TINJAUAN PUSTAKA
A. Definisi
B. Absorbsi
dosis, yang mencapai sirkulasi sistemik dalam bentuk utuh atau aktif.
absorbsi dari suatu obat. Karena tidak semua obat yang diabsorbsi dapat
khusus yang berguna untuk beberapa zat yang penting bagi fungsi sel
termasuk obat, namun terlalu besar atau sangat tidak larut lemak, sehingga
tidak dapat menembus membran sel. Transporter dalam transpor aktif yaitu
Absorbsi secara transpor aktif terjadi terutama di usus halus untuk zat-
zat makanan seperti glukosa, asam amino, basa purin dan pirimidin,
mineral serta vitamin C. Cara ini juga terjadi untuk obat-obat yang struktur
Transpor pasif atau bisa disebut difusi air terjadi tanpa memerlukan
energi atau ATP. Difusi air terjadi dalam kompartemen air besar dalam
tubuh (ruang interstitial dan sitosol), membran epitel tight junction, serta
molekul dengan berat molekul yang cukup besar. Proses transpor pasif
tidak memerlukan energi karena obat diabsorbsi seperti proses difusi air
obat dengan transpor pasif umumnya terjadi di saluran cerna, karena itu
obat mudah diabsorbsi jika dalam bentuk non ion dan larut lemak
(Amir, 2004).
biasanya terjadi pada molekul termasuk obat yang ukurannya terlalu besar
sehingga hanya bisa masuk sel dengan cara ini. Proses absorbsi dengan
endositosis yaitu substansi dicaplok oleh membran sel lalu di bawa masuk
endositosis ini terjadi juga pada transportasi vitamin B12 dan besi.
1. Formulasi,
3. Motalitas usus,
7. Proporsi relatif.
tersebut dengan protein plasma dan jaringan, dan sifat hidrofobik relative
otak. Obatyang mudah larut dalam lemak akan melintasi membransel dan
terdistribusi ke dalam sel, sedangkan obat yang tidak larut dalam lemak
terutama di cairan ekstrasel. Distribusi juga dibatasi oleh ikatan obat pada
protein plasma, hanya obat bebas yang dapat berdilusi dan mencapai
Pengikatan obat oleh protein akan berkurang pada malnutrisi berat karena
karena ditransport secara aktif, atau lebih sering karena ikatannya dengan
Jaringan lemak dapat berlaku sebagai reservoar yang penting untuk obat
obat. Obat yang bersifat asam terutama terikat pada albumin plasma,
sedangkan obat yang bersifat basa pada asam α glikoprotein.Tulang dapat
menjadi reservoir untuk logam berat misalnya timbal (Pb) atau radium.
untuk obat yang bersilat basa lemah akibat perbedaan pH yang besar
antara darah dan cairan lambung. Saluran cerna juga berlaku sebagai
1. Permeabilitas membran
Untuk dapat bekerja pada suatu organ, obat harus melewati
membran yang memisahkan organ dengan media tempat obat
didistribusikan. Sebagai contoh, benzodiazepines, merupakan obat
yang sangat lipofilik, sehingga dapat menembus dinding usus, dinding
kapiler, dan sawar darah-otak. Oleh karena itu, benzodiazepines
didistribusikan ke otak dengan cepat dan sangat bermanfaat dalam
mengatasi kegelisahan dan kejang. Sebaliknya, beberapa antibiotik
dapat menembus dinding usus, tetapi tidak dapat menembus sawar
darah-otak.
2. Ikatan protein plasma
Dalam darah, obat dapat berikatan dengan protein plasma,
albumin misalnya. Obat yang tidak berikatan dengan protein plasma
disebut obat bebas. Obat bebas inilah yang akan berdifusi ke organ.
Berkurangnya obat bebas dalam darah, berarti berkurang pula obat
yang dapat digunakan oleh organ.
3. Cadangan obat
Obat lipofilik seperti obat penenang thiopental akan terkumpul di
dalam sel lemak. Obat ini akan dilepaskan perlahan ke peradaran
darah dari sel lemak. Obat terikat kalsium seperti antibiotik
tetracycline, terakumulasi dalam tulang dan gigi.
D. Metabolisme
Metabolisme obat ialah proses perubahan struktur kimia obat yang
terjadi dalam tubuh dan dikatalisis oleh enzim. Pada proses ini molekul
obat diubah menjadi lebih polar artinya lebih mudah larut dalam air dan
kurang larut dalam lemak sehingga lebih mudah diekskresi melalui ginjal.
Selain itu, pada umumnya obat menjadi inaktif, sehingga biotransformasi
sangat berperan dalam mengakhiri kerja obat (Ganiswarna, 2001).
Reaksi metabolisme atau biotransformasi obat dapat dibagi menjadi
dua fase, yaitu reaksi fungsionalisasi sebagai fase 1 dan reaksi konjugasi
sebagai fase 2. Sistem enzim yang terlibat dalam proses biotransformasi
obat kebanyakan berada di hati, walaupun tiap jaringan yang diperiksa
juga memilki aktivitas metabolisme (Brunton, 2011).
Yang termasuk reaksi fase I ialah oksidasi, reduksi, dan hidrolisis.
Reaksi fase I ini mengubah.obat menjadi metabolit yang lebih polar, yang
dapat bersifat inaktif, kurang aktif, atau lebih aktil daripada bentuk
aslinya. Reaksi fase ll, yang disebut juga reaksi sintetik, merupakan
konjugasi obat atau metabolit hasil reaksi fase I dengan substrat endogen
misalnya asam glukuronat, sulfat, asetat, atau asam amino. Hasil konjugasi
ini bersifat lebih polar dan lebih mudah terionisasi sehingga lebih mudah
diekskresi. Metabolit hasil konjugasi biasanya tidak aktif kecuali untuk
prodrug tertentu. Tidak semua obat dimetabolisme melalui kedua fase
reaksi tersebut; ada obat yang mengalami reaksi fase I saja (satu atau
beberapa macam reaksi) atau reaksi fase ll saja (satu atau beberapa macam
reaksi). Tetapi, kebanyakan obat dimetabolisme melalui beberapa reaksi
sekaligus atau secara berurutan menjadi beberapa macam metabolit
(Ganiswara, 2001).
Reaksi oksidasi fase I dikatalisis oleh superfamili CYP,
monooksigenase yang mengandung flavin
(fauincontainingmonooxigenase [FMO]) dan epoksida hidrolase (EH).
CYP dan FMO merupakan superfamili yang memiliki berbagai gen.
Enzim-enzim fase 2 mencakup beberapa superfamili enzim pengonjugasi,
seperti glutation-S transferase (GST), UDP-glukuronosiltransferase
(UGT), sulfotransferase (SULT), N asetiltransferase (NAT), dan
metiltransferase (MT) (Brunton, 2011).
Enzim pemetabolisme-xenobiotik diekspresikan di hampir semua
jeringan dalam tubuh, kadar tertinggi ditemukan di saluran gastrointestinal
(GI) (contohnya, hati, usus halus, dan kolon). Konsentrasi enzim
pemetabolisme-xenobiotik yang tinggi di epitel GI memperantarai tahap
awal proses metabolisme kebanyakan obat oral dan merupakan ternpat
awal untuk metabolisme lintas pertama obat. Selanjutnya, obat yang
diabsorpsi masuk ke dalam sirkulasi portal dan transit di dalam hati, yang
merupakan tempat pembersih metabolik utama untuk senyawa endogen
(contohnya, kolesterol, hormon steroid, asam lemak, dan protein) dan
xenobiotik (Brunton, 2011).
E. Ekskresi
atau metabolit polar diekskresi lebih cepat daripada obat larut lemak,
kecuali pada ekskresi melalui paru. Organ terpenting untuk ekskresi obat
sistemik.
F. Pengaruh penuaan
B. Cara kerja
1. Timbang tikus, kemudian letakan pada papan lilin
2. Ambil larutan KI sesuai dosis yang telah diukur sesuai berat badan
tikus dan tambahkan 2 tetes aquades
3. Masukan larutan KI ke dalam mulut tikus dengan menggunakan
sonde lambung
4. Tunggu selama 30 menit hingga tikus mengeluarkan urin dan cek
setiap 15 menit sekali
5. Kumpulkan urin (digunakan sebagai urin sampel) urin dan reaksikan
dengan beberapa larutan yang telah ditetapkan
1. negatif (-)
2. positifsatu (+)
3. positifdua (++)
4. danseterusnya
IV. HASIL DAN PEMBAHASAN
A. Hasil
Yang dipraktikumkan:
B. Pembahasan
Berdasarkan hasil percobaan, tidak ditemukan urin pada tikus. Hal tersbut
dapat disebabkan oleh:
adalah kemampuan difusi obat dalam melintasi membrane sel yang dituju,
konsentrasi obat, sirkulasi pada tempat absorbs, bentuk sediaan obat, cara
obat akan terikat protein plasma dalam darah dan menjadi tidak aktif dan
langsung.
polar dan mudah diekskresi. Proses ini meliputi reaksi fase I (oksidasi,
asing. Ginjal adalah organ utama dalam proses ini, karena sebagian besar
obat akan dikeluarkan bersama urin, namun terdapat juga melalu kulit
ASISTEN :
Rahayu Nurmala Fauziah
G1A012020
Oleh :
Kelompok 12
Lailatuh Masruroh (G1A014018)
Mia Octavia Medisa Panjaitan (G1A014032)
Tiara Zakiah Drjat (G1A014037)
Sofia Nur Atalina (G1A014040)
Aulia Syisma Aghnesi (G1A014049)
R M Rizky Radityo (G1A014052)
Kirana Sitaresmi (G1A014062)
Muhammad Sidiq (G1A014067)
Domas Shifa Yudi A (G1A014090)
Azhar Naufaldi Saputra (G1A014116)
Oleh :
Kelompok 12
Lailatuh Masruroh (G1A014018)
Mia Octavia Medisa Panjaitan (G1A014032)
Tiara Zakiah Drjat (G1A014037)
Sofia Nur Atalina (G1A014040)
Aulia Syisma Aghnesi (G1A014049)
R M Rizky Radityo (G1A014052)
Kirana Sitaresmi (G1A014062)
Muhammad Sidiq (G1A014067)
Domas Shifa Yudi A (G1A014090)
Azhar Naufaldi Saputra (G1A014116)
Asisten
A. Latar Belakang
Obat merupakan semua zat kimia yang dapat berpengaruh baik atau buruk
pada proses fisiologi tubuh manusia. Tujuan dari pemberian terapi obat adalah
untuk memunculkan pengaruh baik yang berguna dalam mencegah,
menyembuhkan dan mengendalikan berbagai stadium penyakit. Untuk
mencapai tujuan tersebut obat harus sampai ke jaringan target agar bereaksi
dengan reseptor dan memunculkan efek biologis.
Keputusan dokter mengenai cara pemberian obat, jumlah dan frekuensi
masing-masing dosis serta interval dosis memerlukan pengetahuan mengenai
bagaimana obat diproses dalam tubuh. Kerja farmakologi, seperti halnya
toksikologi obat, terutama terkait dengan konsentrasi obat di dalam plasma.
Oleh sebab itu, dokter harus mengtahui kecepatan awitan kerja obat, intensitas
efek obat, dan durasi kerja obat yang bersandar pada empat jaras fundamental
pergerakan dan modifikasi obat dalam tubuh. Jaras fundamental tersebut
dirangkum dalam ilmu farmakokinetik yang membicarakan absorbs, distribusi,
metabolisme, dan ekskresi obat.
B. Tujuan
C. Manfaat