MAKALAH FARMAKOLOGI TOKSIKOLOGI

NEUROGI (GOLONGAN KARBAMAZEPIN)

Nama Kelompok : Sang Putu Bagus Vidya D.S

(18021026)

Putu Anggi Agustia

(18021028)

Ni Made Ayu Dwi Darmayanti W

(18021032)

Kelas : A3A (Farmasi Klinis)

Kelompok :X

Nama Dosen :Ni Putu Aryati Suryaningsih, S.Farm.,

M.Farm-Klin., Apt.

PROGRAM STUDI FARMASI KLINIS

UNIVERSITS BALI INTERNASIOAL
2019
 KATA PENGANTAR

Om Swastyastu,

Puja dan puji syukur penulis haturkan kepada Ida Sang Hyang Widhi
Wasa (Tuhan Yang Maha Esa) Karena berkat rahmat-Nya yang tak terhingga
penulis dapat menyelesaikan makalah yang berjudul Neurologi :Anti Epilepsy
Golongan karbamazepin

Makalah ini disusun dalam rangka menempuh mata kuliah Farmakologi

dan Toksikologi I yang diampu oleh Ibu, Ni Putu Aryati Suryaningsih, S.Farm.,
M.Farm-Klin., Apt. pada Semester 3 Prodi Farmasi Klinis Universitas Bali
Internasional. Tujuan yang ingin dicapai adalah untuk memberikan peningkatan
pemahaman terhadap obat anti epilepsy golongan karbamazepin

Penulis menyadari bahwa tulisan ini masih jauh dari yang sempurna. Oleh
karena itu segala kritik dan saran yang bersifat konstruktif sangat diperlukan
untuk menyempurnakaan makalah ini. Penulis berharap semoga makalah ini dapat
memberikan manfaat dan kontribusi yang besar terhadap para pembaca sehingga
dapat menjadikan acuan bahan diskusi. 

Om Santih, Santih, Santih, Om.

Denpasar, Desember 2019

Penulis,

i
 DAFTAR ISI

KATA PENGANTAR........................................................................................................i
DAFTAR ISI......................................................................................................................ii
BAB I (PENDAHULUAN)...............................................................................................1
1.1 Latar Belakang.........................................................................................................1
1.2 Rumusan Masalah....................................................................................................2
1.3 Tujuan................................................................................................................2
BAB II (PEMBAHASAN).................................................................................................3
2.1 Farmakologi Obat Epilepsi Golongan Karbamazepin..............................................3
2.1.1 Farmakodinamik Karbamazepin........................................................................3
2.1.2 Farmakokinetik Karbamazepin...................................................................3
2.2 Mekanisme Kerja Obat Epilepsi Golongan Karbamazepin................................4
2.3 Dosis dan Bentuk Sediaan Obat Karbamazepin yang ada dipasaran........................4
BAB III (PENUTUP).........................................................................................................6
3.1 Kesimpulan..............................................................................................................6
3.2 Saran........................................................................................................................6
DAFTAR PUSTAKA

ii
 BAB I

PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Epilepsi merupakan kelainan neurologik yang sering dijumpai, beberapa
jenis di antaranya merupakan penyakit serius yang sulit ditangani. Diperkirakan
0,41% populasi mengidap salah satu jenis epilepsi. Penyakit ini masih tetap
menjadi perhatian karena sifat serangannya yang spontan dan tidak dapat
diperkirakan, sehingga menyebabkan pengidapnya merasa cemas, malu dan takut
bergaul dengan masyarakat umum. Cara penanggulangan epilepsi yang utama
sampai saat ini ialah dengan penggunaan obat-obat anti epilepsi. Kendati saat ini
obat-obat anti epilepsi yang ada cukup efektif untuk sebagian besar kasus
diperkirakan sekitar 25% pasien epilepsi masih mengalami serangan, meskipun
telah menggunakan obat. Selain itu obat-obat yang ada tidak bebas dari efek
samping; dan yang ringan sampai yang cukup serius seperti gangguan kognitif,
gangguan fungsi hepar, leukopeni atau dismorfogenesis. Ada juga yang
menyebabkan reaksi hipersensitif berupa ruam kulit sampai sindrom Steven-
Johnson (Riyanto, 1996).
Karbamazepin ditemukan dan diteliti oleh ahli kimia bernama Walter
Schindler dan J.R Geigy AG di Basel, Swiss pada tahun 1953, sebelum
ditemukannya obat anti epilepsi.2 Karbamazepin merupakan senyawa trisiklik dan
pada awalnya ditujukan untuk mengobati neuralgia trigeminal, neuralgia
glosofaringeal, dan digunakan pula sebagai anti depresan. Dalam
perkembangannya, terutama sejak tahun 1959, karbamazepin benar-benar
merupakan “kuda beban” dalam deretan OAE. Karbamazepin segera menjadi obat
pilihan pertama yang utama untuk jenis bangkitan parsial dan jenis tertentu
bangkitan umum. Di Eropa karbamazepin paling sering diresepkan oleh para
dokter.3 Karbamazepin digunakan sebagai anti konvulsan di Inggris sejak tahun
1965. Sementara itu di Amerika Serikat karbamazepin resmi dipakai sebagai OAE

1
pada tahun 1974. Karbamazepin tidak efektif untuk bangkitan lena, mioklonus
dan akinetik (Harsono, 2007).

1.2 Rumusan Masalah

1. Bagaimana farmakologi obat epilepsy golongan karbamazepin?
2. Bagaimana mekanisme kerja obat epilepsy golongan karbamazepin?
3. Apa saja contoh obat epilepsy golongan karbamazepin yang tersedia di
pasaran

1.3 Tujuan
Untuk mengetahui mengenai Farmakologi (farmakodinamik dan
farmakokinetik), mekanisme kerja obat epilepsi golongan karbamazepin, dosis
dan bentuk sediaan obat karbamazepin yang ada dipasaran.

2
 BAB II

PEMBAHASAN

2.1 Farmakologi Obat Epilepsi Golongan Karbamazepin

2.1.1 Farmakodinamik Karbamazepin

Aksi karbamazepin sebagai OAE belum diketahui secara pasti. Yang
sudah diketahui adalah bahwa karbamazepin melakukan stabilisasi membran
neuron baik yang pre maupun pasca sinaptik dengan cara blokade terhadap
saluran natrium. Mekanisme ini mungkin merupakan hal utama disamping
mekanisme yang lain dalam bentuk blokade terhadap NMDA (N-methyl-
Daspartate) receptor activated sodium dan blokade terhadap aliran masuknya
kalsium ke dalam sel. Aksi terhadap saluran natrium mengulangi cetusan berulang
yang terus menerus dari aksi potensial yang merupakan aktivitas epileptik.
Disamping hal-hal tersebut juga ada dugaan bahwa karbamazepin beraksi
terhadap reseptor yang lain, termasuk reseptor-reseptor purin, monoamine, dan
asetilkolin (Harsono, 2007).

2.1.2 Farmakokinetik Karbamazepin

Sekitar 75-85 % karbamazepin diabsorbsi di traktus gastrointestinal.
Absorbsi berjalan lambat dan tidak menentu. Karbamazepin mempunyai sifat
farmakokinetik yang agak unik, yang mengakibatkan pemakaian dalam praktik
klinik menjadi agak sulit. Sifat tadi adalah sebagai berikut (Marry, J., et all,
2005) :
1. Pada penderita yang berbeda, dengan dosis yang sama dapat terjadi variasi
intra dan inter individual dalam hal kadar obat dalam serum.3
2. Karbamazepin mengalami metabolism menjadi carbamazepin- 10,11-
epoxide yang berada dalam darah dan zat ini terbukti mempunyai efek
antikonvulsan sekaligus berperan dalam terjadinya efek samping.
3. Karbamazepin mempunyai waktu paroh awal 20-40 jam, tetapi
karbamazepin mengalami oto-induksi (proses ini selesai dalam waktu 1
bulan) sehingga waktu paroh menurun menjadi 11-27 jam sesudah terapi

3
 jangka panjang, dan 5-14 jam selama terapi kombinasi. Antara 75-85 %
karbamazepin diikat oleh protein plasma. Fraksi karbamazepin bebas
berkisar antara 20-40% dari konsentrasi plasma total. Sementara itu
konsentrasi karbamazepin dalam caitan serebrospinal berkisar antara 17-
31%.3
4. Karbamazepin mengalami metabolisme di hati. Karbamazepin
menginduksi enzim-enzim metabolism obat didalam hati dan oleh karena
itu waktu paruhnya berkurang pada pemakaian kronis. Aktivas system P-
450 hati yang menguat juga meningkatkan metabolisme obat-obat
antiepilepsi lainnya.3,5 Pertama kali, karbamazepin mengalami epoksidasi
menjadi carbamazepin-10,11-epoxide dan kemudian mengalami hidrolisis
menjadi carbamazepin-10, 11-trans-dihydrodiol. Di samping itu juga ada
metabolit yang terkonjugasi maupun yang tidak terkonjugasi, dan kurang
dari 1% karbamazepin diekskresi melewati urin.
(Marry, J., et all, 2005)

2.2 Mekanisme Kerja Obat Epilepsi Golongan Karbamazepin

Mekanismenya adalah menunjukkan aktivitas terhadap kejang elektrosyok
maksimal. Karbamazepin, seperti fenitoin, memblokade saluran natrium pada
konsentrasi terapeutik dan menghambat cetusan berulang berfrekuensi-tinggi pada
kultur neuron. Karbamazepin juga bekerja secara prasinaptik untuk menurunkan
transmisi sinaptik. Efek ini mungkin berperan dalam kerja karbamazepin sebagai
antikonvulsan (Richard, 2008).

2.3 Dosis dan Bentuk Sediaan Obat Karbamazepin yang ada dipasaran
Karbamazepin sangat efektif untuk semua serangan epilepsi parsial
(sederhana dan kompleks) dan sering merupakan obat pilihan pertama. Selain itu,
obat tersebut sangat efektif untuk serangan tonik-klonik dan digunakan untuk
mengobati neuralgia trigeminal. Karbamazepin kadang-kadang digunakan untuk
penderita maniak-depresif untuk memperbaiki gejala (Marry, J., et all, 2005).

4
Nama Dosis Dewasa Dosis Anak Bentuk
Dagang Sediaan
Bamgetol Epilepsi awal 100- 10-20 mg/kgBB/hr Kapsull salut
200 mg 1-2x/hr, selaput 200
kmd ditingkatkan mg
400mg 2-3x/hr. Pd
beberpa
pasien perlu 1600-
2000mg/hr

Mania &
profilaksis
maniadepresif awal
200-400 mg/hr
terbagi dalam 2
dosis, ditingkatkan
200 mg/hr dalam
dosis terbagi,
maks.1200 mg/hr

Rasa sakit pd
Diabetik Neuropati
200 mg
2-4x/hr

5
 BAB III

PENUTUP

3.1 Kesimpulan
Epilepsi merupakan kelainan neurologi yang sering dijumpai, beberapa
jenis di antaranya merupakan penyakit serius yang sulit ditangani. Diperkirakan
0,41% populasi mengidap salah satu jenis epilepsi. Penyakit ini masih tetap
menjadi perhatian karena sifat serangannya yang spontan dan tidak dapat
diperkirakan, sehingga menyebabkan pengidapnya merasa cemas, malu dan takut
bergaul dengan masyarakat umum.
Karbamazepin sangat efektif untuk semua serangan epilepsi parsial
(sederhana dan kompleks) dan sering merupakan obat pilihan pertama. Selain itu,
obat tersebut sangat efektif untuk serangan tonik-klonik dan digunakan untuk
mengobati neuralgia trigeminal

3.2 Saran
Saran yang ingin disampaikan diharapkan para pembaca dapat mengerti
materi yang ingin disampaikan oleh penulis dan mampu mengkritik agar makalah
ini menjadi lebih baik lagi.

6
 DAFTAR PUSTAKA

Harsono. Epilepsi Edisi Kedua. Yogyakarta : Gajah Mada University Press. 2007
Mary, J. Mycek, Richard A. Harvey, Pamela C. Champe. Farmakologi Ulasan
Bergambar Edisi 2. Jakarta: Widya Medika. 2005
Richard, H. 2008. Mekanisme kerja obat, medicafarm. antikonvulsan. diakses 25
Maret 2009
Riyanto, B. Obat-obat Antiepilepsi. Cermin Dunia Kedokteran No. 110 Tahun
1996.

7
 BAMGETOL 200 Golongan : Antikonsulvan
(Carbamazepine 200 mg) Kategori : Obat resep
Manfaat : Mengatasi kejang Golongan : Antikonsulvan
pada epilepsy Kategori : Obat resep
Manfaat : Mengatasi kejang pada epilepsy
Menangani gangguan bipolar
DOSIS DEWASA : Epilepsi awalEfek samping : mengantuk, nyeri kepala,
100-200 mg 1-2x/hr, kmddiplopia, dizziness, dan ataksia(Katzung, 1994)
ditingkatkan 400mg 2-3x/hr. Pd
beberpa Pasien perlu 1600-
DOSIS
2000mg/hr
Carbamazepine adalah obat yang
digunakan untuk mengatasi Mania & profilaksis
kejang pada epilepsi. Obat ini maniadepresif awal 200-400
bekerja dengan cara
mg/hr terbagi dalam 2 dosis,
menstabilkan aliran impuls saraf,
sehingga mengurangi kejang. ditingkatkan 200 mg/hr dalam
dosis terbagi, maks.1200 mg/hr
Karbamazepin ditemukan dan
diteliti oleh ahli kimia bernama
Rasa sakit pd Diabetik
Walter Schindler dan J.R Geigy
AG di Basel, Swiss pada tahun Neuropati 200 mg 2-4x/hr
1953

Sekitar 75-85 % karbamazepin diabsorbsi di traktus CARA KERJA

gastrointestinal Antara 75-85 % karbamazepin diikat oleh
protein plasma. Fraksi
DAFTAR PUSTAKA
karbamazepin bebas berkisar antara 20-40% dari konsentrasi
Mary, J. Mycek, plasma
Richard total.
A.
Sementara
Harvey, Pamela C. itu konsentrasi karbamazepin dalam cairan
Champe. Farmakologi berkisar antara 17-31%
serebrospinal
Karbamazepin
Ulasan Bergambar Edisi 2. mengalami metabolisme di hati.
Karbamazepin
Jakarta: Widya Medika.
2005 menginduksi enzim-enzim metabolism obat didalam hati dan
oleh karena itu
waktu
Richard, H. 2008. paruhnya berkurang pada pemakaian kronis. Aktivas
Mekanisme
kerja obat,system P-450 hati
medicafarm.
yang menguat juga meningkatkan metabolisme obat-obat
antikonvulsan.
antiepilepsi
lainnya. Pertama kali, karbamazepin mengalami epoksidasi
menjadi
carbamazepin-10,11-epoxide dan kemudian
mengalami hidrolisis menjadi
Nama Kelompok: carbamazepin-10, 11-trans-dihydrodiol .
(Marry, J., etal,2005)
Sang Putu Bagus Vidya D.S (18021026)
Putu Anggi Agustia (18021028)
Ni Made Ayu Dwi D. W (18021032)

Kelas : A3A (Farmasi Klinis)

Kelompok :X

Nama Dosen :Ni Putu Aryati Suryaningsih,

S.Farm., M.Farm-Klin., Apt.