobati HIV/AIDS.
g. Indikasi
Penatalaksanaan human immunodeficiency virus (HIV) dan infeksi AIDS.
h. Kerja Obat
Setelah konversi intrasel menjadi bentuk aktifnya, akan menghambat polymerase DNA
enzim (transcriptase terbalik) dan mencegah replikasi virus. Efek terapeutiknya adalah
kerja virustatik melawan retrovirus tertentu, tidak bersifat kuratif, namun dapat
memperlambat perkembangan atau mengurangi keparahan penyakit dan gejala sisa
yang ditimbulkannya.
i. Farmakokinetik
Absorpsi : Diabsorpsi dengan baik setelah pemberian oral.
Distribusi : Didistribusikan secara luas memasuki SSP. Kemungkinan plasenta.
Metabolisme dan Ekskresi : Sebagian besar (75%) dimetabolisme oleh hati. 15-20%
diekskresi oleh ginjal dalam bentuk yang tidak berubah.
Waktu paruh : 1 jam
j. Kontraindikasi dan Perhatian
Dikontraindikasi pada : Hipersensitivitas dan laktasi.
Gunakan secara hati-hati pada : Berkurangnya cadangan sumsum tulang (perlu
pengurangan dosis bila terdapat anemia atau granulositopenia), penyakit hati atau
ginjal yang parah (perlu pengurangan dosis) dan kehamilan atau anak-anak
(keamanan pengunaan belum ditetapkan).
k. Efek samping
SSP : Sakit kepala, kelemahan, malaise, somnolens, gelisah, insomnia, kecemasan,
konfusi, depresi, berkurangnya ketajaman mental, pusing dan pingsan.
GI : Mual, nyeri abdomen, diare, dispepsia, anoreksia, muntah dan hepatitis.
Derm : Pigmentasi kuku.
Hemat : Anemia, granulositopenia, trombositosis.
l. Rute dan Dosis
Infeksi HIV Simsptomatik
PO (dewasa dan anak-anak > 13 tahun) : 100 mg tiap 4 jam (600 mg/hari).
PO (Anak-anak 3 bulan-12 tahun) : 180 mg/m2 tiap 6 jam (tidak lebih dari 200 mg
tiap 6 jam).
IV (dewasa dan remaja) : 1-2 mg/kg diinfuskan selama 1 jam tiap 4 jam. Ganti
dengan terapi oral sesegera mungkin.
IV (anak-anak) : 120 mg/ m2 tiap 6 jam (tidak lebih dari 160 mg/dosis).
Infeksi HIV Asimptomatik
PO (dewasa) : 100 mg tiap 4 jam selama terjaga (500 mg/hari).