Pengertian mikroenkapsulasi
Mikroenkapsulasi adalah teknologi untuk menyalut atau melapisi suatu zat inti dengan suatu
lapisan dinding polimer, sehingga menjadi partikel-partikel kecil berukuran mikro. Dengan
adanya lapisna dinding polimer ini, zat inti akan terlindungi dari pengaruh lingkungan luar.
Bahan inti dapat berupa padatan, cairan atau gas.
Polimerisasi antar muka mengacu pada pembentukan polimer pada antarmuka antara dua fase
cair. Dinding mikrokapsul terbentuk pada atau di permukaan tetesan atau partikel oleh monomer
reaktif polimerisasi. Sebuah monomer multi-fungsional dilarutkan dalam cairan bentuk bahan
inti, dan campuran tersebar mengalami pendinginan kemudian menjatuhkan ukuran dalam fasa
berair yang melibatkan zat pendispersi dan amina multi-fungsional. Reaksi cepat dari
polimerisasi kemudian menghasilkan shell dinding mikrokapsul. Polimerisasi radikal bebas
melibatkan inisiator dan monomer. Molekul-molekul inisiator adalah pertama dikonversi ke
radikal bebas dengan pemanasan, fotolisis atau elektrolisis. Radikal bebas kemudian menjadi
sangat aktif untuk mendapatkan elektron dari molekul monomer. Mikropartikel yang terbentuk
melalui pertumbuhan rantai polimer sebagai akibat dari transfer elektron antara monomer reaktif.
Obat mikropartikel diproduksi oleh penghisapan mikropartikel kering dalam larutan obat.
Koaservasi (fase pemisahan) awalnya diperkenalkan oleh Bungenberg de Jong & Kruyt pada
tahun 1929. Hal ini didefinisikan sebagai parsial desolvation dari larutan polimer homogen
menjadi polymer-rich fase (coacervate) dan fase poor polymer (koaservasi menengah).
Koaservasi mengacu pada pemisahan fase dalam makromolekul sebuah sistem di mana dua fase
terbentuk. Bahan inti pertama tersebar dalam larutan bahan dinding sebelum pada langkah
pembentukan tetesan. Koaservasi dimulai dengan penambahan asam atau garam (perubahan pH),
input dari non-pelarut untuk dispersi, atau suhu mengubah emulsi, sehingga tetesan-tetesan
secara terus menerus berada pada dinding material dan lapisan dinding polimer di sekitar inti.
Lapisan dinding untuk mikrokapsul dapat mengeras, dipadatkan dan stabil dengan proses
polimer silang melalui perubahan suhu atau masukan dari crosslinker. Umumnya, koaservasi
sederhana membutuhkan zat terlarut koloid tunggal sementara koaservasi kompleks berimplikasi
lebih dari satu koloid. Ionotropic gelasi tergantung pada kemampuan polielektrolit untuk
crossling di keberadaan ion counter untuk menghasilkan manik-manik hidrogel silang. Manik-
manik hidrofilik dihasilkan oleh penambahan obat dimuatan anionic polimer tetes ke dalam
larutan kation polivalen. Difusi kation ke dalam tetes polimer mengarah ke tiga dimensi kisi
bagian ionik silang. Mekanik kekuatan dan permeabilitas manik-manik dapat ditingkatkan
dengan input dari polycations atau polielektrolit ke permukaan manic
Coating bed fluida mengacu pada proses partikel obat padat pada lapisan udara diikuti dengan
penyemprotan lapisan cairan pada partikel obat, dan dinding yang dilapisi dipadatkan melalui
penguapan pelarut atau prosedur pendinginan. Wurster pada tahun 1953 mengembangkan teknik
pelapisan dengan menggunakan ruang pelapisan dengan nozzle silinder dan bottomplate
berlubang untuk penyemprotan bahan pelapis pada partikel inti. Penguapan pelarut / ekstraksi
membentuk mikrokapsul dengan melarutkan atau mendispersikan obat inti dalam lapisan
polimer, diikuti oleh penyebaran solusi inti-dinding dalam cairan. Bahan pelapis kemudian
menyusut di sekitar inti obat untuk menghasilkan mikrokapsul dengan penghapusan pelarut dari
tetesan polimer baik oleh penguapan pelarut (oleh panas atau mengurangi tekanan), atau dengan
ekstraksi pelarut (dengan cairan ketiga yang adalah endapan untuk polimer dan larut dengan air
dan pelarut). Metode pengeringan semprot itu digunakan sejak industry 1927. Partikel inti
pertama tersebar dalam larutan polimer awal dan kemudian disemprotkan ke dalam ruang panas.
pembekuan bahan dinding ke partikel inti karena pelarut menguap ke dalam dan karena itu
mikrokapsul dapat dibentuk dalam polynuclear atau matriks jenis. Pengeringan semprot biasanya
digunakan untuk encapsulating obat labil karena yang waktu kontak yang singkat. Penyemprotan
pengeringan dapat diterapkan dengan penggunaan karbon dioksida superkritis untuk obat-obatan
yang sensitive seperti protein.
a) Difusi
Pelepasan obat dapat dilakukan dengan difusi obat dari reservoir polimer mikrokapsul atau
mikrokapsul matriks polimer. Dalam sistem ini, obat ini terjebak dalam reservoir inti dengan
polimer yang shell dinding. Obat partisi pertama ke dinding polimer dari mikrokapsul dari
reservoir inti, dan kemudian berdifusi ke sisi lain dari shell dinding dalam medium. Ketika
reservoir inti jenuh dan gradien konsentrasi konstan obat ini tetap di dinding shell, laju fluks obat
konstan. Hal ini menyebabkan pelepasan obat orde nol. Tingkat pelepasan obat mempertahankan
konstan selama internal dan konsentrasi eksternal obat inti dan gradien konsentrasi melalui shell
dinding yang konstan.. Akhirnya, konsentrasi obat dalam reservoir inti dan di shell dinding jatuh
di bawah saturasi, Tingkat penurunan obat, Kooiman dkk. melaporkan pembuatan dari diisi
minyak poli (asam L-laktat) (PLA) diakhiri dengan 1H-1H mikrokapsul perfluoro-angka oktan-
1-ol untuk pengiriman USG-dipicu obat lipofilik. Minyak Hexadecane digunakan sebagai
pembawa obat inti reservoir gas cyclodecane, sedangkan pewarna menyerap Sudan Black,
sebagai hydrophobicmolecule sebuah, terpilih tomimic obat lipophilicmodel. Sudan Hitam
melaporkan efisien untuk setengah mikrokapsul diisi minyak sejak 75 ± 6% dari jumlah dikemas
dengan minyak. Dalam sistem thematrix, obat ini pertama dikemas dalam matriks polimer dari
mikrokapsul dan pelepasan obat dicapai dengan difusi melalui matriks. Sistem ini melibatkan
ledakan awal obat dari permukaan dinding matriks. laju pelepasan obat tergantung pada sifat
fisik polimer yang digunakan untuk thematrix dinding. Umumnya, polimer hidrofobik menunda
hasil dan difusi frommicrocapsules obat [23142]. Jeong et al. menyelidiki pelepasan obat dari
papaverine dimuat mikropartikel PCL. Therewas melaprkan ledakan awal kecil dari
frommicrocapsules papaverin karena obat dikemas dekat permukaan hidrofobik dinding PCL.
Difusi obat berikutnya melalui wilayah amorf PCL dinding matriks ke dalam media rilis
tertunda. Karakteristik PCL juga memiliki pengaruh pada tingkat pelepasan obat. Konsentrasi
PCL rendah (2,5 wt.%), Berat molekul yang lebih tinggi (80 K) dari PCL dan kurang sempurna
berbentuk kristal lamellae dari PCL dinding matriks juga memberikan kontribusi untuk tingkat
yang lebih cepat dari pelepasan obat.
Swelling melibatkan serapan thewater oleh systemand polimer polimer Sistem kemudian
meningkatkan volume nya. Swelling polimer erat terkait dengan pembubaran obat dari sistem
polimer. Ketika Swelling terjadi dalam obat dimuat matriks polimer, air memasuki polimer yang
matriks dan sistem polimer membengkak dengan penyerapan air. Di tahap ini, pembubaran obat
terjadi, obat terperangkap secara bertahap melarutkan dan kemudian berdifusi melalui matriks
polimer menengah. Pembengkakan tingkat dari sistem polimer dapat diatur oleh sifat bahan
polimer. Umumnya, drugpolymer yang formulasi mengandung polimer hidrofilik dengan
kepadatan rendah rantai silang, penetrasi air menyebabkan pembengkakan cepat dari polimer,
sehingga pembubaran obat lebih cepat dari sekarang padat fase ke media. Fundueanu dkk.
Disintesis selulosa asetat butirat (CAB) mikrokapsul mengandung sulfopropylated mikrosfer
dekstran sarat dengan tetrasiklin HCl. Hasil obat diatur oleh pecahnya mikrokapsul CAB di
bawah tekanan yang disebabkan oleh pembengkakan pada dekstran dikemas pertukaran resin
ion. Gaya yang disebabkan oleh pembengkakan kemudian memecahkan lebih dinding tahan
mikrokapsul, mengakibatkan pelepasan obat self-propelled.
Kim dan Taman melaporkan bahwa pelepasan tulobuterol dari PCL / Eudragit RS 100
mikrokapsul lebih cepat dibandingkan PCL mikrokapsul dalam pelepasan asam suksinat
mediumbecause tingkat hidrasi meningkat dengan adanya Eudragit RS 100. meningkat tingkat
hidras. mungkin daei microcapsules dikaitkan dengan fakta bahwa amonium kuaterner
kelompok Eudragit RS 100 interactedwith gugus karboksil dari asam suksinat. Dengan tingkat
hidrasi yang lebih tinggi, pembengkakan dan pembubaran mikrokapsul meningkat. Hal ini
meningkatkan difusi obat dari microcapsules melalui permeabilitas meningkat dari dinding
microcapsule. Kulkarni et al. [148] meneliti hubungan antara pelepasan dari diltiazemHCl dan
sejauh mana silang dari karet gellan / telur albumin mikrokapsul. Diltiazem HCl pertama kali
terikat dengan tukar kation resin Indion 254® sebelum mikroenkapsulasi untuk mengurangi pahit
rasa obat dan meningkatkan stabilitas dengan melindungi fromhydrolysis obat. Obat-resin yang
kompleks menunjukkan pembubaran diperpanjang hingga 3 jam bila dibandingkan dengan obat
bebas (1 jam). Mikrokapsul silang bisa memperpanjang obat rilis hingga 15 jam. Penurunan
mikrokapsul pembengkakan dipromosikan oleh jumlah yang lebih tinggi dari glutaraldehid yang
dapat menghasilkan jaringan polimer kaku selama pembentukan mikrokapsul proses. Hal ini
mengurangi adsorpsi air dan volume polymericmatrix tersebut. Transportasi obat melalui
polimerisasi.
Erosi dan degradasi sistem pengiriman obat harus melibatkan beracun, biodegradable dan
biokompatibel bahan polimer. The obat homogen dicampur dengan polimer di mikroenkapsulasi
yang sistem. Erosi dan degradasi dinding polimer dari mikrokapsul sangat mengurangi jarak
antara molekul obat dan permukaan mikrokapsul. Hal ini menyebabkan pelepasan obat tanpa
transportasi. Namun, proses hidrasi biasanya lebih cepat daripada erosi dan degradasi matriks
polimer dari mikrokapsul, menyebabkan difusi dan melepaskan obat terperangkap throughmicro-
pori dari mikrokapsul disebabkan oleh penyerapan air. Matriks polimer mulai terkikis dan
terdegradasi tetapi molekul obat dikemas masih mempertahankan di pedalaman mikrokapsul.
Akhirnya, obat terjebak dilepaskan setelah hancur matriks polimer. Zhu et al. Menyiapkan
felodipin-loaded PLA / dipolimerisasi-N-maleoylchitosan (p-NMCs) core- shell microcapsules
dan releasemechanismwas obat dipelajari. Hasil menunjukkan bahwa pelepasan obat dari p-
NMCs mikrokapsul didorong dengan proses difusi, sedangkan pelepasan obat dari PLA / p-
NMCs mikrokapsul dengan rasio tinggi PLA untuk p-NMCs (tidak kurang dari 1/1) didorong
dengan proses difusi dan degradasi gabungan. Dienkapsulasi felodipin perlahan-lahan dilepaskan
dari PLA / p-NMCs core-shell mikrokapsul sebagai hasil dari PLA degradasi [23150]. Erosi atau
degradasi dari matriks polimer dapat disebabkan oleh pH atau hidrolisis enzimatik yang
mengarah ke rilis terperangkap obat. Pelepasan 5- Aminosalisilat asam sulfat dari selulosa silang
kitosan-natrium mikrokapsul natrium polifosfat dalam kolon simulasi cairan (pH 6,4) dengan
glucanglucanohydrolase dan fosfat penyangga (pH 6,4) dibahas [152]. Mikro-pori dapat
ditemukan di permukaan film mikrokapsul yang tunduk pada kolon simulasi cairan (pH 6,4)
dengan glucanglucanohydrolase setelah 12 jam karena erosi enzimatik atau degradasi film
mikrokapsul. Pembengkakan mikrokapsul berkurang dan erosi atau degradasi meningkat karena
adanya enzim dalam media rilis. Dengan meningkatnya erosi atau degradasi, kapasitas obat
memegang mikrokapsul menurun. Hal ini mengakibatkan lebih banyak lagi pelepasan obat
setelah 12 jam jika dibandingkan dengan mikrokapsul di dapar fosfat (pH 6,4) menengah.
d) Osmosis
Pelepasan obat terkait dengan osmosis mengacu pada gerakan air molekul menuruni gradien
konsentrasi melalui semipermeabel shell dinding mikrokapsul sampai ada keseimbangan antara
kedua belah pihak. Tingkat obat (osmolyte) mengalir di TheWall ofmicrocapsules shell
tergantung pada konsentrasi obat dan properti, permeabilitas shell dinding dan suhu. Media
pelepasan melewati microcapsule dinding dan melarutkan obat terperangkap, menyebabkan
konsentrasi gradien yang attractsmore air di dalam. Bersifat osmosa memompa terjadi ketika
tekanan osmotik, disebabkan oleh penyerapan air, mendorong pengangkutan obat. Dalam
osmotik mekanisme pelepasan obat terkait, fluks osmotik air melewati seluruh dinding dan
mengencerkan larutan obat dalam microcapsules. Hasil ini pembengkakan, microcracks, dan
akhirnya pecah mikrokapsul. Ketika retak terbentuk, solusi obat kebocoran melalui mereka dan
interkoneksi mikrokapsul yang telah sudah pecah. Sebuah mikro-osmotik pompa biodegradable
dikembangkan untuk dikendalikan pelepasan faktor pertumbuhan fibroblast dasar (bFGF).
Lapisan bawah perangkat terkandung reservoir untuk penyimpanan obat dan mikro-saluran untuk
pelepasan obat. Lapisan lain 85 / 15PLGA dianggap sebagai lapisan semi-permeabel. Bila
perangkat dicelupkan dalam air Kondisi, tekanan osmotik melaju air ke reservoir dan Tekanan
internal dibangun mulai mendorong obat (bFGF) melalui mikro-saluran. Perangkat
biodegradable lain dibangun untuk pelepasan terkontrol dari ciprofloxacin-HCl (CIP). Perangkat
ini terdiri dari osmosis dan difusi mekanisme untuk melepaskan CIP untuk terapi jangka pendek.
Poli (gliserol-co-sebacic asam) (PGS) terletak dalam geometri berbentuk tabung dengan bubuk
obat padat dikemas ke dalam nya inti dan mikro-lubang dibor melalui dinding dalam rangka
expulse obat dari dana perangkat. PGS bertindak sebagai semipermeablematerial untuk pompa
osmotik SD untuk mencapai pelepasan CIP.
a. Kentungan :
Dengan adanya lapisan dinding polimer, zat inti akan terlindungi dari penagruh
lingkungan luar.
Asam askorbat dianggap sebagai agen antioksidan untuk menstabilkan radikal bebas yang
mengarah dari waktu ke waktu untuk degenerative penyakit seperti penyakit jantung dan
kanker. Namun, sangat tidak stabil dan mudah terdegradasi. Asam askorbat
mikroenkapsulasi disintesis dengan menggunakan empat bahan pelapis termasuk gel,
pati, etil selulosa dan β-siklodekstrin. Hasil penelitian menunjukkan bahwa
mikroenkapsulasi bisa menghindari perubahan warna, mengurangi kecepatan laju
pelepasan dan topeng rasa asam asam askorbat. Pati dan β-siklodekstrin mikrokapsul
dilapisi bisa menunda degradasi asam askorbat ketika mereka disimpan pada 38 ° C.
Mikroenkapsulasi meningkatkan efisiensi terapi obat dan meminimalkan kerusakan
lingkungan terhadap obat dengan membuat menggunakan properti dari pelepasan
dikendalikan. Terapi jangka panjang kinerjanya dapat ditingkatkan oleh microencapsulasi
obat dengan tepat dalam tujuan terapi tertentu, misalnya, perawatan penyakit kronis
memerlukan penggunaan obat terus menerus. Obat berbasis protein, seperti insulin,
memiliki bioavailabilitas yang buruk dan waktu paruh yang pendek setelah pemberian
karena mereka sensitif terhadap degradasi enzimatik. Untuk pengobatan anemia kronis
kekurangan zat besi, pasien memerlukan setidaknya tiga sampai empat suntikan per hari
untuk mencapai sekitar tingkat glikemia normal untuk periode jangka panjang. Hal ini
menyebabkan ketidaknyamanan penderita, ketidaknyamanan dan menurukan kepatuhan
pasien. Insulin mikrokapsul yang disimpan dengan lapisan multi malah dibebankan Fe3 +
dan dextran sulfat (DS) untuk menawarkan lebih tahan lama kinerja. Toleransi glukosa
mikrokapsul insulin sangat meningkat dari 2 jam (insulin gratis) bahkan 12 h
(mikrokapsul insulin dengan sepuluh bilayers). Poli (3-hidroksibutirat-co-3-
hydroxyvalerate) mikropartikel dikembangkan untuk pengiriman ibuprofen. Obat-loaded
yang mikrokapsul dengan multilayer kitosan dan natrium alginate yang ditunjukkan
untuk menjadi lebih efektif untuk memperpanjang babak pelepasan obat untuk 62 jam
dengan ledakan awal berkurang bila dibandingkan dengan mikrokapsul tanpa cakupan
multilayer, dengan hanya 1 jam setengah dari pelepasan obat. Sebuah pengiriman jangka
panjang erythropoietin dicapai oleh alginatepoly-Myoblasts C2C12 mikroenkapsulasi-L-
lisin aginate. Hasil menunjukkan bahwa pelepasan terus menerus erythropoietin bisa
bertahan selama lebih dari 7 months. Sistem pengiriman obat mikroenkapsulasi
memberikan berbagai profil pelepasan obat atau senyawa secara terkendali apakah obat
inti dilepaskan sekaligus atau sedang dan secara bertahap [16]. Laju pelepasan obat dapat
dipengaruhi oleh perubahan yang pengolahan parameter selama proses pembentukan
mikrokapsul. Profil pelepasan sapi eritrosit hemoglobin (Hb) dari poli (Lhistidine) -
chitosan / mikrokapsul alginat kompleks siap dengan rendah, medium dan tinggi berat
molekulnya dari percobaan.Microcapsules chitosan siap dengan berat molekul rendah,
sedang dan tinggi kitosan menunjukkan pelepasan awal Hb 5,3%, 14% dan 9,4% di
30 menit pertama dan 14,4%, 26,3%, 20,5% setelah 2 jam, masing-masing. The Hb rilis
mencapai 84,8%, 71,4%, dan 87,3% dari mikrokapsul disiapkan dengan berat molekul
rendah, sedang dan tinggi kitosan setelah 72 jam.